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1、单项选择题 哪个结构6位是羟基，中枢副作用最弱（）
A.东莨菪碱
B.阿托品
C.樟柳碱
D.山莨菪碱
E.莨菪碱
2、单项选择题 下列哪项与尼群地平不符（）
A.为黄色结晶性粉末
B.遇光会发生歧化反应对人体有害
C.临床用于治疗冠心病和高血压
D.不溶于水
E.分子中有两个手性碳
3、单项选择题 对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的（）
A.顺式几何异构体活性大
B.反式几何异构体活性大
C.对光稳定
D.常用作口服避孕药的成分
E.对乳腺细胞表现出雌激素样作用，因而用于治疗乳腺癌
4、单项选择题 属于甾体雌激素类药物的是（）
A.非那雄胺
B.氟他胺
C.炔雌醇
D.黄体酮
E.氢化可的松
5、单项选择题 下列哪个不属于麻醉药品（）
A.可待因
B.哌替啶
C.吗啡
D.美沙酮
E.安定
6、单项选择题 头孢菌素类药物的结构区别主要是哪个位置上的取代基不同（）
A.7位
B.2位
C.3位和7位
D.3位
E.4位
7、单项选择题 下列哪种药物在体内代谢成氟尿嘧啶而有抗肿瘤作用（）
A.氮芥
B.卡莫氟
C.阿糖胞苷
D.卡莫司汀
E.巯嘌呤
8、单项选择题 以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是（）
A.5位可引入氨基
B.8位以氟、甲氧基取代活性增加
C.7位引入五元，六元杂环，活性增加
D.6位引入甲基可使活性增加
E.1位以氧烷基成环，可使活性增加
9、单项选择题 碱性条件下分解产生噻唑衍生物和嘧啶衍生物（）
A.维生素A
B.维生素D3
C.维生素B1
D.维生素C
E.维生素E
10、单项选择题 药物化学结构与生物活性间关系的研究是（）
A.理化关系研究
B.药动学关系研究
C.药效学关系研究
D.药理学关系研究
E.构效关系研究
11、单项选择题 在苯海拉明的次甲基上引入甲基和将二甲氨基用N-甲基-2-吡咯烷基置换，可发生哪种药效学上的变化（）
A.抗组胺作用强度降低
B.抗组胺作用时间变短
C.增加其胃肠道毒性
D.增加其肝脏毒性
E.以上都不对
12、单项选择题 喹诺酮类抗菌药中抗菌活性的必需活性结构是（）
A.8位的哌嗪基
B.5位的氟原子
C.3位羟基，4位羰基
D.1位乙基取代，2位羧基
E.2位羰基，3位羧基
13、单项选择题 阿苯达唑不含有下列哪些结构（）
A.氨基甲酸甲酯基
B.丙硫基
C.苯甲酰基
D.苯并咪唑基
E.以上都不正确
14、单项选择题 碳青霉烯类和青霉素类结构的区别是（）
A.噻唑环改成噻嗪环
B.噻唑环无羧基
C.噻唑环上碳原子取代了硫原子
D.噻唑环上碳原子取代了硫原子，并在2～3之间有一个不饱和键
E.噻唑环改为哌嗪环
15、单项选择题 下列药物中属于孕激素的是（）
A.苯丙酸诺龙
B.炔诺酮
C.地塞米松
D.达那唑
E.米非司酮
16、单项选择题 以下哪项不符合盐酸西替利嗪（）
A.有1个手性碳
B.无镇静催眠作用
C.分子中有羧基
D.哌嗪类抗过敏药
E.有催眠副作用
17、单项选择题 又名α-生育酚（）
A.维生素B2
B.维生素B6
C.维生素C
D.维生素E
E.维生素K3
18、单项选择题 分子中有甲磺酰胺基，为非选择性β受体拮抗剂，用于心律失常（）
A.阿替洛尔
B.酒石酸美托洛尔
C.甲基多巴
D.索他洛尔
E.盐酸哌唑嗪
19、单项选择题 下列哪个是醛固酮拮抗剂，用于顽固性水肿（）
A.依他尼酸
B.螺内酯
C.氨苯蝶啶
D.氢氯噻嗪
E.呋塞米
20、单项选择题 其合成的前体为2-亚氨基噻唑（）
A.蒿甲醚
B.甲硝唑
C.枸橼酸乙胺嗪
D.盐酸左旋咪唑
E.吡喹酮
21、单项选择题 造成氯氮平毒性反应的原因是（）
A.在代谢中产生毒性的氮氧化合物
B.在代谢中产生毒性的硫醚代谢物
C.在代谢中产生毒性的酚类化合物
D.抑制β受体
E.氯氮平产生的光化毒反应
22、单项选择题 诺氟沙星结构式为（）
A.
B.
C.
D.
E.
23、单项选择题 可通过对吗啡的3，6位两个羟基均乙酰化修饰得到（）
A.吗啡
B.阿扑吗啡
C.海洛因
D.纳洛酮
E.美沙酮
24、单项选择题 酮洛芬属哪一类非甾体抗炎药（）
A.吡唑酮类
B.吲哚乙酸类
C.1，2-苯并噻嗪类
D.芳基丙酸类
E.烷酮类
25、单项选择题 下列氨基糖苷类药物由小单孢菌培养产生的是（）
A.卡那霉素
B.妥布霉素
C.阿米卡星
D.庆大霉素
E.核糖霉素
26、单项选择题 下列哪个药物不含有咪唑环（）
A.益康唑
B.硝酸咪康唑
C.酮康唑
D.替硝唑
E.咪康唑
27、单项选择题 胆碱酯酶复活剂（）
A.氯琥珀胆碱
B.氢溴酸加兰他敏
C.碘解磷定
D.硫酸阿托品
E.硝酸毛果芸酸碱
28、单项选择题 下列哪个是第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，无干咳副作用（）
A.氯贝丁酯
B.氯沙坦
C.洛伐他汀
D.地高辛
E.卡托普利
29、单项选择题 患者女，70岁，血压180/100mmHg，血压和血钾偏高，下列哪个药物不能选用（）
A.辛伐他汀
B.吉非贝齐
C.尼莫地平
D.颉沙坦
E.螺内酯
30、单项选择题 P（脂水分配系数）（）
A.评价药物亲脂性和亲水性
B.药效受物理化学性质影响
C.作用依赖于药物特异性化学结构
D.理化性质基本相似，仅仅是旋光性有所差别
E.药物与受体相互作用时，与受体互补的药物构象
31、单项选择题 阿司匹林不具有下列哪项不良反应（）
A.胃肠道出血
B.水杨酸反应
C.便秘
D.过敏反应
E.瑞夷综合征（急性肝脂肪变性-脑病综合征）
32、单项选择题 巴比妥类构效关系与哪个因素无关（）
A.脂水分配系数
B.代谢过程
C.与受体的结合
D.解离常数
E.理化性质
33、单项选择题 关于氨苄西林的叙述正确的是（）
A.氨苄西林钠溶液的稳定性与浓度有关，浓度愈高，愈不稳定
B.水溶液稳定
C.氨苄西林钠具有α-氨基酸的性质
D.本品不具有其他青霉素的开环反应
E.本品为广谱天然青霉素，主要用于尿路感染、胆道感染等
34、单项选择题 糖皮质激素类药物在哪个位置上引入双键可使其抗炎活性大大增强（）
A.C-21
B.C-9
C.C-6
D.C-1
E.C-17
35、单项选择题 下列哪项不是氯丙嗪的代谢过程（）
A.苯环羟基化
B.侧链去甲基
C.侧链N氧化
D.5位硫的氧化
E.脱去Cl原子
36、单项选择题 关于药物代谢以下说法正确的是（）
A.药物代谢是在酶作用下将药物转化成极性分子，再通过正常系统排泄至体外的过程
B.药物通过吸收、分布主要以原药的形式排泄
C.增加药物的解离度使其生物活性增强有利于代谢
D.药物通过结构修饰增加亲脂性可利于吸收和代谢
E.药物代谢就是将具有活性的药物经结构修饰变为无活性的化合物
37、单项选择题 关于磷酸可待因的叙述正确的是（）
A.易溶于水，水溶液显碱性
B.本品具有右旋性
C.本品比吗啡稳定，但遇光变质
D.可与三氯化铁发生颜色反应
E.属于合成镇痛药
38、单项选择题 可使药物亲水性显著增加的基团是（）
A.苯基
B.烃基
C.酯基
D.羟基
E.卤素
39、单项选择题 下列哪个药物在稀水溶液中能产生蓝色荧光（）
A.盐酸美西律
B.硫酸奎尼丁
C.卡托普利
D.华法林钠
E.利血平
40、单项选择题 可以口服的雌激素类药物是（）
A.炔雌醇
B.雌三醇
C.雌酚酮
D.雌二醇
E.炔诺酮
41、单项选择题 临床只外用，用于治疗各种皮肤病（）
A.醋酸氟轻松
B.醋酸地塞米松
C.醋酸氢化可的松
D.醋酸泼尼松龙
E.黄体酮
42、单项选择题 熔点为278℃～282℃，比旋度为～120°～140°（）
A.维生素D3
B.维生素B2
C.维生素K3
D.维生素B6
E.维生素A
43、单项选择题 孕激素拮抗剂，竞争性作用于黄体酮受体，用于抗早孕的是（）
A.雌二醇
B.炔雌醇
C.黄体酮
D.睾酮
E.米非司酮
44、单项选择题 抗痛风药是（）
A.别嘌醇
B.布洛芬
C.吲哚美辛
D.双氯芬酸钠
E.塞来昔布
45、单项选择题 下列药物中哪些是选择性α-受体拮抗剂类降压药，可治疗顽固性心功能不全（）
A.盐酸甲氧明
B.盐酸普萘洛尔
C.盐酸多巴胺
D.阿替洛尔
E.盐酸哌唑嗪
46、单项选择题 上述哪个镇痛药物含有1个手性碳原子，左旋体镇痛活性比右旋体大（）
A.吗啡
B.美沙酮
C.芬太尼
D.喷他佐辛
E.纳洛酮
47、单项选择题 异烟肼结构式为（）
A.
