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1、单项选择题 选择性β1-受体拮抗剂，可治疗高血压和心绞痛（）
A.盐酸普萘洛尔
B.盐酸去甲肾上腺素
C.盐酸多巴胺
D.盐酸克仑特罗
E.盐酸麻黄碱
2、单项选择题 咖啡因可发生紫脲酸胺反应，这是哪类结构与生物碱共有的反应（）
A.嘌呤
B.黄嘌呤
C.咪唑
D.嘧啶
E.鸟嘌呤
3、单项选择题 以下说法不正确的是（）
A.基本结构相同的药物，其药理作用不一定相同
B.合适的脂溶性可使药物具有最佳的活性
C.合适的解离度可使药物具有最佳的活性
D.药物的脂水分配系数是影响作用时间长短的因素
E.作用于中枢神经系统的药物一般具有较大的脂水分配系数
4、单项选择题 第一个在临床上使用的长效抗风湿药（）
A.布洛芬
B.酮洛芬
C.吡罗昔康
D.美洛昔康
E.双氯芬酸钠
5、单项选择题 以下哪个不是肾上腺皮质激素（）
A.醋酸地塞米松
B.醋酸氢化可的松
C.醋酸泼尼松
D.米非司酮
E.倍他米松
6、单项选择题 下列不属于阿托品的药理作用的是（）
A.治疗重症肌无力
B.解除平滑肌痉挛
C.抑制腺体分泌
D.抗心律失常和抗休克作用
E.有机磷中毒的解救
7、单项选择题 化学名为α-{3-［（2-（3，4-二甲氧苯基）乙基）甲氨基］丙基}-3，4-二甲基氧基-α-异丙基苯乙腈盐酸盐（）
A.依他尼酸
B.呋噻米
C.盐酸维拉帕米
D.米力农
E.硝酸甘油
8、单项选择题 近年来作为预防血栓形成的药物是（）
A.羟布宗
B.对乙酰氨基酚
C.吲哚美辛
D.阿司匹林
E.安乃近
9、单项选择题 氯氨酮在体内代谢过程中，下列哪项仍有麻醉活性（）
A.去环己基氯胺酮
B.去酮基氯胺酮
C.去氯甲氨酮
D.脱氨氯胺酮
E.去甲氯胺酮
10、单项选择题 硫巴比妥所属巴比妥药物类型是（）
A.超长效类（>8小时）
B.长效类（6～8小时）
C.中效类（4～6小时）
D.短效类（2～3小时）
E.超短效类（1／4小时）
11、单项选择题 齐多夫定是哪类抗艾滋病药（）
A.开环核苷类
B.非开环核苷类
C.逆转录酶抑制剂中开环核苷类
D.蛋白酶抑制剂
E.逆转录酶抑制剂中非开环核苷类
12、单项选择题 对药物的电子云密度分布和药效的关系错误的说法是（）
A.受体和酶都是蛋白质，其电子云密度分布不均匀，可带有正负两种电荷
B.药物分子中电子云密度分布正好和受体或酶的特定受体相适应时，由于电荷产生的静电引力，有利于药物分子与受体或酶结合，形成比较稳定的药物-受体或药物-酶的复合物
C.在苯甲酸乙酯的4位上引入氨基，可使药物与受体结合的更牢固，作用时间延长
D.在苯甲酸乙酯的4位上引入硝基，可使麻醉作用增强
E.以上说法都不对
13、单项选择题 盐酸普萘洛尔化学名（）
A.（1R，2S）-2-甲氨基，苯丙烷-1-醇盐酸盐
B.4-［（2-异丙氨基-1-羟基）乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐
C.（R）-4-（2-（甲氨基）-1-羟基乙基-1，2-苯二酚
D.1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐
E.4-［2-（（1-甲基-3-（4-羟苯基）丙基）氨基）乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐
14、单项选择题 下列说法错误的是（）
A.抗精神病药能阻断中枢多巴胺受体，又能引起帕金森综合征，所以能对抗左旋多巴的作用
B.维生素B6可增强左旋多巴的副作用
C.利血平可耗竭黑质，纹状体中多巴胺，降低左旋多巴的疗效
D.卡比多巴常单独应用
E.卡比多巴常与左旋多巴合用
15、单项选择题 关于磷酸可待因的叙述正确的是（）
A.易溶于水，水溶液显碱性
B.本品具有右旋性
C.本品比吗啡稳定，但遇光变质
D.可与三氯化铁发生颜色反应
E.属于合成镇痛药
16、单项选择题 以下说法与维生素K3相符的有（）
A.水溶液中遇酸、碱或空气中的氧，可产生沉淀
B.本品可用于胆石症、胆道蛔虫引起的绞痛
C.本品有引起溶血性贫血的副作用
D.本品为一种离子型化合物
E.以上都正确
17、单项选择题 地西泮属于（）
A.药物在母乳血浆、乳汁与婴儿血浆中浓度差异显著
B.药物在母乳血浆和乳汁中浓度相接近
C.药物在乳汁中浓度高于母体血浆浓度
D.药物在母乳血浆、乳汁与婴儿血浆中浓度差异不显著
E.药物不在乳汁中分泌
18、单项选择题 对糖皮质激素分子结构中哪些部位进行修饰，不能增强活性（）
A.C1位引入双键
B.C6位引入氟原子
C.C11位引入二甲氨基苯基
D.C16位引入甲基或羟基
E.C9位引入α-氟原子
19、单项选择题 下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的（）
A.紫杉醇
B.盐酸多柔比星
C.鬼臼毒素
D.伊立替康
E.长春瑞滨
20、单项选择题 治疗鼠疫首选的是（）
A.林可霉素
B.红霉素
C.青霉素
D.四环素
E.链霉素
21、单项选择题 下列哪项与布洛芬不符（）
A.属于芳基烷酸类
B.临床上用其R异构体
C.体内R（-）异构体转化成S（+）异构体
D.治疗风湿性关节炎
E.与乙醇成酯后可发生异羟肟酸铁反应
22、单项选择题 四环素在哪种条件下，开环生成内酯异构体（）
A.pH<2
B.中性
C.碱性
D.pH2～6
E.氯仿
23、单项选择题 血管紧张素转化酶抑制剂（）
A.单硝酸异山梨酯
B.洛伐他汀
C.硝苯地平
D.卡托普利
E.可乐定
24、单项选择题 化学名为1，2，3．丙三醇三硝酸酯的是（）
A.依他尼酸
B.米力农
C.盐酸维拉帕米
D.呋塞米
E.硝酸甘油
25、单项选择题 临床用于雌激素缺乏引起的病症（）
A.甲睾酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸泼尼松龙
E.苯丙酸诺龙
26、单项选择题 李某患系统性红斑狼疮，肾活检表明该病例处于活动期，发展较快。另外该患者还有谷丙转氨酶升高的表现。请从下列药物中选择最合适的一种（）
A.氢化可的松
B.泼尼松
C.泼尼松龙
D.醛固酮
E.地塞米松
27、单项选择题 巴比妥类药物属于（）
A.乙内酰脲类
B.苯二氮类
C.吩噻嗪类
D.二苯并氮类
E.丙二酰脲类
28、单项选择题 下列不属于M受体拮抗剂主要药理作用的是（）
A.松弛内脏平滑肌
B.抑制腺体分泌
C.散瞳
D.降低眼压
E.加快心律
29、单项选择题 对难治疗的乳腺癌和卵巢癌很有效（）
A.长春新碱
B.阿霉素
C.博来霉素
D.紫杉醇
E.卡莫氟
30、单项选择题 含甲萘醌结构，具有凝血作用（）
A.维生素B1
B.维生素D2
C.维生素K3
D.维生素C
E.维生素E
31、单项选择题 下列维生素中哪个本身不具有活性，须经体内代谢活化后才有活性（）
A.维生素B1
B.维生素C
C.维生素B6
D.维生素D3
E.维生素E
32、单项选择题 对吗啡的描述下列哪项不正确（）
A.其脱水重排产物是阿扑吗啡
B.6位有羟基，性质不稳定需要加抗氧剂
C.3位有羟基，性质不稳定需要加抗氧剂
D.17位N上甲基被其他烷基取代成为μ受体拮抗剂
E.是阿片μ受体激动剂
33、单项选择题 某种维生素与含有微量铁盐的沙芯过滤后溶液呈红色，指出是下列哪种药物（）
A.维生素C
