时间:2021-04-22 04:18:25
1、单项选择题 双氯芬酸钠在临床上的作用是（）
A.作为镇静催眠药
B.作为抗炎镇痛药
C.作为抗精神病药物
D.抑酸药物
E.作为降酯药物
2、单项选择题 属大环内酯类的是（）
A.克拉霉素
B.舒巴坦
C.苯唑西林
D.氯霉素
E.亚胺培南
3、单项选择题 克林霉素注射时引起疼痛，为改变这-性质，将克林霉素形成磷酸酯，修饰的目的是（）
A.降低了药物的毒副作用
B.改善了药物的溶解性
C.提高了药物的稳定性
D.延长了药物的作用时间
E.消除了不良的制剂性质
4、单项选择题 以下哪种药物不具有酸碱两性（）
A.对氨基水杨酸
B.甲氧苄啶
C.诺氟沙星
D.环丙沙星
E.磺胺甲噁唑
5、单项选择题 下列哪项叙述与氮芥类抗肿瘤药无关（）
A.作用机制是干扰肿瘤细胞代谢
B.分子中有烷基化部分
C.载体部分可提高药物选择性
D.作用机制是烷化作用
E.脂肪族氮芥在体内生成乙撑亚胺
6、单项选择题 M胆碱受体拮抗剂（）
A.氯化琥珀胆碱
B.吗啡
C.硝酸毛果芸香碱
D.加兰他敏
E.硫酸阿托品
7、单项选择题 黄曲霉素B1致癌的分子机理是（）
A.本身具有毒性
B.内酯开环
C.杂环氧化
D.氧脱烃反应
E.代谢后生产环氧化物
8、单项选择题 关于茄科生物碱结构叙述正确的是（）
A.全部为氨基酮的酯类化合物
B.结构中有6，7-位氧桥，对中枢作用增强
C.结构中有6-位羟基，对中枢作用增强
D.莨菪酸α-位有羟基，对中枢作用增强
E.以上叙述都不正确
9、单项选择题 多巴胺（）
A.α受体激动剂
B.α受体拮抗剂
C.α受体激动剂
D.α、β受体激动剂
E.α、β受体拮抗剂
10、单项选择题 以下哪项是目前首选的抗艾滋病药物最准确的分类（）
A.核苷类和开环核苷类
B.抗生素类和天然植物类
C.逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂
D.蛋白酶抑制剂和核苷类
E.多肽和非核苷类
11、单项选择题 与青霉素合用，可延长青霉素的作用时间（）
A.对乙酰氨基酚
B.阿司匹林
C.双氯芬酸
D.丙磺舒
E.吡罗昔康
12、单项选择题 吡拉西坦属于（）
A.中枢兴奋药
B.抗过敏药
C.抗溃疡药
D.利尿药
E.调血脂药
13、单项选择题 下列哪项是第1代磺酰脲类口服降糖药（）
A.二甲双胍
B.甲苯磺丁脲
C.阿卡波糖
D.格列本脲
E.罗格列酮
14、单项选择题 以左旋体供药用的拟肾上腺素药物是（）
A.盐酸异丙肾上腺素
B.盐酸克仑特罗
C.盐酸甲氧明
D.重酒石酸去甲肾上腺素
E.盐酸氯丙那林
15、单项选择题 与维生素B2性质不符的是（）
A.对光不稳定，在酸性或中性溶液中分解产物为光化色素
B.对光不稳定，在碱性溶液中分解产物为光化色素
C.广泛存在于动物、植物中，米糠、肝、蛋黄中含量丰富
D.在体内氧化还原过程中起传递氢的作用
E.为橙黄色结晶性粉末
16、单项选择题 下列对吗啡引起的不良反应叙述错误的是（）
A.便秘
B.呼吸抑制
C.耐受性及依赖性
D.直立性低血压
E.胃肠道出血
17、单项选择题 造成氯氮平毒性反应的原因是（）
A.在代谢中产生毒性的氮氧化合物
B.在代谢中产生毒性的硫醚代谢物
C.在代谢中产生毒性的酚类化合物
D.抑制β受体
E.氯氮平产生的光化毒反应
18、单项选择题 磺酰脲类口服降血糖药的作用机制是（）
A.使β细胞去极化，诱导β细胞分泌胰岛素
B.在肠道内竞争性抑制葡萄糖苷酶，降低多糖及蔗糖分解葡萄糖，减少并延缓其吸收
C.增加机体对葡萄糖的耐受性
D.选择性的作用于胰腺β细胞，促进胰岛素的分泌
E.促进葡萄糖无氧酵解
19、单项选择题 红霉素的内酯环为（）
A.15个原子，无双键
B.15个原子，有双键
C.14个原子，有双键
D.14个原子，无双键
E.16个原子，有双键
20、单项选择题 以下哪项与盐酸普萘洛尔不符（）
A.分子中无手性碳原子
