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1、单项选择题 治疗脚气病及多发性神经炎等（）
A.维生素A
B.维生素B1
C.维生素K3
D.维生素B2
E.维生素B6
2、单项选择题 具有芳伯氨基的是（）
A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因
3、单项选择题 下列哪项不符合红霉素的特点（）
A.为15元大环内酯类抗生素
B.为碱性化合物
C.对酸不稳定
D.遇酸易发生苷键水解
E.是耐药溶血性链球菌感染的首选药
4、单项选择题 维生素E（）
A.供试品在碱性条件下水解后，用乙醚萃取，分取乙醚液，加2，2′-联吡啶溶液和三氯化铁溶液，显血红色
B.取供试品的氯仿溶液，加25%的三氯化锑氯仿溶液，即显蓝色，渐变为紫红色
C.显氯化物的鉴别反应
D.显钠盐的鉴别反应
E.取供试品溶液，加二氯靛酚钠试液，试液的红色即消失
5、单项选择题 属于单环β-内酰胺类的是（）
A.青霉素G
B.氯霉素
C.克拉维酸
D.氨曲南
E.头孢氨苄
6、单项选择题 哪个与顺铂不符（）
A.微溶于水
B.在氯化钠中低聚物可转化为顺铂
C.抗代谢类抗肿瘤药
D.水溶液能逐渐转化为反式异构体
E.临床用于治疗膀胱癌和肺癌等
7、单项选择题 又名核黄素（）
A.维生素B2
B.维生素B6
C.维生素C
D.维生素E
E.维生素K3
8、单项选择题 氯霉素产生的毒性的主要原因是由于（）
A.在体内代谢产生有毒性的代谢产物
B.生物利用度低，临床使用的剂量过大
C.能对体内大分子进行烷基化
D.化学性质不稳定，生产环节中带入少量毒性杂质
E.不易代谢，在体内发生蓄积所致
9、单项选择题 下列关于奈韦拉平的描述正确的是（）
A.属于核苷类抗病毒药物
B.HIV-1逆转录酶抑制剂
C.进入细胞后需要磷酸化以后起作用
D.本品耐受性好，不易产生耐药性
E.活性较强，单独使用，用于治疗早期HIV病毒感染者
10、单项选择题 具有酰胺结构的麻醉药是（）
A.氟烷
B.盐酸普鲁卡因
C.盐酸丁卡因
D.盐酸利多卡因
E.盐酸氯胺酮
11、单项选择题 下列对呋噻米描述错误的是（）
A.代谢多发生在磺酰胺上
B.作用强而迅速，须慎用
C.不能和维生素C溶液混合
D.具有耳毒性副作用
E.钠盐可发生水解
12、单项选择题 下列哪项与阿司匹林的特点不符（）
A.易溶碳酸钠溶液
B.加热后与三氯化铁反应显紫堇色
C.遇湿可缓慢水解
D.仅有解热镇痛作用
E.水解产物是水杨酸和醋酸
13、单项选择题 下列哪项不符合四环素类的特点（）
A.为酸碱两性药物
B.多西环素的血药浓度低
C.天然四环素类易产生耐药性
D.可用于斑疹伤寒、霍乱的治疗
E.6位除去羟基得到长效的四环素
14、单项选择题 含一个手性碳仅左旋体有效（）
A.盐酸哌替啶
B.磷酸可待因
C.盐酸美沙酮
D.吗啡
E.脑啡肽
15、单项选择题 化学名为N′-甲基-N-{2-［［［5-（二甲氨基）甲基］-2-呋喃基］甲基］硫代}乙基}-2-硝基-1，1-乙烯二胺盐酸盐的是（）
A.雷尼替丁
B.法莫替丁
C.枸橼酸铋钾
D.西咪替丁
E.奥美拉唑
16、单项选择题 增加化合物的亲脂性（）
A.不能改善药物的体内吸收
B.不利于通过血脑屏障
C.不增强作用于中枢神经的药物活性
D.不能使药物在体内容易分解
E.不能使药物易于穿透生物膜
17、单项选择题 盐酸麻黄碱化学名（）
A.（1R，2S）-2-甲氨基，苯丙烷-1-醇盐酸盐
B.4-［（2-异丙氨基-1-羟基）乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐
C.（R）-4-（2-（甲氨基）-1-羟基乙基-1，2-苯二酚
D.1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐
E.4-［2-（（1-甲基-3-（4-羟苯基）丙基）氨基）乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐
18、单项选择题 下列哪种维生素是脂溶性维生素（）
A.维生素C
B.维生素B2
C.维生素B6
D.维生素B1
E.维生素E
19、单项选择题 毛果芸香碱（）
A.以硫酸盐供药用
B.以硝酸盐供药用
C.以盐酸盐供药用
D.以氢溴酸盐供药用
E.以枸橼酸盐供药用
20、单项选择题 M胆碱受体激动剂（）
A.氯琥珀胆碱
B.氢溴酸加兰他敏
C.碘解磷定
D.硫酸阿托品
E.硝酸毛果芸酸碱
21、单项选择题 甾核2，3-与异噁唑拼合的药物，用于治疗子宫内膜异位症（）
A.非那雄胺
B.醋酸泼尼松龙
C.醋酸甲羟孕酮
D.甲睾酮
E.达那唑
22、单项选择题 化学名为11β，17α，21-三羟基孕甾-4-烯-二酮-21-醋酸脂（）
A.丙酸睾酮
B.米非司酮
C.炔雌醇
D.醋酸氢化可的松
E.氯米芬
23、单项选择题 以下关于奥美拉唑的结构和性质说法错误的是（）
A.由苯并咪唑环、吡啶环和连接这两个环系的亚磺酰基组成
B.白色或类白色结晶
C.因结构上有手性碳原子，有光学活性，药用为外消旋体
D.本身无活性，进入体内经代谢后，才发挥其药效
E.可溶于二甲基甲酰胺，溶于甲醇
24、单项选择题 天然来源的结构为右旋体，3个手性碳均为R构型（）
A.维生素B1
B.维生素D2
C.维生素K3
D.维生素C
E.维生素E
25、单项选择题 下列哪种药物对COX-2选择性强，可长期用于风湿性关节炎治疗（）
A.吡罗昔康
B.美洛昔康
C.萘普生
D.阿司匹林
E.布洛芬
26、单项选择题 以下哪个属于氨基醚类抗组胺药（）
A.马来酸氯苯那敏
B.苯海拉明
C.西替利嗪
D.盐酸赛庚啶
E.咪唑斯汀
27、单项选择题 齐多夫定是哪类抗艾滋病药（）
A.开环核苷类
B.非开环核苷类
C.逆转录酶抑制剂中开环核苷类
D.蛋白酶抑制剂
E.逆转录酶抑制剂中非开环核苷类
28、单项选择题 按喹诺酮类抗菌药物的结构特点，喹诺酮类药物可分为（）
A.喹啉羧酸类
B.吡啶并吡啶羧酸类
C.萘啶羧酸类
D.吡唑酮类
E.A、B、C都正确
29、单项选择题 环磷酰胺属于哪种氮芥类抗肿瘤药（）
A.脂肪氮芥
B.芳香氮芥
C.氨基酸氮芥
D.杂环氮芥
E.甾体氮芥
30、单项选择题 以下哪项与吗啡的结构不相符（）
A.具部分氢化的吗啡喃结构
B.具5个手性碳原子
C.3位有酚羟基
D.具伯氨氮原子
E.天然存在的吗啡为左旋体
31、单项选择题 以下哪个药物结晶含水，失水可液化（）
A.阿糖胞苷
B.卡莫司汀
C.紫杉醇
D.环磷酰胺
E.卡莫氟
32、单项选择题 曲吡那敏属于哪类抗组胺药（）
A.乙二胺类
B.氨基醚类
C.丙胺类
D.哌嗪类
E.三环类
33、单项选择题 细菌对青霉素产生耐药性，因其产生（）
A.腺苷转移酶
B.乙酰化酶
C.胆碱酯酶
D.β-内酰胺酶
E.磷酰化酶
34、单项选择题 影响药效的立体因素不包括（）
A.几何异构
B.互变异构
C.对映异构
D.构象异构
E.官能团之间的空间距离
35、单项选择题 吸入性全身麻醉药（）
A.氟烷
B.盐酸普鲁卡因
C.γ-羟基丁酸钠
D.盐酸利多卡因
E.盐酸丁卡因
36、单项选择题 1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药（）
A.布洛芬
B.奥克太尔
C.吡罗昔康
D.安乃近
E.地塞米松
37、单项选择题 硫酸沙丁胺醇的化学名是（）
A.1-（3-羟基4-羟甲苯基）-2-（叔丁氨基）乙醇硫酸盐
B.1-（3-羟基4-羟甲苯基）-2-（异丙氨基）乙醇硫酸盐
C.1-（4-羟基-3-羟甲苯基）-2-（异丙氨基）乙醇硫酸盐
D.1-（4-羟基-3-羟甲苯基）-2-（叔丁氨基）乙醇硫酸盐
E.1-（异丙氨基）-2-（4-羟基-3-羟甲苯基）乙醇硫酸盐
38、单项选择题 吗啡注射液放置过久颜色变深，是因为发生了下列哪种反应（）
A.还原反应
B.氧化反应
C.甲基化反应
D.酯化反应
E.水解反应
39、单项选择题 苯并二氮类抗癫痫药（）
A.丙戊酸钠
