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1、单项选择题 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生的变化是（）
A.分解为青霉醛和青霉酸
B.6-氨基上的酰基侧链发生水解
C.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸
D.发生分子内重排生成青霉二酸
E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸
2、单项选择题 哪个结构6位是羟基，中枢副作用最弱（）
A.东莨菪碱
B.阿托品
C.樟柳碱
D.山莨菪碱
E.莨菪碱
3、单项选择题 具有亚硝基脲的结构（）
A.美法仑
B.巯嘌呤
C.塞替哌
D.卡莫司汀
E.异环磷酰胺
4、单项选择题 化学名为11β，17α，21-三羟基孕甾-4-烯-二酮-21-醋酸脂（）
A.丙酸睾酮
B.米非司酮
C.炔雌醇
D.醋酸氢化可的松
E.氯米芬
5、单项选择题 产生钝化酶而耐药的是（）
A.青霉素
B.利福平
C.红霉素
D.罗红霉素
E.链霉素
6、单项选择题 以下哪个与雄激素结构不符（）
A.具雄甾烷母核
B.17位有β-羟基
C.3位有酮
D.4位有双键
E.3位和20位有酮
7、单项选择题 下列哪项与氯贝丁酯不符（）
A.易氧化变色
B.用于治疗高脂血症
C.有异羟肟酸铁反应
D.分子中有手性碳
E.具有特异臭味做成胶丸
8、单项选择题 毛果芸香碱（）
A.以硫酸盐供药用
B.以硝酸盐供药用
C.以盐酸盐供药用
D.以氢溴酸盐供药用
E.以枸橼酸盐供药用
9、单项选择题 药物的亲脂性与生物活性的关系是（）
A.增强亲脂性，有利吸收，活性增强
B.降低亲脂性，不利于吸收，活性下降
C.适度的亲脂性有最佳活性
D.增强亲脂性，使作用时间缩短
E.降低亲脂性，使作用时间延长
10、单项选择题 二苯并氮杂类抗癫痫药（）
A.丙戊酸钠
B.苯妥英钠
C.硝西泮
D.地西泮
E.卡马西平
11、单项选择题 以下哪个不是米索前列醇的特征（）
A.是质子泵抑制剂
B.结构稳定性好
C.可保护胃黏膜
D.水解生成米索前列酸是活性形式
E.抑制胃酸分泌作用强
12、单项选择题 下列哪项关于替硝唑的述说是正确的（）
A.可通过血脑屏障
B.口服吸收不好
C.其化学结构中具有羟基
D.替硝唑不是含氮杂环化合物
E.替硝唑化学名为2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇
13、单项选择题 属于孕甾烷结构的甾体激素是（）
A.雌性激素
B.雄性激素
C.蛋白同化激素
D.糖皮质激素
E.睾丸素
14、单项选择题 临床上可用于治疗急性白血病（）
A.醋酸氟轻松
B.醋酸地塞米松
C.醋酸氢化可的松
D.醋酸泼尼松龙
E.黄体酮
15、单项选择题 维生素B6的化学名为（）
A.5-羟基-6-甲基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐
B.3-羟基-2-甲基-4，5-吡啶二甲醇盐酸盐
C.5-甲基石-6-羟基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐
D.5-羟基-6-甲基-3，4-吡啶二乙醇盐酸盐
E.3-羟基-2-甲基-4，5-吡啶二乙醇盐酸盐
16、单项选择题 磺胺增效剂是（）
A.沙喹那韦
B.链霉素
C.TMP
D.氧氟沙星
E.酮康唑
17、单项选择题 下列哪种药物的侧链是对羟基苯甘氨酸，发生聚合反应的速度比氨苄西林快（）
A.苯唑西林钠
B.阿莫西林
C.氯唑西林钠
D.非萘西林
E.青霉素
18、单项选择题 卡马西平（）
A.对癫痫强直阵挛性发作疗效好，为首选药
B.对癫痫复杂部分性发作有良效，为首选药
C.对失神性发作疗效最好，强于乙琥胺
D.仅对失神发作有效，为首选药
E.对于癫痫持续状态为首选药
19、单项选择题 依他尼酸的化学结构属于（）
A.醛固酮类
B.蝶啶类
C.苯氧乙酸类
D.磺酰胺类
E.碳烯类
20、单项选择题 第一个在临床上使用的丙酸类非甾体抗炎药（）
A.布洛芬
B.酮洛芬
C.吡罗昔康
D.美洛昔康
E.双氯芬酸钠
21、单项选择题 以消旋体给药，但其药效成分为（S）-（+）-构型的药物是（）
A.别嘌醇
B.布洛芬
C.吲哚美辛
D.双氯芬酸钠
E.塞来昔布
22、单项选择题 下列哪项不符合盐酸麻黄碱（）
A.为1R，2S（-）-麻黄碱
B.主要用于治疗支气管哮喘
C.结构中有两个手性碳原子
D.遇碘化汞钾生成沉淀
E.不易被氧化
23、单项选择题 下列说法正确的是（）
A.区域性批发企业应当从定点生产企业购进麻醉药品和第一类精神药品
B.区域性批发企业可以从全国性批发企业购进麻醉药品和第一类精神药品
C.区域性批发企业不能从全国性批发企业购进麻醉药品和第一类精神药品
D.麻醉药品和第一类精神药品可以零售
E.全国性批发企业和区域性批发企业向医疗机构销售麻醉药品和第一类精神药品，医疗机构可以自行提货
24、单项选择题 为二氢叶酸还原酶抑制剂（）
A.乙胺嘧啶
B.头孢唑啉
C.磷酸氯喹
D.阿苯达唑
E.蒿甲醚
25、单项选择题 具有手性碳原子的麻醉药（）
A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因
26、单项选择题 以下对哌替啶描述错误的是（）
A.易吸潮
B.又名度冷丁
C.遇光易变质
D.分子中的酯键易被水解失效
E.代谢生成的去甲哌替啶具活性
27、单项选择题 卡托普利的特点不包括（）
A.可治疗高血压
B.有类似蒜的特臭
C.分子中有两个手性碳
D.可自动氧化生成四硫化合物
E.巯基在碘化钾和硫酸中易被氧化
28、单项选择题 静脉麻醉药（）
A.氟烷
B.盐酸普鲁卡因
C.γ-羟基丁酸钠
D.盐酸利多卡因
E.盐酸丁卡因
29、单项选择题 下列关于维生素D的说法哪种是错误的（）
A.化学名为9，10-开环胆甾-5，7，10（19）-三烯-3β-醇
B.含共轭烯稳定性较差，遇光或空气均易变质
C.无色针状结晶或白色结晶性粉末，具旋光性
D.本身不具有生物活性
E.结构中具有丙烯醇结构，遇酸能脱水形成维生素B
30、单项选择题 抗疟药（）
A.甲硝唑
B.枸橼酸乙胺嗪
C.枸橼酸哌嗪
D.二盐酸奎宁
E.吡喹酮
31、单项选择题 具有噻唑结构的抗溃疡药是（）
A.依可替丁
B.雷尼替丁
C.罗沙替丁
D.法莫替丁
E.西咪替丁
32、单项选择题 通过以下哪些途径不能增强糖皮质激素的抗炎作用（）
A.去掉10位的角甲基
B.C-6位上引入甲基
C.C-9位上引入氟原子
D.C-16位上引入甲基或羟基
E.C-1位上引入双键
33、单项选择题 在生物体内以磷酸酯形式存在，参加代谢作用的主要是磷酸吡多醛和磷酸吡多胺维生素B1（）
A.维生素B6
B.维生素E
C.维生素B1
D.维生素B2
E.维生素K3
34、单项选择题 下列关于莨菪类M受体阻断药的说法错误的是（）
A.阿托品6，7位无氧桥
B.东莨菪碱6，7位有氧桥
C.山莨菪碱6，7位有氧桥
D.樟柳碱6，7位有氧桥，莨菪酸2位有羟基
E.以上都不对
35、单项选择题 以下镇痛药中以其左旋体供药用，右旋体无效的是（）
A.美沙酮
B.脑啡肽
C.哌替啶
D.可待因
E.吗啡
36、单项选择题 苯巴比妥属于（）
A.超短效类（1/4h）
B.短效类（2～3h）
C.中效类（4～6h）
D.长效类（6～8h）
E.超长效类（>8h）