B.
C.
D.
E.
48、单项选择题 第4代喹诺酮类抗菌药的最突出特点是（）
A.与其他抗菌药无交叉过敏
B.超广谱抗感染药
C.对革兰阳性菌活性强
D.对革兰阴性菌活性强
E.具良好的组织渗透性
49、单项选择题 氯琥珀胆碱在碱性水溶液中易发生水解是因为其结构中含有（）
A.酯键
B.内酯键
C.酰胺键
D.双键
E.异丙基
50、单项选择题 吗啡的药物代谢为（）
A.N-去烷基再脱氨基
B.酚羟基的葡萄糖醛苷化
C.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚
D.双键的环氧化再选择性水解
E.苯环的羟基化
51、单项选择题 用于预防的抗疟药物（）
A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.乙胺嘧啶
E.磷酸氯喹
52、单项选择题 药物的解离度与生物活性的关系是（）
A.增加解离度，离子浓度增加，活性增强
B.增加解离度，离子浓度降低，活性增强
C.增加解离度，不利吸收，活性下降
D.增加解离度，有利吸收，活性增强
E.合适的解离度，有最大活性
53、单项选择题 吗啡及合成镇痛药均具有镇痛活性，最准确的原因解释是（）
A.具有相似的疏水性
B.具有相似的化学结构
C.具有相似的构型
D.具有相同的药效构象
E.具有相似的电性性质
54、单项选择题 对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是（）
A.季铵基上以乙基取代活性增强
B.季铵基为活性必需
C.亚乙基链若延长，活性增加
D.乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强
E.乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强
55、单项选择题 下列药物中，能与茚三酮试液反应显紫色，加热后显红色的是（）
A.头孢噻肟
B.亚胺培南
C.头孢哌酮
D.舒巴坦
E.氨苄西林
56、单项选择题 以下哪个药物不能直接发生第Ⅱ相的代谢反应（）
A.磺胺甲噁唑
B.沙丁胺醇
C.苯海拉明
D.卡托普利
E.白消安
57、单项选择题 下列关于磷酸伯氨喹的说法错误的是（）
A.磷酸伯氨喹为8-氨基喹啉衍生物
B.磷酸伯氨喹具有阻断疟疾的传播作用
C.磷酸伯氨喹溶于氯仿或乙醚
D.磷酸伯氨喹只能口服
E.磷酸伯氨喹为橙红色结晶性粉末
58、单项选择题 睾丸素在17α-位增加一个甲基的作用是（）
A.可以口服
B.增强雄激素作用
C.增强蛋白同化作用
D.增强脂溶性，有利吸收
E.降低雄激素作用
59、单项选择题 雌甾烷类化合物（）
A.丙酸睾酮
B.苯丙酸诺龙
C.炔诺酮
D.氢化可的松
E.醋酸地塞米松
60、单项选择题 下列哪个是逆转录酶抑制剂类抗艾滋病药（）
A.金刚烷胺
B.齐多夫定
C.利巴韦林
D.阿昔洛韦
E.沙奎那韦
61、单项选择题 属大环内酯类的是（）
A.克拉霉素
B.舒巴坦
C.苯唑西林
D.氯霉素
E.亚胺培南
62、单项选择题 17β-羟基雌甾4-烯-3-酮-17-苯丙酸脂（）
A.苯丙酸诺龙
B.黄体酮
C.醋酸甲羟孕酮
D.丙酸睾酮
E.雌二醇
63、单项选择题 抗肿瘤药卡莫司汀属于（）
A.氮芥类烷化剂
B.亚硝基脲类烷化剂
C.嘧啶类抗代谢物
D.嘌呤类抗代谢物
E.叶酸类抗代谢物
64、单项选择题 以下哪项与盐酸甲氯芬酯不符（）
A.极易溶于水
B.水溶液不稳定易水解
C.结构含酯难溶于水
D.中枢兴奋药
E.治疗意识障碍和外伤昏迷
65、单项选择题 哪个药物具有2个手性碳原子，但却只有3个异构体（）
A.麻黄碱
B.维生素C
C.乙胺丁醇
D.氯霉素
E.磺胺嘧啶
66、单项选择题 目前临床上使用的烷化剂不包括（）
A.氮芥类
B.乙撑亚胺类
C.磺酸酯及多元卤醇类
D.亚硝酸脲类
E.嘌呤类
67、单项选择题 下列具有酸碱两性的药物是（）
A.吡罗昔康
B.土霉素
C.氢氯噻嗪
D.丙磺舒
E.青霉素
68、单项选择题 盐酸多巴酚丁胺化学名（）
A.（1R，2S）-2-甲氨基，苯丙烷-1-醇盐酸盐
B.4-［（2-异丙氨基-1-羟基）乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐
C.（R）-4-（2-（甲氨基）-1-羟基乙基-1，2-苯二酚
D.1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐
E.4-［2-（（1-甲基-3-（4-羟苯基）丙基）氨基）乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐
69、单项选择题 治疗膀胱癌的首选药物是（）
A.卡莫司汀
B.环磷酰胺
C.氟尿嘧啶
D.塞替派
E.巯嘌呤
70、单项选择题 下列不属于抗代谢药的是（）
A.氟尿嘧啶
B.阿糖胞苷
C.甲氨蝶呤
D.吉西他滨
E.表柔比星
71、单项选择题 侧链上有异丙氨基的拟肾上腺素药物是（）
A.肾上腺素
B.去甲肾上腺素
C.间羟胺
D.麻黄碱
E.异丙肾上腺素
72、单项选择题 东莨菪碱（）
A.以硫酸盐供药用
B.以硝酸盐供药用
C.以盐酸盐供药用
D.以氢溴酸盐供药用
E.以枸橼酸盐供药用
73、单项选择题 以下为广谱抗癫痫药的是（）
A.苯妥英钠
B.丙戊酸钠
C.卡马西平
D.盐酸氯丙嗪
E.地西泮
74、单项选择题 钙通道阻滞剂（）
A.单硝酸异山梨酯
B.洛伐他汀
C.硝苯地平
D.卡托普利
E.可乐定
75、单项选择题 药物分子中引入磺酸基（）
A.易与受体蛋白质的羧基结合
B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
C.增加药物的解离度和水溶性都增加
D.易于通过生物膜
E.增加药物的亲水性，并增加与受体结合力
76、单项选择题 伤寒首选（）
A.青霉素G
B.氯霉素
C.庆大霉素
D.四环素
E.红霉素
77、单项选择题 下列哪种药物的水溶液显碱性，可治疗妊娠呕吐和脂溢性皮炎（）
A.维生素A
B.维生素K3
C.维生素D3
D.维生素C
E.维生素B6
78、单项选择题 氯霉素的药物代谢为（）
A.ω-1的氧化
B.O-脱甲基化
C.苯环的羟基化
D.N-脱异丙基化
E.生产酰氯，然后与蛋白质发生酰化
79、单项选择题 萘丁美酮属哪一类非甾体抗炎药（）
A.吡唑酮类
B.吲哚乙酸类
C.1，2-苯并噻嗪类
D.芳基丙酸类
E.烷酮类
80、单项选择题 具旋光性，右旋体活性强，临床用消旋体的静脉麻醉药是（）
A.盐酸氯胺酮
B.γ-羟基丁酸钠
C.盐酸丁卡因
D.盐酸普鲁卡因
E.氟烷
81、单项选择题 在奋乃静的化学结构中引入氟原子可发生以下哪种变化（）
A.增加了位阻
B.增加了脂溶性
C.增加了水溶性
D.可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间
E.改变了溶解度
82、单项选择题 具有羧酸酯结构的麻醉药，且局麻作用更强的是（）
A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因
83、单项选择题 作用机理是竞争雌激素受体（）
A.枸橼酸他莫昔芬
B.巯嘌呤
C.紫杉醇
D.吉非替尼
E.异环磷酰胺
84、单项选择题 加氢氧化钠后与10%的钼酸铵-15%硫酸试液经加热后，可生成暗蓝色沉淀（）
A.蒿甲醚
B.甲硝唑
C.枸橼酸乙胺嗪
D.盐酸左旋咪唑
E.吡喹酮
85、单项选择题 含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化的是（）