B.苯妥英钠
C.硝西泮
D.地西泮
E.卡马西平
40、单项选择题 下列药物结构中，含有雄甾烷母核的药物是（）
A.苯丙酸诺龙
B.炔诺酮
C.丙酸睾酮
D.他莫昔芬
E.己烯雌酚
41、单项选择题 下列哪项不是甾体化合物的结构特点（）
A.由A、B、C、D四个环稠合而成
B.具环戊烷并多氢菲母核
C.C位常有碳链或含氧基团
D.3位是羟基
E.母核是5α-孕甾烷、5α-雄甾烷和5α-雌甾烷
42、单项选择题 为二氢叶酸还原酶抑制剂（）
A.乙胺嘧啶
B.头孢唑啉
C.磷酸氯喹
D.阿苯达唑
E.蒿甲醚
43、单项选择题 下列对非甾体抗炎药吲哚美辛叙述错误的是（）
A.易溶于水
B.过酸过碱均可发生水解反应
C.本品可与新鲜的香草醛盐酸液共热，呈现玫瑰紫色
D.对胃肠道刺激性大
E.对炎症性疼痛作用显著，对痛风性关节炎疗效较好
44、单项选择题 硝酸甘油的抗心绞痛的作用机制是（）
A.抑制心肌钙离子的外流
B.兴奋心肌上的β受体
C.兴奋心肌上的σ受体
D.释放内皮舒张因子起作用
E.抑制心肌细胞膜上酶的活性
45、单项选择题 下列条件中属于β-内酰胺类构效关系的是（）
A.杂环上S被O取代，活性减弱
B.与β-内酰胺环并和的杂环，可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环，均无活性
C.青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基，增加空间位阻，对β-内酰胺酶的稳定性降低
D.头孢菌素的双键移位则失去活性
E.青霉素类的活性小于青霉烷类
46、单项选择题 天然糖皮质激素的醋酸脂，可视为前体药物（）
A.醋酸氢化可的松
B.醋酸甲羟孕酮
C.黄体酮
D.苯丙酸诺龙
E.炔雌醇
47、单项选择题 药物分子中引入酰胺基（）
A.易与受体蛋白质的羧基结合
B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
C.增加药物的解离度和水溶性都增加
D.易于通过生物膜
E.增加药物的亲水性，并增加与受体结合力
48、单项选择题 盐酸多巴酚丁胺化学名（）
A.（1R，2S）-2-甲氨基，苯丙烷-1-醇盐酸盐
B.4-［（2-异丙氨基-1-羟基）乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐
C.（R）-4-（2-（甲氨基）-1-羟基乙基-1，2-苯二酚
D.1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐
E.4-［2-（（1-甲基-3-（4-羟苯基）丙基）氨基）乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐
49、单项选择题 醋酸地塞米松的化学命名为（）
A.11β，11α，21-三羟基-孕甾-4-烯-3，20-二酮醋酸脂
B.17α，21-二羟基孕甾-1，4-二烯-3，11，20-三酮-21-醋酸脂
C.6α-甲基-17α-羟基-孕甾-4-烯-3，20-二酮醋酸脂
D.6α-甲基-11β，17α，21-三羟基-9α-氟孕甾1，4-二烯-3，20-二酮-21-醋酸脂
E.6α-甲基-17α-羟基-孕甾-4，6-二烯-3，20-二酮醋酸脂
50、单项选择题 既有解热镇痛、抗炎、抗风湿作用还可以抑制血小板凝聚防血栓（）
A.
B.
C.
D.
E.
51、单项选择题 上述哪个镇痛药物常以其枸橼酸盐给药（）
A.哌替啶
B.可待因
C.芬太尼
D.吗啡
E.喷他佐辛
52、单项选择题 从吗啡的结构中可知吗啡具有（）
A.弱酸性
B.酸性
C.中性
D.酸碱两性
E.弱碱性
53、单项选择题 布洛芬（）
A.瑞夷综合征
B.高铁血红蛋白血症
C.偶致视力障碍
D.急性中毒可致肝坏死
E.引起水钠潴留请为下列各药选配较特殊的毒副作用
54、单项选择题 目前临床上使用的烷化剂不包括（）
A.氮芥类
B.乙撑亚胺类
C.磺酸酯及多元卤醇类
D.亚硝酸脲类
E.嘌呤类
55、单项选择题 下列哪项符合磺胺类药物的构效关系（）
A.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强
B.苯环上有其他取代基替代氨基活性增大
C.磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强
D.磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强
E.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
56、单项选择题 以下对氯胺酮的描述不正确的是（）
A.属于全身麻醉药中的静脉麻醉药
B.易溶于水
C.分子中含有手性碳
D.有旋光性
E.左旋体活性强，药用为内消旋
57、单项选择题 下列关于阿苯达唑说法正确的是（）
A.在人体内经肝脏代谢氧化成甲苯达唑
B.阿苯达唑治疗剂量使用安全，无致畸作用和胚胎毒性
C.阿苯达唑为窄谱驱虫药
D.阿苯达唑化学结构中的含硫杂环结构，使其具备较高的驱虫活性
E.阿苯达唑在水中不溶，在冰醋酸中溶解
58、单项选择题 下列哪种药物是广谱的酶抑制剂（）
A.氯霉素
B.多西环素
C.红霉素
D.氨曲南
E.舒巴坦
59、单项选择题 盐酸麻黄碱（）
A.硫酸铜
B.溴水和氨试液
C.发烟硝酸和醇制氢氧化钾
D.甲醛硫酸试液
E.重铬酸钾
60、单项选择题 哪个与盐酸地尔硫不符（）
A.为白色结晶性粉末
B.2S-顺式异构体活性最强
C.具扩张血管作用可治疗心绞痛
D.易溶于水
E.分子中有1个手性碳
61、单项选择题 下列哪项与氯贝丁酯不符（）
A.易氧化变色
B.用于治疗高脂血症
C.有异羟肟酸铁反应
D.分子中有手性碳
E.具有特异臭味做成胶丸
62、单项选择题 理论上有16个顺反异构体，但有些异构体不稳定，现只发现6个异构体（）
A.维生素A
B.维生素D3
C.维生素B1
D.维生素C
E.维生素E
63、单项选择题 红霉素的内酯环为（）
A.15个原子，无双键
B.15个原子，有双键
C.14个原子，有双键
D.14个原子，无双键
E.16个原子，有双键
64、单项选择题 分子式为NCH2CH2CNHNHCNHNH2的药物为（）
A.罗格列酮
B.二甲双胍
C.甲福明
D.格列齐特
E.吡格列酮
65、单项选择题 下列哪种药物的侧链是对羟基苯甘氨酸，发生聚合反应的速度比氨苄西林快（）
A.苯唑西林钠
B.阿莫西林
C.氯唑西林钠
D.非萘西林
E.青霉素
66、单项选择题 先导化合物可由以下哪些途径发现（）
A.从天然产物中发现
B.从活性代谢物中发现
C.从临床的不良反应观察发现
D.通过组合化学的方法发现
E.以上都正确
67、单项选择题 药物与受体结合的构象是（）
A.药效构象
B.优势构象
C.反式构象
D.最低能量构象
E.最高能量构象
68、单项选择题 口服降血糖药的化学结构不包括（）
A.磺酰脲类
B.双胍类
C.葡萄糖苷酶抑制剂
D.噻唑烷二酮类
E.口服胰岛素类
69、单项选择题 萘丁美酮属哪一类非甾体抗炎药（）
A.吡唑酮类
B.吲哚乙酸类
C.1，2-苯并噻嗪类
D.芳基丙酸类
E.烷酮类
70、单项选择题 化学名为1，2，3-丙三醇三硝酸酯（）
A.依他尼酸
B.呋噻米
C.盐酸维拉帕米
D.米力农
E.硝酸甘油
71、单项选择题 氨曲南属于哪类药物（）
A.四环素类
B.头孢菌素类
C.氨基糖苷类
D.单环β-内酰胺类
E.磺胺增效剂
72、单项选择题 下列哪项与异烟肼不符（）
A.可水解生成烟酰胺和肼
B.可产生耐药性
C.不溶于水
D.生产中要避免与金属器具接触
E.大部分代谢产物无活性
73、单项选择题 指出下列何种药物的作用与诺氟沙星类似（）
A.氟康唑
B.金刚烷胺
C.甲氧苄啶
D.左氧氟沙星
E.乙胺丁醇
74、单项选择题 青霉素6位引入哪个基团，可得到耐酸的青霉素（）
A.青霉醛
B.吸电子基因
C.引入甲氧基
D.引入-NH
E.引入-COOH