B.遇光易发生氧化
C.用于治疗心绞痛
D.与硅钨酸试液生成淡红色沉淀
E.支气管哮喘患者忌用
21、单项选择题 下列环氧酶抑制剂中哪个对胃肠道的副作用最小（）
A.双氯酚酸
B.萘普生
C.布洛芬
D.塞来昔布
E.酮洛芬
22、单项选择题 下列药物结构中，含有雄甾烷母核的药物是（）
A.苯丙酸诺龙
B.炔诺酮
C.丙酸睾酮
D.他莫昔芬
E.己烯雌酚
23、单项选择题 以下哪个与米非司酮无关（）
A.17α位为丙炔基
B.C9，C10位引入双键
C.可以抗早孕
D.16β位引入羟基
E.11β 91ExAM.org位引入二甲氨基苯基
24、单项选择题 哪个与盐酸地尔硫不符（）
A.为白色结晶性粉末
B.2S-顺式异构体活性最强
C.具扩张血管作用可治疗心绞痛
D.易溶于水
E.分子中有1个手性碳
25、单项选择题 钙通道阻滞剂类抗心绞痛药（）
A.单硝酸异山梨酯
B.洛伐他汀
C.硝苯地平
D.卡托普利
E.可乐定
26、单项选择题 下列哪种药物可预防冠心病，治疗克山病（）
A.维生素B2
B.维生素K3
C.维生素D3
D.维生素C
E.维生素B6
27、单项选择题 苯巴比妥的化学名是（）
A.5.乙基-6-苯基-2，4，6-嘧啶三酮
B.7-氯-5-甲基-1-甲酰胺
C.5-乙基-5-苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮
D.4-氯-5-甲基-1-哌嗪乙醇
E.5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐
28、单项选择题 下面哪个性质与奥美拉唑不符（）
A.为前药，体内经酸催化重排为活性物质
B.在强酸性水溶液中很快分解
C.用于治疗消化道溃疡
D.为H受体拮抗剂
E.应低温避光保存
29、单项选择题 下列关于莨菪类M受体阻断药的说法错误的是（）
A.阿托品6，7位无氧桥
B.东莨菪碱6，7位有氧桥
C.山莨菪碱6，7位有氧桥
D.樟柳碱6，7位有氧桥，莨菪酸2位有羟基
E.以上都不对
30、单项选择题 依他尼酸的化学结构属于（）
A.醛固酮类
B.蝶啶类
C.苯氧乙酸类
D.磺酰胺类
E.碳烯类
31、单项选择题 马来酸氯苯那敏分子结构中含有叔氨基，故可与苦味酸生成哪种颜色的沉淀（）
A.红
B.黄
C.绿
D.白
E.蓝
32、单项选择题 17β-羟基雌甾4-烯-3-酮-17-苯丙酸脂（）
A.苯丙酸诺龙
B.黄体酮
C.醋酸甲羟孕酮
D.丙酸睾酮
E.雌二醇
33、单项选择题 下列对维生素A醋酸酯述说不正确的是（）
A.具有丙烯醇结构，遇酸能脱水形成脱水维生素A
B.本品为黄色结晶，不溶于水，易溶于乙醇
C.具有多烯结构，对紫外线不稳定，可被氧化为环状物
D.长期储存可发生异构化
E.体内活性化后以原型排出
34、单项选择题 下列属于抗菌增效剂的有（）
A.甲氧苄啶
B.依他尼酸
C.利福喷丁
D.呋喃妥因
E.二氯亚砜
35、单项选择题 下列说法正确的是（）
A.区域性批发企业应当从定点生产企业购进麻醉药品和第一类精神药品
B.区域性批发企业可以从全国性批发企业购进麻醉药品和第一类精神药品
C.区域性批发企业不能从全国性批发企业购进麻醉药品和第一类精神药品
D.麻醉药品和第一类精神药品可以零售
E.全国性批发企业和区域性批发企业向医疗机构销售麻醉药品和第一类精神药品，医疗机构可以自行提货
36、单项选择题 第4代喹诺酮类抗菌药的最突出特点是（）
A.与其他抗菌药无交叉过敏
B.超广谱抗感染药
C.对革兰阳性菌活性强
D.对革兰阴性菌活性强
E.具良好的组织渗透性
37、单项选择题 与美洛昔康同属COX-2选择性抑制剂的药物是（）
A.塞来昔布
B.布洛芬
C.舒林酸
D.保泰松
E.萘丁美酮
38、单项选择题 可通过对吗啡的3，6位两个羟基均乙酰化修饰得到（）
A.吗啡
B.阿扑吗啡
C.海洛因
D.纳洛酮
E.美沙酮