A.卡莫司汀
B.环磷酰胺
C.氟尿嘧啶
D.塞替派
E.巯嘌呤
86、单项选择题 下列有关磺酰脲类口服降糖药叙述正确的是（）
A.可水解生成磺酸类化合物
B.结构中的磺酰脲具有碱性
C.第二代较第一代降糖作用更好，但毒性也更大
D.第一代与第二代的体内代谢方式相同
E.第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链
87、单项选择题 对雄性激素化学结构改造的主要目的为（）
A.增加其作用时间
B.减少对肝脏的毒副作用
C.增加其雄性化作用
D.使药理作用更为广泛
E.获得蛋白同化激素
88、单项选择题 N受体阻断剂（）
A.氯琥珀胆碱
B.氢溴酸加兰他敏
C.碘解磷定
D.硫酸阿托品
E.硝酸毛果芸酸碱
89、单项选择题 洛伐他汀可以（）
A.抑制体内cAMP的降解
B.抑制血管紧张素Ⅱ的生成
C.阻止内源性合成胆固醇的水平
D.降低血中甘油三酯的含量
E.促进胆固醇的排泄
90、单项选择题 苯妥英钠的药物代谢为（）
A.ω-1的氧化
B.O-脱甲基化
C.苯环的羟基化
D.N-脱异丙基化
E.生产酰氯，然后与蛋白质发生酰化
91、单项选择题 不是通过抑制蛋白质合成而发挥抗菌作用的是（）
A.链霉素
B.红霉素
C.头孢曲松
D.四环素
E.氯霉素
92、单项选择题 关于镇痛作用强弱排列顺序正确是（）
A.美沙酮最强，哌替啶次之，吗啡最弱
B.美沙酮最强，吗啡次之，哌替啶最弱
C.吗啡最强，哌替啶次之，美沙酮最弱
D.吗啡最强，美沙酮次之，哌替啶最弱
E.哌替啶最强，吗啡次之，美沙酮最弱
93、单项选择题 静脉麻醉药（）
A.氟烷
B.盐酸普鲁卡因
C.γ-羟基丁酸钠
D.盐酸利多卡因
E.盐酸丁卡因
94、单项选择题 下列可用于成酯和成酰胺修饰的药物有（）
A.具有氨基的药物和具有卤素的药物
B.具有氨基的药物和具有双键的药物
C.具有羧基的药物和具有卤素的药物
D.具有羟基的药物和具有双键的药物
E.具有羧基的药物和具有氨基的药物
95、单项选择题 吗啡的结构中因含下列何种结构，性质不稳定，会被氧化成伪吗啡（）
A.叔氮原子
B.甲基
C.酰胺基
D.酚羟基
E.羧基
96、单项选择题 口服降血糖药的化学结构不包括（）
A.磺酰脲类
B.双胍类
C.葡萄糖苷酶抑制剂
D.噻唑烷二酮类
E.口服胰岛素类
97、单项选择题 苯基哌啶类第一个合成镇痛药（）
A.盐酸哌替啶
B.磷酸可待因
C.盐酸美沙酮
D.吗啡
E.脑啡肽
98、单项选择题 下面哪项不属于氨基糖苷类抗生素（）
A.西索米星
B.诺氟沙星
C.新霉素
D.阿米卡星
E.链霉素
99、单项选择题 尼可刹米（）
A.取供试品0.1g，加水与0.4%氢氧化钠溶液各3ml，加硫酸铜试液1滴，生成绿色沉淀
B.取供试品适量，加水溶解后，加溴化氰试液和苯胺溶液渐显黄色
C.取供试品10mg，加水1ml溶解后，加硝酸5滴，即显红色；渐变淡黄色
D.取供试品适量，加硫酸溶解后，在365nm的紫外光下显黄绿色荧光
E.取供试品，加香草醛试液，生成黄色结晶，结晶的熔点为228～231℃
100、单项选择题 具有仲胺基的是（）
A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因
101、单项选择题 磺胺类药物的作用靶点是（）
A.细菌的DNA
B.细菌的细胞壁
C.细菌的RNA
D.细菌的二氢叶酸合成酶
E.细菌的细胞壁
102、单项选择题 噻吗洛尔化学结构修饰后得到丁酰噻吗洛尔其疗效大幅增加是因为（）
A.减低了药物的毒性与不良反应
B.改善了药物的吸收与分布
C.延长了药物的作用时间
D.增加了药物对特定部位的选择性
E.改变了药物的吸收性
103、单项选择题 选择性β1-受体拮抗剂，可治疗高血压和心绞痛（）
A.盐酸普萘洛尔
B.盐酸去甲肾上腺素
C.盐酸多巴胺
D.盐酸克仑特罗
E.盐酸麻黄碱
104、单项选择题 盐酸美西律属于哪类钠通道阻滞剂（）
A.Ia
B.Ib
C.Ic
D.Id
E.上述答案都不对
105、单项选择题 下列哪项是维生素K3的性质（）
A.分子中有多个手性碳
B.与氧作用亚硫酸氢钠分解，甲萘醌从溶液中析出
C.水溶性维生素
D.可治疗恶心和妊娠呕吐
E.对光较稳定
106、单项选择题 在盐酸及氢氧化钠溶液中均易溶解的药物是（）
A.乙胺丁醇
B.诺氟沙星
C.红霉素
D.氯霉素
E.异烟肼
107、单项选择题 苯海拉明属于哪类抗组胺药（）
A.乙二胺类
B.氨基醚类
C.丙胺类
D.哌嗪类
E.三环类
108、单项选择题 第一个在临床上使用的丙酸类非甾体抗炎药（）
A.布洛芬
B.酮洛芬
C.吡罗昔康
D.美洛昔康
E.双氯芬酸钠
109、单项选择题 下列哪一项不是头孢菌素的适应证（）
A.克雷白菌肺炎
B.奇异变性杆菌败血症
C.菌性胆囊炎
D.金葡菌耐甲氧西林株（MRSA.所致周围感染
E.金葡菌产酶菌所致软组织感染
110、单项选择题 普萘洛尔的药物代谢为（）
A.ω-1的氧化
B.O-脱甲基化
C.苯环的羟基化
D.N-脱异丙基化
E.生产酰氯，然后与蛋白质发生酰化
111、单项选择题 下列哪种药物主要兴奋α-受体，临床上主要用于升压抗休克（）
A.盐酸麻黄碱
B.盐酸克仑特罗
C.盐酸甲氧明
D.重酒石酸去甲肾上腺素
E.盐酸哌唑嗪
112、单项选择题 抗抑郁症药（）
A.卡马西平
B.硫喷妥钠
C.奋乃静
D.阿米替林
E.苯妥英钠
113、单项选择题 将抗肿瘤药物美法仑进行结构修饰，得到氮甲，毒副作用减低，这种结构修饰方法为（）
A.酰胺化修饰
B.开环修饰
C.酯化修饰
D.成盐修饰
E.成环修饰
114、单项选择题 下列药物中，哪一个是雄性激素生物合成抑制剂（）
A.苯丙酸诺龙
B.非那雄胺
C.己烯雌酚
D.黄体酮
E.米非司酮
115、单项选择题 从吗啡的结构中可知吗啡具有（）
A.弱酸性
B.酸性
C.中性
D.酸碱两性
E.弱碱性
116、单项选择题 磺胺甲噁唑（）
A.取供试品0.1g，加水与0.4%氢氧化钠溶液各3ml，加硫酸铜试液1滴，生成绿色沉淀
B.取供试品适量，加水溶解后，加溴化氰试液和苯胺溶液渐显黄色
C.取供试品10mg，加水1ml溶解后，加硝酸5滴，即显红色；渐变淡黄色
D.取供试品适量，加硫酸溶解后，在365nm的紫外光下显黄绿色荧光
E.取供试品，加香草醛试液，生成黄色结晶，结晶的熔点为228～231℃
117、单项选择题 口服降糖药不包括（）
A.胰岛素
B.磺酰脲类
C.双胍类
D.噻唑烷二酮
E.葡萄糖苷酶抑制剂
118、单项选择题 下列哪个反应不是药物代谢第1相生物转化中通常的化学反应（）
A.氧化
B.还原
C.卤化
D.水解
E.羟基化
119、单项选择题 以下对氯胺酮的描述不正确的是（）
A.属于全身麻醉药中的静脉麻醉药
B.易溶于水
C.分子中含有手性碳
D.有旋光性
E.左旋体活性强，药用为内消旋
120、单项选择题 枸橼酸他莫昔芬（）
A.抗雌激素类药
B.抗代谢药物
C.抗肿瘤抗生素
D.抗肿瘤植物有效成分
E.抗肿瘤金属配合物
121、单项选择题 盐酸哌唑嗪属于（）
A.胆碱受体激动剂
B.胆碱受体拮抗剂
C.肾上腺素能受体激动剂
D.肾上腺素能受体拮抗剂
E.镇痛药
122、单项选择题 盐酸雷尼替丁和法莫替丁都属于（）
A.抗肿瘤药
B.镇静药
C.利尿药
D.降血脂药
E.抗溃疡药
123、单项选择题 下列对盐酸左旋咪唑叙述不正确的是（）
A.该药为广谱驱虫药
B.本品结构中的叔氮原子可与苦味酸试液等生物碱沉淀试剂反应
C.药典规定必须控制其合成前体2-亚氨基噻唑的限量
D.临床上主要用于驱蛔虫，对丝虫、钩虫亦有效
E.本品不具有免疫调节作用
124、单项选择题 下列关于氮芥类抗肿瘤代表药美法仑的说法错误的是（）