37、单项选择题 可用于治疗心力衰竭的药物是（）
A.阿替洛尔
B.氨力农
C.盐酸普鲁卡因胺
D.双嘧达莫
E.盐酸维拉帕米
38、单项选择题 属碳青霉烯类的是（）
A.克拉霉素
B.舒巴坦
C.苯唑西林
D.氯霉素
E.亚胺培南
39、单项选择题 李某患系统性红斑狼疮，肾活检表明该病例处于活动期，发展较快。另外该患者还有谷丙转氨酶升高的表现。请从下列药物中选择最合适的一种（）
A.氢化可的松
B.泼尼松
C.泼尼松龙
D.醛固酮
E.地塞米松
40、单项选择题 适应于骨髓炎（）
A.林可霉素
B.克拉霉素
C.红霉素
D.阿米卡星
E.阿莫西林
41、单项选择题 下列哪种药物在体内代谢生成具活性的β-羟基酸（）
A.尼莫地平
B.氯沙坦
C.硝苯地平
D.洛伐他汀
E.卡托普利
42、单项选择题 口服吸收慢、起效慢、半衰期长、易发生继续中毒的药物是（）
A.甲基多巴
B.氯沙坦
C.盐酸胺碘酮
D.利多卡因
E.硝苯地平
43、单项选择题 下列有关磺酰脲类口服降糖药叙述正确的是（）
A.可水解生成磺酸类化合物
B.结构中的磺酰脲具有碱性
C.第二代较第一代降糖作用更好，但毒性也更大
D.第一代与第二代的体内代谢方式相同
E.第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链
44、单项选择题 下列哪个原子或基团是影响吗啡镇痛活性的关键基团（）
A.酚羟基
B.醇羟基
C.双键
D.叔胺氮原子
E.氧原子
45、单项选择题 可用于治疗心律失常的是（）
A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因
46、单项选择题 下列哪项描述与萘普生不符（）
A.属于芳基烷酸类
B.临床用右旋异构体
C.有镇痛和抗炎作用
D.可溶于氢氧化钠
E.临床用左旋异构体
47、单项选择题 氟他胺（）
A.结构中含有异噁唑环
B.结构中含有氯
C.结构中含有缩酮
D.结构中含有丙炔基
E.结构中含有三氟甲基
48、单项选择题 巴比妥类药物属于（）
A.乙内酰脲类
B.苯二氮类
C.吩噻嗪类
D.二苯并氮类
E.丙二酰脲类
49、单项选择题 盐酸纳络酮与三氯化铁试液反应显（）
A.红色
B.粉色
C.绿色
D.蓝紫色
E.黑色
50、单项选择题 熔点为278℃～282℃，比旋度为～120°～140°（）
A.维生素D3
B.维生素B2
C.维生素K3
D.维生素B6
E.维生素A
51、单项选择题 最准确的药物定量构效关系的描述是（）
A.拓扑学方法设计新药
B.Hansch方法
C.数学模型研究分子的化学结构与生物活性关系的方法
D.Free-Wilson数字加和模型
E.统计学方法在药物研究中的应用
52、单项选择题 下列哪项与尼群地平不符（）
A.为黄色结晶性粉末
B.遇光会发生歧化反应对人体有害
C.临床用于治疗冠心病和高血压
D.不溶于水
E.分子中有两个手性碳
53、单项选择题 药物与受体结合的构象是（）
A.药效构象
B.优势构象
C.反式构象
D.最低能量构象
E.最高能量构象
54、单项选择题 盐酸赛庚啶属于（）
A.中枢兴奋药
B.抗过敏药
C.抗溃疡药
D.利尿药
E.调血脂药
55、单项选择题 下列拟肾上腺素药物中具有儿茶酚胺结构的是（）
A.氯丙那林
B.间羟胺
C.多巴胺
D.克仑特罗
E.麻黄碱
56、单项选择题 下列说法错误的是（）
A.抗精神病药能阻断中枢多巴胺受体，又能引起帕金森综合征，所以能对抗左旋多巴的作用
B.维生素B6可增强左旋多巴的副作用
C.利血平可耗竭黑质，纹状体中多巴胺，降低左旋多巴的疗效
D.卡比多巴常单独应用
E.卡比多巴常与左旋多巴合用
57、单项选择题 在体内转化为氟脲嘧啶发挥作用（）
A.长春瑞滨
B.多西他赛
C.奥沙利铂
D.吉西他滨
E.氟铁龙
58、单项选择题 上述哪一个药对急性痛风性关节炎有选择性抗炎作用（）
A.萘普生
B.丙磺舒
C.秋水仙碱
D.别嘌醇
E.罗非昔布
59、单项选择题 下列M胆碱受体阻断剂中，中枢作用从强到弱的排列正确的是（）
A.东莨菪碱>阿托品>樟柳碱>山莨菪碱
B.东莨菪碱>山莨菪碱>樟柳碱>阿托品
C.山莨菪碱>樟柳碱>阿托品>东莨菪碱
D.山莨菪碱>樟柳碱>东莨菪碱>阿托品
E.山莨菪碱>阿托品>樟柳碱>东莨菪碱
60、单项选择题 含有苯甲异噁唑，C-3和C-5分别以苯基和甲基取代的是（）
A.阿莫西林
B.头孢哌酮
C.苯唑西林
D.青霉素
E.头孢噻肟
61、单项选择题 根据芳环药物氧化代谢的规律，丙磺舒不能进行氧化代谢的原因（）
A.因结构中含有供电子取代基
B.因结构中含有吸电子取代基
C.因结构中含有羧基具有酸性
D.因N，N-二正丙胺磺酰基
E.受空间立体位阻的影响
62、单项选择题 抗抑郁症药（）
A.卡马西平
B.硫喷妥钠
C.奋乃静
D.阿米替林
E.苯妥英钠
63、单项选择题 不能提高红霉素稳定性的是（）
A.制成酯类或盐类
B.去掉7位氢
C.将9位酮转化为简单的肟
D.将6位羟基氧化为酮
E.以上说法都不正确
64、单项选择题 药物的解离度与生物活性的关系是（）
A.增加解离度，离子浓度增加，活性增强
B.增加解离度，离子浓度降低，活性增强
C.增加解离度，不利吸收，活性下降
D.增加解离度，有利吸收，活性增强
E.合适的解离度，有最大活性
65、单项选择题 下列哪些药物属于雄甾烷类（）
A.黄体酮
B.丙酸睾酮
C.炔雌醇
D.泼尼松
E.甲地孕酮
66、单项选择题 关于γ-羟基丁酸钠的水溶性，以下说法正确的是（）
A.极易溶于水
B.可溶于水
C.微溶于水
D.不溶于水
E.遇水分解
67、单项选择题 以下哪项与盐酸普萘洛尔不符（）
A.分子中无手性碳原子
B.遇光易发生氧化
C.用于治疗心绞痛
D.与硅钨酸试液生成淡红色沉淀
E.支气管哮喘患者忌用
68、单项选择题 1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药（）
A.布洛芬
B.奥克太尔
C.吡罗昔康
D.安乃近
E.地塞米松
69、单项选择题 按喹诺酮类抗菌药物的结构特点，喹诺酮类药物可分为（）
A.喹啉羧酸类
B.吡啶并吡啶羧酸类
C.萘啶羧酸类
D.吡唑酮类
E.A、B、C都正确
70、单项选择题 以下哪些说法与前药的概念不符（）
A.前药是一些无药理活性的化合物
B.前药修饰是药物潜伏化的一种方法
C.前药在生物体内经代谢后转化为活性药物
D.前药设计可以改变药物的物理化学性质
E.前药即软药
71、单项选择题 头孢菌素类药物不易产生交叉过敏，因为其过敏原的主要决定簇是（）
A.头孢菌素醛
B.头孢菌素胺
C.青霉噻唑基
D.7位酰胺取代基
E.3位取代基
72、单项选择题 下列哪项与阿托品相符（）
A.以左旋体供药用
B.分子中无手性中心
C.分子中有手性中心，为内消旋
D.是外消旋体
E.以右旋体供药用
73、单项选择题 M胆碱受体激动剂（）
A.氯琥珀胆碱
B.氢溴酸加兰他敏
C.碘解磷定
D.硫酸阿托品
E.硝酸毛果芸酸碱
74、单项选择题 对药物的电子云密度分布和药效的关系错误的说法是（）
A.受体和酶都是蛋白质，其电子云密度分布不均匀，可带有正负两种电荷
B.药物分子中电子云密度分布正好和受体或酶的特定受体相适应时，由于电荷产生的静电引力，有利于药物分子与受体或酶结合，形成比较稳定的药物-受体或药物-酶的复合物
C.在苯甲酸乙酯的4位上引入氨基，可使药物与受体结合的更牢固，作用时间延长
D.在苯甲酸乙酯的4位上引入硝基，可使麻醉作用增强
E.以上说法都不对
