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1、单项选择题 下列有关组合化学的说法不正确的是（）
A.组合化学方法可以快速合成数量巨大的化合物
B.人们已将计算机辅助设计和组合化学合成相结合来设计先导化合物
C.利用组合化学合成技术缩短了药物发现的周期
D.组合化学以不同的化合物构件单元为组合，连接反应为特征得到了大量的化学实体
E.以上都不正确
2、单项选择题 化学名为α-{3-［（2-（3，4-二甲氧苯基）乙基）甲氨基］丙基}-3，4-二甲氧基-α-异丙基苯乙腈盐酸盐的是（）
A.依他尼酸
B.米力农
C.盐酸维拉帕米
D.呋塞米
E.硝酸甘油
3、单项选择题 维生素E（）
A.供试品在碱性条件下水解后，用乙醚萃取，分取乙醚液，加2，2′-联吡啶溶液和三氯化铁溶液，显血红色
B.取供试品的氯仿溶液，加25%的三氯化锑氯仿溶液，即显蓝色，渐变为紫红色
C.显氯化物的鉴别反应
D.显钠盐的鉴别反应
E.取供试品溶液，加二氯靛酚钠试液，试液的红色即消失
4、单项选择题 下列哪项与盐酸赛庚啶不符（）
A.在氯仿中溶解有乳化现象
B.可以治疗消化性溃疡病
C.水溶液呈酸性反应
D.为H受体拮抗剂
E.化学结构中含有三环结构
5、单项选择题 头孢菌素类药物的结构区别主要是哪个位置上的取代基不同（）
A.7位
B.2位
C.3位和7位
D.3位
E.4位
6、单项选择题 对马来酸氯苯那敏的性质描述中正确的是（）
A.水溶液与苦味酸试液在水浴上加热产生黄色沉淀
B.药用其右旋体
C.分子结构中含有芳伯氨基
D.属于降血糖药物
E.与枸橼酸-醋酐试液在水浴上加热产生橘黄色
7、单项选择题 硝酸甘油的抗心绞痛的作用机制是（）
A.抑制心肌钙离子的外流
B.兴奋心肌上的β受体
C.兴奋心肌上的σ受体
D.释放内皮舒张因子起作用
E.抑制心肌细胞膜上酶的活性
8、单项选择题 以下关于异环磷酰胺的说法错误的是（）
A.为前体药物
B.代谢途径与环磷酰胺基本相同
C.经代谢可产生耳毒性
D.主要毒性为骨髓抑制、肾脏毒性
E.可与美司钠一起使用
9、单项选择题 盐酸麻黄碱（）
A.硫酸铜
B.溴水和氨试液
C.发烟硝酸和醇制氢氧化钾
D.甲醛硫酸试液
E.重铬酸钾
10、单项选择题 防治日本血吸虫病（）
A.甲硝唑
B.枸橼酸乙胺嗪
C.枸橼酸哌嗪
D.二盐酸奎宁
E.吡喹酮
11、单项选择题 治疗A型流感病毒可选用（）
A.利巴韦林
B.盐酸金刚烷胺
C.阿昔洛韦
D.拉米呋定
E.齐多夫定
12、单项选择题 药效持久性的β2-受体激动剂，可治疗支气管哮喘（）
A.盐酸普萘洛尔
B.盐酸去甲肾上腺素
C.盐酸多巴胺
D.盐酸克仑特罗
E.盐酸麻黄碱
13、单项选择题 下列叙述与氢氯噻嗪不符的是（）
A.白色结晶粉末，在水中不溶
B.含磺酰基显弱酸性
C.碱性溶液中的水解物具有重氮化耦合反应
D.本品的氢氧化钠溶液与硫酸铜反应，生成绿色沉淀
E.为中效利尿剂，具有降压作用
14、单项选择题 硝苯地平的作用靶点为（）
A.受体
B.酶
C.离子通道
D.核酸
15、单项选择题 甾体激素是一类稠合四环脂烃化合物，以下有关说法错误的是（）
A.具有环戊环并多氢菲母核
B.甾体激素类药物四个稠合环中三个为六元环，一个为五元环
C.甾体激素类药物四个稠合环主要以两种稠合方式存在
D.甾体激素类药物5β-系为A/B环反式稠合，5α-系为A/B环顺式稠合
E.甾体激素类药物四个环中三个环一般以椅式构象存在，一个环以半椅式构象存在
16、单项选择题 甾体激素的基本骨架是（）
A.环戊烷并菲
B.环戊烷并多氢菲
C.环己烷并多氢菲
D.环己烷并菲
E.环庚烷并菲
17、单项选择题 下列不属于H2受体拮抗药的是（）
A.咪唑类
B.呋喃类
C.噻唑类
D.哌啶甲苯类
E.哌嗪类
18、单项选择题 在药物化学名中，基团排序的顺序规则是（）
A.按英文字母
B.按元素周期表
C.按基团大小，大的在前
D.按基团大小，小的在前
E.按基团笔画从小到大
19、单项选择题 化学结构中不含有羧基的酸性非甾体抗炎药（）
A.对乙酰氨基酚
B.阿司匹林
C.双氯芬酸
D.丙磺舒
E.吡罗昔康
20、单项选择题 糖皮质激素类药物在哪个位置上引入双键可使其抗炎活性大大增强（）
A.C-21
B.C-9
C.C-6
D.C-1
E.C-17
21、单项选择题 药物是指（）
A.能够治病的一类特殊商品
B.由国家统一管理的一类特殊商品
C.是不需要凭医师处方即可自行判断、购买和使用的特殊商品
D.对疾病具有预防、治疗或诊断作用的物质，以及对调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康具有功效的物质
E.是必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买和使用的特殊商品
22、单项选择题 下面哪项不属于氨基糖苷类抗生素（）
A.西索米星
B.诺氟沙星
C.新霉素
D.阿米卡星
E.链霉素
23、单项选择题 以下哪项与氟尿嘧啶的特点无关（）
A.加溴水使溴水褪色
B.属于抗代谢类抗肿瘤药
C.对酸碱较稳定
D.加亚硫酸氢钠会降解
E.是治疗实体癌的首选药
24、单项选择题 下列哪种不属于调血脂药（）
A.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
B.苯氧乙酸类
C.血管紧张素转换酶抑制剂
D.烟酸
E.苯氧乙酸类似物
25、单项选择题 咖啡因可发生紫脲酸胺反应，这是哪类结构与生物碱共有的反应（）
A.嘌呤
B.黄嘌呤
C.咪唑
D.嘧啶
E.鸟嘌呤
26、单项选择题 对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的（）
A.顺式几何异构体活性大
B.反式几何异构体活性大
C.对光稳定
D.常用作口服避孕药的成分
E.对乳腺细胞表现出雌激素样作用，因而用于治疗乳腺癌
27、单项选择题 苯巴比妥的化学名是（）
A.5.乙基-6-苯基-2，4，6-嘧啶三酮
B.7-氯-5-甲基-1-甲酰胺
C.5-乙基-5-苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮
D.4-氯-5-甲基-1-哌嗪乙醇
E.5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐
28、单项选择题 使用链霉素过量宜使用哪种方法使其排泄（）
A.强利尿剂
B.碱性利尿药
C.酸化尿液
D.茶碱
E.依他尼酸
29、单项选择题 黄体酮的6α-甲基，17α-乙酰氧基的衍生物（）
A.醋酸氢化可的松
B.醋酸甲羟孕酮
C.黄体酮
D.苯丙酸诺龙
E.炔雌醇
30、单项选择题 下列哪种维生素是脂溶性维生素（）
A.维生素C
B.维生素B2
C.维生素B6
D.维生素B1
E.维生素E
31、单项选择题 是磺胺药物的增效剂（）
A.环丙沙星
B.乙胺丁醇
C.甲氧苄啶
D.利福平
E.酮康唑
32、单项选择题 与三氯化铁试液作用显蓝紫色的是（）
A.阿司匹林
B.对乙酰氨基酚
C.吲哚美辛
D.吡罗昔康
E.丙磺舒
33、单项选择题 治疗新生儿出血症、凝血酶原过低症（）
A.维生素A
B.维生素B1
C.维生素K3
D.维生素B2
E.维生素B6
34、单项选择题 硫酸沙丁胺醇的化学名是（）
A.1-（3-羟基4-羟甲苯基）-2-（叔丁氨基）乙醇硫酸盐
B.1-（3-羟基4-羟甲苯基）-2-（异丙氨基）乙醇硫酸盐
C.1-（4-羟基-3-羟甲苯基）-2-（异丙氨基）乙醇硫酸盐
D.1-（4-羟基-3-羟甲苯基）-2-（叔丁氨基）乙醇硫酸盐
E.1-（异丙氨基）-2-（4-羟基-3-羟甲苯基）乙醇硫酸盐
35、单项选择题 关于美沙酮，下列说法正确的是（）
A.是一个半合成镇痛药
B.白色结晶性粉末，不溶于水
C.作用时间长，其镇痛作用为吗啡的2～3倍
D.有效剂量与中毒量相距较远，安全性高
E.有旋光性，右旋体有效
36、单项选择题 青霉素在强酸或氯化高汞的作用下裂解，生成（）
A.青霉酸和青霉醛
B.青霉酸和青霉二酸
C.青霉酸和青霉胺
D.青霉醛和青霉胺
E.青霉酸酯和青霉二酸