B.维生素K3
C.维生素B1
D.维生素B6
E.维生素B2
34、单项选择题 下列哪项不符合盐酸普鲁卡因胺（）
A.水解产物有对氨基苯甲酸
B.I抗心律失常药，治疗心动过速
C.易氧化
D.极易水解故不能口服
E.可发生重氮化偶合反应
35、单项选择题 下列哪项与异烟肼不符（）
A.可水解生成烟酰胺和肼
B.可产生耐药性
C.不溶于水
D.生产中要避免与金属器具接触
E.大部分代谢产物无活性
36、单项选择题
下列化学结构的药物名称是（）
A.戊巴比妥
B.异戊巴比妥
C.司可巴比妥
D.硫喷妥钠
E.苯巴比妥
37、单项选择题 长期使用螺内酯会导致（）
A.低钾血症
B.高钾血症
C.全身水肿
D.成瘾性
E.高钙血症
38、单项选择题 抗过敏药不包括下列哪类（）
A.过敏介质释放抑制剂
B.白三烯拮抗剂
C.缓激肽拮抗剂
D.H1受体拮抗剂
E.H2受体拮抗剂
39、单项选择题 关于抗癫痫药物，下列说法不正确的是（）
A.苯妥英钠的化学名为5，5-二苯基_2，4-咪唑烷二酮钠盐
B.丙戊酸钠主要用于癫痫大发作、肌阵挛发作和失神发作
C.苯妥英钠的口服吸收较快，口服片剂的生物利用度为79%
D.卡马西平应避光密闭保存
E.苯妥英钠适用于治疗癫痫的全身性和部分性发作，也用于控制癫痫持续状态
40、单项选择题 第一个长效的抗风湿病药物是（）
A.丙磺舒
B.吡罗昔康
C.阿司匹林
D.美洛昔康
E.萘普生
41、单项选择题 哪个与盐酸地尔硫不符（）
A.为白色结晶性粉末
B.2S-顺式异构体活性最强
C.具扩张血管作用可治疗心绞痛
D.易溶于水
E.分子中有1个手性碳
42、单项选择题 母核是雄甾烷，3-酮，4-烯，17β-羟基的是（）
A.雌二醇
B.炔雌醇
C.黄体酮
D.睾酮
E.米非司酮
43、单项选择题 环磷酰胺属于哪种氮芥类抗肿瘤药（）
A.脂肪氮芥
B.芳香氮芥
C.氨基酸氮芥
D.杂环氮芥
E.甾体氮芥
44、单项选择题 萘普生与下列哪个药同属于一类非甾体抗炎药（）
A.保泰松
B.吲哚美辛
C.布洛芬
D.美洛昔康
E.双氯芬酸钠
45、单项选择题 巴比妥类药物的母核化学结构5位用苯环或饱和烃基取代后，则产生以下哪种变化（）
A.作用时间变短
B.不易被氧化而难以在肾脏排除易被氧化代谢
C.具有一定抗癫痫作用
D.作用时间变长
E.以上都不对
46、单项选择题 以下对哌替啶描述错误的是（）
A.易吸潮
B.又名度冷丁
C.遇光易变质
D.分子中的酯键易被水解失效
E.代谢生成的去甲哌替啶具活性
47、单项选择题 下列有关抗孕激素说法不正确的是（）
A.抗孕激素作用的靶位主要是孕激素受体
B.抗孕激素主要用于抗早孕
C.抗孕激素也有用于治疗乳腺癌的
D.米非司酮为第一个抗孕激素
E.以上都不对
48、单项选择题 磺胺增效剂是（）
A.沙喹那韦
B.链霉素
C.TMP
D.氧氟沙星
E.酮康唑
49、单项选择题 体内代谢产生活性物质的前药（）
A.洛伐他汀
B.氯贝丁酯
C.硝酸异山梨酯
D.盐酸地尔硫
E.甲基多巴
50、单项选择题 伤寒首选（）
A.青霉素G
B.氯霉素
C.庆大霉素
D.四环素
E.红霉素
51、单项选择题 抗早孕药物（）
A.炔诺孕酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸地塞米松
E.米非司酮
52、单项选择题 下列哪个原子或基团是影响吗啡镇痛活性的关键基团（）
A.酚羟基
B.醇羟基
C.双键
D.叔胺氮原子
E.氧原子
53、单项选择题 阿昔洛韦的化学名为（）
A.9-（2-羟乙氧基甲基）鸟嘌呤
B.9-（2-羟丙氧甲基）鸟嘌呤
C.9-（2-羟甲氧基甲基）鸟嘌呤
D.9-（2-羟乙氧基丙基）鸟嘌呤
E.9-（2-羟丙氧基甲基）鸟嘌呤
54、单项选择题 泮库溴铵的临床用途是（）
A.去极化型肌肉松弛药
B.非去极化型肌肉松弛药
C.抗溃疡药
D.抗病毒药
E.抗真菌药
55、单项选择题 由强心甾和4个糖组成（）
A.去乙酰毛花苷
B.美西律
C.地高辛
D.奎尼丁
E.利血平
56、单项选择题 甾体激素的基本骨架是（）
A.环戊烷并菲
B.环戊烷并多氢菲
C.环己烷并多氢菲
D.环己烷并菲
E.环庚烷并菲
57、单项选择题 下面哪项不属于氨基糖苷类抗生素（）
A.西索米星
B.诺氟沙星
C.新霉素
D.阿米卡星
E.链霉素
58、单项选择题 先导化合物可由以下哪些途径发现（）
A.从天然产物中发现
B.从活性代谢物中发现
C.从临床的不良反应观察发现
D.通过组合化学的方法发现
E.以上都正确
59、单项选择题 吡唑酮类解热镇痛药（）
A.布洛芬
B.奥克太尔
C.吡罗昔康
D.安乃近
E.地塞米松
60、单项选择题 对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是（）
A.季铵基上以乙基取代活性增强
B.季铵基为活性必需
C.亚乙基链若延长，活性增加
D.乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强
E.乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强
61、单项选择题 张某因肘部疼痛看医生，医生诊断为滑囊炎，为他开了处方。你认为下述药物中哪一项不适合张某（）
A.舒马普坦
B.吲哚美辛
C.非诺洛芬
D.对乙酰氨基酚
E.萘普生
62、单项选择题 盐酸利多可因不易水解的根本原因是（）
A.不溶于水
B.苯甲酰胺键邻位有2个甲基的位阻作用
C.酰胺键比酯键稳定
D.形成盐酸盐稳定
E.形成水合物稳定
63、单项选择题 使用过量中毒时以N-乙酰半胱氨酸为解毒剂（）
A.
B.
C.
D.
E.
64、单项选择题 下列哪项不符合四环素类的特点（）
A.为酸碱两性药物
B.多西环素的血药浓度低
C.天然四环素类易产生耐药性
D.可用于斑疹伤寒、霍乱的治疗
E.6位除去羟基得到长效的四环素
65、单项选择题 结构中含有咪唑环、侧链含有胍基的药物是（）
A.雷尼替丁
B.法莫替丁
C.枸橼酸铋钾
D.西咪替丁
E.奥美拉唑
66、单项选择题 枸橼酸他莫昔芬（）
A.抗雌激素类药
B.抗代谢药物
C.抗肿瘤抗生素
D.抗肿瘤植物有效成分
E.抗肿瘤金属配合物
67、单项选择题 抗痛风药是（）
A.别嘌醇
B.布洛芬
C.吲哚美辛
D.双氯芬酸钠
E.塞来昔布
68、单项选择题 下列哪个药物不含有咪唑环（）
A.益康唑
B.硝酸咪康唑
C.酮康唑
D.替硝唑
E.咪康唑
69、单项选择题 下列说法与毛果芸香碱相符的是（）
A.是一种生物碱
B.无色或白色结晶粉末
C.是胆碱受体激动剂
D.分子结构中有两个手性中心
E.以上都对
70、单项选择题 下列对维生素A醋酸酯述说不正确的是（）
A.具有丙烯醇结构，遇酸能脱水形成脱水维生素A
B.本品为黄色结晶，不溶于水，易溶于乙醇
C.具有多烯结构，对紫外线不稳定，可被氧化为环状物
D.长期储存可发生异构化
E.体内活性化后以原型排出
71、单项选择题 能与硝酸银反应生成，生成黑色沉淀的是（）
A.氟康唑
B.利福平
C.环丙沙星
D.异烟肼
E.诺氟沙星
72、单项选择题 对雄性激素化学结构改造的主要目的为（）
A.增加其作用时间
B.减少对肝脏的毒副作用
C.增加其雄性化作用
D.使药理作用更为广泛
E.获得蛋白同化激素
73、单项选择题 下列说法与醋酸氢化可的松不相符的是（）