75、单项选择题 新药研究中使用的专业术语QSAR是（）
A.前药原理
B.电子等排
C.先导物
D.硬药原理
E.定量构效关系
76、单项选择题 可以口服的雌激素类药物是（）
A.炔雌醇
B.雌三醇
C.雌酚酮
D.雌二醇
E.炔诺酮
77、单项选择题 抗肿瘤手性的铂配合物，对结肠癌疗效较好（）
A.长春瑞滨
B.多西他赛
C.奥沙利铂
D.吉西他滨
E.氟铁龙
78、单项选择题 下列哪项不是雌激素的化学结构特征（）
A.A环为芳环
B.C3位有羟基
C.C19位无甲基
D.母体为雌甾烷
E.A环有3烯4酮
79、单项选择题 下列哪些药物经代谢后产生无活性的代谢产物（）
A.苯妥英
B.保泰松
C.地西泮
D.卡马西平
E.维生素D3
80、单项选择题 以下选项中不属于β-内酰胺类的是（）
A.红霉素
B.头孢菌素类
C.单环β-内酰胺类
D.碳青霉烯类
E.β-内酰胺酶抑制剂
81、单项选择题 对钩端螺旋体引起的感染，下列哪个药物可首选（）
A.头孢拉定
B.庆大霉素
C.青霉素
D.阿奇霉素
E.红霉素
82、单项选择题 盐酸多柔比星（）
A.抗雌激素类药
B.抗代谢药物
C.抗肿瘤抗生素
D.抗肿瘤植物有效成分
E.抗肿瘤金属配合物
83、单项选择题 可待因的药物代谢为（）
A.ω-1的氧化
B.O-脱甲基化
C.苯环的羟基化
D.N-脱异丙基化
E.生产酰氯，然后与蛋白质发生酰化
84、单项选择题 结构中含有咪唑环、侧链含有胍基的药物是（）
A.雷尼替丁
B.法莫替丁
C.枸橼酸铋钾
D.西咪替丁
E.奥美拉唑
85、单项选择题 哪个药物具有2个手性碳原子，但却只有3个异构体（）
A.麻黄碱
B.维生素C
C.乙胺丁醇
D.氯霉素
E.磺胺嘧啶
86、单项选择题 克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（）
A.大环内酯类
B.氯霉素类
C.四环素类
D.氨基糖苷类
E.β-内酰胺类
87、单项选择题 具有酰胺结构麻醉药，且局麻作用更强的是（）
A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因
88、单项选择题 治疗干眼症、夜盲症、皮肤干燥、角膜软化症等（）
A.维生素A
B.维生素B1
C.维生素K3
D.维生素B2
E.维生素B6
89、单项选择题 对定量构效关系的述说不正确的是（）
A.通过一定的数学模型研究结构与活性间的量变规律
B.是计算机辅助药物设计的重要内容
C.是一种新药设计的研究方法
D.Hansch分析方法是一种3D-QSAR方法
E.定量构效关系通常需要生物活性和理化性质两方面参数
90、单项选择题 盐酸美沙酮属于（）
A.非甾体抗炎药
B.合成镇痛药
C.半合成镇痛药
D.天然镇痛药
E.抗痛风药
91、单项选择题 药物化学的研究任务不包括哪个（）
A.研究化学结构与理化性质间的关系
B.研究化学结构与生物活性间的关系
C.研究药物的质量标准
D.为生成化学药物提供工艺
E.为创新药物探索新的方法
92、单项选择题 下列各药物中哪种属于抗菌作用强的碳青霉烯类抗生素（）
A.舒巴坦
B.亚胺培南
C.克拉维酸
D.头孢噻肟钠
E.多西环素
93、单项选择题 具有羧酸酯结构的麻醉药，且局麻作用更强的是（）
A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因
94、单项选择题 以下哪项与氟尿嘧啶的特点无关（）
A.加溴水使溴水褪色
B.属于抗代谢类抗肿瘤药
C.对酸碱较稳定
D.加亚硫酸氢钠会降解
E.是治疗实体癌的首选药
95、单项选择题 地西泮的药物代谢为（）
A.N-去烷基再脱氨基
B.酚羟基的葡萄糖醛苷化
C.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚
D.双键的环氧化再选择性水解
E.苯环的羟基化
96、单项选择题 下列哪个药物属于手性药物（）
A.马来酸氯苯那敏
B.法莫替丁
C.盐酸苯海拉明
D.西咪替丁
E.雷尼替丁
97、单项选择题 下列镇痛药中含有羰基，但由于位阻大，通常不发生一般羰基反应的是（）
A.美沙酮
B.哌替啶
C.吗啡
D.可待因
E.脑啡肽
98、单项选择题 呋噻米属于下列哪类利尿药（）
A.磺酰胺髓袢利尿药
B.渗透性类
C.苯氧乙酸类
D.醛固酮拮抗剂
E.碳酸酐酶抑制剂类
99、单项选择题 以下用作驱肠虫药的是（）
A.阿苯达唑
B.吡喹酮
C.乙胺嘧啶
D.磷酸氯喹
E.左氧氟沙星
100、单项选择题 化学名为溴化-N，N，N-三甲基-3-［（二甲氨基）甲酰氧基］苯胺的是（）
A.氢溴酸加兰他敏
B.溴新斯的明
C.石杉碱甲
D.多萘哌齐
E.毛果芸香碱
101、单项选择题 睾丸素在17α-位增加一个甲基的作用是（）
A.可以口服
B.增强雄激素作用
C.增强蛋白同化作用
D.增强脂溶性，有利吸收
E.降低雄激素作用
102、单项选择题 下面哪项不属于氨基糖苷类抗生素（）
A.西索米星
B.诺氟沙星
C.新霉素
D.阿米卡星
E.链霉素
103、单项选择题 与胆碱受体有关药物分类不包括（）
A.M胆碱受体激动剂
B.乙酰胆碱酯酶抑制剂
C.M胆碱受体拮抗剂
D.N胆碱受体激动剂
E.N胆碱受体拮抗剂
104、单项选择题 以下哪种药物不具有酸碱两性（）
A.对氨基水杨酸
B.甲氧苄啶
C.诺氟沙星
D.环丙沙星
E.磺胺甲噁唑
105、单项选择题 青霉素G钠在室温弱酸性条件发生何反应（）
A.分解成青霉噻唑酸
B.6-氨基上酰基侧链水解
C.β-内酰胺环的水解开环
D.发生分子重排
E.钠盐被酸中和成游离羧酸
106、单项选择题 下列哪个反应不是药物代谢第1相生物转化中通常的化学反应（）
A.氧化
B.还原
C.卤化
D.水解
E.羟基化
107、单项选择题 地高辛不宜与什么药物配伍使用（）
A.酸、碱性药物
B.易氧化的药物
C.易还原的药物
D.易水解的药物
E.含金属的药物
108、单项选择题 以下哪项不符合喹诺酮药物的构效关系（）
A.3位羧基和4位酮基是必需的药效基团
B.5位有烷基取代时活性增加
C.1位取代基为环丙基时抗菌活性增强
D.6位F取代可增强对细胞的通透性
E.7位哌嗪取代可增强抗菌活性
109、单项选择题 哪项不是关于M胆碱受体激动剂分子结构的构效关系（）
A.需要一个带正电荷的基团
B.常带有一个负电子中心
C.季氮原子与乙酰基末端氢之间为5个碳原子
D.带正电荷为季铵活性最高
E.季氮原子与乙酰基末端氢之间为2个碳原子
110、单项选择题 雌甾烷类化合物（）
A.丙酸睾酮
B.苯丙酸诺龙
C.炔诺酮
D.氢化可的松
E.醋酸地塞米松
111、单项选择题 下列条件中属于β-内酰胺类构效关系的是（）
A.杂环上S被O取代，活性减弱
B.与β-内酰胺环并和的杂环，可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环，均无活性
C.青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基，增加空间位阻，对β-内酰胺酶的稳定性降低
D.头孢菌素的双键移位则失去活性
E.青霉素类的活性小于青霉烷类
112、单项选择题 盐酸哌替啶的化学名为（）
A.1-甲基-4苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐
B.1-乙基-3苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐
C.1-乙基-3苯基-3-哌啶甲酸乙酯盐酸盐