37、单项选择题 苯妥英钠的药物代谢为（）
A.ω-1的氧化
B.O-脱甲基化
C.苯环的羟基化
D.N-脱异丙基化
E.生产酰氯，然后与蛋白质发生酰化
38、单项选择题 下列哪项不符合红霉素的特点（）
A.为15元大环内酯类抗生素
B.为碱性化合物
C.对酸不稳定
D.遇酸易发生苷键水解
E.是耐药溶血性链球菌感染的首选药
39、单项选择题 下列哪个药属于苯吗喃类合成镇痛药（）
A.美沙酮
B.哌替啶
C.喷他佐辛
D.曲马多
E.吗啡
40、单项选择题 化学名为9，10-开环胆甾-5，7，10（19）-三烯-3β-醇（）
A.维生素A
B.维生素D3
C.维生素B1
D.维生素C
E.维生素E
41、单项选择题 下列关于维生素D的说法哪种是错误的（）
A.化学名为9，10-开环胆甾-5，7，10（19）-三烯-3β-醇
B.含共轭烯稳定性较差，遇光或空气均易变质
C.无色针状结晶或白色结晶性粉末，具旋光性
D.本身不具有生物活性
E.结构中具有丙烯醇结构，遇酸能脱水形成维生素B
42、单项选择题 19-去甲孕甾烷类化合物（）
A.丙酸睾酮
B.苯丙酸诺龙
C.炔诺酮
D.氢化可的松
E.醋酸地塞米松
43、单项选择题 不符合甲氨蝶呤性质的是（）
A.大剂量引起中毒时，可用亚叶酸钙解救
B.主要用以治疗急性白血病
C.是二氢叶酸合成酶抑制剂
D.为橙黄色结晶性粉末
E.强酸条件下，水解产物是谷氨酸和蝶呤酸
44、单项选择题 下列药物中，能与茚三酮试液反应显紫色，加热后显红色的是（）
A.头孢噻肟
B.亚胺培南
C.头孢哌酮
D.舒巴坦
E.氨苄西林
45、单项选择题 下列有关磺酰脲类口服降糖药叙述正确的是（）
A.可水解生成磺酸类化合物
B.结构中的磺酰脲具有碱性
C.第二代较第一代降糖作用更好，但毒性也更大
D.第一代与第二代的体内代谢方式相同
E.第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链
46、单项选择题 在临床上属于预防和治疗各种A型流感病毒毒株的是（）
A.金刚烷胺
B.利巴韦林
C.齐多夫定
D.拉米夫定
E.阿昔洛韦
47、单项选择题 既为季铵盐，又是盐酸盐（）
A.维生素B6
B.维生素E
C.维生素B1
D.维生素B2
E.维生素K3
48、单项选择题 以下说法不正确的是（）
A.基本结构相同的药物，其药理作用不一定相同
B.合适的脂溶性可使药物具有最佳的活性
C.合适的解离度可使药物具有最佳的活性
D.药物的脂水分配系数是影响作用时间长短的因素
E.作用于中枢神经系统的药物一般具有较大的脂水分配系数
49、单项选择题 以下关于氟脲嘧啶的说法正确的有（）
A.是治疗实体癌的二线药物
B.属于抗肿瘤抗生素
C.体内易被胞嘧啶脱氨酶作用脱氨失活
D.属于抗代谢类抗肿瘤药
E.以上都对
50、单项选择题 酮康唑可用于下列哪种疾病的缓解治疗（）
A.前列腺癌
B.乳腺癌
C.肺结核
D.肺炎
E.淋巴癌
51、单项选择题 对糖皮质激素分子结构中哪些部位进行修饰，不能增强活性（）
A.C1位引入双键
B.C6位引入氟原子
C.C11位引入二甲氨基苯基
D.C16位引入甲基或羟基
E.C9位引入α-氟原子
52、单项选择题 下列哪项与尼群地平不符（）
A.为黄色结晶性粉末
B.遇光会发生歧化反应对人体有害
C.临床用于治疗冠心病和高血压
D.不溶于水
E.分子中有两个手性碳
53、单项选择题 盐酸利多可因不易水解的根本原因是（）
A.不溶于水
B.苯甲酰胺键邻位有2个甲基的位阻作用
C.酰胺键比酯键稳定
D.形成盐酸盐稳定
E.形成水合物稳定
54、单项选择题 萘普生与下列哪个药同属于一类非甾体抗炎药（）
A.保泰松
B.吲哚美辛
C.布洛芬
D.美洛昔康
E.双氯芬酸钠
55、单项选择题 西替利嗪属于哪类抗组胺药（）
A.乙二胺类
B.氨基醚类
C.丙胺类
D.哌嗪类
E.三环类
56、单项选择题 下列对吩噻嗪类抗精神药构效关系的叙述不正确的是（）
A.2位被吸电子基团取代时活性增强
B.吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔2个碳原子为宜
C.侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基或哌嗪基等
D.吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连接，为噻吨类抗精神病药
E.碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间延长
57、单项选择题 第一个应用于临床的β-内酰胺酶抑制剂是（）
A.甲氧苄啶
B.依他尼酸
C.克拉维酸
D.呋喃妥因
E.二氯亚砜
58、单项选择题 下列哪个原子或基团是影响吗啡镇痛活性的关键基团（）
A.酚羟基
B.醇羟基
C.双键
D.叔胺氮原子
E.氧原子
59、单项选择题 第一个口服有效的咪唑类药物是（）
A.咪康唑
B.伊曲康唑
C.酮康唑
D.氟康唑
E.克霉唑
60、单项选择题 可作为吗啡中毒的解救药物（）
A.吗啡
B.阿扑吗啡
C.海洛因
D.纳洛酮
E.美沙酮
61、单项选择题 关于磷酸可待因作用叙述正确的是（）
A.本品为弱的μ受体激动剂
B.本品为强的μ受体激动剂
C.镇痛作用比吗啡强
D.临床上用于重度止痛
E.适用于各种剧烈干咳的治疗，没有成瘾性
62、单项选择题 巴比妥类药物的母核化学结构5位用苯环或饱和烃基取代后，则产生以下哪种变化（）
A.作用时间变短
B.不易被氧化而难以在肾脏排除易被氧化代谢
C.具有一定抗癫痫作用
D.作用时间变长
E.以上都不对
63、单项选择题 米非司酮（）
A.结构中含有异噁唑环
B.结构中含有氯
C.结构中含有缩酮
D.结构中含有丙炔基
E.结构中含有三氟甲基
64、单项选择题 以下哪个结构修饰不能使黄体酮活性增强（）
A.C-6位引入烷基或卤素
B.在6，7位间引入双键
C.18位引入甲基
D.20位羰基还原成羟基
E.在17位引入乙酰氧基
65、单项选择题 泮库溴铵临床上用作（）
A.镇痛药
B.非甾体抗炎药
C.非去极化型肌肉松弛药
D.抗菌药
E.去极化型肌肉松弛药
66、单项选择题 含有2个手性碳原子的肾上腺素药物是（）
A.盐酸多巴胺
B.盐酸克仑特罗
C.沙丁胺醇
D.盐酸氯丙那林
E.盐酸麻黄碱
67、单项选择题 以下关于奥美拉唑的结构和性质说法错误的是（）
A.由苯并咪唑环、吡啶环和连接这两个环系的亚磺酰基组成
B.白色或类白色结晶
C.因结构上有手性碳原子，有光学活性，药用为外消旋体
D.本身无活性，进入体内经代谢后，才发挥其药效
E.可溶于二甲基甲酰胺，溶于甲醇
68、单项选择题 下列哪项叙述与氮芥类抗肿瘤药无关（）
A.作用机制是干扰肿瘤细胞代谢
B.分子中有烷基化部分
C.载体部分可提高药物选择性
D.作用机制是烷化作用
E.脂肪族氮芥在体内生成乙撑亚胺
69、单项选择题 下列哪个药物在稀水溶液中能产生蓝色荧光（）
A.盐酸美西律
B.硫酸奎尼丁
C.卡托普利
D.华法林钠
E.利血平
70、单项选择题 吗啡的氧化产物是（）
A.吗啡酮
B.吗啡喃
C.去甲吗啡
D.阿扑吗啡
E.伪吗啡（双吗啡）
71、单项选择题 以下哪个不是影响巴比妥类药物作用程度、起效快慢，作用时间长短的因素（）
A.pKa
B.结构中5位有烯烃等不饱和基团取代
C.亲脂性
D.5位两个取代基碳原子数在4～8之间
E.5位仅一个取代基
72、单项选择题 下列关于氮芥类抗肿瘤代表药美法仑的说法错误的是（）
A.化学结构包括氮芥和苯丙氨酸的部分
B.具有氨基酸两性的性质
C.分子中含有1个手性碳原子
D.对精原细胞瘤的疗效较为显著，选择性高，但不能口服
E.以上都不对
73、单项选择题 以下拟肾上腺素药物中以其左旋体供药用的是（）
A.重酒石酸去甲肾上腺素
B.盐酸克仑特罗
C.盐酸甲氧明
D.盐酸异丙肾上腺素
E.盐酸哌唑嗪
74、单项选择题 镇静催眠药（）
A.卡马西平
B.硫喷妥钠
C.奋乃静
D.阿米替林
E.苯妥英钠
75、单项选择题 巴比妥类构效关系与哪个因素无关（）
A.脂水分配系数
B.代谢过程
C.与受体的结合
D.解离常数
E.理化性质
76、单项选择题 对氨基水杨酸结构式为（）
A.