A.本品为白色或几乎白色的结晶性粉末
B.进入体内后在肝脏、肌肉及红细胞中代谢
C.首先通过5β或5α还原酶的催化使△被还原
D.大部分C-20侧链断裂形成C-19甾体
E.代谢产物主要从粪便中排出
74、单项选择题 嘧啶类驱虫药（）
A.布洛芬
B.奥克太尔
C.吡罗昔康
D.安乃近
E.地塞米松
75、单项选择题 以下与苯巴比妥不符的是（）
A.酰亚胺结构易水解
B.治疗失眠和癫痫大发作
C.其饱和水溶液显碱性
D.与吡啶-硫酸铜溶液反应显紫色
E.与硝酸银反应生成白色沉淀
76、单项选择题 7位含苯酚基团，可与重氮苯磺酸试液发生偶合反应，显橙红色的是（）
A.阿莫西林
B.头孢哌酮
C.苯唑西林
D.青霉素
E.头孢噻肟
77、单项选择题 下列哪种药物因含有内酯结构而对酸不稳定（）
A.氯霉素
B.多西环素
C.红霉素
D.氨曲南
E.舒巴坦
78、单项选择题 以下哪个性质与阿昔洛韦无关（）
A.在冰醋酸中略溶
B.水中溶解度大
C.在稀氢氧化钠中溶解
D.是开环核苷
E.结构含鸟嘌呤
79、单项选择题 下列哪一项不属于药物的功能（）
A.预防脑血栓
B.避孕
C.缓解胃痛
D.去除脸上皱纹
E.碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶
80、单项选择题 治疗膀胱癌的首选药物是（）
A.卡莫司汀
B.环磷酰胺
C.氟尿嘧啶
D.塞替派
E.巯嘌呤
81、单项选择题 下列描述与氟烷所具有的性质相符的是（）
A.无色澄明液体，不易燃，不易爆
B.物色结晶粉末，无臭
C.无色易流动重质液体，不易燃，不易爆
D.无色挥发性液体，具有强挥发性和燃烧性
E.属于静脉麻醉药
82、单项选择题 分子中含有4-（氨甲酰甲基）-苯氧丙醇胺的结构，为选择β受体拮抗剂，用于治疗高血压（）
A.阿替洛尔
B.酒石酸美托洛尔
C.甲基多巴
D.索他洛尔
E.盐酸哌唑嗪
83、单项选择题 醋酸氢化可的松结构中引入Δ，抗炎活性增强（）
A.非那雄胺
B.醋酸泼尼松龙
C.醋酸甲羟孕酮
D.甲睾酮
E.达那唑
84、单项选择题 下列哪项不符合红霉素的特点（）
A.为15元大环内酯类抗生素
B.为碱性化合物
C.对酸不稳定
D.遇酸易发生苷键水解
E.是耐药溶血性链球菌感染的首选药
85、单项选择题 半合成抗生素类抗结核药（）
A.环丙沙星
B.乙胺丁醇
C.甲氧苄啶
D.利福平
E.酮康唑
86、单项选择题 下列氨基糖苷类药物由小单孢菌培养产生的是（）
A.卡那霉素
B.妥布霉素
C.阿米卡星
D.庆大霉素
E.核糖霉素
87、单项选择题 左旋去甲肾上腺素水溶液，室温放置或加热时，效价降低，是因为发生（）
A.水解反应
B.还原反应
C.氧化反应
D.开环反应
E.消旋化反应
88、单项选择题 孕激素拮抗剂，竞争性作用于黄体酮受体，用于抗早孕的是（）
A.雌二醇
B.炔雌醇
C.黄体酮
D.睾酮
E.米非司酮
89、单项选择题 维生素C具有哪些理化性质（）
A.为黄色结晶
B.为两性化合物
C.久置颜色易变黄
D.易溶于水，溶于氯仿
E.不能发生酮式烯醇式互变异构
90、单项选择题 通过以下哪些途径不能增强糖皮质激素的抗炎作用（）
A.去掉10位的角甲基
B.C-6位上引入甲基
C.C-9位上引入氟原子
D.C-16位上引入甲基或羟基
E.C-1位上引入双键
91、单项选择题 下列有关磺酰脲类口服降糖药叙述正确的是（）
A.可水解生成磺酸类化合物
B.结构中的磺酰脲具有碱性
C.第二代较第一代降糖作用更好，但毒性也更大
D.第一代与第二代的体内代谢方式相同
E.第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链
92、单项选择题 关于丙磺舒说法正确的是（）
A.抗痛风药物
B.本品能促进尿酸在肾小管的再吸收
C.适用于治疗急性痛风和痛风性关节炎
D.本品可与阿司匹林合用产生协同作用
E.能促进青霉素、对氨基水杨酸的排泄
93、单项选择题 第一个口服有效的咪唑类药物是（）
A.咪康唑
B.伊曲康唑
C.酮康唑
D.氟康唑
E.克霉唑
94、单项选择题 以下哪项与盐酸普萘洛尔不符（）
A.分子中无手性碳原子
B.遇光易发生氧化
C.用于治疗心绞痛
D.与硅钨酸试液生成淡红色沉淀
E.支气管哮喘患者忌用
95、单项选择题 下列哪项与盐酸赛庚啶不符（）
A.在氯仿中溶解有乳化现象
B.可以治疗消化性溃疡病
C.水溶液呈酸性反应
D.为H受体拮抗剂
E.化学结构中含有三环结构
96、单项选择题 下列不属于半合成青霉素的是（）
A.替莫西林
B.氨苄西林
C.苯唑西林
D.阿莫西林
E.青霉素G
97、单项选择题 对吗啡的构效关系叙述正确的是（）
A.酚羟基醚化活性增加
B.氮原子上引入不同取代基使激动作用增强
C.双键被还原活性和成瘾性均降低
D.叔胺是镇痛活性的关键基团
E.羟基被烃化，活性及成瘾性均降低
98、单项选择题 下列关于磷酸伯氨喹的说法错误的是（）
A.磷酸伯氨喹为8-氨基喹啉衍生物
B.磷酸伯氨喹具有阻断疟疾的传播作用
C.磷酸伯氨喹溶于氯仿或乙醚
D.磷酸伯氨喹只能口服
E.磷酸伯氨喹为橙红色结晶性粉末
99、单项选择题 下列哪种药物在体内代谢生成具活性的β-羟基酸（）
A.尼莫地平
B.氯沙坦
C.硝苯地平
D.洛伐他汀
E.卡托普利
100、单项选择题 作用机理是抗代谢（）
A.枸橼酸他莫昔芬
B.巯嘌呤
C.紫杉醇
D.吉非替尼
E.异环磷酰胺
101、单项选择题 第4代喹诺酮类抗菌药的最突出特点是（）
A.与其他抗菌药无交叉过敏
B.超广谱抗感染药
C.对革兰阳性菌活性强
D.对革兰阴性菌活性强
E.具良好的组织渗透性
102、单项选择题 下列拟肾上腺素药物中具有儿茶酚胺结构的是（）
A.氯丙那林
B.间羟胺
C.多巴胺
D.克仑特罗
E.麻黄碱
103、单项选择题 其合成的前体为2-亚氨基噻唑（）
A.蒿甲醚
B.甲硝唑
C.枸橼酸乙胺嗪
D.盐酸左旋咪唑
E.吡喹酮
104、单项选择题 哪个结构6位是羟基，中枢副作用最弱（）
A.东莨菪碱
B.阿托品
C.樟柳碱
D.山莨菪碱
E.莨菪碱
105、单项选择题 维生素C化学结构中含2个手性碳原子，有4个异构体，其活性最强的是（）
A.L（+）异构体
B.L（-）异构体
C.D（-）异构体
D.D（+）异构体
E.混旋体
106、单项选择题 抗肿瘤手性的铂配合物，对结肠癌疗效较好（）
A.长春瑞滨
B.多西他赛
C.奥沙利铂
D.吉西他滨
E.氟铁龙
107、单项选择题 下面关于巴比妥类镇静催眠药物的说法不正确的是（）
A.该类药物属于结构非特异性药物
B.该类药物作用强弱、快慢和作用时间长短主要取决于药物的化学结构
C.巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类，可用于鉴别巴比妥类药物
D.巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂
E.巴比妥类药物有弱酸性
108、单项选择题 下列有关组合化学的说法不正确的是（）
A.组合化学方法可以快速合成数量巨大的化合物
B.人们已将计算机辅助设计和组合化学合成相结合来设计先导化合物
C.利用组合化学合成技术缩短了药物发现的周期
D.组合化学以不同的化合物构件单元为组合，连接反应为特征得到了大量的化学实体
E.以上都不正确
109、单项选择题 是三个结构类似的化合物（）
A.维生素D3