75、单项选择题 化学名为α-{3-［（2-（3，4-二甲氧苯基）乙基）甲氨基］丙基}-3，4-二甲氧基-α-异丙基苯乙腈盐酸盐的是（）
A.依他尼酸
B.米力农
C.盐酸维拉帕米
D.呋塞米
E.硝酸甘油
76、单项选择题 乙酰胆碱不能成为治疗药物的原因是（）
A.对受体无选择性，副作用广泛
B.极易水解很不稳定
C.没有找到合适的给药方式
D.易产生药物依赖性
E.代谢产物不易从体内消除，药物积累产生严重不良反应
77、单项选择题 苯巴比妥溶于甲醛后与硫酸反应，生成玫瑰红色，这是由于结构中含有以下哪种结构（）
A.乙基
B.苯基
C.羰基
D.内酰胺结构
E.酯基
78、单项选择题 临床只外用，用于治疗各种皮肤病（）
A.醋酸氟轻松
B.醋酸地塞米松
C.醋酸氢化可的松
D.醋酸泼尼松龙
E.黄体酮
79、单项选择题 乙胺嘧啶的化学名为（）
A.6.乙基-5-（4-氯苯基）-2，4-嘧啶二胺
B.6.乙基-5-（3-氯苯基）-2，4-嘧啶二胺
C.6.乙基-5-（4-甲基苯基）-2，4-嘧啶二胺
D.6.乙基-5-（2.氯苯基）-2，4-嘧啶二胺
E.6.乙基-5-（4-乙基苯基）-2，4-嘧啶二胺
80、单项选择题 结构中有喹啉环、呋喃环和哌嗪环，为选择性突触后α受体拮抗剂（）
A.阿替洛尔
B.酒石酸美托洛尔
C.甲基多巴
D.索他洛尔
E.盐酸哌唑嗪
81、单项选择题 能用于鉴别吗啡与可待因的反应式是（）
A.与甲醛，硫酸试液反应显橙红色
B.与三氯化铁试液反应显蓝色
C.与甲基橙试液反应可生成黄色复盐沉淀
D.加苦味酸乙醇溶液，可生成黄色的结晶性沉淀
E.与新鲜的香草醛盐酸液共热，呈玫瑰紫色
82、单项选择题 丁卡因通常不用于（）
A.表面麻醉
B.浸润麻醉
C.传导麻醉
D.腰麻
E.硬膜外麻醉
83、单项选择题 氯苯那敏属于哪类抗组胺药（）
A.乙二胺类
B.氨基醚类
C.丙胺类
D.哌嗪类
E.三环类
84、单项选择题 以消旋体给药，但其药效成分为（S）-（+）-构型的药物是（）
A.别嘌醇
B.布洛芬
C.吲哚美辛
D.双氯芬酸钠
E.塞来昔布
85、单项选择题 富马酸酮替芬属于哪类抗组胺药（）
A.氨基醚类
B.乙二胺类
C.哌嗪类
D.丙胺类
E.三环类
86、单项选择题 巴比妥类药物属于（）
A.乙内酰脲类
B.苯二氮类
C.吩噻嗪类
D.二苯并氮类
E.丙二酰脲类
87、单项选择题 加入氨制硝酸银试液后在管壁有银镜生成的药物是（）
A.利福平
B.异烟肼
C.环丙沙星
D.阿昔洛韦
E.诺氟沙星
88、单项选择题 吗啡的氧化产物是（）
A.吗啡酮
B.吗啡喃
C.去甲吗啡
D.阿扑吗啡
E.伪吗啡（双吗啡）
89、单项选择题 下列哪个是第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，无干咳副作用（）
A.氯贝丁酯
B.氯沙坦
C.洛伐他汀
D.地高辛
E.卡托普利
90、单项选择题 下列关于阿莫西林的叙述不正确的是（）
A.抗菌谱、用途与青霉素相似
B.阿莫西林属广谱青霉素类
C.其主要侧链为对羟基苯甘氨酸
D.易发生聚合反应，但其速度慢于氨苄西林
E.临床上使用的阿莫西林为D-构型的左旋异构体
91、单项选择题 关于硫酸阿托品结构叙述正确的是（）
A.结构中有酯键
B.莨菪碱和莨菪酸成酯生成阿托品
C.莨菪碱和莨菪酸成酯生成托品
D.莨菪醇即阿托品
E.托品酸与莨菪碱成酯生成阿托品
92、单项选择题 下列哪个是蛋白酶抑制剂类抗艾滋病药（）
A.阿昔洛韦
B.齐多夫定
C.利巴韦林
D.金刚烷胺
E.沙奎那韦
93、单项选择题 胆碱酯酶复活剂（）
A.氯琥珀胆碱
B.氢溴酸加兰他敏
C.碘解磷定
D.硫酸阿托品
E.硝酸毛果芸酸碱
94、单项选择题 睾酮口服无效，结构修饰后稳定性增加，其有效的方法为（）
A.将17β-羟基酯化
B.将17β-羟基氧化为羰基
C.引入17α-甲基
D.将17β-羟基修饰为醚
E.引入17α-乙炔基
95、单项选择题 对吡喹酮叙述不正确的是（）
A.口服后易由肠道吸收
B.口服后1～3小时血浆中浓度达峰值
C.具有两个手性中心
D.体内分布在肝中的浓度最高
E.目前临床使用的为其左旋体化合物
96、单项选择题 上述哪个镇痛药物含有1个手性碳原子，左旋体镇痛活性比右旋体大（）
A.吗啡
B.美沙酮
C.芬太尼
D.喷他佐辛
E.纳洛酮
97、单项选择题 以下关于在药物分子中引入羟基的说法错误的是（）
A.可改变药物的分配系数
B.可改变药物的解离度
C.可影响分子间的电荷分布
D.可增加位阻效应
E.可影响药物的溶解度
98、单项选择题 下列哪一项不属于药物的功能（）
A.预防脑血栓
B.避孕
C.缓解胃痛
D.去除脸上皱纹
E.碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶
99、单项选择题 下列有关抗孕激素说法不正确的是（）
A.抗孕激素作用的靶位主要是孕激素受体
B.抗孕激素主要用于抗早孕
C.抗孕激素也有用于治疗乳腺癌的
D.米非司酮为第一个抗孕激素
E.以上都不对
100、单项选择题 可待因的药物代谢为（）
A.ω-1的氧化
B.O-脱甲基化
C.苯环的羟基化
D.N-脱异丙基化
E.生产酰氯，然后与蛋白质发生酰化
101、单项选择题 以下哪个不是肾上腺皮质激素（）
A.醋酸地塞米松
B.醋酸氢化可的松
C.醋酸泼尼松
D.米非司酮
E.倍他米松
102、单项选择题 糖皮质激素类药物在哪个位置上引入双键可使其抗炎活性大大增强（）
A.C-21
B.C-9
C.C-6
D.C-1
E.C-17
103、单项选择题 治疗鼠疫首选的是（）
A.林可霉素
B.红霉素
C.青霉素
D.四环素
E.链霉素
104、单项选择题 下列哪个结构中20位具有甲基酮，可与高铁离子络合（）
A.黄体酮
B.炔诺酮
C.甲睾酮
D.苯丙酸诺龙
E.雌二醇
105、单项选择题 化学名为溴化-N，N，N-三甲基-3-［（二甲氨基）甲酰氧基］苯胺的是（）
A.氢溴酸加兰他敏
B.溴新斯的明
C.石杉碱甲
D.多萘哌齐
E.毛果芸香碱
106、单项选择题 下列哪些药物的A环中不含有3酮4烯的结构（）
A.甲睾酮
B.丙酸睾酮
C.黄体酮
D.醋酸甲羟孕酮
E.醋酸氢化可的松
107、单项选择题 可用于胃溃疡治疗的含有咪唑环的药物是（）
A.咪唑斯汀
B.西咪替丁
C.三唑仑
D.唑吡坦
E.盐酸丙咪嗪
108、单项选择题 抗溃疡药的类型不包括下列哪个（）
A.质子泵抑制剂
B.H1受体拮抗剂
C.H2受体拮抗剂
D.胃黏膜保护剂
E.前列腺素类
109、单项选择题 关于镇痛作用强弱排列顺序正确是（）
A.美沙酮最强，哌替啶次之，吗啡最弱
B.美沙酮最强，吗啡次之，哌替啶最弱
C.吗啡最强，哌替啶次之，美沙酮最弱
D.吗啡最强，美沙酮次之，哌替啶最弱
E.哌替啶最强，吗啡次之，美沙酮最弱
110、单项选择题 以雌二醇为先导化合物的结构改造的主要目的为（）
A.提高药物的化学活性
B.减少药物毒副作用
C.增强临床疗效
D.药理作用更为专一
E.可以用来口服
111、单项选择题 凡具有治疗、预防、缓解和斩断疾病或调解生理功能、符合药品质量标准并经政府相关部门批准的化合物，称为（）
A.化学药物
B.无机药物
C.合成有机药物
D.天然药物
E.药物
112、单项选择题 具有仲胺基的是（）
A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因
113、单项选择题 伤寒首选（）
A.青霉素G
B.氯霉素
C.庆大霉素
D.四环素
E.红霉素
114、单项选择题 化学名为（2，3-二氯-4-（2-亚甲基丁酰基）苯氧基）乙酸（）
A.依他尼酸
B.呋噻米
C.盐酸维拉帕米
D.米力农
E.硝酸甘油
115、单项选择题 与维生素B2性质不符的是（）
A.对光不稳定，在酸性或中性溶液中分解产物为光化色素
B.对光不稳定，在碱性溶液中分解产物为光化色素
C.广泛存在于动物、植物中，米糠、肝、蛋黄中含量丰富
D.在体内氧化还原过程中起传递氢的作用
E.为橙黄色结晶性粉末
116、单项选择题 乙酰胆碱酯酶抑制剂（）
A.氯琥珀胆碱