39、单项选择题 下列哪项与阿司匹林的特点不符（）
A.易溶碳酸钠溶液
B.加热后与三氯化铁反应显紫堇色
C.遇湿可缓慢水解
D.仅有解热镇痛作用
E.水解产物是水杨酸和醋酸
40、单项选择题 下列药物中属于第四代喹诺酮类药物的是（）
A.西诺沙星
B.环丙沙星
C.诺氟沙星
D.培氟沙星
E.吉米沙星
41、单项选择题 钙通道阻滞剂（）
A.单硝酸异山梨酯
B.洛伐他汀
C.硝苯地平
D.卡托普利
E.可乐定
42、单项选择题 罗红霉素是红霉素发生以下哪种结构改造后产生的衍生物（）
A.红霉素9位羟基
B.红霉素9位肟
C.红霉素6位羟基
D.红霉素8位氟原子取代
E.红霉素9位脱氧
43、单项选择题 属于延长动作电位时程的抗心律失常药物是（）
A.奎尼丁
B.氟卡尼
C.普罗帕酮
D.胺碘酮
E.维拉帕米
44、单项选择题 具有噻唑结构的抗溃疡药是（）
A.依可替丁
B.雷尼替丁
C.罗沙替丁
D.法莫替丁
E.西咪替丁
45、单项选择题 对雄性激素化学结构改造的主要目的为（）
A.增加其作用时间
B.减少对肝脏的毒副作用
C.增加其雄性化作用
D.使药理作用更为广泛
E.获得蛋白同化激素
46、单项选择题 下列哪个镇痛药物常以其磷酸盐给药（）
A.可待因
B.美沙酮
C.哌替啶
D.吗啡
E.曲马多
47、单项选择题 母核为苯并二氢吡喃（）
A.维生素B6
B.维生素E
C.维生素B1
D.维生素B2
E.维生素K3
48、单项选择题 下列哪一项不属于药物的功能（）
A.预防脑血栓
B.避孕
C.缓解胃痛
D.去除脸上皱纹
E.碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶
49、单项选择题 下列对盐酸左旋咪唑叙述不正确的是（）
A.该药为广谱驱虫药
B.本品结构中的叔氮原子可与苦味酸试液等生物碱沉淀试剂反应
C.药典规定必须控制其合成前体2-亚氨基噻唑的限量
D.临床上主要用于驱蛔虫，对丝虫、钩虫亦有效
E.本品不具有免疫调节作用
50、单项选择题 巴比妥类构效关系与哪个因素无关（）
A.脂水分配系数
B.代谢过程
C.与受体的结合
D.解离常数
E.理化性质
51、单项选择题 睾酮在17α位引入甲基得到甲睾酮，其设计目的是（）
A.雄性激素作用增强
B.雄性激素作用减弱
C.增加药物的脂溶性，有利于吸收
D.蛋白同化作用增强
E.可以口服
52、单项选择题 关于镇痛作用强弱排列顺序正确是（）
A.美沙酮最强，哌替啶次之，吗啡最弱
B.美沙酮最强，吗啡次之，哌替啶最弱
C.吗啡最强，哌替啶次之，美沙酮最弱
D.吗啡最强，美沙酮次之，哌替啶最弱
E.哌替啶最强，吗啡次之，美沙酮最弱
53、单项选择题 以下对头孢菌素的结构改造，哪个不能延长作用时间或提高活性（）
A.3位引入甲基
B.5位用N取代
C.2位羧基成酯
D.7位引入氨基噻唑
E.5位用S替代
54、单项选择题 其合成的前体为2-亚氨基噻唑（）
A.蒿甲醚
B.甲硝唑
C.枸橼酸乙胺嗪
D.盐酸左旋咪唑
E.吡喹酮
55、单项选择题 含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化的是（）
A.卡莫司汀
B.环磷酰胺
C.氟尿嘧啶
D.塞替派
E.巯嘌呤
56、单项选择题 上述哪个镇痛药物含有3个手性碳原子，左旋体镇痛活性比右旋体大（）
A.吗啡
B.美沙酮
C.芬太尼
D.喷他佐辛
E.纳洛酮
57、单项选择题 能使药物亲脂性显著增加的基团是（）
A.氨基
B.酚羟基
C.羧基
D.烃基
E.磺酸基
58、单项选择题 具有羧酸酯结构的麻醉药，且局麻作用更强的是（）
A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因
59、单项选择题 乙酰胆碱不能成为治疗药物的原因是（）
A.对受体无选择性，副作用广泛
B.极易水解很不稳定
C.没有找到合适的给药方式