A.化学结构包括氮芥和苯丙氨酸的部分
B.具有氨基酸两性的性质
C.分子中含有1个手性碳原子
D.对精原细胞瘤的疗效较为显著，选择性高，但不能口服
E.以上都不对
125、单项选择题 苯巴比妥属于（）
A.超短效类（1/4h）
B.短效类（2～3h）
C.中效类（4～6h）
D.长效类（6～8h）
E.超长效类（>8h）
126、单项选择题 氮芥与下列哪个药物性质及作用机制相同（）
A.环磷酰胺
B.卡莫司汀
C.阿糖胞苷
D.巯嘌呤
E.多柔比星（阿霉素）
127、单项选择题 巴比妥类药物为（）
A.丙二酰脲类衍生物
B.苯胺类衍生物
C.氨基酮类衍生物
D.噻嗪类衍生物
E.吡唑酮类衍生物
128、单项选择题 可用于烧伤、烫伤创面的是（）
A.金刚烷胺
B.环丙沙星
C.阿昔洛韦
D.利福平
E.磺胺嘧啶
129、单项选择题 药物的代谢通常分为哪两相（）
A.I相生物转化和Ⅱ相结合反应
B.I相分解反应和Ⅱ相结合反应
C.I相生物转化和Ⅱ相生物利用
D.I相分解反应和Ⅱ相生物利用
E.I相分解反应和Ⅱ相分解反应
130、单项选择题 对吡喹酮叙述不正确的是（）
A.口服后易由肠道吸收
B.口服后1～3小时血浆中浓度达峰值
C.具有两个手性中心
D.体内分布在肝中的浓度最高
E.目前临床使用的为其左旋体化合物
131、单项选择题 布洛芬（）
A.瑞夷综合征
B.高铁血红蛋白血症
C.偶致视力障碍
D.急性中毒可致肝坏死
E.引起水钠潴留请为下列各药选配较特殊的毒副作用
132、单项选择题 以下药物属于静脉麻醉药的是（）
A.盐酸氯胺酮
B.盐酸布比卡因
C.恩氟烷
D.盐酸利多卡因
E.盐酸丁卡因
133、单项选择题 维生素A具有多烯醇的结构，下列哪种是其最稳定的结构（）
A.全反式
B.全顺式
C.2顺式
D.6顺式
E.4顺式
134、单项选择题 蒿甲醚的抗疟作用较青蒿素强10～20倍，这是因为（）
A.蒿甲醚中不含有过氧键，其稳定性大大增强
B.蒿甲醚为青蒿素的同分异构体，其空间结构更易破坏疟原虫的细胞壁
C.蒿甲醚结构中10位苯环上引入甲基，其结构更加稳定
D.蒿甲醚的亲脂性大于青蒿素
E.蒿甲醚代谢产物为青蒿素具有双重抗疟作用
135、单项选择题 关于美沙酮，下列说法正确的是（）
A.是一个半合成镇痛药
B.白色结晶性粉末，不溶于水
C.作用时间长，其镇痛作用为吗啡的2～3倍
D.有效剂量与中毒量相距较远，安全性高
E.有旋光性，右旋体有效
136、单项选择题 以下哪个术语与新药研究开发无关（）
A.先导化合物
B.电子等排体
C.先导化合物的优化
D.酸、碱性
E.软药
137、单项选择题 药物与受体结合的构象是（）
A.药效构象
B.优势构象
C.反式构象
D.最低能量构象
E.最高能量构象
138、单项选择题 以下对艾司唑仑的描述不正确的是（）
A.又名舒乐安定
B.分子中有4个环
C.为抗焦虑药
D.7位有氯取代
E.在酸性条件下，室温可使5，6位的亚胺键水解
139、单项选择题 下列哪项与马来酸氯苯那敏不符（）
A.丙胺类抗过敏药
B.叔氨基与枸橼酸生成紫色
C.右旋异构体活性比消旋体强
D.有嗜睡副作用
E.左旋体活性比右消旋体强
140、单项选择题 以下对氮芥类抗肿瘤药的说法正确的是（）
A.属于烷化剂
B.是β-氯乙胺类化合物的总称
C.其结构分为两部分。烷基化部分和载体部分
D.载体可改善该类药物在体内的吸收、分布
E.以上都对
141、单项选择题 化学名为溴化-N，N，N-三甲基-3-［（二甲氨基）甲酰氧基］苯胺的是（）
A.氢溴酸加兰他敏
B.溴新斯的明
C.石杉碱甲
D.多萘哌齐
E.毛果芸香碱
142、单项选择题 对盐酸哌替啶作用叙述正确的是（）
A.本品为β受体激动剂
B.本品为μ受体抑制剂
C.镇痛作用为吗啡的10倍
D.本品不能透过胎盘
E.主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗
143、单项选择题 尿嘧啶通过结构修饰得到抗肿瘤药物氟尿嘧啶是利用了什么原理（）
A.非经典的电子等排原理
B.经典的电子等排原理
C.定量构效原理
D.硬药原理
E.前药原理
144、单项选择题 具有7-氨基头孢烷酸结构的是（）
A.青霉素G
B.氯霉素
C.克拉维酸
D.氨曲南
E.头孢氨苄
145、单项选择题 下列哪项不符合红霉素的特点（）
A.为15元大环内酯类抗生素
B.为碱性化合物
C.对酸不稳定
D.遇酸易发生苷键水解
E.是耐药溶血性链球菌感染的首选药
146、单项选择题 对乙酰氨基酚的哪个代谢产物可导致肝坏死（）
A.葡萄糖醛酸结合物
B.硫酸酯结合物
C.N-乙酰基亚胺醌
D.氮氧化物
E.谷光甘肽结合物
147、单项选择题 以左旋体供药用的拟肾上腺素药物是（）
A.盐酸异丙肾上腺素
B.盐酸克仑特罗
C.盐酸甲氧明
D.重酒石酸去甲肾上腺素
E.盐酸氯丙那林
148、单项选择题 能使药物亲脂性显著增加的基团是（）
A.氨基
B.酚羟基
C.羧基
D.烃基
E.磺酸基
149、单项选择题 盐酸异丙肾上腺素属于（）
A.胆碱受体激动剂
B.胆碱受体拮抗剂
C.肾上腺素能受体激动剂
D.肾上腺素能受体拮抗剂
E.镇痛药
150、单项选择题 下列哪个是蛋白酶抑制剂类抗艾滋病药（）
A.阿昔洛韦
B.齐多夫定
C.利巴韦林
D.金刚烷胺
E.沙奎那韦
151、单项选择题 二苯并氮杂类抗癫痫药（）
A.丙戊酸钠
B.苯妥英钠
C.硝西泮
D.地西泮
E.卡马西平
152、单项选择题 对糖皮质激素分子结构中哪些部位进行修饰，不能增强活性（）
A.C1位引入双键
B.C6位引入氟原子
C.C11位引入二甲氨基苯基
D.C16位引入甲基或羟基
E.C9位引入α-氟原子
153、单项选择题 可待因的药物代谢为（）
A.ω-1的氧化
B.O-脱甲基化
C.苯环的羟基化
D.N-脱异丙基化
E.生产酰氯，然后与蛋白质发生酰化
154、单项选择题 关于丙磺舒说法正确的是（）
A.抗痛风药物
B.本品能促进尿酸在肾小管的再吸收
C.适用于治疗急性痛风和痛风性关节炎
D.本品可与阿司匹林合用产生协同作用
E.能促进青霉素、对氨基水杨酸的排泄
155、单项选择题 先导化合物可由以下哪些途径发现（）
A.从天然产物中发现
B.从活性代谢物中发现
C.从临床的不良反应观察发现
D.通过组合化学的方法发现
E.以上都正确
156、单项选择题 对药物结构中氨基进行成酰胺修饰不能达到的目的是（）
A.增加药物的组织选择性
B.降低毒副作用
C.增加药物的化学稳定性
D.降低脂溶性
E.延长药物的作用时间
157、单项选择题 下列维生素中哪个具有碱性，可与盐酸成盐（）
A.胆骨化醇
B.抗坏血酸
C.核黄素
D.α-生育酚
E.吡多辛
158、单项选择题 遇酸发生脱水反应，活性大大降低的是哪个（）
A.维生素C
B.维生素D3
C.维生素K3
D.维生素B6
E.维生素E
159、单项选择题 对塞来昔布叙述错误的是（）
A.是非选择性的环氧酶抑制药
B.口服易吸收
C.血浆蛋白结合率高
D.用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎的治疗
E.胃肠道不良反应较低
160、单项选择题 下列哪种药物加盐酸羟胺溶液和酸性硫酸铁胺试液显红色（）
A.头孢噻肟钠
B.头孢曲松
C.头孢吡肟
D.头孢氨苄
E.头孢哌酮
161、单项选择题 对抗结核药的描述哪项不正确（）
A.抗结核药易产生耐药性
B.链霉素是氨基糖苷类抗生素
C.利福平是合成类抗结核药
D.异烟肼应空腹使用
E.乙胺丁醇可用于肺外结核
162、单项选择题 抗过敏药不包括下列哪类（）
A.过敏介质释放抑制剂
B.白三烯拮抗剂
C.缓激肽拮抗剂
D.H1受体拮抗剂
E.H2受体拮抗剂