D.1-乙基-3甲氧基基-3-哌啶甲酸乙酯盐酸盐
E.2-乙基-3甲氧基基-3-哌啶甲酸乙酯盐酸盐
113、单项选择题 以下关于异环磷酰胺的说法错误的是（）
A.为前体药物
B.代谢途径与环磷酰胺基本相同
C.经代谢可产生耳毒性
D.主要毒性为骨髓抑制、肾脏毒性
E.可与美司钠一起使用
114、单项选择题 临床上主要用于治疗脊髓灰质炎后遗症、肌肉萎缩及重症肌无力的药物是（）
A.毒扁豆碱
B.氢溴酸加兰他敏
C.溴新斯的明
D.硫酸阿托品
E.重酒石酸间羟胺
115、单项选择题 呋塞米属于（）
A.磺酰胺类抗菌药
B.苯并噻嗪类利尿药
C.磺酰胺类利尿药
D.含氮杂环类利尿药
E.醛固酮拮抗剂类利尿药
116、单项选择题 在药物化学名中，基团排序的顺序规则是（）
A.按英文字母
B.按元素周期表
C.按基团大小，大的在前
D.按基团大小，小的在前
E.按基团笔画从小到大
117、单项选择题 药物第Ⅰ相生物转化不包括（）
A.氧化反应
B.还原反应
C.水解反应
D.羟基化反应
E.葡萄糖醛苷反应
118、单项选择题 以下哪个结构修饰不能使黄体酮活性增强（）
A.C-6位引入烷基或卤素
B.在6，7位间引入双键
C.18位引入甲基
D.20位羰基还原成羟基
E.在17位引入乙酰氧基
119、单项选择题 符合烷化剂性质的是（）
A.属于抗真菌药
B.对正常细胞没有毒害作用
C.也称细胞毒类物质
D.包括叶酸拮抗物
E.与代谢必需的酶竞争性结合，使肿瘤细胞死亡
120、单项选择题 钙拮抗剂类抗心绞痛药（）
A.洛伐他汀
B.氯贝丁酯
C.硝酸异山梨酯
D.盐酸地尔硫
E.甲基多巴
121、单项选择题 化学名为7，8-二甲基-10-（D-核糖型，2，3，4，5，-四羟基戊基）异咯嗪的药物是（）
A.维生素B2
B.维生素E
C.维生素K3
D.维生素A
E.维生素D2
122、单项选择题 可以用于预防和治疗各种A型流感病毒的药物是（）
A.阿昔洛韦
B.阿糖胞苷
C.齐多夫定
D.利巴韦林
E.金刚烷胺
123、单项选择题 下列哪个药物不具有利尿作用（）
A.依他尼酸
B.氨苯蝶啶
C.非诺贝特
D.呋噻米
E.氯噻酮
124、单项选择题 以下哪种说法与己烯雌酚不相符（）
A.己烯雌酚可以很快从胃肠道吸收，口服有效
B.反式的己烯雌酚有效，顺式异构体无效
C.己烯雌酚含有两个酚羟基，因而与FeCl有显色反应
D.己烯雌酚碳链末尾的两个甲基是活性官能团，可利用其制备各种衍生物
E.己烯雌酚尚可作为应急事后避孕药
125、单项选择题 阿司匹林片剂在空气中放置后会变成黄色，下列哪种解释最合理（）
A.发生水解反应
B.发生氧化反应
C.发生异构化反应
D.水解后水杨酸被氧化
E.与空气中的二氧化碳反应
126、单项选择题 近年来作为预防血栓形成的药物是（）
A.羟布宗
B.对乙酰氨基酚
C.吲哚美辛
D.阿司匹林
E.安乃近
127、单项选择题 非诺贝特属于（）
A.中枢性降压药
B.烟酸类降血脂药
C.苯氧乙酸类降血脂药
D.抗心绞痛
E.强心药
128、单项选择题 下列哪个药物含α-羟基酮结构，与碱性酒石酸铜作用生成氧化亚铜橙红色沉淀（）
A.睾酮
B.醋酸地塞米松
C.黄体酮
D.炔诺孕酮
E.米非司酮
129、单项选择题 肾上腺素能受体激动剂的光学异构体中，一般活性较强的是（）
A.R-左旋体
B.S-右旋体
C.S-左旋体
D.内消旋体
E.外消旋体
130、单项选择题 临床只外用，用于治疗各种皮肤病（）
A.醋酸氟轻松
B.醋酸地塞米松
C.醋酸氢化可的松
D.醋酸泼尼松龙
E.黄体酮
131、单项选择题 以下不属于第四代喹诺酮类抗菌药的有（）
A.左氧氟沙星
B.莫西沙星
C.西诺沙星
D.加替沙星
E.吉诺沙星
132、单项选择题 下列哪种药物因含有内酯结构而对酸不稳定（）
A.氯霉素
B.多西环素
C.红霉素
D.氨曲南
E.舒巴坦
133、单项选择题 吗啡及合成镇痛药均具有镇痛活性，最准确的原因解释是（）
A.具有相似的疏水性
B.具有相似的化学结构
C.具有相似的构型
D.具有相同的药效构象
E.具有相似的电性性质
134、单项选择题 苯巴比妥溶于甲醛后与硫酸反应，生成玫瑰红色，这是由于结构中含有以下哪种结构（）
A.乙基
B.苯基
C.羰基
D.内酰胺结构
E.酯基
135、单项选择题 下列哪种药物主要兴奋α-受体，临床上主要用于升压抗休克（）
A.盐酸麻黄碱
B.盐酸克仑特罗
C.盐酸甲氧明
D.重酒石酸去甲肾上腺素
E.盐酸哌唑嗪
136、单项选择题 加酸、加水煮沸水解放冷后，再与三氯化铁试液作用显紫堇色的是（）
A.阿司匹林
B.对乙酰氨基酚
C.吲哚美辛
D.吡罗昔康
E.丙磺舒
137、单项选择题 能用于鉴别吗啡与可待因的反应式是（）
A.与甲醛，硫酸试液反应显橙红色
B.与三氯化铁试液反应显蓝色
C.与甲基橙试液反应可生成黄色复盐沉淀
D.加苦味酸乙醇溶液，可生成黄色的结晶性沉淀
E.与新鲜的香草醛盐酸液共热，呈玫瑰紫色
138、单项选择题 造成氯氮平毒性反应的原因是（）
A.在代谢中产生毒性的氮氧化合物
B.在代谢中产生毒性的硫醚代谢物
C.在代谢中产生毒性的酚类化合物
D.抑制β受体
E.氯氮平产生的光化毒反应
139、单项选择题 以下对氯胺酮的描述不正确的是（）
A.属于全身麻醉药中的静脉麻醉药
B.易溶于水
C.分子中含有手性碳
D.有旋光性
E.左旋体活性强，药用为内消旋
140、单项选择题 关于磷酸可待因作用叙述正确的是（）
A.本品为弱的μ受体激动剂
B.本品为强的μ受体激动剂
C.镇痛作用比吗啡强
D.临床上用于重度止痛
E.适用于各种剧烈干咳的治疗，没有成瘾性
141、单项选择题 乙酰胆碱酯酶抑制剂（）
A.氯琥珀胆碱
B.氢溴酸加兰他敏
C.碘解磷定
D.硫酸阿托品
E.硝酸毛果芸酸碱
142、单项选择题 以下哪项是目前首选的抗艾滋病药物最准确的分类（）
A.核苷类和开环核苷类
B.抗生素类和天然植物类
C.逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂
D.蛋白酶抑制剂和核苷类
E.多肽和非核苷类
143、单项选择题 与青霉素合用，可延长青霉素的作用时间（）
A.对乙酰氨基酚
B.阿司匹林
C.双氯芬酸
D.丙磺舒
E.吡罗昔康
144、单项选择题 非甾体抗炎药的作用机制是（）
A.抑制二氢叶酸还原酶
B.拮抗H受体
C.抑制内酰胺酶
D.抑制环氧合酶
E.抑制多巴胺受体
145、单项选择题 具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂是（）
A.盐酸地尔硫
B.尼群地平
C.盐酸普荼洛尔
D.硝酸异山梨醇酯
E.盐酸哌唑嗪
146、单项选择题 A环芳构化，母体位雌甾烷，C19无甲基，C3无羟基的是（）
A.雌二醇
B.炔雌醇
C.黄体酮
D.睾酮
E.米非司酮
147、单项选择题 关于美沙酮，下列说法正确的是（）
A.是一个半合成镇痛药
B.白色结晶性粉末，不溶于水
C.作用时间长，其镇痛作用为吗啡的2～3倍
D.有效剂量与中毒量相距较远，安全性高
E.有旋光性，右旋体有效
148、单项选择题 哪个是药效持久的β-受体激动剂，用于支气管哮喘和过敏反应（）
A.去甲肾上腺素
B.盐酸多巴胺
C.盐酸肾上腺素
D.盐酸甲氧明
E.克仑特罗
149、单项选择题 下列哪个是前药（）
A.卡托普利
B.氯沙坦
C.硝苯地平
D.洛伐他汀
E.尼群地平
150、单项选择题 甾体药物按化学结构的特点可以分为（）
A.性激素类和皮质激素类
B.雄性激素类、雌性激素类、皮质激素类