B.维生素B2
C.维生素K3
D.维生素B6
E.维生素A
110、单项选择题 具有Δ-3-酮不饱和酮结构存在（）
A.丙酸睾酮
B.苯丙酸诺龙
C.炔诺酮
D.氢化可的松
E.醋酸地塞米松
111、单项选择题 具有苦味的是（）
A.青霉素G
B.氯霉素
C.克拉维酸
D.氨曲南
E.头孢氨苄
112、单项选择题 卡托普利的特点不包括（）
A.可治疗高血压
B.有类似蒜的特臭
C.分子中有两个手性碳
D.可自动氧化生成四硫化合物
E.巯基在碘化钾和硫酸中易被氧化
113、单项选择题 以下哪个不属于抗精神失常药的结构（）
A.巴比妥类
B.吩噻嗪类
C.丁酰苯类
D.二苯环庚烯类
E.噻吨类
114、单项选择题 硝酸甘油的抗心绞痛的作用机制是（）
A.抑制心肌钙离子的外流
B.兴奋心肌上的β受体
C.兴奋心肌上的σ受体
D.释放内皮舒张因子起作用
E.抑制心肌细胞膜上酶的活性
115、单项选择题 青霉素6位引入哪个基团，可得到耐酸的青霉素（）
A.青霉醛
B.吸电子基因
C.引入甲氧基
D.引入-NH
E.引入-COOH
116、单项选择题 吗啡的药物代谢为（）
A.N-去烷基再脱氨基
B.酚羟基的葡萄糖醛苷化
C.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚
D.双键的环氧化再选择性水解
E.苯环的羟基化
117、单项选择题 作用机理是表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制药（）
A.枸橼酸他莫昔芬
B.巯嘌呤
C.紫杉醇
D.吉非替尼
E.异环磷酰胺
118、单项选择题 具有酰胺结构麻醉药，且局麻作用更强的是（）
A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因
119、单项选择题 地西泮经肝代谢生成的活性代谢产物称为（）
A.去甲西泮
B.替马西泮
C.劳拉西泮
D.奥沙西泮
E.氯硝西泮
120、单项选择题 下列哪些药物经代谢后产生无活性的代谢产物（）
A.苯妥英
B.保泰松
C.地西泮
D.卡马西平
E.维生素D3
121、单项选择题 吗啡注射液放置过久颜色变深，是因为发生了下列哪种反应（）
A.还原反应
B.氧化反应
C.甲基化反应
D.酯化反应
E.水解反应
122、单项选择题 吲哚美辛的化学名为（）
A.4-丁基-1-（4-羟基苯基）-2-苯基-3，5-吡唑烷二酮
B.2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸
C.2-（4-异丁基苯基）丙酸
D.（+）-α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸
E.2-［（2，6-二氯苯基）氨基］苯乙酸钠
123、单项选择题 在体内经磷酸化后生成黄素单核苷酸和黄素腺嘌呤二核苷酸参与生化反应（）
A.维生素B6
B.维生素E
C.维生素B1
D.维生素B2
E.维生素K3
124、单项选择题 属于单环β-内酰胺类的是（）
A.青霉素G
B.氯霉素
C.克拉维酸
D.氨曲南
E.头孢氨苄
125、单项选择题 黄曲霉素B1致癌的分子机理是（）
A.本身具有毒性
B.内酯开环
C.杂环氧化
D.氧脱烃反应
E.代谢后生产环氧化物
126、单项选择题 水溶液碱性条件下易发生噻唑环开环（）
A.维生素B1
B.维生素D2
C.维生素K3
D.维生素C
E.维生素E
127、单项选择题 下列哪种药物的水溶液显碱性，可治疗妊娠呕吐和脂溢性皮炎（）
A.维生素A
B.维生素K3
C.维生素D3
D.维生素C
E.维生素B6
128、单项选择题 下列叙述正确的是（）
A.制造、销售、使用以欺骗消费者为目的的计量器具的，没收计量器具和违法所得，处以罚款；情节严重的，并对个人或者单位直接责任人员按诈骗罪或者投机倒把罪追究刑事责任
B.计量监督人员违法失职，情节严重的，依照《刑法》有关规定追究刑事责任；情节轻微的，给予罚款处分
C.本法规定的行政处罚，由省级以上地方人民政府计量行政部门决定。本法第二十七条规定的行政处罚，也可以由工商行政管理部门决定
D.当事人对行政处罚决定不服的，可以在接到处罚通知之日起三十日内向人民法院起诉；对罚款、没收违法所得的行政处罚决定期满不起诉又不履行的，由作出行政处罚决定的机关申请人民法院强制执行
E.制造、销售、使用以欺骗消费者为目的的计量器具的，没收计量器具和违法所得，由工商部门予以批评教育
129、单项选择题 头孢菌素类药物不易产生交叉过敏，因为其过敏原的主要决定簇是（）
A.头孢菌素醛
B.头孢菌素胺
C.青霉噻唑基
D.7位酰胺取代基
E.3位取代基
130、单项选择题 具有噻唑结构的抗溃疡药是（）
A.依可替丁
B.雷尼替丁
C.罗沙替丁
D.法莫替丁
E.西咪替丁
131、单项选择题 对呕吐中枢有很强的兴奋作用，可用于误食毒物而不宜洗胃患者的催吐（）
A.吗啡
B.阿扑吗啡
C.海洛因
D.纳洛酮
E.美沙酮
132、单项选择题 药物的解离度与生物活性的关系是（）
A.增加解离度，离子浓度增加，活性增强
B.增加解离度，离子浓度降低，活性增强
C.增加解离度，不利吸收，活性下降
D.增加解离度，有利吸收，活性增强
E.合适的解离度，有最大活性
133、单项选择题 睾酮17α-甲基衍生物，为雄激素，可口服，用于男性缺乏睾酮引起的疾病（）
A.甲睾酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸地塞米松
E.苯丙酸诺龙
134、单项选择题 锌与盐酸可将本品所含的硝基还原为氨基（）
A.蒿甲醚
B.甲硝唑
C.枸橼酸乙胺嗪
D.盐酸左旋咪唑
E.吡喹酮
135、单项选择题 体内代谢主要途径包括脱乙酰硫基是（）
A.依他尼酸
B.螺内酯
C.甘露醇
D.氢氯噻嗪
E.呋塞米
136、单项选择题 哪一种药物的口服吸收不受合用碱性药影响（）
A.氯霉素
B.红霉素
C.四环素
D.酮康唑
E.环丙沙星
137、单项选择题 下列哪项不符合盐酸麻黄碱（）
A.为1R，2S（-）-麻黄碱
B.主要用于治疗支气管哮喘
C.结构中有两个手性碳原子
D.遇碘化汞钾生成沉淀
E.不易被氧化
138、单项选择题 下列哪种药物具有2个手性碳原子（）
A.异烟肼
B.链霉素
C.利福喷丁
D.对氨基水杨酸
E.乙胺丁醇
139、单项选择题 A环芳构化，母体位雌甾烷，C19无甲基，C3无羟基的是（）
A.雌二醇
B.炔雌醇
C.黄体酮
D.睾酮
E.米非司酮
140、单项选择题 静脉麻醉药（）
A.氟烷
B.盐酸普鲁卡因
C.γ-羟基丁酸钠
D.盐酸利多卡因
E.盐酸丁卡因
141、单项选择题 下列不属于抗结核药的是（）
A.乙胺丁醇
B.对氨基水杨酸钠
C.左氧氟沙星
D.链霉素
E.吡嗪酰胺
142、单项选择题 利多卡因与普鲁卡因比较不具有以下哪个特点（）
A.两者均为局部麻醉药
B.利多卡因的麻醉作用是普鲁卡因麻醉作用的3倍
C.利多卡因，穿透力强，起效快
D.普鲁卡因，毒性较小，时效短
E.前者用于表面麻醉、浸润麻醉，后者用于浸润麻醉和传导麻醉
143、单项选择题 双氯芬酸钠在临床上的作用是（）
A.作为镇静催眠药
B.作为抗炎镇痛药
C.作为抗精神病药物
D.抑酸药物
E.作为降酯药物
144、单项选择题 下列药物哪种为抗代谢类抗肿瘤药（）
A.氟尿嘧啶
B.顺铂
C.卡莫司汀