163、单项选择题 镇静催眠药（）
A.卡马西平
B.硫喷妥钠
C.奋乃静
D.阿米替林
E.苯妥英钠
164、单项选择题 下列哪项叙述与氮芥类抗肿瘤药无关（）
A.作用机制是干扰肿瘤细胞代谢
B.分子中有烷基化部分
C.载体部分可提高药物选择性
D.作用机制是烷化作用
E.脂肪族氮芥在体内生成乙撑亚胺
165、单项选择题 甲氰脒胍采用何种原理改造后得到的雷尼替丁，可对胃和十二指肠溃疡的疗效更好（）
A.前药原理
B.生物电子等排原理
C.硬药原理
D.软药原理
E.中间体原理
166、单项选择题 萘普生与下列哪个药同属于一类非甾体抗炎药（）
A.保泰松
B.吲哚美辛
C.布洛芬
D.美洛昔康
E.双氯芬酸钠
167、单项选择题 以下用作驱肠虫药的是（）
A.阿苯达唑
B.吡喹酮
C.乙胺嘧啶
D.磷酸氯喹
E.左氧氟沙星
168、单项选择题 黄体酮与下列哪条叙述不相符合（）
A.具有两种晶型在稀醇溶液中结晶得α-型，在石油醚中结晶得β型
B.本品C-20位上具有甲基酮结构
C.与盐酸羟胺反应生成二肟
D.与异烟肼反应生成浅黄色的异烟腙化合物
E.不能与高铁离子反应
169、单项选择题 下列哪个是没有甾体结构的雌激素（）
A.雌二醇
B.雌三醇
C.己烯雌酚
D.炔雌醇
E.雌酮
170、单项选择题 下列说法与醋酸氢化可的松不相符的是（）
A.本品为白色或几乎白色的结晶性粉末
B.进入体内后在肝脏、肌肉及红细胞中代谢
C.首先通过5β或5α还原酶的催化使△被还原
D.大部分C-20侧链断裂形成C-19甾体
E.代谢产物主要从粪便中排出
171、单项选择题 口服吸收慢、起效慢、半衰期长、易发生继续中毒的药物是（）
A.甲基多巴
B.氯沙坦
C.盐酸胺碘酮
D.利多卡因
E.硝苯地平
172、单项选择题 对解痉药的中枢副作用描述正确的是（）
A.东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱
B.阿托品>山莨菪碱>东莨菪碱
C.山莨菪碱>东莨菪碱>阿托品
D.山莨菪碱>阿托品>东莨菪碱
E.阿托品>东莨菪碱>山莨菪碱
173、单项选择题 下列哪种药物具有2个手性碳原子（）
A.异烟肼
B.链霉素
C.利福喷丁
D.对氨基水杨酸
E.乙胺丁醇
174、单项选择题 哪个与顺铂不符（）
A.微溶于水
B.在氯化钠中低聚物可转化为顺铂
C.抗代谢类抗肿瘤药
D.水溶液能逐渐转化为反式异构体
E.临床用于治疗膀胱癌和肺癌等
175、单项选择题 以下关于喹诺酮类抗菌药物正确的说法是（）
A.第一代喹诺酮类抗菌药物对G菌有抗菌作用，对G菌和绿脓杆菌几乎无活性
B.第二代喹诺酮类抗菌药物分子中引入对DNA促旋酶有亲和作用的哌唑环
C.第三代喹诺酮类抗菌药物的特点为8位上引入氟原子，9位多为哌嗪或其类似物或衍生物
D.诺氟沙星可用牛奶送服
E.氧氟沙星对生殖系统感染无效
176、单项选择题 与硝酸银试液产生白色沉淀（）
A.地塞米松
B.黄体酮
C.炔雌醇
D.雌二醇
E.甲睾酮
177、单项选择题 第一个耐酶耐酸性的青霉素是（）
A.苯唑西林
B.青霉素钠
C.青霉素V
D.氨苄西林钠
E.克拉维酸
178、单项选择题 下列哪项不符合四环素类的特点（）
A.为酸碱两性药物
B.多西环素的血药浓度低
C.天然四环素类易产生耐药性
D.可用于斑疹伤寒、霍乱的治疗
E.6位除去羟基得到长效的四环素
179、单项选择题 克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（）
A.大环内酯类
B.氯霉素类
C.四环素类
D.氨基糖苷类
E.β-内酰胺类
180、单项选择题 对卡莫司汀表述不正确的是（）
A.适用于中枢神经系统肿瘤
B.属于氮芥类
C.碱性溶液中分解放出二氧化碳和氮气
D.是烷化剂类
E.含亚硝基脲
181、单项选择题 盐酸麻黄碱化学名（）
A.（1R，2S）-2-甲氨基，苯丙烷-1-醇盐酸盐
B.4-［（2-异丙氨基-1-羟基）乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐
C.（R）-4-（2-（甲氨基）-1-羟基乙基-1，2-苯二酚
D.1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐
E.4-［2-（（1-甲基-3-（4-羟苯基）丙基）氨基）乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐
182、单项选择题 以下关于氟脲嘧啶的说法正确的有（）
A.是治疗实体癌的二线药物
B.属于抗肿瘤抗生素
C.体内易被胞嘧啶脱氨酶作用脱氨失活
D.属于抗代谢类抗肿瘤药
E.以上都对
183、单项选择题 化学名为α-{3-［（2-（3，4-二甲氧苯基）乙基）甲氨基］丙基}-3，4-二甲基氧基-α-异丙基苯乙腈盐酸盐（）
A.依他尼酸
B.呋噻米
C.盐酸维拉帕米
D.米力农
E.硝酸甘油
184、单项选择题 以下哪个与胰岛素的特点不符（）
A.由A、B两个肽链组成
B.治疗Ⅱ型糖尿病
C.治疗Ⅰ型糖尿病
D.A、B两个肽链以二硫键连接
E.人胰岛素含16种51个氨基酸
185、单项选择题 化学结构中不含有羧基的酸性非甾体抗炎药（）
A.对乙酰氨基酚
B.阿司匹林
C.双氯芬酸
D.丙磺舒
E.吡罗昔康
186、单项选择题 有机磷农药中毒解救主要用（）
A.硝酸毛果芸香碱
B.溴化新斯的明
C.加兰他敏
D.碘解磷定
E.盐酸美沙酮
187、单项选择题 西替利嗪用于抗过敏的特点是（）
A.高效
B.长效
C.低毒
D.无镇静催眠作用
E.以上都对
188、单项选择题 关于氯霉素的特点表述不正确的是（）
A.白色或者微带黄绿色粉末
B.具有1，3-丙二醇结构
C.含有两个手性碳原子
D.只有1R，2R-或D.（-）异构体有活性
E.水溶液在pH2～7性质稳定
189、单项选择题 新药研究中使用的专业术语QSAR是（）
A.前药原理
B.电子等排
C.先导物
D.硬药原理
E.定量构效关系
190、单项选择题 以下哪项与苯妥英钠不符（）
A.具酰亚胺结构
B.易溶于水，水溶液呈碱性
C.其水溶液露置于空气中吸收二氧化碳变浑浊
D.与哌啶-硫酸铜试液反应显红色
E.治疗癫痫全身性和部分性发作
191、单项选择题 与三氯化铁试液作用显蓝紫色的是（）
A.阿司匹林
B.对乙酰氨基酚
C.吲哚美辛
D.吡罗昔康
E.丙磺舒
192、单项选择题 化学结构中含有2个手性碳原子，其右旋体的活性高（）
A.异烟肼
B.甲氧苄啶
C.诺氟沙星
D.氟康唑
E.乙胺丁醇
193、单项选择题 以下可发生重氮化-偶合反应的是（）
A.盐酸利多卡因
B.盐酸布比卡因
C.盐酸丁卡因
D.盐酸普鲁卡因
E.盐酸氯胺酮
194、单项选择题 下列不能用于解救有机磷中毒的药物是（）
A.碘解磷定
B.氯解磷定
C.氯唑沙宗
D.氢溴酸东莨菪碱
E.硫酸阿托品
195、单项选择题 与胆碱受体有关药物分类不包括（）
A.M胆碱受体激动剂
B.乙酰胆碱酯酶抑制剂
C.M胆碱受体拮抗剂
D.N胆碱受体激动剂
E.N胆碱受体拮抗剂
196、单项选择题 下面哪种药物的镇痛效力最强（）
A.吗啡
B.芬太尼
C.美沙酮
D.哌替啶
E.喷他佐辛
197、单项选择题 下列不属于阿托品的药理作用的是（）
A.治疗重症肌无力
B.解除平滑肌痉挛
C.抑制腺体分泌
D.抗心律失常和抗休克作用
E.有机磷中毒的解救
198、单项选择题 以下关于异环磷酰胺的说法错误的是（）
A.为前体药物
B.代谢途径与环磷酰胺基本相同
C.经代谢可产生耳毒性
D.主要毒性为骨髓抑制、肾脏毒性
E.可与美司钠一起使用
199、单项选择题 既有解热镇痛、抗炎、抗风湿作用还可以抑制血小板凝聚防血栓（）
A.