C.雌甾烷类、雄甾烷类及孕甾烷类
D.雄性激素类、雌性激素类、蛋白同化激素类
E.性激素类、糖皮质激素类、盐皮质激素类
151、单项选择题 罗红霉素是红霉素发生以下哪种结构改造后产生的衍生物（）
A.红霉素9位羟基
B.红霉素9位肟
C.红霉素6位羟基
D.红霉素8位氟原子取代
E.红霉素9位脱氧
152、单项选择题 下列药物中属于第四代喹诺酮类药物的是（）
A.西诺沙星
B.环丙沙星
C.诺氟沙星
D.培氟沙星
E.吉米沙星
153、单项选择题 下列哪项符合磺胺类药物的构效关系（）
A.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强
B.苯环上有其他取代基替代氨基活性增大
C.磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强
D.磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强
E.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
154、单项选择题 具有免疫调节作用的驱肠虫药（）
A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.乙胺嘧啶
E.磷酸氯喹
155、单项选择题 下列含氟的糖皮质激素类药物是（）
A.泼尼松
B.倍他米松
C.可的松
D.氢化可的松
E.糠酸莫米松
156、单项选择题 下列对脂水分配系数的描述正确的是（）
A.以pKa表示
B.药物脂水分配系数越大，活性越高
C.药物脂水分配系数越小，活性越高
D.脂水分配系数在一定范围内，药效最好
E.脂水分配系数对药效不影响
157、单项选择题 加入氨制硝酸银试液后在管壁有银镜生成的药物是（）
A.利福平
B.异烟肼
C.环丙沙星
D.阿昔洛韦
E.诺氟沙星
158、单项选择题 治疗舌炎、唇炎、脂溢性皮炎等（）
A.维生素A
B.维生素B1
C.维生素K3
D.维生素B2
E.维生素B6
159、单项选择题 盐酸哌替啶属于（）
A.非甾体抗炎药
B.合成镇痛药
C.半合成镇痛药
D.天然镇痛药
E.抗痛风药
160、单项选择题 下列有关抗孕激素说法不正确的是（）
A.抗孕激素作用的靶位主要是孕激素受体
B.抗孕激素主要用于抗早孕
C.抗孕激素也有用于治疗乳腺癌的
D.米非司酮为第一个抗孕激素
E.以上都不对
161、单项选择题 双氯芬酸钠在临床上的作用是（）
A.作为镇静催眠药
B.作为抗炎镇痛药
C.作为抗精神病药物
D.抑酸药物
E.作为降酯药物
162、单项选择题 磺胺类药物的作用靶点是（）
A.细菌的DNA
B.细菌的细胞壁
C.细菌的RNA
D.细菌的二氢叶酸合成酶
E.细菌的细胞壁
163、单项选择题 抗孕激素，用于抗早孕（）
A.丙酸睾酮
B.米非司酮
C.炔雌醇
D.醋酸氢化可的松
E.氯米芬
164、单项选择题 碳青霉烯类和青霉素类结构的区别是（）
A.噻唑环改成噻嗪环
B.噻唑环无羧基
C.噻唑环上碳原子取代了硫原子
D.噻唑环上碳原子取代了硫原子，并在2～3之间有一个不饱和键
E.噻唑环改为哌嗪环
165、单项选择题 下列非甾体抗炎药物中，哪个药物的代谢物用作抗炎药物（）
A.双氯酚酸
B.萘普生
C.布洛芬
D.塞来昔布
E.保泰松
166、单项选择题 氢氯噻嗪的化学名为（）
A.6-氯-3，4-二氢-2H-1，2-苯丙噻嗪-7-磺酰胺-1，1-二氧化物
B.6-氯-3，4-二氢-2H-1，2，4-苯丙噻嗪-7-磺酰胺-1，1-二氧化物
C.6-氯-3，4-二氢-2H-1，4-苯丙噻嗪-7-磺酰胺-1，1-二氧化物
D.6-氯-2H-1，2，4-苯丙噻二嗪-7-磺酰胺-1，1-二氧化物
E.7-氯-3，4-二氢-2H-1，2，4-苯丙噻二嗪-6-磺酰胺-1，1-二氧化物
167、单项选择题 苯并二氮类抗癫痫药（）
A.丙戊酸钠
B.苯妥英钠
C.硝西泮
D.地西泮
E.卡马西平
168、单项选择题 不能口服的是（）
A.青霉素G
B.氯霉素
C.克拉维酸
D.氨曲南
E.头孢氨苄
169、单项选择题 加兰他敏（）
A.以硫酸盐供药用
B.以硝酸盐供药用
C.以盐酸盐供药用
D.以氢溴酸盐供药用
E.以枸橼酸盐供药用
170、单项选择题 甲氰脒胍采用何种原理改造后得到的雷尼替丁，可对胃和十二指肠溃疡的疗效更好（）
A.前药原理
B.生物电子等排原理
C.硬药原理
D.软药原理
E.中间体原理
171、单项选择题 下列哪个药物是烷化剂类抗肿瘤药（）
A.米托恩醌
B.他莫昔芬
C.白消安
D.紫杉醇
E.来曲唑
172、单项选择题 甲苯磺丁脲的作用机制是（）
A.抑制α糖苷酶活性
B.提高肌肉、肝脏胰岛素受体对胰岛素的敏感性
C.促进葡萄糖的无氧酵解
D.促进胰岛β细胞分泌胰岛素
E.以上均不正确
173、单项选择题 临床用于雌激素缺乏引起的病症（）
A.甲睾酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸泼尼松龙
E.苯丙酸诺龙
174、单项选择题 化学名为2-（羟甲基）苯乙酸-8-甲基-8-氮杂双环［3，2，1］-3-辛酯硫酸盐-水合物的药物是（）
A.氢溴酸东莨菪碱
B.甲硫酸新斯的明
C.硫酸阿托品
D.氯贝胆碱
E.氢溴酸山莨菪碱
175、单项选择题 化学结构中有苯并咪唑结构（）
A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.吡喹酮
E.磷酸氯喹
176、单项选择题 下列药物中属于孕激素的是（）
A.苯丙酸诺龙
B.炔诺酮
C.地塞米松
D.达那唑
E.米非司酮
177、单项选择题 先导化合物可由以下哪些途径发现（）
A.从天然产物中发现
B.从活性代谢物中发现
C.从临床的不良反应观察发现
D.通过组合化学的方法发现
E.以上都正确
178、单项选择题 化学结构中不含有羧基的酸性非甾体抗炎药（）
A.对乙酰氨基酚
B.阿司匹林
C.双氯芬酸
D.丙磺舒
E.吡罗昔康
179、单项选择题 下列对维生素C叙述正确的是（）
A.水溶液中有四个互变异构体，以烯醇式为主要形式
B.碘酸盐、碱性酒石酸铜不可使其氧化为脱氢抗坏血酸
C.本品具有三个光学异构体
D.本品结构中的烯二醇显酸性，遇酸成盐
E.临床可用于治疗坏血病，预防冠心病，重金属中毒，感冒等
180、单项选择题 王某因对磺胺类抗菌药过敏，发生皮疹。由于从事高空作业，下列抗过敏药中那个最适合小王的需要（）
A.多西拉敏
B.马来酸氯苯那敏
C.异丙嗪
D.氯雷他定
E.以上都不是
181、单项选择题 以下哪项与盐酸丁卡因不符（）
A.具重氮化-偶合反应
B.毒性较大
C.局部麻醉药
D.不易氧化变色
E.酯键易水解
182、单项选择题 奥美拉唑的作用机制是（）
A.组胺H受体拮抗剂
B.组胺H受体拮抗剂
C.质子泵抑制剂
D.血管紧张素转化酶抑制剂
E.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
183、单项选择题 下列哪个药物中不含有酰胺键（）
A.双氯芬酸钠
B.对乙酰氨基酚
C.贝诺酯
D.吲哚美辛
E.美洛昔康
184、单项选择题 镇静催眠药（）
A.卡马西平
B.硫喷妥钠
C.奋乃静
D.阿米替林
E.苯妥英钠
185、单项选择题 药物分子中含有醚的结构（）
A.易与受体蛋白质的羧基结合
B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
C.增加药物的解离度和水溶性都增加