B.
C.
D.
E.
77、单项选择题 下列哪个是对乙氨基酚有毒性的代谢产物（）
A.与葡萄糖醛酸结合物
B.与硫酸结合物
C.与乙酰半胱氨酸结合物
D.N-乙酰亚胺醌
E.N-乙酰基对乙氨基酚
78、单项选择题 下列哪项是维生素K3的性质（）
A.分子中有多个手性碳
B.与氧作用亚硫酸氢钠分解，甲萘醌从溶液中析出
C.水溶性维生素
D.可治疗恶心和妊娠呕吐
E.对光较稳定
79、单项选择题 下列非特异性抗心律失常药的构效关系描述哪项不正确（）
A.脂溶性越大活性越强
B.结构中有芳香环
C.结构中有氨基
D.具有可形成氢键的极性基团
E.生物活性与立体化学密切相关
80、单项选择题 遇光极不稳定，分子内产生歧化作用生成硝基苯吡啶衍生物的是（）
A.卡托普利
B.硝酸异山梨酯
C.单硝酸异山梨酯
D.盐酸美西律
E.硝苯地平
81、单项选择题 下列巴比妥类镇静催眠药显效最快的是（）
A.戊巴比妥，pKa8.0（未解离率80%）
B.苯巴比妥，pKa7.4（未解离率50%）
C.异戊巴比妥，pKa7.9（未解离率75%）
D.苯巴比妥酸，pKa3.75（未解离率0.022%）
E.海索比妥，pKa8.4（未解离率90%）
82、单项选择题 以下哪个为雌二醇的化学命名（）
A.17β-羟基-19-去甲-17α-孕甾-4烯-20-炔-3酮
B.孕甾-4-烯-3，20-酮
C.雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17β-二醇
D.17β-羟基雌甾4-烯-3-酮-3-苯丙酸脂
E.17α-甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮
83、单项选择题 对硝酸毛果芸香碱的表述正确的是（）
A.为萜类药物
B.本品是N胆碱受体激动剂
C.本品是M胆碱受体激动剂
D.对汗腺有影响，对眼压无影响
E.临床上用于继发性青光眼
84、单项选择题 以下哪个属于氨基醚类抗组胺药（）
A.马来酸氯苯那敏
B.苯海拉明
C.西替利嗪
D.盐酸赛庚啶
E.咪唑斯汀
85、单项选择题 化学结构中有咪唑并噻唑结构（）
A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.吡喹酮
E.磷酸氯喹
86、单项选择题 不能口服的是（）
A.青霉素G
B.氯霉素
C.克拉维酸
D.氨曲南
E.头孢氨苄
87、单项选择题 以下对苯并噻嗪类利尿药的构效关系的描述，哪项是错误的（）
A.环外的磺酰氨基是利尿必要基团
B.磺酰氨基处于7位活性最好
C.3，4位饱和比双键活性强
D.6位引入-NH利尿作用增强
E.6位引入Cl、F等吸电子基团疗效增强
88、单项选择题 苯巴比妥注射剂需制成粉针剂的原因是（）
A.苯巴比妥钠不溶于水
B.运输方便
C.水溶液不稳定，放置析出苯巴比妥
D.苯巴比妥对热敏感
E.水溶液对光敏感
89、单项选择题 下列哪项与阿司匹林的特点不符（）
A.易溶碳酸钠溶液
B.加热后与三氯化铁反应显紫堇色
C.遇湿可缓慢水解
D.仅有解热镇痛作用
E.水解产物是水杨酸和醋酸
90、单项选择题 具有氮芥和苯丙酸的结构（）
A.美法仑
B.巯嘌呤
C.塞替哌
D.卡莫司汀
E.异环磷酰胺
91、单项选择题 结构特异性（）
A.主动转运
B.被动扩散
C.促进扩散
D.吞噬作用
E.胞饮作用请选择与下列题干相对应的吸收机制
92、单项选择题 喹诺酮类药物的主要理化特点是（）
A.在室温下不稳定
B.结构中1，2位为羧基和酮羰基
C.不易和钙、镁的离子螯合
D.6位含氮杂环
E.酸性条件下，水溶液光照可见解反应
93、单项选择题 凡具有治疗、预防、缓解和斩断疾病或调解生理功能、符合药品质量标准并经政府相关部门批准的化合物，称为（）
A.化学药物
B.无机药物
C.合成有机药物
D.天然药物
E.药物
94、单项选择题 能进入脑脊液的磺胺类药物是（）
A.磺胺嘧啶
B.磺胺醋酰
C.磺胺甲噁唑
D.磺胺噻唑嘧啶
E.对氨基苯磺酰胺
95、单项选择题 下列的哪种说法与前药的概念相符合（）
A.不具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物
B.前药修饰通常是以无活性的药物作为修饰对象
C.在体内经简单代谢而失活的药物
D.药效潜伏化的药物
E.经结构改造减低了毒性的药物
96、单项选择题 化学结构中有苯并咪唑结构（）
A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.吡喹酮
E.磷酸氯喹
97、单项选择题 下列药物中室温加三氯化铁显蓝紫色的是（）
A.布洛芬
B.对乙酰氨基酚
C.双氯芬酸
D.萘普生
E.阿司匹林
98、单项选择题 可用于治疗心律失常的是（）
A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因
99、单项选择题 影响DNA复制、RNA的转录和蛋白质的合成（）
A.乙胺嘧啶
B.头孢唑啉
C.磷酸氯喹
D.阿苯达唑
E.蒿甲醚
100、单项选择题 下列不属于抗代谢药的是（）
A.氟尿嘧啶
B.阿糖胞苷
C.甲氨蝶呤
D.吉西他滨
E.表柔比星
101、单项选择题 下列哪项不符合格列本脲（）
A.水溶液在酸性条件下较稳定
B.强效故可能导致低血糖
C.治疗重度2型糖尿病患者
D.不适合老年人
E.属于第2代口服降糖药
102、单项选择题 关于抗癫痫药物，下列说法不正确的是（）
A.苯妥英钠的化学名为5，5-二苯基_2，4-咪唑烷二酮钠盐
B.丙戊酸钠主要用于癫痫大发作、肌阵挛发作和失神发作
C.苯妥英钠的口服吸收较快，口服片剂的生物利用度为79%
D.卡马西平应避光密闭保存
E.苯妥英钠适用于治疗癫痫的全身性和部分性发作，也用于控制癫痫持续状态
103、单项选择题 以下哪个术语与新药研究开发无关（）
A.先导化合物
B.电子等排体
C.先导化合物的优化
D.酸、碱性
E.软药
104、单项选择题 齐多夫定是哪类抗艾滋病药（）
A.开环核苷类
B.非开环核苷类
C.逆转录酶抑制剂中开环核苷类
D.蛋白酶抑制剂
E.逆转录酶抑制剂中非开环核苷类
105、单项选择题 不是通过抑制蛋白质合成而发挥抗菌作用的是（）
A.链霉素
B.红霉素
C.头孢曲松
D.四环素
E.氯霉素
106、单项选择题 与核糖体50S亚基结合，抑制肽酰基转移而发挥抗菌作用的是（）
A.青霉素G
B.氯霉素
C.庆大霉素
D.四环素
E.红霉素
107、单项选择题 双胍类口服降血糖药的作用机制是（）
A.使β细胞去极化，诱导β细胞分泌胰岛素
B.在肠道内竞争性抑制葡萄糖苷酶，降低多糖及蔗糖分解葡萄糖，减少并延缓其吸收
C.增加机体对葡萄糖的耐受性
D.选择性的作用于胰腺β细胞，促进胰岛素的分泌
E.促进葡萄糖无氧酵解
108、单项选择题 四环素在哪种条件下，开环生成内酯异构体（）
A.pH<2
B.中性
C.碱性
D.pH2～6
E.氯仿
109、单项选择题 适应于骨髓炎（）
A.林可霉素
B.克拉霉素
C.红霉素
D.阿米卡星
E.阿莫西林
110、单项选择题 以下哪些说法与前药的概念不符（）
A.前药是一些无药理活性的化合物
B.前药修饰是药物潜伏化的一种方法
C.前药在生物体内经代谢后转化为活性药物
D.前药设计可以改变药物的物理化学性质
E.前药即软药
111、单项选择题 喹诺酮类抗菌药是（）
A.沙喹那韦
B.链霉素
C.TMP
D.氧氟沙星
E.酮康唑
112、单项选择题 酰卤或多卤代烃类化合物在体内可以与哪种内源性小分子结合（）
A.葡萄糖醛酸
B.谷胱甘肽
C.氨基酸
D.形成硫酸酯
E.乙酰化
113、单项选择题 盐酸利多卡因属于（）
A.氨基醚类
B.芳酸酯类
C.氨基酮类
D.酚类
E.酰胺类
114、单项选择题 曲吡那敏属于哪类抗组胺药（）