D.环磷酰胺
E.塞替哌
145、单项选择题 具有芳伯氨基的是（）
A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因
146、单项选择题 雌甾-1，3，5（10）-三烯_3，17β-二醇（）
A.苯丙酸诺龙
B.黄体酮
C.醋酸甲羟孕酮
D.丙酸睾酮
E.雌二醇
147、单项选择题 尤其对心房颤动及阵发性心动过速者有效（）
A.去乙酰毛花苷
B.美西律
C.地高辛
D.奎尼丁
E.利血平
148、单项选择题 硬药的概念是指（）
A.本身有活性的药物，在发挥作用后很容易转变为无活性的化合物
B.本身无活性的化合物，经体内代谢而活化
C.具发挥药物所必需结构特征的化合物但是难以发生代谢或化学转化
D.活性较强，毒性也较大的药物
E.活性较高，但毒性较小的药物
149、单项选择题 化学名为N′-甲基-N-{2-［［［5-（二甲氨基）甲基］-2-呋喃基］甲基］硫代}乙基}-2-硝基-1，1-乙烯二胺盐酸盐的是（）
A.雷尼替丁
B.法莫替丁
C.枸橼酸铋钾
D.西咪替丁
E.奥美拉唑
150、单项选择题 前列腺素及其衍生物未曾应用于（）
A.中枢神经系统
B.循环系统
C.消化系统
D.生殖系统
E.呼吸系统
151、单项选择题 下列哪种药物可预防冠心病，治疗克山病（）
A.维生素B2
B.维生素K3
C.维生素D3
D.维生素C
E.维生素B6
152、单项选择题 结构中有喹啉环、呋喃环和哌嗪环，为选择性突触后α受体拮抗剂（）
A.阿替洛尔
B.酒石酸美托洛尔
C.甲基多巴
D.索他洛尔
E.盐酸哌唑嗪
153、单项选择题 可用于治疗心律失常的是（）
A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因
154、单项选择题 能使药物亲脂性显著增加的基团是（）
A.氨基
B.酚羟基
C.羧基
D.烃基
E.磺酸基
155、单项选择题 下列哪个非甾体抗炎药是为了克服阿司匹林的胃肠道刺激性而改进得到的（）
A.吲哚美辛
B.贝诺酯
C.双氯芬酸钠
D.布洛芬
E.萘普生
156、单项选择题 极易与金属离子形成螯合物的药物是（）
A.金刚烷胺
B.环丙沙星
C.阿昔洛韦
D.利福平
E.磺胺嘧啶
157、单项选择题 维生素B6的化学名为（）
A.5-羟基-6-甲基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐
B.3-羟基-2-甲基-4，5-吡啶二甲醇盐酸盐
C.5-甲基石-6-羟基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐
D.5-羟基-6-甲基-3，4-吡啶二乙醇盐酸盐
E.3-羟基-2-甲基-4，5-吡啶二乙醇盐酸盐
158、单项选择题 药物分子中引入磺酸基（）
A.易与受体蛋白质的羧基结合
B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
C.增加药物的解离度和水溶性都增加
D.易于通过生物膜
E.增加药物的亲水性，并增加与受体结合力
159、单项选择题 化学名为α-{3-［（2-（3，4-二甲氧苯基）乙基）甲氨基］丙基}-3，4-二甲氧基-α-异丙基苯乙腈盐酸盐的是（）
A.依他尼酸
B.米力农
C.盐酸维拉帕米
D.呋塞米
E.硝酸甘油
160、单项选择题 氯霉素的药物代谢为（）
A.ω-1的氧化
B.O-脱甲基化
C.苯环的羟基化
D.N-脱异丙基化
E.生产酰氯，然后与蛋白质发生酰化
161、单项选择题 哪项不是关于M胆碱受体激动剂分子结构的构效关系（）
A.需要一个带正电荷的基团
B.常带有一个负电子中心
C.季氮原子与乙酰基末端氢之间为5个碳原子
D.带正电荷为季铵活性最高
E.季氮原子与乙酰基末端氢之间为2个碳原子
162、单项选择题 与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚铜的橙红色沉淀（）
A.地塞米松
B.黄体酮
C.炔雌醇
D.雌二醇
E.甲睾酮
163、单项选择题 化学结构中不含有羧基的酸性非甾体抗炎药（）
A.对乙酰氨基酚
B.阿司匹林
C.双氯芬酸
D.丙磺舒
E.吡罗昔康
164、单项选择题 头孢菌素类药物的结构区别主要是哪个位置上的取代基不同（）
A.7位
B.2位
C.3位和7位
D.3位
E.4位
165、单项选择题 以下抗过敏药种，既有强大H受体拮抗作用，又可以抑制过敏介质释放的药物是（）
A.异丙嗪
B.赛庚啶
C.氯雷他啶
D.酮替芬
E.地氯雷他啶
166、单项选择题 M胆碱受体拮抗剂（）
A.氯化琥珀胆碱
B.吗啡
C.硝酸毛果芸香碱
D.加兰他敏
E.硫酸阿托品
167、单项选择题 富马酸酮替芬属于哪类抗组胺药（）
A.氨基醚类
B.乙二胺类
C.哌嗪类
D.丙胺类
E.三环类
168、单项选择题 不含手性碳原子的拟肾上腺素药物是（）
A.重酒石酸去甲肾上腺素
B.盐酸异丙肾上腺素
C.多巴胺
D.盐酸克仑特罗
E.盐酸氯丙那林
169、单项选择题 以下哪项与苯妥英钠不符（）
A.具酰亚胺结构
B.易溶于水，水溶液呈碱性
C.其水溶液露置于空气中吸收二氧化碳变浑浊
D.与哌啶-硫酸铜试液反应显红色
E.治疗癫痫全身性和部分性发作
170、单项选择题 增加化合物的亲脂性（）
A.不能改善药物的体内吸收
B.不利于通过血脑屏障
C.不增强作用于中枢神经的药物活性
D.不能使药物在体内容易分解
E.不能使药物易于穿透生物膜
171、单项选择题 葡萄糖苷酶抑制剂口服降血糖药的作用机制是（）
A.使β细胞去极化，诱导β细胞分泌胰岛素
B.在肠道内竞争性抑制葡萄糖苷酶，降低多糖及蔗糖分解葡萄糖，减少并延缓其吸收
C.增加机体对葡萄糖的耐受性
D.选择性的作用于胰腺β细胞，促进胰岛素的分泌
E.促进葡萄糖无氧酵解
172、单项选择题 在体内转化为氟脲嘧啶发挥作用（）
A.长春瑞滨
B.多西他赛
C.奥沙利铂
D.吉西他滨
E.氟铁龙
173、单项选择题 运输中有爆炸危险的抗心绞痛药（）
A.洛伐他汀
B.氯贝丁酯
C.硝酸异山梨酯
D.盐酸地尔硫
E.甲基多巴
174、单项选择题 甲氧苄啶结构式为（）
A.
B.
C.
D.
E.
175、单项选择题 与硝酸银试液产生白色沉淀（）
A.地塞米松
B.黄体酮
C.炔雌醇
D.雌二醇
E.甲睾酮
176、单项选择题 以下对卡马西平描述错误的是（）
A.具有1，4-苯并二氮结构
B.具有二苯并氮杂结构
C.几乎不溶于水
D.为广谱抗惊厥药，对癫痫大发作最有效
E.遇潮生成二水合物，使片剂硬化影响其被吸收
177、单项选择题 关于γ-羟基丁酸钠的水溶性，以下说法正确的是（）
A.极易溶于水
B.可溶于水
C.微溶于水
D.不溶于水
E.遇水分解
178、单项选择题 不符合对乙氨基酚的描述是（）
A.在潮湿条件下易水解
B.水解产物可发生重氮化偶合反应
C.易溶于氢氧化钠
D.可以抑制血小板凝聚防血栓
E.加FeCl产生蓝紫色
179、单项选择题 血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂转化可达到（）
A.抑制体内胆固醇的生物合成
B.抑制磷酸二酯酶，提高cAMP水平
C.阻断肾上腺素受体
D.减少血管紧张素Ⅱ的生成
E.阻断钙离子通道
180、单项选择题 氯丙嗪的结构式（）
A.
B.
C.
D.
E.