D.易于通过生物膜
E.增加药物的亲水性，并增加与受体结合力
186、单项选择题 化学性质不稳定应低温避光保存（）
A.奥美拉唑
B.西咪替丁
C.雷尼替丁
D.米索前列醇
E.法莫替丁
187、单项选择题 下列不属于M受体拮抗剂主要药理作用的是（）
A.松弛内脏平滑肌
B.抑制腺体分泌
C.散瞳
D.降低眼压
E.加快心律
188、单项选择题 属于单环β-内酰胺类的是（）
A.青霉素G
B.氯霉素
C.克拉维酸
D.氨曲南
E.头孢氨苄
189、单项选择题 锌与盐酸可将本品所含的硝基还原为氨基（）
A.蒿甲醚
B.甲硝唑
C.枸橼酸乙胺嗪
D.盐酸左旋咪唑
E.吡喹酮
190、单项选择题 孕激素拮抗剂，竞争性作用于黄体酮受体，用于抗早孕的是（）
A.雌二醇
B.炔雌醇
C.黄体酮
D.睾酮
E.米非司酮
191、单项选择题 不符合对乙氨基酚的描述是（）
A.在潮湿条件下易水解
B.水解产物可发生重氮化偶合反应
C.易溶于氢氧化钠
D.可以抑制血小板凝聚防血栓
E.加FeCl产生蓝紫色
192、单项选择题 凡具有治疗、预防、缓解和斩断疾病或调解生理功能、符合药品质量标准并经政府相关部门批准的化合物，称为（）
A.化学药物
B.无机药物
C.合成有机药物
D.天然药物
E.药物
193、单项选择题 下列哪个是蛋白酶抑制剂类抗艾滋病药（）
A.阿昔洛韦
B.齐多夫定
C.利巴韦林
D.金刚烷胺
E.沙奎那韦
194、单项选择题 细菌对青霉素产生耐药性，因其产生（）
A.腺苷转移酶
B.乙酰化酶
C.胆碱酯酶
D.β-内酰胺酶
E.磷酰化酶
195、单项选择题 黄体酮与下列哪条叙述不相符合（）
A.具有两种晶型在稀醇溶液中结晶得α-型，在石油醚中结晶得β型
B.本品C-20位上具有甲基酮结构
C.与盐酸羟胺反应生成二肟
D.与异烟肼反应生成浅黄色的异烟腙化合物
E.不能与高铁离子反应
196、单项选择题 下列镇静催眠药中含有三氮唑结构的是（）
A.苯巴比妥
B.地西泮
C.苯妥英钠
D.艾司唑仑
E.奋乃静
197、单项选择题 抗凝血药物是（）
A.华法林钠
B.氯沙坦
C.氯吡格雷
D.维拉帕米
E.普萘洛尔
198、单项选择题 以左旋体供药用的拟肾上腺素药物是（）
A.盐酸异丙肾上腺素
B.盐酸克仑特罗
C.盐酸甲氧明
D.重酒石酸去甲肾上腺素
E.盐酸氯丙那林
199、单项选择题 下列叙述与盐酸二甲双胍不符的是（）
A.具有高于一般脂肪胺的强碱性
B.水溶液显氯化物的鉴别反应
C.可以促进胰岛素的分泌
D.可以增加葡萄糖的无氧酵解
E.肝脏代谢较少，主要以原形由尿排出
200、单项选择题 又名盐酸吡多辛（）
A.维生素B2
B.维生素B6
C.维生素C
D.维生素E
E.维生素K6
201、单项选择题 萘普生与下列哪个药同属于一类非甾体抗炎药（）
A.保泰松
B.吲哚美辛
C.布洛芬
D.美洛昔康
E.双氯芬酸钠
202、单项选择题 化学名为4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐的药物是（）
A.盐酸利多卡因
B.盐酸丁卡因
C.盐酸布比卡因
D.盐酸普鲁卡因
E.盐酸氯胺酮
203、单项选择题 下列维生素中哪个本身不具有活性，须经体内代谢活化后才有活性（）
A.维生素B1
B.维生素C
C.维生素B6
D.维生素D3
E.维生素E
204、单项选择题 维生素C又称抗坏血酸，分子中酸性最强的是（）
A.2位羟基
B.3位羟基
C.4位羟基
D.5位羟基
E.6位羟基
205、单项选择题 苯基哌啶类第一个合成镇痛药（）
A.盐酸哌替啶
B.磷酸可待因
C.盐酸美沙酮
D.吗啡
E.脑啡肽
206、单项选择题 第4代喹诺酮类抗菌药的最突出特点是（）
A.与其他抗菌药无交叉过敏
B.超广谱抗感染药
C.对革兰阳性菌活性强
D.对革兰阴性菌活性强
E.具良好的组织渗透性
207、单项选择题 对难治疗的乳腺癌和卵巢癌很有效（）
A.长春新碱
B.阿霉素
C.博来霉素
D.紫杉醇
E.卡莫氟
208、单项选择题 对抗结核药的描述哪项不正确（）
A.抗结核药易产生耐药性
B.链霉素是氨基糖苷类抗生素
C.利福平是合成类抗结核药
D.异烟肼应空腹使用
E.乙胺丁醇可用于肺外结核
209、单项选择题 患者女，70岁，血压180/100mmHg，血压和血钾偏高，下列哪个药物不能选用（）
A.辛伐他汀
B.吉非贝齐
C.尼莫地平
D.颉沙坦
E.螺内酯
210、单项选择题 含有2个手性碳原子的肾上腺素药物是（）
A.盐酸多巴胺
B.盐酸克仑特罗
C.沙丁胺醇
D.盐酸氯丙那林
E.盐酸麻黄碱
211、单项选择题 属于渗透性利尿药的是（）
A.依他尼酸
B.甘露醇
C.螺内酯
D.氨苯蝶啶
E.呋塞米
212、单项选择题 地西泮的化学结构母核是（）
A.1，4-苯并二氮环
B.1，5-苯并二氮环
C.二苯并氮杂环
D.苯并氮杂环
E.1，5-二氮杂环
213、单项选择题 黄曲霉素B1致癌的分子机理是（）
A.本身具有毒性
B.内酯开环
C.杂环氧化
D.氧脱烃反应
E.代谢后生产环氧化物
214、单项选择题 抗肿瘤药卡莫司汀属于（）
A.氮芥类烷化剂
B.亚硝基脲类烷化剂
C.嘧啶类抗代谢物
D.嘌呤类抗代谢物
E.叶酸类抗代谢物
215、单项选择题 吲哚美辛的化学名为（）
A.4-丁基-1-（4-羟基苯基）-2-苯基-3，5-吡唑烷二酮
B.2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸
C.2-（4-异丁基苯基）丙酸
D.（+）-α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸
E.2-［（2，6-二氯苯基）氨基］苯乙酸钠
216、单项选择题 下列哪个药物不含有咪唑环（）
A.益康唑
B.硝酸咪康唑
C.酮康唑
D.替硝唑
E.咪康唑
217、单项选择题 以下哪个属于氨基醚类抗组胺药（）
A.马来酸氯苯那敏
B.苯海拉明
C.西替利嗪
D.盐酸赛庚啶
E.咪唑斯汀
218、单项选择题 与维生素B2性质不符的是（）
A.对光不稳定，在酸性或中性溶液中分解产物为光化色素
B.对光不稳定，在碱性溶液中分解产物为光化色素
C.广泛存在于动物、植物中，米糠、肝、蛋黄中含量丰富
D.在体内氧化还原过程中起传递氢的作用
E.为橙黄色结晶性粉末
219、单项选择题 对呕吐中枢有很强的兴奋作用，可用于误食毒物而不宜洗胃患者的催吐（）
A.吗啡
B.阿扑吗啡
C.海洛因
D.纳洛酮
E.美沙酮
220、单项选择题 可作为吗啡中毒的解救药物（）
A.吗啡
B.阿扑吗啡
C.海洛因
D.纳洛酮
E.美沙酮
221、单项选择题 目前临床上使用的烷化剂不包括（）
A.氮芥类
B.乙撑亚胺类
C.磺酸酯及多元卤醇类
D.亚硝酸脲类
E.嘌呤类
222、单项选择题 临床上使用的为α型和β型的混合物（）
A.蒿甲醚
B.甲硝唑
C.枸橼酸乙胺嗪
D.盐酸左旋咪唑
E.吡喹酮
223、单项选择题 下列药物中，哪一个是雄性激素生物合成抑制剂（）
A.苯丙酸诺龙
B.非那雄胺
C.己烯雌酚
D.黄体酮
E.米非司酮
224、单项选择题 哪个不是吡拉西坦的特点（）
A.具五元杂环内酰胺结构
B.对重度痴呆无效
C.属于γ-氨基丁酸的环状衍生物
D.是乙酰胆碱酯酶抑制剂
E.其中枢兴奋作用弱副作用小
225、单项选择题 化学名为（2，3-二氯-4-（2-亚甲基丁酰基）苯氧基）乙酸（）
A.依他尼酸
B.呋噻米
C.盐酸维拉帕米
D.米力农
E.硝酸甘油
226、单项选择题 以下对卡马西平描述错误的是（）
A.具有1，4-苯并二氮结构