B.氢溴酸加兰他敏
C.碘解磷定
D.硫酸阿托品
E.硝酸毛果芸酸碱
117、单项选择题 盐酸异丙肾上腺素化学名（）
A.（1R，2S）-2-甲氨基，苯丙烷-1-醇盐酸盐
B.4-［（2-异丙氨基-1-羟基）乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐
C.（R）-4-（2-（甲氨基）-1-羟基乙基-1，2-苯二酚
D.1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐
E.4-［2-（（1-甲基-3-（4-羟苯基）丙基）氨基）乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐
118、单项选择题 又名胆骨化醇（）
A.维生素D3
B.维生素B2
C.维生素K3
D.维生素B6
E.维生素A
119、单项选择题 下列哪种药物主要兴奋α-受体，临床上主要用于升压抗休克（）
A.盐酸麻黄碱
B.盐酸克仑特罗
C.盐酸甲氧明
D.重酒石酸去甲肾上腺素
E.盐酸哌唑嗪
120、单项选择题 镇静催眠药（）
A.卡马西平
B.硫喷妥钠
C.奋乃静
D.阿米替林
E.苯妥英钠
121、单项选择题 以下哪个结构修饰不能使黄体酮活性增强（）
A.C-6位引入烷基或卤素
B.在6，7位间引入双键
C.18位引入甲基
D.20位羰基还原成羟基
E.在17位引入乙酰氧基
122、单项选择题 临床应用的阿托品是莨菪碱的（）
A.右旋体
B.左旋体
C.外消旋体
D.内消旋体
E.都在使用
123、单项选择题 下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的（）
A.紫杉醇
B.盐酸多柔比星
C.鬼臼毒素
D.伊立替康
E.长春瑞滨
124、单项选择题 临床上主要用于治疗脊髓灰质炎后遗症、肌肉萎缩及重症肌无力的药物是（）
A.毒扁豆碱
B.氢溴酸加兰他敏
C.溴新斯的明
D.硫酸阿托品
E.重酒石酸间羟胺
125、单项选择题 具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂是（）
A.盐酸地尔硫
B.尼群地平
C.盐酸普荼洛尔
D.硝酸异山梨醇酯
E.盐酸哌唑嗪
126、单项选择题 下列哪种药物在体内代谢成氟尿嘧啶而有抗肿瘤作用（）
A.氮芥
B.卡莫氟
C.阿糖胞苷
D.卡莫司汀
E.巯嘌呤
127、单项选择题 酰卤或多卤代烃类化合物在体内可以与哪种内源性小分子结合（）
A.葡萄糖醛酸
B.谷胱甘肽
C.氨基酸
D.形成硫酸酯
E.乙酰化
128、单项选择题 下列描述与异烟肼相符的是（）
A.异烟肼的肼基具有氧化性
B.遇光氧化生成异烟酸，使毒性增大
C.遇光氧化生成异烟酸铵，异烟酸铵使毒性增大
D.水解生成异烟酸铵和肼，异烟酸铵使毒性增大
E.异烟肼的肼基具有还原性
129、单项选择题 下列有关组合化学的说法不正确的是（）
A.组合化学方法可以快速合成数量巨大的化合物
B.人们已将计算机辅助设计和组合化学合成相结合来设计先导化合物
C.利用组合化学合成技术缩短了药物发现的周期
D.组合化学以不同的化合物构件单元为组合，连接反应为特征得到了大量的化学实体
E.以上都不正确
130、单项选择题 化学名为2-［（2-呋喃甲基）氨基］-5-（氨磺酰基）-4-氯苯甲酸的是（）
A.依他尼酸
B.米力农
C.盐酸维拉帕米
D.呋塞米
E.硝酸甘油
131、单项选择题 不能口服的是（）
A.青霉素G
B.氯霉素
C.克拉维酸
D.氨曲南
E.头孢氨苄
132、单项选择题 下列不能用于解救有机磷中毒的药物是（）
A.碘解磷定
B.氯解磷定
C.氯唑沙宗
D.氢溴酸东莨菪碱
E.硫酸阿托品
133、单项选择题 以下哪个药物不能直接发生第Ⅱ相的代谢反应（）
A.磺胺甲噁唑
B.沙丁胺醇
C.苯海拉明
D.卡托普利
E.白消安
134、单项选择题 阿托品临床作用是（）
A.治疗各种感染中毒性休克
B.治疗感冒引起的头痛、发热
C.治疗各种过敏性休克
D.治疗高血压
E.治疗心动过速
135、单项选择题 临床用于先兆流产和习惯性流产（）
A.醋酸氟轻松
B.醋酸地塞米松
C.醋酸氢化可的松
D.醋酸泼尼松龙
E.黄体酮
136、单项选择题 巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素影响（）
A.体内的解离度
B.水中溶解度
C.电子密度分布
D.官能团
E.立体因素
137、单项选择题 下列有关磺酰脲类口服降糖药叙述正确的是（）
A.可水解生成磺酸类化合物
B.结构中的磺酰脲具有碱性
C.第二代较第一代降糖作用更好，但毒性也更大
D.第一代与第二代的体内代谢方式相同
E.第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链
138、单项选择题 甾体药物按化学结构的特点可以分为（）
A.性激素类和皮质激素类
B.雄性激素类、雌性激素类、皮质激素类
C.雌甾烷类、雄甾烷类及孕甾烷类
D.雄性激素类、雌性激素类、蛋白同化激素类
E.性激素类、糖皮质激素类、盐皮质激素类
139、单项选择题 头孢菌素类药物的结构区别主要是哪个位置上的取代基不同（）
A.7位
B.2位
C.3位和7位
D.3位
E.4位
140、单项选择题 维生素D不具有下列哪些性质（）．
A.维生素D2对光敏感，在日光下即可生成超甾醇和速甾醇
B.维生素D2的用途与维生素D3相同
C.维生素D2的化学稳定性低于维生素D3
D.维生素D2在人体内经过代谢才具有活性
E.维生素D2在体内必须磷酸化，生成黄素单核苷酸后才具有活性
141、单项选择题 东莨菪碱（）
A.以硫酸盐供药用
B.以硝酸盐供药用
C.以盐酸盐供药用
D.以氢溴酸盐供药用
E.以枸橼酸盐供药用
142、单项选择题 下列哪项与盐酸赛庚啶不符（）
A.在氯仿中溶解有乳化现象
B.可以治疗消化性溃疡病
C.水溶液呈酸性反应
D.为H受体拮抗剂
E.化学结构中含有三环结构
143、单项选择题 以下关于药物化学名的说法正确的是（）
A.药物化学名是根据其化学结构式来进行命名的，以一个母体为基本结构，然后将其他取代基的位置和名称标出的命名方法
B.是以官能团进行命名的，再命名取代基
C.以化学结构主链进行命名，取代基标明侧链
D.先命名大基团，再命名小基团
E.先命名极性基团，再命名非极性基团
144、单项选择题 氢氯噻嗪的化学名为（）
A.6-氯-3，4-二氢-2H-1，2-苯丙噻嗪-7-磺酰胺-1，1-二氧化物
B.6-氯-3，4-二氢-2H-1，2，4-苯丙噻嗪-7-磺酰胺-1，1-二氧化物
C.6-氯-3，4-二氢-2H-1，4-苯丙噻嗪-7-磺酰胺-1，1-二氧化物
D.6-氯-2H-1，2，4-苯丙噻二嗪-7-磺酰胺-1，1-二氧化物
E.7-氯-3，4-二氢-2H-1，2，4-苯丙噻二嗪-6-磺酰胺-1，1-二氧化物
145、单项选择题 结构为甲萘琨的磺酸钠盐（）
A.维生素D3
B.维生素B2
C.维生素K3
D.维生素B6
E.维生素A
146、单项选择题 17β-羟基雄甾4-烯-3-酮-丙酸脂（）
A.苯丙酸诺龙
B.黄体酮
C.醋酸甲羟孕酮
D.丙酸睾酮
E.雌二醇
147、单项选择题 王某因对磺胺类抗菌药过敏，发生皮疹。由于从事高空作业，下列抗过敏药中那个最适合小王的需要（）
A.多西拉敏
B.马来酸氯苯那敏
C.异丙嗪
D.氯雷他定
E.以上都不是
148、单项选择题 熔点为278℃～282℃，比旋度为～120°～140°（）
A.维生素D3
B.维生素B2
C.维生素K3
D.维生素B6
E.维生素A
149、单项选择题 西替利嗪用于抗过敏的特点是（）
A.高效
B.长效
C.低毒
D.无镇静催眠作用
E.以上都对
150、单项选择题 最准确的药物定量构效关系的描述是（）
A.拓扑学方法设计新药
B.Hansch方法
C.数学模型研究分子的化学结构与生物活性关系的方法
D.Free-Wilson数字加和模型
E.统计学方法在药物研究中的应用
151、单项选择题 下列哪项不符合盐酸普鲁卡因胺（）