A.乙二胺类
B.氨基醚类
C.丙胺类
D.哌嗪类
E.三环类
115、单项选择题 卡马西平（）
A.对癫痫强直阵挛性发作疗效好，为首选药
B.对癫痫复杂部分性发作有良效，为首选药
C.对失神性发作疗效最好，强于乙琥胺
D.仅对失神发作有效，为首选药
E.对于癫痫持续状态为首选药
116、单项选择题 应用广泛的口服避孕药（）
A.炔诺孕酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸地塞米松
E.米非司酮
117、单项选择题 与亚硝基铁氰化钠反应生成蓝紫色的阴离子复合物（）
A.地塞米松
B.黄体酮
C.炔雌醇
D.雌二醇
E.甲睾酮
118、单项选择题 指出下列何种药物的作用与诺氟沙星类似（）
A.氟康唑
B.金刚烷胺
C.甲氧苄啶
D.左氧氟沙星
E.乙胺丁醇
119、单项选择题 根据芳环药物氧化代谢的规律，丙磺舒不能进行氧化代谢的原因（）
A.因结构中含有供电子取代基
B.因结构中含有吸电子取代基
C.因结构中含有羧基具有酸性
D.因N，N-二正丙胺磺酰基
E.受空间立体位阻的影响
120、单项选择题 以下抗过敏药种，既有强大H受体拮抗作用，又可以抑制过敏介质释放的药物是（）
A.异丙嗪
B.赛庚啶
C.氯雷他啶
D.酮替芬
E.地氯雷他啶
121、单项选择题 维生素B6的化学名为（）
A.5-羟基-6-甲基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐
B.3-羟基-2-甲基-4，5-吡啶二甲醇盐酸盐
C.5-甲基石-6-羟基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐
D.5-羟基-6-甲基-3，4-吡啶二乙醇盐酸盐
E.3-羟基-2-甲基-4，5-吡啶二乙醇盐酸盐
122、单项选择题 抗抑郁症药（）
A.卡马西平
B.硫喷妥钠
C.奋乃静
D.阿米替林
E.苯妥英钠
123、单项选择题 属于前体药物的是（）
A.洛伐他汀
B.地尔硫
C.卡托普利
D.阿替洛尔
E.硝酸异山梨酯
124、单项选择题 治疗干眼症、夜盲症、皮肤干燥、角膜软化症等（）
A.维生素A
B.维生素B1
C.维生素K3
D.维生素B2
E.维生素B6
125、单项选择题 下列哪项描述与萘普生不符（）
A.属于芳基烷酸类
B.临床用右旋异构体
C.有镇痛和抗炎作用
D.可溶于氢氧化钠
E.临床用左旋异构体
126、单项选择题 以下对盐酸麻黄碱描述不正确的是（）
A.不含酚羟基
B.有两个手性碳
C.1S，2S-异构体活性最强
D.游离麻黄碱具强碱性
E.可预防哮喘发作和治疗鼻塞
127、单项选择题 卡托普利的特点不包括（）
A.可治疗高血压
B.有类似蒜的特臭
C.分子中有两个手性碳
D.可自动氧化生成四硫化合物
E.巯基在碘化钾和硫酸中易被氧化
128、单项选择题 以下关于在药物分子中引入羟基的说法错误的是（）
A.可改变药物的分配系数
B.可改变药物的解离度
C.可影响分子间的电荷分布
D.可增加位阻效应
E.可影响药物的溶解度
129、单项选择题 又名盐酸吡多辛（）
A.维生素B2
B.维生素B6
C.维生素C
D.维生素E
E.维生素K6
130、单项选择题 以下哪个药物代谢不会产生毒性代谢产物（）
A.黄曲霉素B
B.卤代烃
C.卡马西平
D.氯霉素
E.利多卡因
131、单项选择题 下列镇静催眠药中含有三氮唑结构的是（）
A.苯巴比妥
B.地西泮
C.苯妥英钠
D.艾司唑仑
E.奋乃静
132、单项选择题 雌甾-1，3，5（10）-三烯_3，17β-二醇（）
A.苯丙酸诺龙
B.黄体酮
C.醋酸甲羟孕酮
D.丙酸睾酮
E.雌二醇
133、单项选择题 对钩端螺旋体引起的感染，下列哪个药物可首选（）
A.头孢拉定
B.庆大霉素
C.青霉素
D.阿奇霉素
E.红霉素
134、单项选择题 孕激素拮抗剂，竞争性作用于黄体酮受体，用于抗早孕的是（）
A.雌二醇
B.炔雌醇
C.黄体酮
D.睾酮
E.米非司酮
135、单项选择题 近年来作为预防血栓形成的药物是（）
A.羟布宗
B.对乙酰氨基酚
C.吲哚美辛
D.阿司匹林
E.安乃近
136、单项选择题 抗溃疡药的类型不包括下列哪个（）
A.质子泵抑制剂
B.H1受体拮抗剂
C.H2受体拮抗剂
D.胃黏膜保护剂
E.前列腺素类
137、单项选择题 能与硝酸银反应生成，生成黑色沉淀的是（）
A.氟康唑
B.利福平
C.环丙沙星
D.异烟肼
E.诺氟沙星
138、单项选择题 下列可用于成酯和成酰胺修饰的药物有（）
A.具有氨基的药物和具有卤素的药物
B.具有氨基的药物和具有双键的药物
C.具有羧基的药物和具有卤素的药物
D.具有羟基的药物和具有双键的药物
E.具有羧基的药物和具有氨基的药物
139、单项选择题 下列药物中，哪一个是雄性激素生物合成抑制剂（）
A.苯丙酸诺龙
B.非那雄胺
C.己烯雌酚
D.黄体酮
E.米非司酮
140、单项选择题 下面关于巴比妥类镇静催眠药物的说法不正确的是（）
A.该类药物属于结构非特异性药物
B.该类药物作用强弱、快慢和作用时间长短主要取决于药物的化学结构
C.巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类，可用于鉴别巴比妥类药物
D.巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂
E.巴比妥类药物有弱酸性
141、单项选择题 以下说法与维生素K3相符的有（）
A.水溶液中遇酸、碱或空气中的氧，可产生沉淀
B.本品可用于胆石症、胆道蛔虫引起的绞痛
C.本品有引起溶血性贫血的副作用
D.本品为一种离子型化合物
E.以上都正确
142、单项选择题 第一个在临床上使用的长效抗风湿药（）
A.布洛芬
B.酮洛芬
C.吡罗昔康
D.美洛昔康
E.双氯芬酸钠
143、单项选择题 下面哪种药物的镇痛效力最强（）
A.吗啡
B.芬太尼
C.美沙酮
D.哌替啶
E.喷他佐辛
144、单项选择题 以下哪种药物不具有酸碱两性（）
A.对氨基水杨酸
B.甲氧苄啶
C.诺氟沙星
D.环丙沙星
E.磺胺甲噁唑
145、单项选择题 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是（）
A.Neostigminebromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AchE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释放出原酶需要几分钟
B.Neostigminebromide结构中N，N-二甲氨基甲酸酯较physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定
C.中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆
D.经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分
E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂
146、单项选择题 按抗肿瘤药的作用原理及来源分，抗肿瘤药可分为（）
A.烷化剂
B.抗代谢药物
C.抗肿瘤抗生素
D.抗肿瘤植物有效成分及抗肿瘤金属配合物
E.以上都正确
147、单项选择题 抗病毒药是（）
A.沙喹那韦
B.链霉素
C.TMP
D.氧氟沙星
E.酮康唑
148、单项选择题
下列化学结构的药物名称是（）
A.戊巴比妥
B.异戊巴比妥
C.司可巴比妥
D.硫喷妥钠
E.苯巴比妥
149、单项选择题 先导化合物可由以下哪些途径发现（）
A.从天然产物中发现