B.具有二苯并氮杂结构
C.几乎不溶于水
D.为广谱抗惊厥药，对癫痫大发作最有效
E.遇潮生成二水合物，使片剂硬化影响其被吸收
227、单项选择题 对光极不稳定，生产、储存及使用过程中应避光的药物是（）
A.吉非罗齐
B.氯贝丁酯
C.硝苯地平
D.硝酸异山梨酯
E.辛伐他汀
228、单项选择题 奋乃静在空气中或日光下逐渐变为红色的原因是（）
A.分子结构中含有羟基
B.分子结构中含有哌嗪环
C.侧链的不稳定结构
D.分子结构中含有吩噻嗪环
E.分子结构中含有苯环
229、单项选择题 下列哪项与硝酸毛果芸香碱不符（）
A.为生物碱
B.是乙酰胆碱酯酶抑制剂
C.可治疗原发性青光眼
D.可造成瞳孔缩小
E.为M胆碱受体激动剂
230、单项选择题 从天然活性物质中得到先导化合物的方法有（）
A.通过组合化学的方法得到
B.以药理学为基础发现先导化合物
C.以药物合成的中间体作为先导化合物
D.从药物临床副作用的观察中发现
E.以微生物发酵得到的抗生素物质
231、单项选择题 地西泮经肝代谢生成的活性代谢产物称为（）
A.去甲西泮
B.替马西泮
C.劳拉西泮
D.奥沙西泮
E.氯硝西泮
232、单项选择题 对盐酸哌替啶作用叙述正确的是（）
A.本品为β受体激动剂
B.本品为μ受体抑制剂
C.镇痛作用为吗啡的10倍
D.本品不能透过胎盘
E.主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗
233、单项选择题 下列哪项是第1代磺酰脲类口服降糖药（）
A.二甲双胍
B.甲苯磺丁脲
C.阿卡波糖
D.格列本脲
E.罗格列酮
234、单项选择题 洛伐他汀可以（）
A.抑制体内cAMP的降解
B.抑制血管紧张素Ⅱ的生成
C.阻止内源性合成胆固醇的水平
D.降低血中甘油三酯的含量
E.促进胆固醇的排泄
235、单项选择题 克林霉素注射时引起疼痛，为改变这-性质，将克林霉素形成磷酸酯，修饰的目的是（）
A.降低了药物的毒副作用
B.改善了药物的溶解性
C.提高了药物的稳定性
D.延长了药物的作用时间
E.消除了不良的制剂性质
236、单项选择题 下列说法与毛果芸香碱相符的是（）
A.是一种生物碱
B.无色或白色结晶粉末
C.是胆碱受体激动剂
D.分子结构中有两个手性中心
E.以上都对
237、单项选择题 苯巴比妥的结构式（）
A.
B.
C.
D.
E.
238、单项选择题 对吡喹酮叙述不正确的是（）
A.口服后易由肠道吸收
B.口服后1～3小时血浆中浓度达峰值
C.具有两个手性中心
D.体内分布在肝中的浓度最高
E.目前临床使用的为其左旋体化合物
239、单项选择题 青霉素6位引入哪个基团，可得到耐酸的青霉素（）
A.青霉醛
B.吸电子基因
C.引入甲氧基
D.引入-NH
E.引入-COOH
240、单项选择题 苯乙胺拟肾上腺素药，侧链氨基上被体积较大的异丙基或叔丁基取代时（）
A.对α受体激动作用增大
B.对α受体激动作用增大
C.对β受体激动作用减小
D.对β受体激动作用增大
E.对α和β受体激动作用均增大
241、单项选择题 下列药物中，能与茚三酮试液反应显紫色，加热后显红色的是（）
A.头孢噻肟
B.亚胺培南
C.头孢哌酮
D.舒巴坦
E.氨苄西林
242、单项选择题 可用于烧伤、烫伤创面的是（）
A.金刚烷胺
B.环丙沙星
C.阿昔洛韦
D.利福平
E.磺胺嘧啶
243、单项选择题 下列哪项与吲哚美辛的性质不符（）
A.有一个手性碳
B.强碱下可水解
C.对炎症性疼痛作用显著
D.可氧化变色
E.为芳基烷酸类抗炎镇痛药
244、单项选择题 N受体阻断剂（）
A.氯琥珀胆碱
B.氢溴酸加兰他敏
C.碘解磷定
D.硫酸阿托品
E.硝酸毛果芸酸碱
245、单项选择题 关于丙磺舒说法正确的是（）
A.抗痛风药物
B.本品能促进尿酸在肾小管的再吸收
C.适用于治疗急性痛风和痛风性关节炎
D.本品可与阿司匹林合用产生协同作用
E.能促进青霉素、对氨基水杨酸的排泄
246、单项选择题 氯苯那敏属于哪类抗组胺药（）
A.乙二胺类
B.氨基醚类
C.丙胺类
D.哌嗪类
E.三环类
247、单项选择题 下列哪个不是硝酸异山梨酯的特点（）
A.水解生成硝酸
B.为抗心绞痛药
C.在强热或撞击下会发生爆炸
D.在酸和碱溶液中易发生水解
E.持续作用时间很短
248、单项选择题 四环素在哪种条件下，开环生成内酯异构体（）
A.pH<2
B.中性
C.碱性
D.pH2～6
E.氯仿
249、单项选择题 天然糖皮质激素的醋酸脂，可视为前体药物（）
A.醋酸氢化可的松
B.醋酸甲羟孕酮
C.黄体酮
D.苯丙酸诺龙
E.炔雌醇
250、单项选择题 对癫痫大发作最有效的药物是（）
A.苯妥英钠
B.卡马西平
C.丙戊酸钠
D.盐酸氯丙嗪
E.地西泮
251、单项选择题 醋酸地塞米松的化学命名为（）
A.11β，11α，21-三羟基-孕甾-4-烯-3，20-二酮醋酸脂
B.17α，21-二羟基孕甾-1，4-二烯-3，11，20-三酮-21-醋酸脂
C.6α-甲基-17α-羟基-孕甾-4-烯-3，20-二酮醋酸脂
D.6α-甲基-11β，17α，21-三羟基-9α-氟孕甾1，4-二烯-3，20-二酮-21-醋酸脂
E.6α-甲基-17α-羟基-孕甾-4，6-二烯-3，20-二酮醋酸脂
252、单项选择题 下列对吩噻嗪类抗精神药构效关系的叙述不正确的是（）
A.2位被吸电子基团取代时活性增强
B.吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔2个碳原子为宜
C.侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基或哌嗪基等
D.吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连接，为噻吨类抗精神病药
E.碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间延长
253、单项选择题 氯琥珀胆碱不具有下列哪种性质（）
A.含酯的结构
B.水解生成2分子氯化胆碱和1分子琥珀酸
C.酸性条件下水解速度更快
D.注射液用丙二醇作溶剂，稳定性好
E.作用时间短，用于小手术
254、单项选择题 巴比妥类构效关系与哪个因素无关（）
A.脂水分配系数
B.代谢过程
C.与受体的结合
D.解离常数
E.理化性质
255、单项选择题 选择性β1-受体拮抗剂，可治疗高血压和心绞痛（）
A.盐酸普萘洛尔
B.盐酸去甲肾上腺素
C.盐酸多巴胺
D.盐酸克仑特罗
E.盐酸麻黄碱
256、单项选择题 治疗膀胱癌的首选药物是（）
A.卡莫司汀
B.环磷酰胺
C.氟尿嘧啶
D.塞替派
E.巯嘌呤
257、单项选择题 来曲唑主要用于（）
A.抗血栓
B.抗肿瘤
C.强心药
D.抗真菌
E.调血脂药
258、单项选择题 对乙酰氨基酚的哪个代谢产物可导致肝坏死（）
A.葡萄糖醛酸结合物
B.硫酸酯结合物
C.N-乙酰基亚胺醌
D.氮氧化物
E.谷光甘肽结合物
259、单项选择题 喹诺酮类抗菌药中抗菌活性的必需活性结构是（）
A.8位的哌嗪基
B.5位的氟原子
C.3位羟基，4位羰基
D.1位乙基取代，2位羧基
E.2位羰基，3位羧基
260、单项选择题 以下哪个不属于丙胺类抗组胺药（）
A.马来酸氯苯那敏
B.阿伐斯汀
C.曲普利啶
D.盐酸赛庚啶
E.以上都属于丙胺类抗组胺药
261、单项选择题 氯氨酮在体内代谢过程中，下列哪项仍有麻醉活性（）
A.去环己基氯胺酮
B.去酮基氯胺酮
C.去氯甲氨酮
D.脱氨氯胺酮
E.去甲氯胺酮