A.水解产物有对氨基苯甲酸
B.I抗心律失常药，治疗心动过速
C.易氧化
D.极易水解故不能口服
E.可发生重氮化偶合反应
152、单项选择题 使用链霉素过量宜使用哪种方法使其排泄（）
A.强利尿剂
B.碱性利尿药
C.酸化尿液
D.茶碱
E.依他尼酸
153、单项选择题 雷尼替丁不具备哪个性质（）
A.H2受体拮抗剂
B.含有呋喃环
C.是前药
D.为反式体，顺式体无活性
E.易溶于水
154、单项选择题 化学结构为β-氨基喹啉衍生物（）
A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.吡喹酮
E.磷酸氯喹
155、单项选择题 下列哪项不符合盐酸氯丙嗪（）
A.分子中有吩噻嗪环
B.与三氯化铁试液显红色
C.空气中放置性质稳定
D.用于治疗精神分裂症，亦用于镇吐
E.体内代谢多为氧化反应
156、单项选择题 以下哪个与米非司酮无关（）
A.17α位为丙炔基
B.C9，C10位引入双键
C.可以抗早孕
D.16β位引入羟基
E.11β位引入二甲氨基苯基
157、单项选择题 下列哪项是关于维生素D的正确描述（）
A.在体内转化为25-OH维生素D产生活性
B.在体内转化为1α，25-OH维生素D产生活性
C.在体内转化为1α-OH维生素D产生活性
D.可以直接产生活性
E.可治疗夜盲症
158、单项选择题 抗疟药（）
A.甲硝唑
B.枸橼酸乙胺嗪
C.枸橼酸哌嗪
D.二盐酸奎宁
E.吡喹酮
159、单项选择题 化学名为2，3-二氯-4-（2-亚甲基丁酰）苯氧乙酸的是（）
A.依他尼酸
B.米力农
C.盐酸维拉帕米
D.呋塞米
E.硝酸甘油
160、单项选择题 在苯海拉明的次甲基上引入甲基和将二甲氨基用N-甲基-2-吡咯烷基置换，可发生哪种药效学上的变化（）
A.抗组胺作用强度降低
B.抗组胺作用时间变短
C.增加其胃肠道毒性
D.增加其肝脏毒性
E.以上都不对
161、单项选择题 关于对乙酰氨基酚描述错误的是（）
A.本品为解热镇痛药，可用于治疗发热、疼痛等，亦可以用于抗感染、抗风湿等
B.本品结构中含有酰胺键，露置在潮湿空气中易水解成对氨基酚
C.因水解产物结构中含有游离芳伯胺基，故可发生重氮化-耦合反应，可用于鉴别
D.本品结构中含有酚羟基，加三氯化铁试液可产生蓝紫色
E.本品为现今临床上常用的解热镇痛药
162、单项选择题 以下哪些说法与前药的概念不符（）
A.前药是一些无药理活性的化合物
B.前药修饰是药物潜伏化的一种方法
C.前药在生物体内经代谢后转化为活性药物
D.前药设计可以改变药物的物理化学性质
E.前药即软药
163、单项选择题 下列不属于抗代谢药的是（）
A.氟尿嘧啶
B.阿糖胞苷
C.甲氨蝶呤
D.吉西他滨
E.表柔比星
164、单项选择题 关于醚类化合物错误的说法是（）
A.醚类化合物有孤对电子
B.醚类化合物能吸引质子
C.醚类化合物具有亲水性
D.硫醚类化合物可被氧化为亚砜或砜
E.醚类化合物与受体的结合能力较硫醚类化合物强
165、单项选择题 以下对盐酸麻黄碱描述不正确的是（）
A.不含酚羟基
B.有两个手性碳
C.1S，2S-异构体活性最强
D.游离麻黄碱具强碱性
E.可预防哮喘发作和治疗鼻塞
166、单项选择题 在奋乃静的化学结构中引入氟原子可发生以下哪种变化（）
A.增加了位阻
B.增加了脂溶性
C.增加了水溶性
D.可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间
E.改变了溶解度
167、单项选择题 适应于骨髓炎（）
A.林可霉素
B.克拉霉素
C.红霉素
D.阿米卡星
E.阿莫西林
168、单项选择题 以下哪种说法与己烯雌酚不相符（）
A.己烯雌酚可以很快从胃肠道吸收，口服有效
B.反式的己烯雌酚有效，顺式异构体无效
C.己烯雌酚含有两个酚羟基，因而与FeCl有显色反应
D.己烯雌酚碳链末尾的两个甲基是活性官能团，可利用其制备各种衍生物
E.己烯雌酚尚可作为应急事后避孕药
169、单项选择题 符合烷化剂性质的是（）
A.属于抗真菌药
B.对正常细胞没有毒害作用
C.也称细胞毒类物质
D.包括叶酸拮抗物
E.与代谢必需的酶竞争性结合，使肿瘤细胞死亡
170、单项选择题 下列关于莨菪类M受体阻断药的说法错误的是（）
A.阿托品6，7位无氧桥
B.东莨菪碱6，7位有氧桥
C.山莨菪碱6，7位有氧桥
D.樟柳碱6，7位有氧桥，莨菪酸2位有羟基
E.以上都不对
171、单项选择题 含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化的是（）
A.卡莫司汀
B.环磷酰胺
C.氟尿嘧啶
D.塞替派
E.巯嘌呤
172、单项选择题 枸橼酸他莫昔芬（）
A.抗雌激素类药
B.抗代谢药物
C.抗肿瘤抗生素
D.抗肿瘤植物有效成分
E.抗肿瘤金属配合物
173、单项选择题 可用于治疗心力衰竭的药物是（）
A.阿替洛尔
B.氨力农
C.盐酸普鲁卡因胺
D.双嘧达莫
E.盐酸维拉帕米
174、单项选择题 以下哪个与胰岛素的特点不符（）
A.由A、B两个肽链组成
B.治疗Ⅱ型糖尿病
C.治疗Ⅰ型糖尿病
D.A、B两个肽链以二硫键连接
E.人胰岛素含16种51个氨基酸
175、单项选择题 下列哪个结构改造可使雌二醇口服有效（）
A.C17位引入卤素
B.C17位醚化
C.C3位引入乙基
D.C17位引入乙炔基
E.3位羟基酯化
176、单项选择题 苯基哌啶类第一个合成镇痛药（）
A.盐酸哌替啶
B.磷酸可待因
C.盐酸美沙酮
D.吗啡
E.脑啡肽
177、单项选择题 药典（）
A.根据药典或药政管理部门批准的质量标准而制备的药物应用形式的具体品种
B.研究药物制剂的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学
C.为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式
D.国家记载药品标准、规格的法典
E.药品生产质量管理规范
178、单项选择题 盐酸美西律属于哪类钠通道阻滞剂（）
A.Ia
B.Ib
C.Ic
D.Id
E.上述答案都不对
179、单项选择题 下列药物中，能与茚三酮试液反应显紫色，加热后显红色的是（）
A.头孢噻肟
B.亚胺培南
C.头孢哌酮
D.舒巴坦
E.氨苄西林
180、单项选择题 治疗舌炎、唇炎、脂溢性皮炎等（）
A.维生素A
B.维生素B1
C.维生素K3
D.维生素B2
E.维生素B6
181、单项选择题 下列哪项是阿托品的结构特征（）
A.为东莨菪醇与莨菪酸生成的酯
B.为莨菪醇与莨菪酸生成的酯
C.为莨菪醇与消旋莨菪酸生成的酯
D.为山莨菪醇与莨菪酸生成的酯
E.为东莨菪碱与樟柳酸生成的酯
182、单项选择题 下列说法错误的是（）
A.抗精神病药能阻断中枢多巴胺受体，又能引起帕金森综合征，所以能对抗左旋多巴的作用
B.维生素B6可增强左旋多巴的副作用
C.利血平可耗竭黑质，纹状体中多巴胺，降低左旋多巴的疗效
D.卡比多巴常单独应用
E.卡比多巴常与左旋多巴合用
183、单项选择题 阿司匹林片剂在空气中放置后会变成黄色，下列哪种解释最合理（）
A.发生水解反应
B.发生氧化反应
C.发生异构化反应
D.水解后水杨酸被氧化
E.与空气中的二氧化碳反应
184、单项选择题 N受体阻断剂（）
A.氯琥珀胆碱
B.氢溴酸加兰他敏
C.碘解磷定
D.硫酸阿托品
E.硝酸毛果芸酸碱
185、单项选择题 对定量构效关系的述说不正确的是（）
A.通过一定的数学模型研究结构与活性间的量变规律
B.是计算机辅助药物设计的重要内容
C.是一种新药设计的研究方法
D.Hansch分析方法是一种3D-QSAR方法
E.定量构效关系通常需要生物活性和理化性质两方面参数
186、单项选择题 下列哪种药属于吡唑酮类非甾体抗炎药（）
A.阿司匹林
B.吲哚美辛
C.布洛芬
D.保泰松
E.双氯芬酸钠
187、单项选择题 由于具更强的碱性，可治疗性病如淋球菌感染（）
A.阿奇霉素
B.阿米卡星
C.环胞素A
D.多西环素
E.青霉素
188、单项选择题 具有手性碳原子的麻醉药（）