181、单项选择题 以下哪项不符合盐酸西替利嗪（）
A.有1个手性碳
B.无镇静催眠作用
C.分子中有羧基
D.哌嗪类抗过敏药
E.有催眠副作用
182、单项选择题 下列哪个说法与左炔诺孕酮不相符（）
A.本品为白色或类白色结晶性粉末
B.左炔诺孕酮孕激素活性几乎是炔诺酮的100倍
C.为在炔诺酮的18位上多一个甲基的衍生物
D.左炔诺孕酮抗雌激素活性几乎小于炔诺酮的10倍
E.作用及用途与炔诺酮-样，口服完全吸收
183、单项选择题 睾酮在17α位引入甲基得到甲睾酮，其设计目的是（）
A.雄性激素作用增强
B.雄性激素作用减弱
C.增加药物的脂溶性，有利于吸收
D.蛋白同化作用增强
E.可以口服
184、单项选择题 脂肪羧酸类抗癫痫药（）
A.丙戊酸钠
B.苯妥英钠
C.硝西泮
D.地西泮
E.卡马西平
185、单项选择题 药物代谢中的第1相生物转化不包括（）
A.氧化反应
B.结合反应
C.脱烷基反应
D.还原反应
E.水解反应
186、单项选择题 下列说法与维生素E相符的有（）
A.母核为苯并二氢吡喃，2位有一个16个碳的侧链
B.结构中具有两个手性碳原子
C.又名δ-生育酚
D.为黄色透明液体，溶于水、乙醇及氯仿
E.稳定性好，不具有的还原性
187、单项选择题 化学名为（2，3-二氯-4-（2-亚甲基丁酰基）苯氧基）乙酸（）
A.依他尼酸
B.呋噻米
C.盐酸维拉帕米
D.米力农
E.硝酸甘油
188、单项选择题 化学结构中有吡嗪并［2，1-α］四氢异喹啉结构（）
A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.吡喹酮
E.磷酸氯喹
189、单项选择题 下列关于奈韦拉平的描述正确的是（）
A.属于核苷类抗病毒药物
B.HIV-1逆转录酶抑制剂
C.进入细胞后需要磷酸化以后起作用
D.本品耐受性好，不易产生耐药性
E.活性较强，单独使用，用于治疗早期HIV病毒感染者
190、单项选择题 以下哪种说法与己烯雌酚不相符（）
A.己烯雌酚可以很快从胃肠道吸收，口服有效
B.反式的己烯雌酚有效，顺式异构体无效
C.己烯雌酚含有两个酚羟基，因而与FeCl有显色反应
D.己烯雌酚碳链末尾的两个甲基是活性官能团，可利用其制备各种衍生物
E.己烯雌酚尚可作为应急事后避孕药
191、单项选择题 以雌二醇为先导化合物的结构改造的主要目的为（）
A.提高药物的化学活性
B.减少药物毒副作用
C.增强临床疗效
D.药理作用更为专一
E.可以用来口服
192、单项选择题 以下哪个药物不能直接发生第Ⅱ相的代谢反应（）
A.磺胺甲噁唑
B.沙丁胺醇
C.苯海拉明
D.卡托普利
E.白消安
193、单项选择题 苯并二氮类抗癫痫药（）
A.丙戊酸钠
B.苯妥英钠
C.硝西泮
D.地西泮
E.卡马西平
194、单项选择题 化学名为7，8-二甲基-10-（D-核糖型，2，3，4，5，-四羟基戊基）异咯嗪的药物是（）
A.维生素B2
B.维生素E
C.维生素K3
D.维生素A
E.维生素D2
195、单项选择题 下列各药物中哪种属于抗菌作用强的碳青霉烯类抗生素（）
A.舒巴坦
B.亚胺培南
C.克拉维酸
D.头孢噻肟钠
E.多西环素
196、单项选择题 酮洛芬属哪一类非甾体抗炎药（）
A.吡唑酮类
B.吲哚乙酸类
C.1，2-苯并噻嗪类
D.芳基丙酸类
E.烷酮类
197、单项选择题 结构非特异性药物（）
A.评价药物亲脂性和亲水性
B.药效受物理化学性质影响
C.作用依赖于药物特异性化学结构
D.理化性质基本相似，仅仅是旋光性有所差别
E.药物与受体相互作用时，与受体互补的药物构象
198、单项选择题 维生素A具有多烯醇的结构，下列哪种是其最稳定的结构（）
A.全反式
B.全顺式
C.2顺式
D.6顺式
E.4顺式
199、单项选择题 化学名为9，10-开环胆甾-5，7，10（19）-三烯-3β-醇（）
A.维生素A
B.维生素D3
C.维生素B1
D.维生素C
E.维生素E
200、单项选择题 对硝酸毛果芸香碱的表述正确的是（）
A.为萜类药物
B.本品是N胆碱受体激动剂
C.本品是M胆碱受体激动剂
D.对汗腺有影响，对眼压无影响
E.临床上用于继发性青光眼
201、单项选择题 维生素B1具有下列哪些结构（）
A.异咯嗪环
B.噻唑环
C.苯环
D.环己环
E.咪唑环
202、单项选择题 符合烷化剂性质的是（）
A.属于抗真菌药
B.对正常细胞没有毒害作用
C.也称细胞毒类物质
D.包括叶酸拮抗物
E.与代谢必需的酶竞争性结合，使肿瘤细胞死亡
203、单项选择题 芳基丙酸类非甾体抗炎药（）
A.布洛芬
B.奥克太尔
C.吡罗昔康
D.安乃近
E.地塞米松
204、单项选择题 N受体阻断剂（）
A.氯琥珀胆碱
B.氢溴酸加兰他敏
C.碘解磷定
D.硫酸阿托品
E.硝酸毛果芸酸碱
205、单项选择题 下列哪个药物在稀水溶液中能产生蓝色荧光（）
A.盐酸美西律
B.硫酸奎尼丁
C.卡托普利
D.华法林钠
E.利血平
206、单项选择题 下列哪项不符合格列本脲（）
A.水溶液在酸性条件下较稳定
B.强效故可能导致低血糖
C.治疗重度2型糖尿病患者
D.不适合老年人
E.属于第2代口服降糖药
207、单项选择题 药物分子中含有-SH，具有还原性，在碘化钾和硫酸中易于氧化，可用于含量测定的是（）
A.洛伐他汀
B.地尔硫
C.卡托普利
D.阿替洛尔
E.硝酸异山梨酯
208、单项选择题 具抗铜绿假单胞菌的作用（）
A.林可霉素
B.克拉霉素
C.红霉素
D.阿米卡星
E.阿莫西林
209、单项选择题 属β-内酰胺酶抑制剂的是（）
A.克拉霉素
B.舒巴坦
C.苯唑西林
D.氯霉素
E.亚胺培南
210、单项选择题 按照化学药物的来源及性质不同，可分为（）
A.中药
B.天然药物
C.化学合成药物
D.生物药物
E.以上都是
211、单项选择题 苯二氮类哪个位置拼入三唑环可增加代谢稳定型（）
A.1，2位
B.2，3位
C.3，4位
D.4，5位
E.5，6位
212、单项选择题 下列的哪种说法与前药的概念相符合（）
A.不具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物
B.前药修饰通常是以无活性的药物作为修饰对象
C.在体内经简单代谢而失活的药物
D.药效潜伏化的药物
E.经结构改造减低了毒性的药物
213、单项选择题 COX-2选择性抑制剂药物是（）
A.别嘌醇
B.布洛芬
C.吲哚美辛
D.双氯芬酸钠
E.塞来昔布
214、单项选择题 药物第Ⅰ相生物转化不包括（）
A.氧化反应
B.还原反应
C.水解反应
D.羟基化反应
E.葡萄糖醛苷反应
215、单项选择题 关于药物化学结构修饰的常用方法正确说法有（）
A.芳香氨基碱性强，做无机盐，降低毒性
B.脂肪氨基碱性弱，做有机盐，降低毒性
C.具羧基药物可经开环、成环修饰
D.具氨基药物可经酯化修饰
E.为了增加药物的组织选择性而对其成盐修饰
216、单项选择题 抗疟药（）
A.甲硝唑
B.枸橼酸乙胺嗪
C.枸橼酸哌嗪
D.二盐酸奎宁
E.吡喹酮
217、单项选择题 苯丙酸诺龙为（）
A.糖皮质激素类药物
B.雌激素类药物
C.孕激素类药物
D.同化激素类药物
E.雄性激素类药物
218、单项选择题 具有亚硝基脲的结构（）
A.美法仑
B.巯嘌呤
C.塞替哌
D.卡莫司汀
E.异环磷酰胺
219、单项选择题 具有酰胺结构的麻醉药是（）
A.氟烷
B.盐酸普鲁卡因
C.盐酸丁卡因
D.盐酸利多卡因
E.盐酸氯胺酮
220、单项选择题 金鸡纳反应主要是（）
A.恶心、呕吐、耳鸣、头痛
B.代谢缓慢，体内蓄积
C.主要引起血压升高
D.中枢抑制，导致昏迷
E.引起再生障碍性贫血
221、单项选择题 下列药物中，能与茚三酮试液反应显紫色，加热后显红色的是（）
A.头孢噻肟
B.亚胺培南
C.头孢哌酮
D.舒巴坦
E.氨苄西林
222、单项选择题 下列叙述与盐酸二甲双胍不符的是（）