D.易产生药物依赖性
E.代谢产物不易从体内消除，药物积累产生严重不良反应
60、单项选择题 以下哪个与胰岛素的特点不符（）
A.由A、B两个肽链组成
B.治疗Ⅱ型糖尿病
C.治疗Ⅰ型糖尿病
D.A、B两个肽链以二硫键连接
E.人胰岛素含16种51个氨基酸
61、单项选择题 第一个应用于临床的β-内酰胺酶抑制剂是（）
A.甲氧苄啶
B.依他尼酸
C.克拉维酸
D.呋喃妥因
E.二氯亚砜
62、单项选择题 下列哪个结构中20位具有甲基酮，可与高铁离子络合（）
A.黄体酮
B.炔诺酮
C.甲睾酮
D.苯丙酸诺龙
E.雌二醇
63、单项选择题 下列哪个结构改造可使雌二醇口服有效（）
A.C17位引入卤素
B.C17位醚化
C.C3位引入乙基
D.C17位引入乙炔基
E.3位羟基酯化
64、单项选择题 盐酸利多可因不易水解的根本原因是（）
A.不溶于水
B.苯甲酰胺键邻位有2个甲基的位阻作用
C.酰胺键比酯键稳定
D.形成盐酸盐稳定
E.形成水合物稳定
65、单项选择题 高血压药不包括（）
A.钾离子通道拮抗剂
B.血管紧张素转换酶抑制剂
C.作用于自主神经系统的药
D.钙通道阻滞剂
E.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
66、单项选择题 下列非甾体抗炎药物中，哪个药物的代谢物用作抗炎药物（）
A.双氯酚酸
B.萘普生
C.布洛芬
D.塞来昔布
E.保泰松
67、单项选择题 水解稳定性最好的是（）
A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因
68、单项选择题 对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的（）
A.顺式几何异构体活性大
B.反式几何异构体活性大
C.对光稳定
D.常用作口服避孕药的成分
E.对乳腺细胞表现出雌激素样作用，因而用于治疗乳腺癌
69、单项选择题 盐酸美沙酮属于（）
A.非甾体抗炎药
B.合成镇痛药
C.半合成镇痛药
D.天然镇痛药
E.抗痛风药
70、单项选择题 下列维生素中哪个具有碱性，可与盐酸成盐（）
A.胆骨化醇
B.抗坏血酸
C.核黄素
D.α-生育酚
E.吡多辛
71、单项选择题 以下与乙撑亚胺类抗肿瘤药物性质不相符的说法是（）
A.是在脂肪氮芥的氮原子上以吸电子基团取代而获得
B.代表药物有塞替哌和替哌
C.塞替哌对酸不稳定，不能口服
D.替哌为塞替哌的前体药物
E.以上都不对
72、单项选择题 对药物的电子云密度分布和药效的关系错误的说法是（）
A.受体和酶都是蛋白质，其电子云密度分布不均匀，可带有正负两种电荷
B.药物分子中电子云密度分布正好和受体或酶的特定受体相适应时，由于电荷产生的静电引力，有利于药物分子与受体或酶结合，形成比较稳定的药物-受体或药物-酶的复合物
C.在苯甲酸乙酯的4位上引入氨基，可使药物与受体结合的更牢固，作用时间延长
D.在苯甲酸乙酯的4位上引入硝基，可使麻醉作用增强
E.以上说法都不对
73、单项选择题 使用链霉素过量宜使用哪种方法使其排泄（）
A.强利尿剂
B.碱性利尿药
C.酸化尿液
D.茶碱
E.依他尼酸
74、单项选择题 关于甲基多巴叙述正确的是（）
A.专一性α受体拮抗剂，用于充血性心力衰竭
B.兴奋中枢α受体，有扩血管作用
C.主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗
D.抑制心脏上β受体，用于治疗心律失常
E.作用于交感神经末梢，抗高血压
75、单项选择题 可用于治疗斑疹伤寒的是（）
A.四环素
B.头孢拉定
C.庆大霉素
D.阿奇霉素
E.红霉素
76、单项选择题 下面关于巴比妥类镇静催眠药物的说法不正确的是（）
A.该类药物属于结构非特异性药物
B.该类药物作用强弱、快慢和作用时间长短主要取决于药物的化学结构