B.
C.
D.
E.
200、单项选择题 治疗新生儿出血症、凝血酶原过低症（）
A.维生素A
B.维生素B1
C.维生素K3
D.维生素B2
E.维生素B6
201、单项选择题 利多卡因与普鲁卡因比较不具有以下哪个特点（）
A.两者均为局部麻醉药
B.利多卡因的麻醉作用是普鲁卡因麻醉作用的3倍
C.利多卡因，穿透力强，起效快
D.普鲁卡因，毒性较小，时效短
E.前者用于表面麻醉、浸润麻醉，后者用于浸润麻醉和传导麻醉
202、单项选择题 甲氧苄啶结构式为（）
A.
B.
C.
D.
E.
203、单项选择题 张某因肘部疼痛看医生，医生诊断为滑囊炎，为他开了处方。你认为下述药物中哪一项不适合张某（）
A.舒马普坦
B.吲哚美辛
C.非诺洛芬
D.对乙酰氨基酚
E.萘普生
204、单项选择题 关于抗癫痫药物，下列说法不正确的是（）
A.苯妥英钠的化学名为5，5-二苯基_2，4-咪唑烷二酮钠盐
B.丙戊酸钠主要用于癫痫大发作、肌阵挛发作和失神发作
C.苯妥英钠的口服吸收较快，口服片剂的生物利用度为79%
D.卡马西平应避光密闭保存
E.苯妥英钠适用于治疗癫痫的全身性和部分性发作，也用于控制癫痫持续状态
205、单项选择题 以下哪个是喹诺酮类抗菌药必要的基团（）
A.1位乙基
B.2位羰基
C.5位氟
D.3位羧基4位羰基
E.8位哌嗪
206、单项选择题 下列哪项与布洛芬不符（）
A.属于芳基烷酸类
B.临床上用其R异构体
C.体内R（-）异构体转化成S（+）异构体
D.治疗风湿性关节炎
E.与乙醇成酯后可发生异羟肟酸铁反应
207、单项选择题 下列哪项不符合盐酸麻黄碱（）
A.为1R，2S（-）-麻黄碱
B.主要用于治疗支气管哮喘
C.结构中有两个手性碳原子
D.遇碘化汞钾生成沉淀
E.不易被氧化
208、单项选择题 紫杉醇对哪类难治性的疾病有特效（）
A.乳腺癌、卵巢癌
B.白血病
C.淋巴瘤
D.脑瘤
E.黑色素瘤
209、单项选择题 下列关于肾上腺素性质叙述错误的是（）
A.分子中具有儿茶酚胺的结构
B.又名副肾素
C.左旋体的活性是右旋体的12倍
D.仅对α受体有激动作用
E.临床用于过敏性休克、支气管哮喘及心搏骤停的抢救
210、单项选择题 下列叙述中与阿昔洛韦不符的是（）
A.治疗艾滋病的首选药
B.是开环鸟苷类似物
C.广谱抗病毒药
D.可用于治疗乙型肝炎
E.用于治疗疱疹性角膜炎
211、单项选择题 卡马西平（）
A.对癫痫强直阵挛性发作疗效好，为首选药
B.对癫痫复杂部分性发作有良效，为首选药
C.对失神性发作疗效最好，强于乙琥胺
D.仅对失神发作有效，为首选药
E.对于癫痫持续状态为首选药
212、单项选择题 在药物与受体的结合形式中，下列正确的是（）
A.静电引力
B.氢键
C.范德华力
D.疏水性结合
E.以上都正确
213、单项选择题 苯乙胺拟肾上腺素药，侧链氨基上被体积较大的异丙基或叔丁基取代时（）
A.对α受体激动作用增大
B.对α受体激动作用增大
C.对β受体激动作用减小
D.对β受体激动作用增大
E.对α和β受体激动作用均增大
214、单项选择题 盐酸哌替啶体内代谢产物中有镇痛活性的是（）
A.去甲哌替啶酸
B.哌替啶酸
C.去甲哌替啶
D.去甲哌替啶碱
E.羟基哌替啶
215、单项选择题 下列哪个与阿托品不相符（）
A.可发生Vitali反应
B.其水溶液呈酸性
C.其水溶液呈碱性
D.能与生物碱试剂发生沉淀反应
E.可用于有机磷中毒解救
216、单项选择题 氟他胺（）
A.结构中含有异噁唑环
B.结构中含有氯
C.结构中含有缩酮
D.结构中含有丙炔基
E.结构中含有三氟甲基
217、单项选择题 加热情况下能与碱性酒石酸铜反应生成氧化亚铜橙红色沉淀的药物是（）
A.米非司酮
B.黄体酮
C.甲地孕酮
D.地塞米松
E.己烯雌酚
218、单项选择题 化学结构中有吡嗪并［2，1-α］四氢异喹啉结构（）
A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.吡喹酮
E.磷酸氯喹
219、单项选择题 1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药（）
A.布洛芬
B.奥克太尔
C.吡罗昔康
D.安乃近
E.地塞米松
220、单项选择题 抗结核药异烟肼是采用何种方式发现的（）
A.随机筛选
B.药物合成中间体
C.组合化学
D.对天然产物的结构改造
E.基于生物化学过程
221、单项选择题 抗孕激素，用于抗早孕（）
A.丙酸睾酮
B.米非司酮
C.炔雌醇
D.醋酸氢化可的松
E.氯米芬
222、单项选择题 维生素D被认为是甾醇衍生物的原因是（）
A.光照后可转化为甾醇
B.具有环戊烷氢化菲的结构
C.由甾醇B环开环衍生而得
D.具有甾醇的基本性质
E.其体内代谢物是甾醇
223、单项选择题 依他尼酸不具有下列哪个性质（）
A.含不饱和酮在碱性溶液中易分解
B.含双键可使高锰酸钾褪色
C.水溶性较好
D.作用强而迅速
E.治疗急性肺水肿和肾水肿
224、单项选择题 维生素C具有哪些理化性质（）
A.为黄色结晶
B.为两性化合物
C.久置颜色易变黄
D.易溶于水，溶于氯仿
E.不能发生酮式烯醇式互变异构
225、单项选择题 吗啡注射液放置过久颜色变深，是因为发生了下列哪种反应（）
A.还原反应
B.氧化反应
C.甲基化反应
D.酯化反应
E.水解反应
226、单项选择题 毛果芸香碱（）
A.以硫酸盐供药用
B.以硝酸盐供药用
C.以盐酸盐供药用
D.以氢溴酸盐供药用
E.以枸橼酸盐供药用
227、单项选择题 青霉素在强酸或氯化高汞的作用下裂解，生成（）
A.青霉酸和青霉醛
B.青霉酸和青霉二酸
C.青霉酸和青霉胺
D.青霉醛和青霉胺