A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因
189、单项选择题 在体内经磷酸化后生成黄素单核苷酸和黄素腺嘌呤二核苷酸参与生化反应（）
A.维生素B6
B.维生素E
C.维生素B1
D.维生素B2
E.维生素K3
190、单项选择题 对马来酸氯苯那敏的性质描述中正确的是（）
A.水溶液与苦味酸试液在水浴上加热产生黄色沉淀
B.药用其右旋体
C.分子结构中含有芳伯氨基
D.属于降血糖药物
E.与枸橼酸-醋酐试液在水浴上加热产生橘黄色
191、单项选择题 盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药（）
A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂
B.单胺氧化酶抑制剂
C.阿片受体抑制剂
D.5-羟色胺再摄取抑制剂
E.5-羟色胺受体抑制剂
192、单项选择题 下列药物属于二苯并氮杂环的抗癫痫药物是（）
A.苯妥英钠
B.卡马西平
C.丙戊酸钠
D.硝西泮
E.地西泮
193、单项选择题 维生素C具有哪些理化性质（）
A.为黄色结晶
B.为两性化合物
C.久置颜色易变黄
D.易溶于水，溶于氯仿
E.不能发生酮式烯醇式互变异构
194、单项选择题 药物是指（）
A.能够治病的一类特殊商品
B.由国家统一管理的一类特殊商品
C.是不需要凭医师处方即可自行判断、购买和使用的特殊商品
D.对疾病具有预防、治疗或诊断作用的物质，以及对调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康具有功效的物质
E.是必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买和使用的特殊商品
195、单项选择题 奋乃静在空气中或日光下逐渐变为红色的原因是（）
A.分子结构中含有羟基
B.分子结构中含有哌嗪环
C.侧链的不稳定结构
D.分子结构中含有吩噻嗪环
E.分子结构中含有苯环
196、单项选择题 抑制肠虫对葡萄糖的摄取，使虫体糖原耗尽并阻碍ATP的产生（）
A.乙胺嘧啶
B.头孢唑啉
C.磷酸氯喹
D.阿苯达唑
E.蒿甲醚
197、单项选择题 睾酮17α-甲基衍生物，为雄激素，可口服，用于男性缺乏睾酮引起的疾病（）
A.甲睾酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸地塞米松
E.苯丙酸诺龙
198、单项选择题 盐酸多柔比星（）
A.抗雌激素类药
B.抗代谢药物
C.抗肿瘤抗生素
D.抗肿瘤植物有效成分
E.抗肿瘤金属配合物
199、单项选择题 硬药的概念是指（）
A.本身有活性的药物，在发挥作用后很容易转变为无活性的化合物
B.本身无活性的化合物，经体内代谢而活化
C.具发挥药物所必需结构特征的化合物但是难以发生代谢或化学转化
D.活性较强，毒性也较大的药物
E.活性较高，但毒性较小的药物
200、单项选择题 以下药物中以其R构型的右旋体作为麻醉药的是（）
A.恩氟烷
B.盐酸氯胺酮
C.盐酸普鲁卡因
D.依托咪酯
E.盐酸利多卡因
201、单项选择题 下列哪个药物的左旋体镇痛活性大于右旋体（）
A.芬太尼
B.可待因
C.吗啡
D.布托啡诺
E.美沙酮
202、单项选择题 抗肿瘤手性的铂配合物，对结肠癌疗效较好（）
A.长春瑞滨
B.多西他赛
C.奥沙利铂
D.吉西他滨
E.氟铁龙
203、单项选择题 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（）
A.单硝酸异山梨酯
B.洛伐他汀
C.硝苯地平
D.卡托普利
E.可乐定
204、单项选择题 盐酸阿米替林的特点中不包括下列哪项（）
A.难溶于水
B.金属离子可降解其水溶液
C.制剂的安瓿质量对稳定型有影响
D.对抑郁症可有明显改善作用
E.N-单脱甲基仍有活性
205、单项选择题 法莫替丁不具有以下哪个特点（）
A.高选择性H2受体拮抗剂
B.结构中含有噻唑环
C.微量元素催化下易开环
D.结构的稳定性好
E.用于治疗胃及十二指肠溃疡
206、单项选择题 吉非贝齐的药理作用是（）
A.治疗心绞痛
B.强心药
C.溶栓药
D.调血脂药
E.抗心律失常
207、单项选择题 下列叙述与氢氯噻嗪不符的是（）
A.白色结晶粉末，在水中不溶
B.含磺酰基显弱酸性
C.碱性溶液中的水解物具有重氮化耦合反应
D.本品的氢氧化钠溶液与硫酸铜反应，生成绿色沉淀
E.为中效利尿剂，具有降压作用
208、单项选择题 关于磷酸可待因的叙述正确的是（）
A.易溶于水，水溶液显碱性
B.本品具有右旋性
C.本品比吗啡稳定，但遇光变质
D.可与三氯化铁发生颜色反应
E.属于合成镇痛药
209、单项选择题 以下关于氟脲嘧啶的说法正确的有（）
A.是治疗实体癌的二线药物
B.属于抗肿瘤抗生素
C.体内易被胞嘧啶脱氨酶作用脱氨失活
D.属于抗代谢类抗肿瘤药
E.以上都对
210、单项选择题 氯霉素的药物代谢为（）
A.ω-1的氧化
B.O-脱甲基化
C.苯环的羟基化
D.N-脱异丙基化
E.生产酰氯，然后与蛋白质发生酰化
211、单项选择题 张某因肘部疼痛看医生，医生诊断为滑囊炎，为他开了处方。你认为下述药物中哪一项不适合张某（）
A.舒马普坦
B.吲哚美辛
C.非诺洛芬
D.对乙酰氨基酚
E.萘普生
212、单项选择题 以下哪项与盐酸普萘洛尔不符（）
A.分子中无手性碳原子
B.遇光易发生氧化
C.用于治疗心绞痛
D.与硅钨酸试液生成淡红色沉淀
E.支气管哮喘患者忌用
213、单项选择题 药物分子中含有醚的结构（）
A.易与受体蛋白质的羧基结合
B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
C.增加药物的解离度和水溶性都增加
D.易于通过生物膜
E.增加药物的亲水性，并增加与受体结合力
214、单项选择题 化学名为7，8-二甲基-10-（D-核糖型，2，3，4，5，-四羟基戊基）异咯嗪的药物是（）
A.维生素B2
B.维生素E
C.维生素K3
D.维生素A
E.维生素D2
215、单项选择题 下列哪项与吲哚美辛的性质不符（）
A.有一个手性碳
B.强碱下可水解
C.对炎症性疼痛作用显著
D.可氧化变色
E.为芳基烷酸类抗炎镇痛药
216、单项选择题 多巴胺（）
A.α受体激动剂
B.α受体拮抗剂
C.α受体激动剂
D.α、β受体激动剂
E.α、β受体拮抗剂
217、单项选择题 下列含氟的糖皮质激素类药物是（）
A.泼尼松
B.倍他米松
C.可的松
D.氢化可的松
E.糠酸莫米松
218、单项选择题 氯丙嗪的结构式（）
A.
B.
C.
D.
E.
219、单项选择题 雌甾烷类化合物（）
A.丙酸睾酮
B.苯丙酸诺龙
C.炔诺酮
D.氢化可的松
E.醋酸地塞米松
220、单项选择题 下列不属于阿托品的药理作用的是（）
A.治疗重症肌无力
B.解除平滑肌痉挛
C.抑制腺体分泌
D.抗心律失常和抗休克作用
E.有机磷中毒的解救
221、单项选择题 选择性β1-受体拮抗剂，可治疗高血压和心绞痛（）
A.盐酸普萘洛尔
B.盐酸去甲肾上腺素
C.盐酸多巴胺
D.盐酸克仑特罗
E.盐酸麻黄碱
222、单项选择题 影响DNA复制、RNA的转录和蛋白质的合成（）
A.乙胺嘧啶
B.头孢唑啉
C.磷酸氯喹
D.阿苯达唑
E.蒿甲醚
223、单项选择题 奥美拉唑的作用机制是（）
A.组胺H受体拮抗剂
B.组胺H受体拮抗剂
C.质子泵抑制剂
D.血管紧张素转化酶抑制剂
E.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
224、单项选择题 第一个口服有效的咪唑类药物是（）
A.咪康唑
B.伊曲康唑
C.酮康唑
D.氟康唑
E.克霉唑
225、单项选择题 对硝酸毛果芸香碱的表述正确的是（）
A.为萜类药物
B.本品是N胆碱受体激动剂
C.本品是M胆碱受体激动剂
D.对汗腺有影响，对眼压无影响
E.临床上用于继发性青光眼
226、单项选择题 以下哪个是卡马西平代谢产生的活性成分（）
A.