B.从活性代谢物中发现
C.从临床的不良反应观察发现
D.通过组合化学的方法发现
E.以上都正确
150、单项选择题 洛伐他汀可以（）
A.抑制体内cAMP的降解
B.抑制血管紧张素Ⅱ的生成
C.阻止内源性合成胆固醇的水平
D.降低血中甘油三酯的含量
E.促进胆固醇的排泄
151、单项选择题 哪组药物可以同时抑制二氢叶酸合成酶和二氢叶酸还原酶（）
A.磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑
B.甲氧苄啶和磺胺甲噁唑
C.磺胺嘧啶和克拉维酸
D.磺胺甲噁唑和丙磺舒
E.甲氧苄啶和克拉维酸
152、单项选择题 下列的哪些说法与阿托品不相符（）
A.化学性质稳定，不易水解
B.临床上可用作肌肉松弛药
C.来源于颠茄类植物，亦可人工全合成
D.阿托品具有酸性
E.是M胆碱受体拮抗剂
153、单项选择题 以下对卡马西平描述错误的是（）
A.具有1，4-苯并二氮结构
B.具有二苯并氮杂结构
C.几乎不溶于水
D.为广谱抗惊厥药，对癫痫大发作最有效
E.遇潮生成二水合物，使片剂硬化影响其被吸收
154、单项选择题 CHF，OCFCHFC的同分异构体是（）
A.氟烷
B.甲氧氟烷
C.恩氟烷
D.七氟烷
E.地氟烷
155、单项选择题 下列哪个是第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，无干咳副作用（）
A.氯贝丁酯
B.氯沙坦
C.洛伐他汀
D.地高辛
E.卡托普利
156、单项选择题 关于药物代谢以下说法正确的是（）
A.药物代谢是在酶作用下将药物转化成极性分子，再通过正常系统排泄至体外的过程
B.药物通过吸收、分布主要以原药的形式排泄
C.增加药物的解离度使其生物活性增强有利于代谢
D.药物通过结构修饰增加亲脂性可利于吸收和代谢
E.药物代谢就是将具有活性的药物经结构修饰变为无活性的化合物
157、单项选择题 甲氰脒胍采用何种原理改造后得到的雷尼替丁，可对胃和十二指肠溃疡的疗效更好（）
A.前药原理
B.生物电子等排原理
C.硬药原理
D.软药原理
E.中间体原理
158、单项选择题 西替利嗪分子中含有以下哪个基团，不易通过血脑屏障（）
A.羟基
B.羰基
C.羧基
D.酯键
E.碳酸氢根离子
159、单项选择题 地西泮的药物代谢为（）
A.N-去烷基再脱氨基
B.酚羟基的葡萄糖醛苷化
C.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚
D.双键的环氧化再选择性水解
E.苯环的羟基化
160、单项选择题 与马来酸依那普利不符的是（）
A.血管紧张素转化酶抑制剂
B.是依那普利的前药
C.分子中有三个手性中心
D.化学名为N-[（S）-1-乙基羰基-3-苯丙基）-L.丙氨酰-L-脯氨酸顺丁烯二酸盐
E.只能静脉给药
161、单项选择题 某种维生素与含有微量铁盐的沙芯过滤后溶液呈红色，指出是下列哪种药物（）
A.维生素C
B.维生素K3
C.维生素B1
D.维生素B6
E.维生素B2
162、单项选择题 下列哪种药物是广谱的酶抑制剂（）
A.氯霉素
B.多西环素
C.红霉素
D.氨曲南
E.舒巴坦
163、单项选择题 下列M胆碱受体阻断剂中，中枢作用从强到弱的排列正确的是（）
A.东莨菪碱>阿托品>樟柳碱>山莨菪碱
B.东莨菪碱>山莨菪碱>樟柳碱>阿托品
C.山莨菪碱>樟柳碱>阿托品>东莨菪碱
D.山莨菪碱>樟柳碱>东莨菪碱>阿托品
E.山莨菪碱>阿托品>樟柳碱>东莨菪碱
164、单项选择题 药物分子中引入酰胺基（）
A.易与受体蛋白质的羧基结合
B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
C.增加药物的解离度和水溶性都增加
D.易于通过生物膜
E.增加药物的亲水性，并增加与受体结合力
165、单项选择题 新药研究中使用的专业术语QSAR是（）
A.前药原理
B.电子等排
C.先导物
D.硬药原理
E.定量构效关系
166、单项选择题 下列哪项与地西泮不符（）
A.用于焦虑、失眠及癫痫发作
B.苯二氮类药物
C.7位有氯原子
D.1，2位并入了三唑环
E.1位有甲基
167、单项选择题 下列哪种药物加盐酸羟胺溶液和酸性硫酸铁胺试液显红色（）
A.头孢噻肟钠
B.头孢曲松
C.头孢吡肟
D.头孢氨苄
E.头孢哌酮
168、单项选择题 维生素C（）
A.供试品在碱性条件下水解后，用乙醚萃取，分取乙醚液，加2，2′-联吡啶溶液和三氯化铁溶液，显血红色
B.取供试品的氯仿溶液，加25%的三氯化锑氯仿溶液，即显蓝色，渐变为紫红色
C.显氯化物的鉴别反应
D.显钠盐的鉴别反应
E.取供试品溶液，加二氯靛酚钠试液，试液的红色即消失
169、单项选择题 王某因对磺胺类抗菌药过敏，发生皮疹。由于从事高空作业，下列抗过敏药中那个最适合小王的需要（）
A.多西拉敏
B.马来酸氯苯那敏
C.异丙嗪
D.氯雷他定
E.以上都不是
170、单项选择题 下列对脂水分配系数的描述正确的是（）
A.以pKa表示
B.药物脂水分配系数越大，活性越高
C.药物脂水分配系数越小，活性越高
D.脂水分配系数在一定范围内，药效最好
E.脂水分配系数对药效不影响
171、单项选择题 半合成抗生素类抗结核药（）
A.环丙沙星
B.乙胺丁醇
C.甲氧苄啶
D.利福平
E.酮康唑
172、单项选择题 在体内转化为氟脲嘧啶发挥作用（）
A.长春瑞滨
B.多西他赛
C.奥沙利铂
D.吉西他滨
E.氟铁龙
173、单项选择题 盐酸普萘洛尔化学名（）
A.（1R，2S）-2-甲氨基，苯丙烷-1-醇盐酸盐
B.4-［（2-异丙氨基-1-羟基）乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐
C.（R）-4-（2-（甲氨基）-1-羟基乙基-1，2-苯二酚
D.1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐
E.4-［2-（（1-甲基-3-（4-羟苯基）丙基）氨基）乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐
174、单项选择题 上述哪一个药对急性痛风性关节炎有选择性抗炎作用（）
A.萘普生
B.丙磺舒
C.秋水仙碱
D.别嘌醇
E.罗非昔布
175、单项选择题 磷酸可待因属于（）
A.非甾体抗炎药
B.合成镇痛药
C.半合成镇痛药
D.天然镇痛药
E.抗痛风药
176、单项选择题 青霉素钠在强酸条件下或氯化高汞的作用下中会发生哪种变化（）
A.分解为青霉醛和青霉胺
B.发生分子内重排生成青霉二酸
C.6-氨基上的酰基侧链发生水解
D.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸
E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸
177、单项选择题 酮替芬属于哪类抗组胺药（）
A.乙二胺类
B.氨基醚类
C.丙胺类
D.哌嗪类
E.三环类
178、单项选择题 下列哪个药物中不含有酰胺键（）
A.双氯芬酸钠
B.对乙酰氨基酚
C.贝诺酯
D.吲哚美辛
E.美洛昔康
179、单项选择题 化学名为2，3-二氯-4-（2-亚甲基丁酰）苯氧乙酸的是（）
A.依他尼酸
B.米力农
C.盐酸维拉帕米
D.呋塞米
E.硝酸甘油
180、单项选择题 盐酸阿米替林的特点中不包括下列哪项（）
A.难溶于水
B.金属离子可降解其水溶液
C.制剂的安瓿质量对稳定型有影响
D.对抑郁症可有明显改善作用
E.N-单脱甲基仍有活性
181、单项选择题 氯霉素产生的毒性的主要原因是由于（）
A.在体内代谢产生有毒性的代谢产物
B.生物利用度低，临床使用的剂量过大
C.能对体内大分子进行烷基化