C.巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类，可用于鉴别巴比妥类药物
D.巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂
E.巴比妥类药物有弱酸性
77、单项选择题 用于预防的抗疟药物（）
A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.乙胺嘧啶
E.磷酸氯喹
78、单项选择题 哪个结构6位是羟基，中枢副作用最弱（）
A.东莨菪碱
B.阿托品
C.樟柳碱
D.山莨菪碱
E.莨菪碱
79、单项选择题 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生的变化是（）
A.分解为青霉醛和青霉酸
B.6-氨基上的酰基侧链发生水解
C.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸
D.发生分子内重排生成青霉二酸
E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸
80、单项选择题 下列哪种药物是乙酰胆碱酯酶抑制剂（）
A.氢溴酸加兰他敏
B.硝酸毛果芸香碱
C.硫酸阿托品
D.氯解磷定
E.溴丙胺太林
81、单项选择题 关于结构式为下列的药物说法错误的是（）
A.为白色或类白色结晶
B.溶于二甲基甲酰胺、甲醇，但难溶于水
C.具有弱酸，弱碱性
D.应避光保存
E.多制成片剂剂型
82、单项选择题 下列哪项不符合盐酸麻黄碱（）
A.为1R，2S（-）-麻黄碱
B.主要用于治疗支气管哮喘
C.结构中有两个手性碳原子
D.遇碘化汞钾生成沉淀
E.不易被氧化
83、单项选择题 具有β-氯乙胺的结构（）
A.美法仑
B.巯嘌呤
C.塞替哌
D.卡莫司汀
E.异环磷酰胺
84、单项选择题 以下说法不正确的是（）
A.基本结构相同的药物，其药理作用不一定相同
B.合适的脂溶性可使药物具有最佳的活性
C.合适的解离度可使药物具有最佳的活性
D.药物的脂水分配系数是影响作用时间长短的因素
E.作用于中枢神经系统的药物一般具有较大的脂水分配系数
85、单项选择题 布洛芬（）
A.瑞夷综合征
B.高铁血红蛋白血症
C.偶致视力障碍
D.急性中毒可致肝坏死
E.引起水钠潴留请为下列各药选配较特殊的毒副作用
86、单项选择题 上述哪个镇痛药物含有1个手性碳原子，左旋体镇痛活性比右旋体大（）
A.吗啡
B.美沙酮
C.芬太尼
D.喷他佐辛
E.纳洛酮
87、单项选择题 以下说法错误的是（）
A.氨茶碱于早上7点服药效果好
B.抗贫血药铁剂于晚上7点服药可获得较好的效果
C.心脏病患者对洋地黄的敏感性以凌晨4点为最高
D.环磷酰胺在早上7点给药致畸作用最强
E.氮芥以早上7点作用最强，晚上7点作用为最弱
88、单项选择题 影响药效的立体因素不包括（）
A.几何异构
B.互变异构
C.对映异构
D.构象异构
E.官能团之间的空间距离
89、单项选择题 下列哪个药属于苯吗喃类合成镇痛药（）
A.美沙酮
B.哌替啶
C.喷他佐辛
D.曲马多
E.吗啡
90、单项选择题 双氯芬酸钠的化学名为（）
A.4-丁基-1-（4-羟基苯基）-2-苯基-3，5-吡唑烷二酮
B.2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸
C.2-（4-异丁基苯基）丙酸
D.（+）-α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸
E.2-［（2，6-二氯苯基）氨基］苯乙酸钠
91、单项选择题 关于氯霉素的特点表述不正确的是（）
A.白色或者微带黄绿色粉末
B.具有1，3-丙二醇结构
C.含有两个手性碳原子
D.只有1R，2R-或D.（-）异构体有活性
E.水溶液在pH2～7性质稳定