B.
C.
D.
E.
227、单项选择题 噻吗洛尔化学结构修饰后得到丁酰噻吗洛尔其疗效大幅增加是因为（）
A.减低了药物的毒性与不良反应
B.改善了药物的吸收与分布
C.延长了药物的作用时间
D.增加了药物对特定部位的选择性
E.改变了药物的吸收性
228、单项选择题 下列巴比妥类镇静催眠药显效最快的是（）
A.戊巴比妥，pKa8.0（未解离率80%）
B.苯巴比妥，pKa7.4（未解离率50%）
C.异戊巴比妥，pKa7.9（未解离率75%）
D.苯巴比妥酸，pKa3.75（未解离率0.022%）
E.海索比妥，pKa8.4（未解离率90%）
229、单项选择题 以下哪个不是米索前列醇的特征（）
A.是质子泵抑制剂
B.结构稳定性好
C.可保护胃黏膜
D.水解生成米索前列酸是活性形式
E.抑制胃酸分泌作用强
230、单项选择题 调血脂药物洛伐他汀属于（）
A.苯氧乙酸及类似物
B.烟酸类
C.HMG-CoA还原酶抑制剂
D.贝特类
E.苯氧戊酸类
231、单项选择题 锌与盐酸可将本品所含的硝基还原为氨基（）
A.蒿甲醚
B.甲硝唑
C.枸橼酸乙胺嗪
D.盐酸左旋咪唑
E.吡喹酮
232、单项选择题 三唑类抗真菌药（）
A.异烟肼
B.甲氧苄啶
C.诺氟沙星
D.氟康唑
E.乙胺丁醇
233、单项选择题 地西泮经肝代谢生成的活性代谢产物称为（）
A.去甲西泮
B.替马西泮
C.劳拉西泮
D.奥沙西泮
E.氯硝西泮
234、单项选择题 西替利嗪属于哪类抗组胺药（）
A.乙二胺类
B.氨基醚类
C.丙胺类
D.哌嗪类
E.三环类
235、单项选择题 泮库溴铵临床上用作（）
A.镇痛药
B.非甾体抗炎药
C.非去极化型肌肉松弛药
D.抗菌药
E.去极化型肌肉松弛药
236、单项选择题 睾丸素在17α-位增加一个甲基的作用是（）
A.可以口服
B.增强雄激素作用
C.增强蛋白同化作用
D.增强脂溶性，有利吸收
E.降低雄激素作用
237、单项选择题 不符合对乙氨基酚的描述是（）
A.在潮湿条件下易水解
B.水解产物可发生重氮化偶合反应
C.易溶于氢氧化钠
D.可以抑制血小板凝聚防血栓
E.加FeCl产生蓝紫色
238、单项选择题 哪个与磷酸可待因不符（）
A.中枢性镇咳药
B.空气中逐渐风化
C.代谢脱甲基生成吗啡
D.无游离酚羟基
E.具右旋性
239、单项选择题 下面哪项不属于氨基糖苷类抗生素（）
A.西索米星
B.诺氟沙星
C.新霉素
D.阿米卡星
E.链霉素
240、单项选择题 哪个是药效持久的β-受体激动剂，用于支气管哮喘和过敏反应（）
A.去甲肾上腺素
B.盐酸多巴胺
C.盐酸肾上腺素
D.盐酸甲氧明
E.克仑特罗
241、单项选择题 以下用作驱肠虫药的是（）
A.阿苯达唑
B.吡喹酮
C.乙胺嘧啶
D.磷酸氯喹
E.左氧氟沙星
242、单项选择题 下列的哪种说法与前药的概念相符合（）
A.不具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物
B.前药修饰通常是以无活性的药物作为修饰对象
C.在体内经简单代谢而失活的药物
D.药效潜伏化的药物
E.经结构改造减低了毒性的药物
243、单项选择题 盐酸利多可因不易水解的根本原因是（）
A.不溶于水
B.苯甲酰胺键邻位有2个甲基的位阻作用
C.酰胺键比酯键稳定
D.形成盐酸盐稳定
E.形成水合物稳定
244、单项选择题 阿苯达唑不含有下列哪些结构（）
A.氨基甲酸甲酯基
B.丙硫基
C.苯甲酰基
D.苯并咪唑基
E.以上都不正确
245、单项选择题 可作为吗啡中毒的解救药物（）
A.吗啡
B.阿扑吗啡
C.海洛因
D.纳洛酮
E.美沙酮
246、单项选择题 具抗铜绿假单胞菌的作用（）
A.林可霉素
B.克拉霉素
C.红霉素
D.阿米卡星
E.阿莫西林
247、单项选择题 作用机理是抗代谢（）
A.枸橼酸他莫昔芬
B.巯嘌呤
C.紫杉醇
D.吉非替尼
E.异环磷酰胺
248、单项选择题 下列对脂水分配系数的描述正确的是（）
A.以pKa表示
B.药物脂水分配系数越大，活性越高
C.药物脂水分配系数越小，活性越高
D.脂水分配系数在一定范围内，药效最好
E.脂水分配系数对药效不影响
249、单项选择题 卡铂（）
A.抗雌激素类药
B.抗代谢药物
C.抗肿瘤抗生素
D.抗肿瘤植物有效成分
E.抗肿瘤金属配合物
250、单项选择题 从天然活性物质中得到先导化合物的方法有（）
A.通过组合化学的方法得到
B.以药理学为基础发现先导化合物
C.以药物合成的中间体作为先导化合物
D.从药物临床副作用的观察中发现
E.以微生物发酵得到的抗生素物质
251、单项选择题 氮芥与下列哪个药物性质及作用机制相同（）
A.环磷酰胺
B.卡莫司汀
C.阿糖胞苷
D.巯嘌呤
E.多柔比星（阿霉素）
252、单项选择题 下列对吗啡引起的不良反应叙述错误的是（）
A.便秘
B.呼吸抑制
C.耐受性及依赖性
D.直立性低血压
E.胃肠道出血
253、单项选择题 下列哪项与布洛芬不符（）
A.属于芳基烷酸类
B.临床上用其R异构体
C.体内R（-）异构体转化成S（+）异构体
D.治疗风湿性关节炎
E.与乙醇成酯后可发生异羟肟酸铁反应
254、单项选择题 吗啡及合成镇痛药均具有镇痛活性，最准确的原因解释是（）
A.具有相似的疏水性
B.具有相似的化学结构
C.具有相似的构型
D.具有相同的药效构象
E.具有相似的电性性质
255、单项选择题 以下拟肾上腺素药物中以其左旋体供药用的是（）
A.重酒石酸去甲肾上腺素
B.盐酸克仑特罗
C.盐酸甲氧明
D.盐酸异丙肾上腺素
E.盐酸哌唑嗪
256、单项选择题 药物化学结构与生物活性间关系的研究是（）
A.理化关系研究
B.药动学关系研究
C.药效学关系研究
D.药理学关系研究
E.构效关系研究
257、单项选择题 化学结构中有吡嗪并［2，1-α］四氢异喹啉结构（）
A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.吡喹酮
E.磷酸氯喹
258、单项选择题 上述哪一个药能抑制尿酸在肾小管的再吸收（）
A.萘普生
B.丙磺舒
C.秋水仙碱
D.别嘌醇
E.罗非昔布
259、单项选择题 下列哪个药物不具有利尿作用（）
A.依他尼酸
B.氨苯蝶啶
C.非诺贝特
D.呋噻米
E.氯噻酮
260、单项选择题 药物的代谢通常分为哪两相（）
A.I相生物转化和Ⅱ相结合反应
B.I相分解反应和Ⅱ相结合反应
C.I相生物转化和Ⅱ相生物利用
D.I相分解反应和Ⅱ相生物利用
E.I相分解反应和Ⅱ相分解反应
261、单项选择题 下列哪项叙述与氮芥类抗肿瘤药无关（）
A.作用机制是干扰肿瘤细胞代谢
B.分子中有烷基化部分
C.载体部分可提高药物选择性
D.作用机制是烷化作用
E.脂肪族氮芥在体内生成乙撑亚胺
262、单项选择题 A环芳构化，母体位雌甾烷，C19无甲基，C3无羟基的是（）
A.雌二醇
B.炔雌醇
C.黄体酮
D.睾酮
E.米非司酮
263、单项选择题 用于预防的抗疟药物（）
A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.乙胺嘧啶
E.磷酸氯喹