D.化学性质不稳定，生产环节中带入少量毒性杂质
E.不易代谢，在体内发生蓄积所致
182、单项选择题 下列哪项是盐酸阿米替林的代谢活性物质，本身用于抗抑郁（）
A.N-双脱甲基
B.N-氧化
C.苯环羟基化
D.双键还原
E.N-单脱甲基
183、单项选择题 下列不属于半合成青霉素的是（）
A.替莫西林
B.氨苄西林
C.苯唑西林
D.阿莫西林
E.青霉素G
184、单项选择题 阿司匹林与对乙酰氨基酚利用拼合方法得到贝诺酯的目的是（）
A.提高药物的稳定性
B.延长药物的作用时间
C.改善药物的吸收
D.消除不适宜的制剂性质
E.减低了药物的毒性与不良反应
185、单项选择题 雌甾烷类化合物（）
A.丙酸睾酮
B.苯丙酸诺龙
C.炔诺酮
D.氢化可的松
E.醋酸地塞米松
186、单项选择题 下列哪种药物有4个旋光异构体，而只有1R，2R-D（-）异构体有抗菌活性（）
A.青霉素V
B.阿奇霉素
C.氯霉素
D.红霉素
E.罗红霉素
187、单项选择题 临床用于先兆流产和习惯性流产（）
A.醋酸氟轻松
B.醋酸地塞米松
C.醋酸氢化可的松
D.醋酸泼尼松龙
E.黄体酮
188、单项选择题 以下哪项与盐酸丁卡因不符（）
A.具重氮化-偶合反应
B.毒性较大
C.局部麻醉药
D.不易氧化变色
E.酯键易水解
189、单项选择题 按结构分地西泮属于（）
A.巴比妥类药物
B.苯二氮类药物
C.其他类药物
D.咪唑并吡啶类药物
E.氨基醚类药物
190、单项选择题 下列哪种药物可预防冠心病，治疗克山病（）
A.维生素B2
B.维生素K3
C.维生素D3
D.维生素C
E.维生素B6
191、单项选择题 属于单环β-内酰胺类的是（）
A.青霉素G
B.氯霉素
C.克拉维酸
D.氨曲南
E.头孢氨苄
192、单项选择题 李某今年45岁，最近被诊断为乳腺癌并已转移至周围的淋巴结，如果组织活检的结果表明是雌激素依赖性乳腺癌，除了氟尿嘧啶和环磷酰胺外选择下列哪个药物治疗效果最好（）
A.白消安
B.顺铂
C.甲氨蝶呤
D.他莫昔芬
E.巯嘌呤
193、单项选择题 以下哪项不符合盐酸西替利嗪（）
A.有1个手性碳
B.无镇静催眠作用
C.分子中有羧基
D.哌嗪类抗过敏药
E.有催眠副作用
194、单项选择题 甾体药物按化学结构的特点可以分为（）
A.性激素类和皮质激素类
B.雄性激素类、雌性激素类、皮质激素类
C.雌甾烷类、雄甾烷类及孕甾烷类
D.雄性激素类、雌性激素类、蛋白同化激素类
E.性激素类、糖皮质激素类、盐皮质激素类
195、单项选择题 以下是水溶性维生素的是（）
A.维生素B
B.维生素D
C.维生素E
D.维生素A
E.维生素K
196、单项选择题 熔点为278℃～282℃，比旋度为～120°～140°（）
A.维生素D3
B.维生素B2
C.维生素K3
D.维生素B6
E.维生素A
197、单项选择题 下列含氟的糖皮质激素类药物是（）
A.泼尼松
B.倍他米松
C.可的松
D.氢化可的松
E.糠酸莫米松
198、单项选择题 下列药物中属于第四代喹诺酮类药物的是（）
A.西诺沙星
B.环丙沙星
C.诺氟沙星
D.培氟沙星
E.吉米沙星
199、单项选择题 青霉素6位引入哪个基团，可得到耐酸的青霉素（）
A.青霉醛
B.吸电子基因
C.引入甲氧基
D.引入-NH
E.引入-COOH
200、单项选择题 又名核黄素（）
A.维生素B2
B.维生素B6
C.维生素C
D.维生素E
E.维生素K3
201、单项选择题 阿苯达唑不含有下列哪些结构（）
A.氨基甲酸甲酯基
B.丙硫基
C.苯甲酰基
D.苯并咪唑基
E.以上都不正确
202、单项选择题 临床上可用于治疗急性白血病（）
A.醋酸氟轻松
B.醋酸地塞米松
C.醋酸氢化可的松
D.醋酸泼尼松龙
E.黄体酮
203、单项选择题 对吗啡的构效关系叙述正确的是（）
A.酚羟基醚化活性增加
B.氮原子上引入不同取代基使激动作用增强
C.双键被还原活性和成瘾性均降低
D.叔胺是镇痛活性的关键基团
E.羟基被烃化，活性及成瘾性均降低
204、单项选择题 依巴斯汀是由特非那定分子和哪个化合物经结构改造而来（）
A.咪唑斯汀
B.富马酸酮替芬
C.苯海拉明
D.赛庚啶
E.曲吡那敏
205、单项选择题 属于渗透性利尿药的是（）
A.依他尼酸
B.甘露醇
C.螺内酯
D.氨苯蝶啶
E.呋塞米
206、单项选择题 维生素C有酸性，是因为其化学结构上有（）
A.无机酸根
B.羰基
C.多羟基
D.共轭系统
E.连二烯醇
207、单项选择题 吗啡的结构中因含下列何种结构，性质不稳定，会被氧化成伪吗啡（）
A.叔氮原子
B.甲基
C.酰胺基
D.酚羟基
E.羧基
208、单项选择题 对乙酰氨基酚（）
A.瑞夷综合征
B.高铁血红蛋白血症
C.偶致视力障碍
D.急性中毒可致肝坏死
E.引起水钠潴留请为下列各药选配较特殊的毒副作用
209、单项选择题 下列哪种药无明显抗炎作用（）
A.贝诺酯
B.保泰松
C.对乙酰氨基酚
D.尼美舒利
E.美洛昔康
210、单项选择题 是三个结构类似的化合物（）
A.维生素D3
B.维生素B2
C.维生素K3
D.维生素B6
E.维生素A
211、单项选择题 苯并二氮类抗癫痫药（）
A.丙戊酸钠
B.苯妥英钠
C.硝西泮
D.地西泮
E.卡马西平
212、单项选择题 化学结构为β-氨基喹啉衍生物（）
A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.吡喹酮
E.磷酸氯喹
213、单项选择题 对盐酸哌替啶作用叙述正确的是（）
A.本品为β受体激动剂
B.本品为μ受体抑制剂
C.镇痛作用为吗啡的10倍
D.本品不能透过胎盘
E.主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗
214、单项选择题 对癫痫大发作最有效的药物是（）
A.苯妥英钠
B.卡马西平
C.丙戊酸钠
D.盐酸氯丙嗪
E.地西泮
215、单项选择题 下列对非甾体抗炎药吲哚美辛叙述错误的是（）
A.易溶于水
B.过酸过碱均可发生水解反应
C.本品可与新鲜的香草醛盐酸液共热，呈现玫瑰紫色
D.对胃肠道刺激性大
E.对炎症性疼痛作用显著，对痛风性关节炎疗效较好
216、单项选择题 碱性条件下分解产生噻唑衍生物和嘧啶衍生物（）
A.维生素A
B.维生素D3
C.维生素B1
D.维生素C
E.维生素E
217、单项选择题 抗孕激素，用于抗早孕（）
A.丙酸睾酮
B.米非司酮
C.炔雌醇
D.醋酸氢化可的松
E.氯米芬
218、单项选择题 对睾酮的哪个部位进行修饰不能增强蛋白同化作用（）
A.17位羟基酯化
B.2位引入羟甲烯
C.17位引入烷基
D.除去19甲基
E.A环骈合咪唑环
219、单项选择题 对吡喹酮叙述不正确的是（）
A.口服后易由肠道吸收
B.口服后1～3小时血浆中浓度达峰值
C.具有两个手性中心
D.体内分布在肝中的浓度最高
E.目前临床使用的为其左旋体化合物
220、单项选择题 下列哪个反应不是药物代谢第1相生物转化中通常的化学反应（）
A.氧化
B.还原
C.卤化
D.水解
E.羟基化
221、单项选择题 侧链上有异丙氨基的拟肾上腺素药物是（）
A.肾上腺素
B.去甲肾上腺素
C.间羟胺
D.麻黄碱
E.异丙肾上腺素
222、单项选择题 下列具有酸碱两性的药物是（）
A.吡罗昔康
B.土霉素
C.氢氯噻嗪
D.丙磺舒
E.青霉素
223、单项选择题 下列哪个结构中20位具有甲基酮，可与高铁离子络合（）
A.黄体酮
B.炔诺酮
C.甲睾酮
D.苯丙酸诺龙
E.雌二醇
224、单项选择题 依他尼酸的化学结构属于（）
A.醛固酮类
B.蝶啶类
C.苯氧乙酸类
D.磺酰胺类
E.碳烯类
225、单项选择题 与三氯化铁试液作用显玫瑰红色的是（）
A.阿司匹林
B.对乙酰氨基酚
C.吲哚美辛
D.吡罗昔康
E.丙磺舒