A.具有高于一般脂肪胺的强碱性
B.水溶液显氯化物的鉴别反应
C.可以促进胰岛素的分泌
D.可以增加葡萄糖的无氧酵解
E.肝脏代谢较少，主要以原形由尿排出
223、单项选择题 药物化学的研究任务不包括哪个（）
A.研究化学结构与理化性质间的关系
B.研究化学结构与生物活性间的关系
C.研究药物的质量标准
D.为生成化学药物提供工艺
E.为创新药物探索新的方法
224、单项选择题 具有M胆碱受体激动作用，对汗腺和唾液腺的作用强大，可造成瞳孔缩小，眼压降低，临床上用于治疗原发性青光眼的药物是（）
A.氯贝胆碱
B.硝酸毛果芸香碱
C.硫酸阿托品
D.氯琥珀胆碱
E.多萘培齐
225、单项选择题 下列哪个药物是烷化剂类抗肿瘤药（）
A.米托恩醌
B.他莫昔芬
C.白消安
D.紫杉醇
E.来曲唑
226、单项选择题 与亚硝基铁氰化钠反应生成蓝紫色的阴离子复合物（）
A.地塞米松
B.黄体酮
C.炔雌醇
D.雌二醇
E.甲睾酮
227、单项选择题 下列哪种药物在体内代谢成氟尿嘧啶而有抗肿瘤作用（）
A.氮芥
B.卡莫氟
C.阿糖胞苷
D.卡莫司汀
E.巯嘌呤
228、单项选择题 作用机理是有丝分裂抑制剂（）
A.枸橼酸他莫昔芬
B.巯嘌呤
C.紫杉醇
D.吉非替尼
E.异环磷酰胺
229、单项选择题 吡拉西坦属于（）
A.中枢兴奋药
B.抗过敏药
C.抗溃疡药
D.利尿药
E.调血脂药
230、单项选择题 非诺贝特属于（）
A.中枢性降压药
B.烟酸类降血脂药
C.苯氧乙酸类降血脂药
D.抗心绞痛
E.强心药
231、单项选择题 下列对吩噻嗪类抗精神药构效关系的叙述不正确的是（）
A.2位被吸电子基团取代时活性增强
B.吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔2个碳原子为宜
C.侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基或哌嗪基等
D.吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连接，为噻吨类抗精神病药
E.碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间延长
232、单项选择题 以下对艾司唑仑的描述不正确的是（）
A.又名舒乐安定
B.分子中有4个环
C.为抗焦虑药
D.7位有氯取代
E.在酸性条件下，室温可使5，6位的亚胺键水解
233、单项选择题 下列哪项是第1代磺酰脲类口服降糖药（）
A.二甲双胍
B.甲苯磺丁脲
C.阿卡波糖
D.格列本脲
E.罗格列酮
234、单项选择题 属于甾体雌激素类药物的是（）
A.非那雄胺
B.氟他胺
C.炔雌醇
D.黄体酮
E.氢化可的松
235、单项选择题 以下选项中不属于β-内酰胺类的是（）
A.红霉素
B.头孢菌素类
C.单环β-内酰胺类
D.碳青霉烯类
E.β-内酰胺酶抑制剂
236、单项选择题 CHF，OCFCHFC的同分异构体是（）
A.氟烷
B.甲氧氟烷
C.恩氟烷
D.七氟烷
E.地氟烷
237、单项选择题 二苯并氮杂类抗癫痫药（）
A.丙戊酸钠
B.苯妥英钠
C.硝西泮
D.地西泮
E.卡马西平
238、单项选择题 睾酮口服无效，结构修饰后稳定性增加，其有效的方法为（）
A.将17β-羟基酯化
B.将17β-羟基氧化为羰基
C.引入17α-甲基
D.将17β-羟基修饰为醚
E.引入17α-乙炔基
239、单项选择题 下列哪种药物有4个旋光异构体，而只有1R，2R-D（-）异构体有抗菌活性（）
A.青霉素V
B.阿奇霉素
C.氯霉素
D.红霉素
E.罗红霉素
240、单项选择题 以下哪个不是影响巴比妥类药物作用程度、起效快慢，作用时间长短的因素（）
A.pKa
B.结构中5位有烯烃等不饱和基团取代
C.亲脂性
D.5位两个取代基碳原子数在4～8之间
E.5位仅一个取代基
241、单项选择题 下列关于诺氟沙星描述不正确的是（）
A.又名氟哌酸
B.为类白色至淡黄色结晶性粉末
C.遇光色渐变深
D.易溶于乙醇
E.抗菌谱广
242、单项选择题 关于氨苄西林的叙述正确的是（）
A.氨苄西林钠溶液的稳定性与浓度有关，浓度愈高，愈不稳定
B.水溶液稳定
C.氨苄西林钠具有α-氨基酸的性质
D.本品不具有其他青霉素的开环反应
E.本品为广谱天然青霉素，主要用于尿路感染、胆道感染等
243、单项选择题 结构特异性（）
A.主动转运
B.被动扩散
C.促进扩散
D.吞噬作用
E.胞饮作用请选择与下列题干相对应的吸收机制
244、单项选择题 盐酸美沙酮属于（）
A.非甾体抗炎药
B.合成镇痛药
C.半合成镇痛药
D.天然镇痛药
E.抗痛风药
245、单项选择题 青霉素在强酸或氯化高汞的作用下裂解，生成（）
A.青霉酸和青霉醛
B.青霉酸和青霉二酸
C.青霉酸和青霉胺
D.青霉醛和青霉胺
E.青霉酸酯和青霉二酸
246、单项选择题 盐酸多柔比星（）
A.抗雌激素类药
B.抗代谢药物
C.抗肿瘤抗生素
D.抗肿瘤植物有效成分
E.抗肿瘤金属配合物
247、单项选择题 乙酰胆碱酯酶抑制剂（）
A.氯琥珀胆碱
B.氢溴酸加兰他敏
C.碘解磷定
D.硫酸阿托品
E.硝酸毛果芸酸碱
248、单项选择题 属于渗透性利尿药的是（）
A.依他尼酸
B.甘露醇
C.螺内酯
D.氨苯蝶啶
E.呋塞米
249、单项选择题 可用于胃溃疡治疗的含有咪唑环的药物是（）
A.咪唑斯汀
B.西咪替丁
C.三唑仑
D.唑吡坦
E.盐酸丙咪嗪
250、单项选择题 下列哪一项不是头孢菌素的适应证（）
A.克雷白菌肺炎
B.奇异变性杆菌败血症
C.菌性胆囊炎
D.金葡菌耐甲氧西林株（MRSA.所致周围感染
E.金葡菌产酶菌所致软组织感染
251、单项选择题 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（）
A.单硝酸异山梨酯
B.洛伐他汀
C.硝苯地平
D.卡托普利
E.可乐定
252、单项选择题 化学名为2-［（2-呋喃甲基）氨基］-5-（氨磺酰基）-4-氯苯甲酸的是（）
A.依他尼酸
B.米力农
C.盐酸维拉帕米
D.呋塞米
E.硝酸甘油
253、单项选择题 以下对苯并噻嗪类利尿药的构效关系的描述，哪项是错误的（）
A.环外的磺酰氨基是利尿必要基团
B.磺酰氨基处于7位活性最好
C.3，4位饱和比双键活性强
D.6位引入-NH利尿作用增强
E.6位引入Cl、F等吸电子基团疗效增强
254、单项选择题 萘丁美酮属哪一类非甾体抗炎药（）
A.吡唑酮类
B.吲哚乙酸类
C.1，2-苯并噻嗪类
D.芳基丙酸类
E.烷酮类
255、单项选择题 黄体酮的6α-甲基，17α-乙酰氧基的衍生物（）
A.醋酸氢化可的松
B.醋酸甲羟孕酮
C.黄体酮
D.苯丙酸诺龙
E.炔雌醇
256、单项选择题 以下哪个药物结晶含水，失水可液化（）
A.阿糖胞苷
B.卡莫司汀
C.紫杉醇
D.环磷酰胺
E.卡莫氟
257、单项选择题 7位侧链上，α位上为甲氧肟基，β位连有一个2-氨基噻唑的是（）
A.阿莫西林
B.头孢哌酮
C.苯唑西林
D.青霉素
E.头孢噻肟
258、单项选择题 下列对吗啡引起的不良反应叙述错误的是（）
A.便秘
B.呼吸抑制
C.耐受性及依赖性
D.直立性低血压
E.胃肠道出血
259、单项选择题 可待因的药物代谢为（）
A.ω-1的氧化
B.O-脱甲基化
C.苯环的羟基化
D.N-脱异丙基化
E.生产酰氯，然后与蛋白质发生酰化
260、单项选择题 醋酸地塞米松中不含哪个结构（）
A.3-羟基形成醋酸脂
B.9α-氟
C.16α-甲基
D.11β，17α，21-三羟基
E.1，2位及4，5位有双键
261、单项选择题 黄体酮与下列哪条叙述不相符合（）
A.具有两种晶型在稀醇溶液中结晶得α-型，在石油醚中结晶得β型
B.本品C-20位上具有甲基酮结构
C.与盐酸羟胺反应生成二肟
D.与异烟肼反应生成浅黄色的异烟腙化合物