264、单项选择题 以下哪种药物不具有酸碱两性（）
A.对氨基水杨酸
B.甲氧苄啶
C.诺氟沙星
D.环丙沙星
E.磺胺甲噁唑
265、单项选择题 化学名为2-［（2，6-二氯苯基）氨基］苯乙酸钠的药物的主要临床用途是（）
A.解热镇痛药物
B.麻醉镇痛药物
C.镇痛消炎作用
D.抗痛风药物
E.降压作用
266、单项选择题 下列哪种药物是乙酰胆碱酯酶抑制剂（）
A.氢溴酸加兰他敏
B.硝酸毛果芸香碱
C.硫酸阿托品
D.氯解磷定
E.溴丙胺太林
267、单项选择题 关于丙磺舒说法正确的是（）
A.抗痛风药物
B.本品能促进尿酸在肾小管的再吸收
C.适用于治疗急性痛风和痛风性关节炎
D.本品可与阿司匹林合用产生协同作用
E.能促进青霉素、对氨基水杨酸的排泄
268、单项选择题 下列哪项不符合格列本脲（）
A.水溶液在酸性条件下较稳定
B.强效故可能导致低血糖
C.治疗重度2型糖尿病患者
D.不适合老年人
E.属于第2代口服降糖药
269、单项选择题 抗孕激素，用于抗早孕（）
A.丙酸睾酮
B.米非司酮
C.炔雌醇
D.醋酸氢化可的松
E.氯米芬
270、单项选择题 分子中有甲磺酰胺基，为非选择性β受体拮抗剂，用于心律失常（）
A.阿替洛尔
B.酒石酸美托洛尔
C.甲基多巴
D.索他洛尔
E.盐酸哌唑嗪
271、单项选择题 下列叙述正确的是（）
A.制造、销售、使用以欺骗消费者为目的的计量器具的，没收计量器具和违法所得，处以罚款；情节严重的，并对个人或者单位直接责任人员按诈骗罪或者投机倒把罪追究刑事责任
B.计量监督人员违法失职，情节严重的，依照《刑法》有关规定追究刑事责任；情节轻微的，给予罚款处分
C.本法规定的行政处罚，由省级以上地方人民政府计量行政部门决定。本法第二十七条规定的行政处罚，也可以由工商行政管理部门决定
D.当事人对行政处罚决定不服的，可以在接到处罚通知之日起三十日内向人民法院起诉；对罚款、没收违法所得的行政处罚决定期满不起诉又不履行的，由作出行政处罚决定的机关申请人民法院强制执行
E.制造、销售、使用以欺骗消费者为目的的计量器具的，没收计量器具和违法所得，由工商部门予以批评教育
272、单项选择题 钙拮抗剂类抗心绞痛药（）
A.洛伐他汀
B.氯贝丁酯
C.硝酸异山梨酯
D.盐酸地尔硫
E.甲基多巴
273、单项选择题 以下哪个不是影响巴比妥类药物作用程度、起效快慢，作用时间长短的因素（）
A.pKa
B.结构中5位有烯烃等不饱和基团取代
C.亲脂性
D.5位两个取代基碳原子数在4～8之间
E.5位仅一个取代基
274、单项选择题 下列哪个是对乙氨基酚有毒性的代谢产物（）
A.与葡萄糖醛酸结合物
B.与硫酸结合物
C.与乙酰半胱氨酸结合物
D.N-乙酰亚胺醌
E.N-乙酰基对乙氨基酚
275、单项选择题 哪个药物具有2个手性碳原子，但却只有3个异构体（）
A.麻黄碱
B.维生素C
C.乙胺丁醇
D.氯霉素
E.磺胺嘧啶
276、单项选择题 下列具有酸碱两性的药物是（）
A.吡罗昔康
B.土霉素
C.氢氯噻嗪
D.丙磺舒
E.青霉素
277、单项选择题 在盐酸及氢氧化钠溶液中均易溶解的药物是（）
A.乙胺丁醇
B.诺氟沙星
C.红霉素
D.氯霉素
E.异烟肼
278、单项选择题 哪项不是关于M胆碱受体激动剂分子结构的构效关系（）
A.需要一个带正电荷的基团
B.常带有一个负电子中心
C.季氮原子与乙酰基末端氢之间为5个碳原子
D.带正电荷为季铵活性最高
E.季氮原子与乙酰基末端氢之间为2个碳原子
279、单项选择题 溴丙胺太林主要用于（）
A.驱虫
B.抗过敏
C.消炎
D.胃肠道痉挛及十二指肠溃疡
E.肌松药
280、单项选择题 下列哪项是维生素K3的性质（）
A.分子中有多个手性碳
B.与氧作用亚硫酸氢钠分解，甲萘醌从溶液中析出
C.水溶性维生素
D.可治疗恶心和妊娠呕吐
E.对光较稳定
281、单项选择题 下列非甾体抗炎药物中，哪个药物的代谢物用作抗炎药物（）
A.双氯酚酸
B.萘普生
C.布洛芬
D.塞来昔布
E.保泰松
282、单项选择题 上述哪个镇痛药物含有3个手性碳原子，左旋体镇痛活性比右旋体大（）
A.吗啡
B.美沙酮
C.芬太尼
D.喷他佐辛
E.纳洛酮
283、单项选择题 下列哪个是醛固酮拮抗剂，用于顽固性水肿（）
A.依他尼酸
B.螺内酯
C.氨苯蝶啶
D.氢氯噻嗪
E.呋塞米
284、单项选择题 下列哪个药属于苯吗喃类合成镇痛药（）
A.美沙酮
B.哌替啶
C.喷他佐辛
D.曲马多
E.吗啡
285、单项选择题 在体内转化为氟尿嘧啶发挥作用（）
A.长春新碱
B.阿霉素
C.博来霉素
D.紫杉醇
E.卡莫氟
286、单项选择题 极易与金属离子形成螯合物的药物是（）
A.金刚烷胺
B.环丙沙星
C.阿昔洛韦
D.利福平
E.磺胺嘧啶
287、单项选择题 对吗啡的描述下列哪项不正确（）
A.其脱水重排产物是阿扑吗啡
B.6位有羟基，性质不稳定需要加抗氧剂
C.3位有羟基，性质不稳定需要加抗氧剂
D.17位N上甲基被其他烷基取代成为μ受体拮抗剂
E.是阿片μ受体激动剂
288、单项选择题 对淋巴白血病有较好的治疗作用（）
A.长春新碱
B.阿霉素
C.博来霉素
D.紫杉醇
E.卡莫氟
289、单项选择题 下列哪个是前药（）
A.卡托普利
B.氯沙坦
C.硝苯地平
D.洛伐他汀
E.尼群地平
290、单项选择题 可用于抗铜绿假单胞菌的药物是（）
A.链霉素
B.庆大霉素
C.卡那霉素B
D.卡那霉素A
E.新霉素B
291、单项选择题 卡托普利的特点不包括（）
A.可治疗高血压
B.有类似蒜的特臭
C.分子中有两个手性碳
D.可自动氧化生成四硫化合物
E.巯基在碘化钾和硫酸中易被氧化
292、单项选择题 依巴斯汀是由特非那定分子和哪个化合物经结构改造而来（）
A.咪唑斯汀
B.富马酸酮替芬
C.苯海拉明
D.赛庚啶
E.曲吡那敏
293、单项选择题 是磺胺药物的增效剂（）
A.环丙沙星
B.乙胺丁醇
C.甲氧苄啶
D.利福平
E.酮康唑
294、单项选择题 药物的解离度与生物活性的关系是（）
A.增加解离度，离子浓度增加，活性增强
B.增加解离度，离子浓度降低，活性增强
C.增加解离度，不利吸收，活性下降
D.增加解离度，有利吸收，活性增强
E.合适的解离度，有最大活性
295、单项选择题 加热情况下能与碱性酒石酸铜反应生成氧化亚铜橙红色沉淀的药物是（）
A.米非司酮
B.黄体酮
C.甲地孕酮
D.地塞米松
E.己烯雌酚
296、单项选择题 山莨菪碱（）
A.以硫酸盐供药用
B.以硝酸盐供药用
C.以盐酸盐供药用
D.以氢溴酸盐供药用
E.以枸橼酸盐供药用
297、单项选择题 美洛昔康属哪一类非甾体抗炎药（）
A.吡唑酮类
B.吲哚乙酸类
C.1，2-苯并噻嗪类
D.芳基丙酸类
E.烷酮类
298、单项选择题 下列哪些药物药用其反式结构（）
A.雷尼替丁
B.头孢曲松
C.己烯雌酚
D.他莫昔芬
E.维生素A
299、单项选择题 与青霉素合用，可延长青霉素的作用时间（）
A.对乙酰氨基酚
B.阿司匹林
C.双氯芬酸
D.丙磺舒
E.吡罗昔康
300、单项选择题 以下不属于立体异构对药效的影响的是（）
A.构象异构
B.几何异构
C.同分异构
D.对映异构
E.官能团间的距离