226、单项选择题 化学名为11β，17α，21-三羟基孕甾-4-烯-二酮-21-醋酸脂（）
A.丙酸睾酮
B.米非司酮
C.炔雌醇
D.醋酸氢化可的松
E.氯米芬
227、单项选择题 法莫替丁不具有以下哪个特点（）
A.高选择性H2受体拮抗剂
B.结构中含有噻唑环
C.微量元素催化下易开环
D.结构的稳定性好
E.用于治疗胃及十二指肠溃疡
228、单项选择题 化学名为7，8-二甲基-10-（D-核糖型，2，3，4，5，-四羟基戊基）异咯嗪的药物是（）
A.维生素B2
B.维生素E
C.维生素K3
D.维生素A
E.维生素D2
229、单项选择题 具有苦味的是（）
A.青霉素G
B.氯霉素
C.克拉维酸
D.氨曲南
E.头孢氨苄
230、单项选择题 具有Δ-3-酮不饱和酮结构存在（）
A.丙酸睾酮
B.苯丙酸诺龙
C.炔诺酮
D.氢化可的松
E.醋酸地塞米松
231、单项选择题 下列不能用于解救有机磷中毒的药物是（）
A.碘解磷定
B.氯解磷定
C.氯唑沙宗
D.氢溴酸东莨菪碱
E.硫酸阿托品
232、单项选择题 临床用于雌激素缺乏引起的病症（）
A.甲睾酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸泼尼松龙
E.苯丙酸诺龙
233、单项选择题 下列哪个是蛋白酶抑制剂类抗艾滋病药（）
A.阿昔洛韦
B.齐多夫定
C.利巴韦林
D.金刚烷胺
E.沙奎那韦
234、单项选择题 雷尼替丁结构中含有（）
A.呋喃环
B.噻唑环
C.吡啶环
D.哌嗪环
E.哌啶环
235、单项选择题 以消旋体给药，但其药效成分为（S）-（+）-构型的药物是（）
A.别嘌醇
B.布洛芬
C.吲哚美辛
D.双氯芬酸钠
E.塞来昔布
236、单项选择题 体内代谢产生活性物质的前药（）
A.洛伐他汀
B.氯贝丁酯
C.硝酸异山梨酯
D.盐酸地尔硫
E.甲基多巴
237、单项选择题 盐酸克仑特罗用于（）
A.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎
B.循环功能不全时，低血压状态的急救
C.支气管哮喘性心搏骤停
D.抗心律不齐
E.抗高血压
238、单项选择题 以下药物中哪个不属于抗代谢抗肿瘤药（）
A.氟尿嘧啶
B.阿糖胞苷
C.塞替哌
D.巯嘌呤
E.卡莫氟
239、单项选择题 为5α-还原酶抑制剂，用于良性前列腺增生（）
A.非那雄胺
B.醋酸泼尼松龙
C.醋酸甲羟孕酮
D.甲睾酮
E.达那唑
240、单项选择题 异丙肾上腺素易被氧化变色，化学结构中不稳定的部分为（）
A.侧链上的羟基
B.侧链上的氨基
C.烃氨基侧链
D.苯乙胺结构
E.儿茶酚胺结构
241、单项选择题 阿司匹林不具有下列哪项不良反应（）
A.胃肠道出血
B.水杨酸反应
C.便秘
D.过敏反应
E.瑞夷综合征（急性肝脂肪变性-脑病综合征）
242、单项选择题 最准确的药物定量构效关系的描述是（）
A.拓扑学方法设计新药
B.Hansch方法
C.数学模型研究分子的化学结构与生物活性关系的方法
D.Free-Wilson数字加和模型
E.统计学方法在药物研究中的应用
243、单项选择题 以下对氯胺酮的描述不正确的是（）
A.属于全身麻醉药中的静脉麻醉药
B.易溶于水
C.分子中含有手性碳
D.有旋光性
E.左旋体活性强，药用为内消旋
244、单项选择题 醋酸地塞米松的化学命名为（）
A.11β，11α，21-三羟基-孕甾-4-烯-3，20-二酮醋酸脂
B.17α，21-二羟基孕甾-1，4-二烯-3，11，20-三酮-21-醋酸脂
C.6α-甲基-17α-羟基-孕甾-4-烯-3，20-二酮醋酸脂
D.6α-甲基-11β，17α，21-三羟基-9α-氟孕甾1，4-二烯-3，20-二酮-21-醋酸脂
E.6α-甲基-17α-羟基-孕甾-4，6-二烯-3，20-二酮醋酸脂
245、单项选择题 具有手性碳原子的麻醉药（）
A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因
246、单项选择题 下列哪项与吲哚美辛的性质不符（）
A.有一个手性碳
B.强碱下可水解
C.对炎症性疼痛作用显著
D.可氧化变色
E.为芳基烷酸类抗炎镇痛药
247、单项选择题 在盐酸及氢氧化钠溶液中均易溶解的药物是（）
A.乙胺丁醇
B.诺氟沙星
C.红霉素
D.氯霉素
E.异烟肼
248、单项选择题 下列哪个药物是烷化剂类抗肿瘤药（）
A.米托恩醌
B.他莫昔芬
C.白消安
D.紫杉醇
E.来曲唑
249、单项选择题 抗真菌药是（）
A.沙喹那韦
B.链霉素
C.TMP
D.氧氟沙星
E.酮康唑
250、单项选择题 是前列腺素的类似稳定物（）
A.奥美拉唑
B.西咪替丁
C.雷尼替丁
D.米索前列醇
E.法莫替丁
251、单项选择题 化学名为（R，S）-5-甲氨基-2-{［（4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基）-甲基］亚磺酰基}-1H-苯并咪唑的药物是（）
A.雷尼替丁
B.法莫替丁
C.西咪替丁
D.奥美拉唑
E.兰索拉唑
252、单项选择题 生物碱显碱性的原因是因为氮原子上有孤对电子能够接受质子，凡是能够增加氮原子电子云密度，碱性增强；减弱氮原子电子云密度，碱性减弱。下列因素除哪项外影响生物碱的碱性（）
A.诱导效应
B.立体效应
C.共轭效应
D.氮原子的杂化方式
E.酚羟基的数量多少
253、单项选择题 李某患系统性红斑狼疮，肾活检表明该病例处于活动期，发展较快。另外该患者还有谷丙转氨酶升高的表现。请从下列药物中选择最合适的一种（）
A.氢化可的松
B.泼尼松
C.泼尼松龙
D.醛固酮
E.地塞米松
254、单项选择题 格列本脲用于治疗糖尿病，其适用人群不包括（）
A.用于治疗饮食不能控制的轻度Ⅱ型糖尿病
B.用于治疗饮食不能控制的中度Ⅱ型糖尿病
C.过去虽用胰岛素治疗，但每日需要量在30～40U以下者
D.对胰岛素抵抗者
E.老年患者
255、单项选择题 下列叙述与盐酸二甲双胍不符的是（）
A.具有高于一般脂肪胺的强碱性
B.水溶液显氯化物的鉴别反应
C.可以促进胰岛素的分泌
D.可以增加葡萄糖的无氧酵解
E.肝脏代谢较少，主要以原形由尿排出
256、单项选择题 下面哪个性质与奥美拉唑不符（）
A.为前药，体内经酸催化重排为活性物质
B.在强酸性水溶液中很快分解
C.用于治疗消化道溃疡
D.为H受体拮抗剂
E.应低温避光保存
257、单项选择题 以下哪个与胰岛素的特点不符（）
A.由A、B两个肽链组成
B.治疗Ⅱ型糖尿病
C.治疗Ⅰ型糖尿病
D.A、B两个肽链以二硫键连接
E.人胰岛素含16种51个氨基酸
258、单项选择题 噻吗洛尔化学结构修饰后得到丁酰噻吗洛尔其疗效大幅增加是因为（）
A.减低了药物的毒性与不良反应
B.改善了药物的吸收与分布
C.延长了药物的作用时间
D.增加了药物对特定部位的选择性
E.改变了药物的吸收性
259、单项选择题 以下对γ-羟基丁酸钠的说法正确的是（）
A.γ-羟基丁酸钠与其他麻醉药或安定药联用时用于诱导麻醉或麻醉维持
B.属于吸入麻醉药
C.其麻醉作用较大，但毒性小，有镇痛和肌糨作用
D.加三氯化铁试液显蓝色
E.加硝酸铈胺溶液显黄色
260、单项选择题 7位侧链上，α位上为甲氧肟基，β位连有一个2-氨基噻唑的是（）
A.阿莫西林
B.头孢哌酮
C.苯唑西林
D.青霉素
E.头孢噻肟
261、单项选择题 下列哪个不是M胆碱受体阻断剂中的莨菪生物碱（）
A.山莨菪碱
B.东莨菪碱
C.阿托品
D.丁溴东莨菪碱
E.溴丙胺太林
262、单项选择题 关于镇痛作用强弱排列顺序正确是（）
A.美沙酮最强，哌替啶次之，吗啡最弱
B.美沙酮最强，吗啡次之，哌替啶最弱
C.吗啡最强，哌替啶次之，美沙酮最弱
D.吗啡最强，美沙酮次之，哌替啶最弱
E.哌替啶最强，吗啡次之，美沙酮最弱