E.不能与高铁离子反应
262、单项选择题 化学名为2-（羟甲基）苯乙酸-8-甲基-8-氮杂双环［3，2，1］-3-辛酯硫酸盐-水合物的药物是（）
A.氢溴酸东莨菪碱
B.甲硫酸新斯的明
C.硫酸阿托品
D.氯贝胆碱
E.氢溴酸山莨菪碱
263、单项选择题 下列哪项是阿托品的结构特征（）
A.为东莨菪醇与莨菪酸生成的酯
B.为莨菪醇与莨菪酸生成的酯
C.为莨菪醇与消旋莨菪酸生成的酯
D.为山莨菪醇与莨菪酸生成的酯
E.为东莨菪碱与樟柳酸生成的酯
264、单项选择题 下列利尿药的代谢物为坎利酮的是（）
A.螺内酯
B.呋噻米
C.氨苯喋啶
D.乙酰唑胺
E.氢氯噻嗪
265、单项选择题 以下哪个与胰岛素的特点不符（）
A.由A、B两个肽链组成
B.治疗Ⅱ型糖尿病
C.治疗Ⅰ型糖尿病
D.A、B两个肽链以二硫键连接
E.人胰岛素含16种51个氨基酸
266、单项选择题 由强心甾和3个糖组成（）
A.去乙酰毛花苷
B.美西律
C.地高辛
D.奎尼丁
E.利血平
267、单项选择题 与维生素B2性质不符的是（）
A.对光不稳定，在酸性或中性溶液中分解产物为光化色素
B.对光不稳定，在碱性溶液中分解产物为光化色素
C.广泛存在于动物、植物中，米糠、肝、蛋黄中含量丰富
D.在体内氧化还原过程中起传递氢的作用
E.为橙黄色结晶性粉末
268、单项选择题 异丙肾上腺素易被氧化变色，化学结构中不稳定的部分为（）
A.侧链上的羟基
B.侧链上的氨基
C.烃氨基侧链
D.苯乙胺结构
E.儿茶酚胺结构
269、单项选择题 依他尼酸的化学结构属于（）
A.醛固酮类
B.蝶啶类
C.苯氧乙酸类
D.磺酰胺类
E.碳烯类
270、单项选择题 尼可刹米（）
A.取供试品0.1g，加水与0.4%氢氧化钠溶液各3ml，加硫酸铜试液1滴，生成绿色沉淀
B.取供试品适量，加水溶解后，加溴化氰试液和苯胺溶液渐显黄色
C.取供试品10mg，加水1ml溶解后，加硝酸5滴，即显红色；渐变淡黄色
D.取供试品适量，加硫酸溶解后，在365nm的紫外光下显黄绿色荧光
E.取供试品，加香草醛试液，生成黄色结晶，结晶的熔点为228～231℃
271、单项选择题 符合盐酸阿糖胞苷性质的是（）
A.口服吸收好
B.不溶于水，可溶于氯仿
C.属于烷化剂类抗肿瘤药
D.与其他抗肿瘤药合用可以提高疗效
E.为尿嘧啶类抗肿瘤药
272、单项选择题 青霉素钠在强酸条件下或氯化高汞的作用下中会发生哪种变化（）
A.分解为青霉醛和青霉胺
B.发生分子内重排生成青霉二酸
C.6-氨基上的酰基侧链发生水解
D.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸
E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸
273、单项选择题 对癫痫大发作最有效的药物是（）
A.苯妥英钠
B.卡马西平
C.丙戊酸钠
D.盐酸氯丙嗪
E.地西泮
274、单项选择题 药物与受体结合的构象是（）
A.药效构象
B.优势构象
C.反式构象
D.最低能量构象
E.最高能量构象
275、单项选择题 非甾体抗炎药的作用机制是（）
A.抑制二氢叶酸还原酶
B.拮抗H受体
C.抑制内酰胺酶
D.抑制环氧合酶
E.抑制多巴胺受体
276、单项选择题 钙通道阻滞剂类抗心绞痛药（）
A.单硝酸异山梨酯
B.洛伐他汀
C.硝苯地平
D.卡托普利
E.可乐定
277、单项选择题 环磷酰胺经体内代谢活化，在肿瘤组织中生成具有烷化剂作用的是（）
A.4-羟基环磷酰胺
B.4-酮基环磷酰胺
C.羧基磷酰胺
D.磷酰氮芥
E.醛基磷酰胺
278、单项选择题 下列哪个是醛固酮拮抗剂，用于顽固性水肿（）
A.依他尼酸
B.螺内酯
C.氨苯蝶啶
D.氢氯噻嗪
E.呋塞米
279、单项选择题 下列哪个药属1，2-苯并噻嗪类抗炎药（）
A.布洛芬
B.贝诺酯
C.吲哚美辛
D.尼美舒利
E.吡罗昔康
280、单项选择题 下列关于阿莫西林的叙述不正确的是（）
A.抗菌谱、用途与青霉素相似
B.阿莫西林属广谱青霉素类
C.其主要侧链为对羟基苯甘氨酸
D.易发生聚合反应，但其速度慢于氨苄西林
E.临床上使用的阿莫西林为D-构型的左旋异构体
281、单项选择题 关于甲基多巴叙述正确的是（）
A.专一性α受体拮抗剂，用于充血性心力衰竭
B.兴奋中枢α受体，有扩血管作用
C.主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗
D.抑制心脏上β受体，用于治疗心律失常
E.作用于交感神经末梢，抗高血压
282、单项选择题 可待因是（）
A.半合成镇痛药物
B.合成镇痛药物
C.天然生物碱类镇痛药物
D.内原性多肽镇痛药物
E.非甾体抗炎镇痛药物
283、单项选择题 盐酸哌替啶体内代谢产物中有镇痛活性的是（）
A.去甲哌替啶酸
B.哌替啶酸
C.去甲哌替啶
D.去甲哌替啶碱
E.羟基哌替啶
284、单项选择题 19-去甲孕甾烷类化合物（）
A.丙酸睾酮
B.苯丙酸诺龙
C.炔诺酮
D.氢化可的松
E.醋酸地塞米松
285、单项选择题 属于延长动作电位时程的抗心律失常药物是（）
A.奎尼丁
B.氟卡尼
C.普罗帕酮
D.胺碘酮
E.维拉帕米
286、单项选择题 加入氨制硝酸银试液后在管壁有银镜生成的药物是（）
A.利福平
B.异烟肼
C.环丙沙星
D.阿昔洛韦
E.诺氟沙星
287、单项选择题 甲氧苄啶（TMP）的作用机制是（）
A.抑制二氢叶酸合成酶
B.抑制二氢叶酸还原酶
C.参与DNA的合成
D.抑制β-内酰胺酶
E.抗代谢作用
288、单项选择题 以下哪个不是吲哚美辛的结构特征（）
A.含有吲哚环
B.含有羧基
C.含有苯并噻嗪环
D.含有酰胺键
E.含有氯离子
289、单项选择题 下列哪种药无明显抗炎作用（）
A.贝诺酯
B.保泰松
C.对乙酰氨基酚
D.尼美舒利
E.美洛昔康
290、单项选择题 17β-羟基雌甾4-烯-3-酮-17-苯丙酸脂（）
A.苯丙酸诺龙
B.黄体酮
C.醋酸甲羟孕酮
D.丙酸睾酮
E.雌二醇
291、单项选择题 盐酸麻黄碱属于（）
A.胆碱受体激动剂
B.胆碱受体拮抗剂
C.肾上腺素能受体激动剂
D.肾上腺素能受体拮抗剂
E.镇痛药
292、单项选择题 氯琥珀胆碱在碱性水溶液中易发生水解是因为其结构中含有（）
A.酯键
B.内酯键
C.酰胺键
D.双键
E.异丙基
293、单项选择题 以下药物中以其R构型的右旋体作为麻醉药的是（）
A.恩氟烷
B.盐酸氯胺酮
C.盐酸普鲁卡因
D.依托咪酯
E.盐酸利多卡因
294、单项选择题 下列哪项与维生素B2无关（）
A.可用于治疗各种黏膜炎症和皮炎
B.饱和水溶液呈黄绿色荧光
C.对光不稳定，易分解
D.为两性化合物
E.易溶于水
295、单项选择题 在苯海拉明的次甲基上引入甲基和将二甲氨基用N-甲基-2-吡咯烷基置换，可发生哪种药效学上的变化（）
A.抗组胺作用强度降低
B.抗组胺作用时间变短
C.增加其胃肠道毒性
D.增加其肝脏毒性
E.以上都不对
296、单项选择题 来曲唑主要用于（）
A.抗血栓
B.抗肿瘤
C.强心药
D.抗真菌
E.调血脂药
297、单项选择题 对淋巴白血病有较好的治疗作用（）
A.长春新碱
B.阿霉素
C.博来霉素
D.紫杉醇
E.卡莫氟
298、单项选择题 生物碱显碱性的原因是因为氮原子上有孤对电子能够接受质子，凡是能够增加氮原子电子云密度，碱性增强；减弱氮原子电子云密度，碱性减弱。下列因素除哪项外影响生物碱的碱性（）
A.诱导效应
B.立体效应
C.共轭效应
D.氮原子的杂化方式
E.酚羟基的数量多少
299、单项选择题 与核糖体50S亚基结合，抑制肽酰基转移而发挥抗菌作用的是（）
A.青霉素G
B.氯霉素
C.庆大霉素
D.四环素
E.红霉素
300、单项选择题 可用于烧伤、烫伤创面的是（）
A.金刚烷胺
B.环丙沙星
C.阿昔洛韦
D.利福平
E.磺胺嘧啶