E.青霉酸酯和青霉二酸
228、单项选择题 下列哪个结构中20位具有甲基酮，可与高铁离子络合（）
A.黄体酮
B.炔诺酮
C.甲睾酮
D.苯丙酸诺龙
E.雌二醇
229、单项选择题 以下是水溶性维生素的是（）
A.维生素B
B.维生素D
C.维生素E
D.维生素A
E.维生素K
230、单项选择题 下列不属于半合成青霉素的是（）
A.替莫西林
B.氨苄西林
C.苯唑西林
D.阿莫西林
E.青霉素G
231、单项选择题 具有手性碳原子的麻醉药（）
A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因
232、单项选择题 结构中有喹啉环、呋喃环和哌嗪环，为选择性突触后α受体拮抗剂（）
A.阿替洛尔
B.酒石酸美托洛尔
C.甲基多巴
D.索他洛尔
E.盐酸哌唑嗪
233、单项选择题 吗啡水溶液在下列哪个条件下不易被氧化（）
A.酸性
B.碱性
C.中性
D.重金属离子
E.空气中
234、单项选择题 以下哪项与盐酸普萘洛尔不符（）
A.分子中无手性碳原子
B.遇光易发生氧化
C.用于治疗心绞痛
D.与硅钨酸试液生成淡红色沉淀
E.支气管哮喘患者忌用
235、单项选择题 下列哪个选项不适用于G（）
A.头孢哌酮
B.红霉素
C.青霉素G
D.吡咯酸
E.四环素
236、单项选择题 下列利尿药的代谢物为坎利酮的是（）
A.螺内酯
B.呋噻米
C.氨苯喋啶
D.乙酰唑胺
E.氢氯噻嗪
237、单项选择题 下列青霉素中，因其耐酸而可口服的是（）
A.青霉素G
B.青霉素K
C.青霉素X
D.青霉素V
E.青霉素N
238、单项选择题 下列哪种药物有4个旋光异构体，而只有1R，2R-D（-）异构体有抗菌活性（）
A.青霉素V
B.阿奇霉素
C.氯霉素
D.红霉素
E.罗红霉素
239、单项选择题 关于甲基多巴叙述正确的是（）
A.专一性α受体拮抗剂，用于充血性心力衰竭
B.兴奋中枢α受体，有扩血管作用
C.主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗
D.抑制心脏上β受体，用于治疗心律失常
E.作用于交感神经末梢，抗高血压
240、单项选择题 维生素C（）
A.供试品在碱性条件下水解后，用乙醚萃取，分取乙醚液，加2，2′-联吡啶溶液和三氯化铁溶液，显血红色
B.取供试品的氯仿溶液，加25%的三氯化锑氯仿溶液，即显蓝色，渐变为紫红色
C.显氯化物的鉴别反应
D.显钠盐的鉴别反应
E.取供试品溶液，加二氯靛酚钠试液，试液的红色即消失
241、单项选择题 四环素在哪种条件下，开环生成内酯异构体（）
A.pH<2
B.中性
C.碱性
D.pH2～6
E.氯仿
242、单项选择题 7位侧链上，α位上为甲氧肟基，β位连有一个2-氨基噻唑的是（）
A.阿莫西林
B.头孢哌酮
C.苯唑西林
D.青霉素
E.头孢噻肟
243、单项选择题 下列关于奈韦拉平的描述正确的是（）
A.属于核苷类抗病毒药物
B.HIV-1逆转录酶抑制剂
C.进入细胞后需要磷酸化以后起作用
D.本品耐受性好，不易产生耐药性
E.活性较强，单独使用，用于治疗早期HIV病毒感染者
244、单项选择题 结构中含有咪唑环、侧链含有胍基的药物是（）
A.雷尼替丁
B.法莫替丁
C.枸橼酸铋钾
D.西咪替丁
E.奥美拉唑
245、单项选择题 以下对苯并噻嗪类利尿药的构效关系的描述，哪项是错误的（）
A.环外的磺酰氨基是利尿必要基团
B.磺酰氨基处于7位活性最好
C.3，4位饱和比双键活性强
D.6位引入-NH利尿作用增强
E.6位引入Cl、F等吸电子基团疗效增强
246、单项选择题 指出下列何种药物的作用与诺氟沙星类似（）
A.氟康唑
B.金刚烷胺
C.甲氧苄啶
D.左氧氟沙星
E.乙胺丁醇
247、单项选择题 符合软药的描述有（）
A.软药设计可以提高药物的治疗指数
B.本身不具有活性
C.软药本身不是一种药物
D.软药是前药的同义词
E.软药是代谢活化过程
248、单项选择题 下列哪项与阿托品相符（）
A.以左旋体供药用
B.分子中无手性中心
C.分子中有手性中心，为内消旋
D.是外消旋体
E.以右旋体供药用
249、单项选择题 临床上使用的为α型和β型的混合物（）
A.蒿甲醚
B.甲硝唑
C.枸橼酸乙胺嗪
D.盐酸左旋咪唑
E.吡喹酮
250、单项选择题 对马来酸氯苯那敏的性质描述中正确的是（）
A.水溶液与苦味酸试液在水浴上加热产生黄色沉淀
B.药用其右旋体
C.分子结构中含有芳伯氨基
D.属于降血糖药物
E.与枸橼酸-醋酐试液在水浴上加热产生橘黄色
251、单项选择题 与维生素B2性质不符的是（）
A.对光不稳定，在酸性或中性溶液中分解产物为光化色素
B.对光不稳定，在碱性溶液中分解产物为光化色素
C.广泛存在于动物、植物中，米糠、肝、蛋黄中含量丰富
D.在体内氧化还原过程中起传递氢的作用
E.为橙黄色结晶性粉末
252、单项选择题 以下哪个不属于抗精神失常药的结构（）
A.巴比妥类
B.吩噻嗪类
C.丁酰苯类
D.二苯环庚烯类
E.噻吨类
253、单项选择题 药物第Ⅰ相生物转化不包括（）
A.氧化反应
B.还原反应
C.水解反应
D.羟基化反应
E.葡萄糖醛苷反应
254、单项选择题 可以用于预防和治疗各种A型流感病毒的药物是（）
A.阿昔洛韦
B.阿糖胞苷
C.齐多夫定
D.利巴韦林
E.金刚烷胺
255、单项选择题 N2胆碱受体拮抗剂（）
A.氯化琥珀胆碱
B.吗啡
C.硝酸毛果芸香碱
D.加兰他敏
E.硫酸阿托品
256、单项选择题 可用于治疗心力衰竭的药物是（）
A.阿替洛尔
B.氨力农
C.盐酸普鲁卡因胺
D.双嘧达莫
E.盐酸维拉帕米
257、单项选择题 对氨基水杨酸结构式为（）
A.
B.
C.
D.
E.