263、单项选择题 下列哪项符合磺胺类药物的构效关系（）
A.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强
B.苯环上有其他取代基替代氨基活性增大
C.磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强
D.磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强
E.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
264、单项选择题 化学名为2-［（2，6-二氯苯基）氨基］苯乙酸钠的药物的主要临床用途是（）
A.解热镇痛药物
B.麻醉镇痛药物
C.镇痛消炎作用
D.抗痛风药物
E.降压作用
265、单项选择题 选择性β1-受体拮抗剂，可治疗高血压和心绞痛（）
A.盐酸普萘洛尔
B.盐酸去甲肾上腺素
C.盐酸多巴胺
D.盐酸克仑特罗
E.盐酸麻黄碱
266、单项选择题 具抗铜绿假单胞菌的作用（）
A.林可霉素
B.克拉霉素
C.红霉素
D.阿米卡星
E.阿莫西林
267、单项选择题 萘丁美酮属哪一类非甾体抗炎药（）
A.吡唑酮类
B.吲哚乙酸类
C.1，2-苯并噻嗪类
D.芳基丙酸类
E.烷酮类
268、单项选择题 盐酸哌替啶体内代谢产物中有镇痛活性的是（）
A.去甲哌替啶酸
B.哌替啶酸
C.去甲哌替啶
D.去甲哌替啶碱
E.羟基哌替啶
269、单项选择题 下列对维生素C叙述正确的是（）
A.水溶液中有四个互变异构体，以烯醇式为主要形式
B.碘酸盐、碱性酒石酸铜不可使其氧化为脱氢抗坏血酸
C.本品具有三个光学异构体
D.本品结构中的烯二醇显酸性，遇酸成盐
E.临床可用于治疗坏血病，预防冠心病，重金属中毒，感冒等
270、单项选择题 以下不属于立体异构对药效的影响的是（）
A.构象异构
B.几何异构
C.同分异构
D.对映异构
E.官能团间的距离
271、单项选择题 以下对哌替啶描述错误的是（）
A.易吸潮
B.又名度冷丁
C.遇光易变质
D.分子中的酯键易被水解失效
E.代谢生成的去甲哌替啶具活性
272、单项选择题 分子中有甲磺酰胺基，为非选择性β受体拮抗剂，用于心律失常（）
A.阿替洛尔
B.酒石酸美托洛尔
C.甲基多巴
D.索他洛尔
E.盐酸哌唑嗪
273、单项选择题 下列哪项不是甾体化合物的结构特点（）
A.由A、B、C、D四个环稠合而成
B.具环戊烷并多氢菲母核
C.C位常有碳链或含氧基团
D.3位是羟基
E.母核是5α-孕甾烷、5α-雄甾烷和5α-雌甾烷
274、单项选择题 下列哪种药物在体内代谢成氟尿嘧啶而有抗肿瘤作用（）
A.氮芥
B.卡莫氟
C.阿糖胞苷
D.卡莫司汀
E.巯嘌呤
275、单项选择题 氨曲南属于哪类药物（）
A.四环素类
B.头孢菌素类
C.氨基糖苷类
D.单环β-内酰胺类
E.磺胺增效剂
276、单项选择题 可以口服的雌激素类药物是（）
A.炔雌醇
B.雌三醇
C.雌酚酮
D.雌二醇
E.炔诺酮
277、单项选择题 东莨菪碱（）
A.以硫酸盐供药用
B.以硝酸盐供药用
C.以盐酸盐供药用
D.以氢溴酸盐供药用
E.以枸橼酸盐供药用
278、单项选择题 对难治疗的乳腺癌和卵巢癌很有效（）
A.长春新碱
B.阿霉素
C.博来霉素
D.紫杉醇
E.卡莫氟
279、单项选择题 克林霉素注射时引起疼痛，为改变这-性质，将克林霉素形成磷酸酯，修饰的目的是（）
A.降低了药物的毒副作用
B.改善了药物的溶解性
C.提高了药物的稳定性
D.延长了药物的作用时间
E.消除了不良的制剂性质
280、单项选择题 以下对头孢菌素的结构改造，哪个不能延长作用时间或提高活性（）
A.3位引入甲基
B.5位用N取代
C.2位羧基成酯
D.7位引入氨基噻唑
E.5位用S替代
281、单项选择题 下列药物哪种为抗代谢类抗肿瘤药（）
A.氟尿嘧啶
B.顺铂
C.卡莫司汀
D.环磷酰胺
E.塞替哌
282、单项选择题 抗痛风药是（）
A.别嘌醇
B.布洛芬
C.吲哚美辛
D.双氯芬酸钠
E.塞来昔布
283、单项选择题 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生的变化是（）
A.分解为青霉醛和青霉酸
B.6-氨基上的酰基侧链发生水解
C.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸
D.发生分子内重排生成青霉二酸
E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸
284、单项选择题 下列哪项不符合盐酸普鲁卡因胺（）
A.水解产物有对氨基苯甲酸
B.I抗心律失常药，治疗心动过速
C.易氧化
D.极易水解故不能口服
E.可发生重氮化偶合反应
285、单项选择题 下面哪种药物具有手性碳原子，临床上用（+）异构体（）
A.丙磺舒
B.吡罗昔康
C.萘普生
D.美洛昔康
E.双氯芬酸钠
286、单项选择题 化学名为1，2，3．丙三醇三硝酸酯的是（）
A.依他尼酸
B.米力农
C.盐酸维拉帕米
D.呋塞米
E.硝酸甘油
287、单项选择题 第一个长效的抗风湿病药物是（）
A.丙磺舒
B.吡罗昔康
C.阿司匹林
D.美洛昔康
E.萘普生
288、单项选择题 下列哪项描述不是肾上腺皮质激素的结构特点（）
A.具4烯-3，20-二酮
B.具有孕甾烷母核
C.糖皮质激素有C17-羟基，C11-氨基
D.糖皮质激素有C17-羟基，C11-羟基或羰基
E.盐皮质激素C17无羟基
289、单项选择题 四环素不具有下列哪个性质（）
A.具酸、碱两性
B.含有羧基
C.含有酚羟基和烯醇基
D.能与金属离子形成螯合物
E.含有N，N-二甲基
290、单项选择题 以左旋体供药用的拟肾上腺素药物是（）
A.盐酸异丙肾上腺素
B.盐酸克仑特罗
C.盐酸甲氧明
D.重酒石酸去甲肾上腺素
E.盐酸氯丙那林
291、单项选择题 吡拉西坦属于（）
A.中枢兴奋药
B.抗过敏药
C.抗溃疡药
D.利尿药
E.调血脂药
292、单项选择题 吗啡及合成镇痛药均具有镇痛活性，最准确的原因解释是（）
A.具有相似的疏水性
B.具有相似的化学结构
C.具有相似的构型
D.具有相同的药效构象
E.具有相似的电性性质
293、单项选择题 哪项不是关于M胆碱受体激动剂分子结构的构效关系（）
A.需要一个带正电荷的基团
B.常带有一个负电子中心
C.季氮原子与乙酰基末端氢之间为5个碳原子
D.带正电荷为季铵活性最高
E.季氮原子与乙酰基末端氢之间为2个碳原子
294、单项选择题 下列镇痛药中含有羰基，但由于位阻大，通常不发生一般羰基反应的是（）
A.美沙酮
B.哌替啶
C.吗啡
D.可待因
E.脑啡肽
295、单项选择题 维生素D不具有下列哪些性质（）．
A.维生素D2对光敏感，在日光下即可生成超甾醇和速甾醇
B.维生素D2的用途与维生素D3相同
C.维生素D2的化学稳定性低于维生素D3
D.维生素D2在人体内经过代谢才具有活性
E.维生素D2在体内必须磷酸化，生成黄素单核苷酸后才具有活性
296、单项选择题 左旋去甲肾上腺素水溶液，室温放置或加热时，效价降低，是因为发生（）
A.水解反应
B.还原反应
C.氧化反应
D.开环反应
E.消旋化反应
297、单项选择题 M胆碱受体拮抗剂（）
A.氯化琥珀胆碱
B.吗啡
C.硝酸毛果芸香碱
D.加兰他敏
E.硫酸阿托品
298、单项选择题 环磷酰胺属于哪种氮芥类抗肿瘤药（）
A.脂肪氮芥
B.芳香氮芥
C.氨基酸氮芥
D.杂环氮芥
E.甾体氮芥
299、单项选择题 长期使用螺内酯会导致（）
A.低钾血症
B.高钾血症
C.全身水肿
D.成瘾性
E.高钙血症
300、单项选择题 在体内转化为氟尿嘧啶发挥作用（）
A.长春新碱
B.阿霉素
C.博来霉素
D.紫杉醇
E.卡莫氟