262、单项选择题 丁卡因通常不用于（）
A.表面麻醉
B.浸润麻醉
C.传导麻醉
D.腰麻
E.硬膜外麻醉
263、单项选择题 维生素C具有哪些理化性质（）
A.为黄色结晶
B.为两性化合物
C.久置颜色易变黄
D.易溶于水，溶于氯仿
E.不能发生酮式烯醇式互变异构
264、单项选择题 是前列腺素的类似稳定物（）
A.奥美拉唑
B.西咪替丁
C.雷尼替丁
D.米索前列醇
E.法莫替丁
265、单项选择题 下列哪项叙述与氮芥类抗肿瘤药无关（）
A.作用机制是干扰肿瘤细胞代谢
B.分子中有烷基化部分
C.载体部分可提高药物选择性
D.作用机制是烷化作用
E.脂肪族氮芥在体内生成乙撑亚胺
266、单项选择题 下列哪项不符合盐酸氯丙嗪（）
A.分子中有吩噻嗪环
B.与三氯化铁试液显红色
C.空气中放置性质稳定
D.用于治疗精神分裂症，亦用于镇吐
E.体内代谢多为氧化反应
267、单项选择题 符合软药的描述有（）
A.软药设计可以提高药物的治疗指数
B.本身不具有活性
C.软药本身不是一种药物
D.软药是前药的同义词
E.软药是代谢活化过程
268、单项选择题 对罗格列酮描述正确的是（）
A.属于磺酰胺类降糖药
B.作用机制是刺激胰岛素分泌
C.主要用于2型糖尿病
D.难溶于水
E.口服吸收不好
269、单项选择题 酰卤或多卤代烃类化合物在体内可以与哪种内源性小分子结合（）
A.葡萄糖醛酸
B.谷胱甘肽
C.氨基酸
D.形成硫酸酯
E.乙酰化
270、单项选择题 下列关于阿莫西林的叙述不正确的是（）
A.抗菌谱、用途与青霉素相似
B.阿莫西林属广谱青霉素类
C.其主要侧链为对羟基苯甘氨酸
D.易发生聚合反应，但其速度慢于氨苄西林
E.临床上使用的阿莫西林为D-构型的左旋异构体
271、单项选择题 苯巴比妥注射剂需制成粉针剂的原因是（）
A.苯巴比妥钠不溶于水
B.运输方便
C.水溶液不稳定，放置析出苯巴比妥
D.苯巴比妥对热敏感
E.水溶液对光敏感
272、单项选择题 药典（）
A.根据药典或药政管理部门批准的质量标准而制备的药物应用形式的具体品种
B.研究药物制剂的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学
C.为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式
D.国家记载药品标准、规格的法典
E.药品生产质量管理规范
273、单项选择题 下列关于奈韦拉平的描述正确的是（）
A.属于核苷类抗病毒药物
B.HIV-1逆转录酶抑制剂
C.进入细胞后需要磷酸化以后起作用
D.本品耐受性好，不易产生耐药性
E.活性较强，单独使用，用于治疗早期HIV病毒感染者
274、单项选择题 以下哪项不符合盐酸西替利嗪（）
A.有1个手性碳
B.无镇静催眠作用
C.分子中有羧基
D.哌嗪类抗过敏药
E.有催眠副作用
275、单项选择题 影响药效的立体因素不包括（）
A.几何异构
B.互变异构
C.对映异构
D.构象异构
E.官能团之间的空间距离
276、单项选择题 具有Δ-3-酮不饱和酮结构存在（）
A.丙酸睾酮
B.苯丙酸诺龙
C.炔诺酮
D.氢化可的松
E.醋酸地塞米松
277、单项选择题 维生素C化学结构中含2个手性碳原子，有4个异构体，其活性最强的是（）
A.L（+）异构体
B.L（-）异构体
C.D（-）异构体
D.D（+）异构体
E.混旋体
278、单项选择题 属于甾体雌激素类药物的是（）
A.非那雄胺
B.氟他胺
C.炔雌醇
D.黄体酮
E.氢化可的松
279、单项选择题 咖啡因可发生紫脲酸胺反应，这是哪类结构与生物碱共有的反应（）
A.嘌呤
B.黄嘌呤
C.咪唑
D.嘧啶
E.鸟嘌呤
280、单项选择题 西替利嗪分子中含有以下哪个基团，不易通过血脑屏障（）
A.羟基
B.羰基
C.羧基
D.酯键
E.碳酸氢根离子
281、单项选择题 盐酸利多卡因属于（）
A.氨基醚类
B.芳酸酯类
C.氨基酮类
D.酚类
E.酰胺类
282、单项选择题 普萘洛尔的药物代谢为（）
A.ω-1的氧化
B.O-脱甲基化
C.苯环的羟基化
D.N-脱异丙基化
E.生产酰氯，然后与蛋白质发生酰化
283、单项选择题 盐酸氯胺酮的化学名为（）
A.2-（2-氯苯基）-2-甲氨基环己酮盐酸盐
B.3-（2-氯苯基）-2-甲氨基环己酮盐酸盐
C.4-（2-氯苯基）_2-甲氨基环己酮盐酸盐
D.5-（2-氯苯基）-2-甲氨基环己酮盐酸盐
E.6-（2-氯苯基）-2-甲氨基环己酮盐酸盐
284、单项选择题 诺氟沙星结构式为（）
A.
B.
C.
D.
E.
285、单项选择题 下列几种药物与受体间的结合力，不可逆的是（）
A.离子键
B.氢键
C.离子偶极
D.范德华力
E.共价键
286、单项选择题 CHF，OCFCHFC的同分异构体是（）
A.氟烷
B.甲氧氟烷
C.恩氟烷
D.七氟烷
E.地氟烷
287、单项选择题 上述哪个镇痛药物含有1个手性碳原子，左旋体镇痛活性比右旋体大（）
A.吗啡
B.美沙酮
C.芬太尼
D.喷他佐辛
E.纳洛酮
288、单项选择题 按结构分地西泮属于（）
A.巴比妥类药物
B.苯二氮类药物
C.其他类药物
D.咪唑并吡啶类药物
E.氨基醚类药物
289、单项选择题 以下哪项与盐酸甲氯芬酯不符（）
A.极易溶于水
B.水溶液不稳定易水解
C.结构含酯难溶于水
D.中枢兴奋药
E.治疗意识障碍和外伤昏迷
290、单项选择题 由于具更强的碱性，可治疗性病如淋球菌感染（）
A.阿奇霉素
B.阿米卡星
C.环胞素A
D.多西环素
E.青霉素
291、单项选择题 具旋光性，右旋体活性强，临床用消旋体的静脉麻醉药是（）
A.盐酸氯胺酮
B.γ-羟基丁酸钠
C.盐酸丁卡因
D.盐酸普鲁卡因
E.氟烷
292、单项选择题 达那唑（）
A.结构中含有异噁唑环
B.结构中含有氯
C.结构中含有缩酮
D.结构中含有丙炔基
E.结构中含有三氟甲基
293、单项选择题 结构中有喹啉环、呋喃环和哌嗪环，为选择性突触后α受体拮抗剂（）
A.阿替洛尔
B.酒石酸美托洛尔
C.甲基多巴
D.索他洛尔
E.盐酸哌唑嗪
294、单项选择题 下列哪个是逆转录酶抑制剂类抗艾滋病药（）
A.金刚烷胺
B.齐多夫定
C.利巴韦林
D.阿昔洛韦
E.沙奎那韦
295、单项选择题 碱性条件下分解产生噻唑衍生物和嘧啶衍生物（）
A.维生素A
B.维生素D3
C.维生素B1
D.维生素C
E.维生素E
296、单项选择题 药物化学结构与生物活性间关系的研究是（）
A.理化关系研究
B.药动学关系研究
C.药效学关系研究
D.药理学关系研究
E.构效关系研究
297、单项选择题 作为同化激素用于临床（）
A.甲睾酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸泼尼松龙
E.苯丙酸诺龙
298、单项选择题 阿苯达唑不含有下列哪些结构（）
A.氨基甲酸甲酯基
B.丙硫基
C.苯甲酰基
D.苯并咪唑基
E.以上都不正确
299、单项选择题 对塞来昔布叙述错误的是（）
A.是非选择性的环氧酶抑制药
B.口服易吸收
C.血浆蛋白结合率高
D.用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎的治疗
E.胃肠道不良反应较低
300、单项选择题 β-内酰胺类抗生素的作用机制是（）
A.干扰核酸的复制和转录
B.影响细胞膜的渗透性
C.抑制黏肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成
D.为二氢叶酸还原酶抑制剂
E.干扰细菌蛋白质的合成