258、单项选择题 对淋巴白血病有较好的治疗作用（）
A.长春新碱
B.阿霉素
C.博来霉素
D.紫杉醇
E.卡莫氟
259、单项选择题 下列环氧酶抑制剂中哪个对胃肠道的副作用最小（）
A.双氯酚酸
B.萘普生
C.布洛芬
D.塞来昔布
E.酮洛芬
260、单项选择题 是磺胺药物的增效剂（）
A.环丙沙星
B.乙胺丁醇
C.甲氧苄啶
D.利福平
E.酮康唑
261、单项选择题 又名盐酸吡多辛（）
A.维生素B2
B.维生素B6
C.维生素C
D.维生素E
E.维生素K6
262、单项选择题 下列哪个药物在体内需转化为磺基代谢物才有解热、镇痛、消炎活性的是（）
A.吲哚美辛
B.吡罗昔康
C.布洛芬
D.舒林酸
E.萘普生
263、单项选择题 非诺贝特属于（）
A.中枢性降压药
B.烟酸类降血脂药
C.苯氧乙酸类降血脂药
D.抗心绞痛
E.强心药
264、单项选择题 醋酸氢化可的松结构中引入Δ，抗炎活性增强（）
A.非那雄胺
B.醋酸泼尼松龙
C.醋酸甲羟孕酮
D.甲睾酮
E.达那唑
265、单项选择题 以下哪项与氢氯噻嗪不符（）
A.不溶于水
B.在氢氧化钠中水解加速
C.显碱性
D.水解产物有游离的芳伯氨基
E.有降压作用
266、单项选择题 加入氨制硝酸银试液后在管壁有银镜生成的药物是（）
A.利福平
B.异烟肼
C.环丙沙星
D.阿昔洛韦
E.诺氟沙星
267、单项选择题 磺酰脲类口服降血糖药的作用机制是（）
A.使β细胞去极化，诱导β细胞分泌胰岛素
B.在肠道内竞争性抑制葡萄糖苷酶，降低多糖及蔗糖分解葡萄糖，减少并延缓其吸收
C.增加机体对葡萄糖的耐受性
D.选择性的作用于胰腺β细胞，促进胰岛素的分泌
E.促进葡萄糖无氧酵解
268、单项选择题 呋塞米属于（）
A.磺酰胺类抗菌药
B.苯并噻嗪类利尿药
C.磺酰胺类利尿药
D.含氮杂环类利尿药
E.醛固酮拮抗剂类利尿药
269、单项选择题 关于药物化学结构修饰的常用方法正确说法有（）
A.芳香氨基碱性强，做无机盐，降低毒性
B.脂肪氨基碱性弱，做有机盐，降低毒性
C.具羧基药物可经开环、成环修饰
D.具氨基药物可经酯化修饰
E.为了增加药物的组织选择性而对其成盐修饰
270、单项选择题 体内代谢主要途径包括脱乙酰硫基是（）
A.依他尼酸
B.螺内酯
C.甘露醇
D.氢氯噻嗪
E.呋塞米
271、单项选择题 苯巴比妥的化学名是（）
A.5.乙基-6-苯基-2，4，6-嘧啶三酮
B.7-氯-5-甲基-1-甲酰胺
C.5-乙基-5-苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮
D.4-氯-5-甲基-1-哌嗪乙醇
E.5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐
272、单项选择题 法莫替丁不具有以下哪个特点（）
A.高选择性H2受体拮抗剂
B.结构中含有噻唑环
C.微量元素催化下易开环
D.结构的稳定性好
E.用于治疗胃及十二指肠溃疡
273、单项选择题 对光极不稳定，生产、储存及使用过程中应避光的药物是（）
A.吉非罗齐
B.氯贝丁酯
C.硝苯地平
D.硝酸异山梨酯
E.辛伐他汀
274、单项选择题 按喹诺酮类抗菌药物的结构特点，喹诺酮类药物可分为（）
A.喹啉羧酸类
B.吡啶并吡啶羧酸类
C.萘啶羧酸类
D.吡唑酮类
E.A、B、C都正确
275、单项选择题 盐酸阿米替林的特点中不包括下列哪项（）
A.难溶于水
B.金属离子可降解其水溶液
C.制剂的安瓿质量对稳定型有影响
D.对抑郁症可有明显改善作用
E.N-单脱甲基仍有活性
276、单项选择题 药典（）
A.根据药典或药政管理部门批准的质量标准而制备的药物应用形式的具体品种
B.研究药物制剂的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学
C.为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式
D.国家记载药品标准、规格的法典
E.药品生产质量管理规范
277、单项选择题 以下哪项与盐酸丁卡因不符（）
A.具重氮化-偶合反应
B.毒性较大
C.局部麻醉药
D.不易氧化变色
E.酯键易水解
278、单项选择题 下列药物哪种为抗代谢类抗肿瘤药（）
A.氟尿嘧啶
B.顺铂
C.卡莫司汀
D.环磷酰胺
E.塞替哌
279、单项选择题 化学名为α-{3-［（2-（3，4-二甲氧苯基）乙基）甲氨基］丙基}-3，4-二甲氧基-α-异丙基苯乙腈盐酸盐的是（）
A.依他尼酸
B.米力农
C.盐酸维拉帕米
D.呋塞米
E.硝酸甘油
280、单项选择题 含有苯甲异噁唑，C-3和C-5分别以苯基和甲基取代的是（）
A.阿莫西林
B.头孢哌酮
C.苯唑西林
D.青霉素
E.头孢噻肟
281、单项选择题 药物是指（）
A.能够治病的一类特殊商品
B.由国家统一管理的一类特殊商品
C.是不需要凭医师处方即可自行判断、购买和使用的特殊商品
D.对疾病具有预防、治疗或诊断作用的物质，以及对调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康具有功效的物质
E.是必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买和使用的特殊商品
282、单项选择题 氯氨酮在体内代谢过程中，下列哪项仍有麻醉活性（）
A.去环己基氯胺酮
B.去酮基氯胺酮
C.去氯甲氨酮
D.脱氨氯胺酮
E.去甲氯胺酮
283、单项选择题 M胆碱受体拮抗剂（）
A.氯化琥珀胆碱
B.吗啡
C.硝酸毛果芸香碱
D.加兰他敏
E.硫酸阿托品
284、单项选择题 对睾酮的哪个部位进行修饰不能增强蛋白同化作用（）
A.17位羟基酯化
B.2位引入羟甲烯
C.17位引入烷基
D.除去19甲基
E.A环骈合咪唑环
285、单项选择题 下列哪项与溴新斯的明不符（）
A.为胆碱受体激动剂
B.为可逆性胆碱酯酶抑制剂
C.易溶于水
D.胃肠道难吸收
E.主要用于重症肌无力
286、单项选择题 增加化合物的亲脂性（）
A.不能改善药物的体内吸收
B.不利于通过血脑屏障
C.不增强作用于中枢神经的药物活性
D.不能使药物在体内容易分解
E.不能使药物易于穿透生物膜
287、单项选择题 下列描述与异烟肼相符的是（）
A.异烟肼的肼基具有氧化性
B.遇光氧化生成异烟酸，使毒性增大
C.遇光氧化生成异烟酸铵，异烟酸铵使毒性增大
D.水解生成异烟酸铵和肼，异烟酸铵使毒性增大
E.异烟肼的肼基具有还原性
288、单项选择题 下列哪种药物的作用机制是抑制羟甲戊二酰辅酶A还原酶（）
A.洛伐他汀
B.氯沙坦
C.硝苯地平
D.尼莫地平
E.卡托普利
289、单项选择题 以下不属于立体异构对药效的影响的是（）
A.构象异构
B.几何异构
C.同分异构
D.对映异构
E.官能团间的距离
290、单项选择题 不符合甲氨蝶呤性质的是（）
A.大剂量引起中毒时，可用亚叶酸钙解救
B.主要用以治疗急性白血病
C.是二氢叶酸合成酶抑制剂
D.为橙黄色结晶性粉末
E.强酸条件下，水解产物是谷氨酸和蝶呤酸
291、单项选择题 以下哪些说法与前药的概念不符（）
A.前药是一些无药理活性的化合物
B.前药修饰是药物潜伏化的一种方法
C.前药在生物体内经代谢后转化为活性药物
D.前药设计可以改变药物的物理化学性质
E.前药即软药
292、单项选择题 符合烷化剂性质的是（）
A.属于抗真菌药
B.对正常细胞没有毒害作用
C.也称细胞毒类物质
D.包括叶酸拮抗物
E.与代谢必需的酶竞争性结合，使肿瘤细胞死亡
293、单项选择题 哪个不是吡拉西坦的特点（）
A.具五元杂环内酰胺结构
B.对重度痴呆无效
C.属于γ-氨基丁酸的环状衍生物
D.是乙酰胆碱酯酶抑制剂
E.其中枢兴奋作用弱副作用小
294、单项选择题 对罗格列酮描述正确的是（）
A.属于磺酰胺类降糖药
B.作用机制是刺激胰岛素分泌
C.主要用于2型糖尿病
D.难溶于水
E.口服吸收不好
295、单项选择题 地西泮属于（）
A.药物在母乳血浆、乳汁与婴儿血浆中浓度差异显著
B.药物在母乳血浆和乳汁中浓度相接近
C.药物在乳汁中浓度高于母体血浆浓度
D.药物在母乳血浆、乳汁与婴儿血浆中浓度差异不显著
E.药物不在乳汁中分泌
296、单项选择题 既为季铵盐，又是盐酸盐（）
A.维生素B6
B.维生素E
C.维生素B1
D.维生素B2
E.维生素K3
297、单项选择题 以雌二醇为先导化合物的结构改造的主要目的为（）
A.提高药物的化学活性
B.减少药物毒副作用
C.增强临床疗效
D.药理作用更为专一
E.可以用来口服
298、单项选择题 具有氮杂环丙烷的结构（）
A.美法仑
B.巯嘌呤
C.塞替哌
D.卡莫司汀
E.异环磷酰胺
299、单项选择题 Hansch方程中的Taft立体参数的意义为（）
A.表示分子的近似立体参数
B.表示基团体积的大小
C.表示取代基的立体因素对分子内或分子间的反应性影响
D.表示整个分子的电性效应
E.表示整个分子的疏水性参数
300、单项选择题 以下对人胰岛素结构的说法不正确的是（）
A.人胰岛素含有16种51个氨基酸
B.由A、B、C三条肽链组成
C.A链由21个氨基酸组成
D.B链由30个氨基酸组成
E.A、B链由两个二硫键联结而成