92、单项选择题 药物分子中含有醚的结构（）
A.易与受体蛋白质的羧基结合
B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
C.增加药物的解离度和水溶性都增加
D.易于通过生物膜
E.增加药物的亲水性，并增加与受体结合力
93、单项选择题 化学名为4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐的药物是（）
A.盐酸利多卡因
B.盐酸丁卡因
C.盐酸布比卡因
D.盐酸普鲁卡因
E.盐酸氯胺酮
94、单项选择题 格列本脲用于治疗糖尿病，其适用人群不包括（）
A.用于治疗饮食不能控制的轻度Ⅱ型糖尿病
B.用于治疗饮食不能控制的中度Ⅱ型糖尿病
C.过去虽用胰岛素治疗，但每日需要量在30～40U以下者
D.对胰岛素抵抗者
E.老年患者
95、单项选择题 头孢菌素类药物的结构区别主要是哪个位置上的取代基不同（）
A.7位
B.2位
C.3位和7位
D.3位
E.4位
96、单项选择题 以下关于药物化学名的说法正确的是（）
A.药物化学名是根据其化学结构式来进行命名的，以一个母体为基本结构，然后将其他取代基的位置和名称标出的命名方法
B.是以官能团进行命名的，再命名取代基
C.以化学结构主链进行命名，取代基标明侧链
D.先命名大基团，再命名小基团
E.先命名极性基团，再命名非极性基团
97、单项选择题 下列关于磷酸伯氨喹的说法错误的是（）
A.磷酸伯氨喹为8-氨基喹啉衍生物
B.磷酸伯氨喹具有阻断疟疾的传播作用
C.磷酸伯氨喹溶于氯仿或乙醚
D.磷酸伯氨喹只能口服
E.磷酸伯氨喹为橙红色结晶性粉末
98、单项选择题 磷酸可待因属于（）
A.非甾体抗炎药
B.合成镇痛药
C.半合成镇痛药
D.天然镇痛药
E.抗痛风药
99、单项选择题 曲吡那敏属于哪类抗组胺药（）
A.乙二胺类
B.氨基醚类
C.丙胺类
D.哌嗪类
E.三环类
100、单项选择题 甲氧苄啶结构式为（）
A.
B.
C.
D.
E.
101、单项选择题 从天然活性物质中得到先导化合物的方法有（）
A.通过组合化学的方法得到
B.以药理学为基础发现先导化合物
C.以药物合成的中间体作为先导化合物
D.从药物临床副作用的观察中发现
E.以微生物发酵得到的抗生素物质
102、单项选择题 药物化学结构与生物活性间关系的研究是（）
A.理化关系研究
B.药动学关系研究
C.药效学关系研究
D.药理学关系研究
E.构效关系研究
103、单项选择题 下列描述与氟烷所具有的性质相符的是（）
A.无色澄明液体，不易燃，不易爆
B.物色结晶粉末，无臭
C.无色易流动重质液体，不易燃，不易爆
D.无色挥发性液体，具有强挥发性和燃烧性
E.属于静脉麻醉药
104、单项选择题 下列可用于治疗结核病的药物是（）
A.庆大霉素
B.链霉素
C.阿奇霉素
D.四环素
E.TMP
105、单项选择题 泮库溴铵临床上用作（）
A.镇痛药
B.非甾体抗炎药
C.非去极化型肌肉松弛药
D.抗菌药
E.去极化型肌肉松弛药
106、单项选择题 下列不能用于解救有机磷中毒的药物是（）
A.碘解磷定
B.氯解磷定
C.氯唑沙宗
D.氢溴酸东莨菪碱
E.硫酸阿托品
107、单项选择题 属于单环β-内酰胺类的是（）
A.青霉素G
B.氯霉素
C.克拉维酸
D.氨曲南
E.头孢氨苄
108、单项选择题 化学名为7，8-二甲基-10-（D-核糖型，2，3，4，5，-四羟基戊基）异咯嗪的药物是（）
A.维生素B2
B.维生素E
C.维生素K3
D.维生素A
E.维生素D2
109、单项选择题 下列叙述正确的是（）
A.制造、销售、使用以欺骗消费者为目的的计量器具的，没收计量器具和违法所得，处以罚款；情节严重的，并对个人或者单位直接责任人员按诈骗罪或者投机倒把罪追究刑事责任
B.计量监督人员违法失职，情节严重的，依照《刑法》有关规定追究刑事责任；情节轻微的，给予罚款处分
C.本法规定的行政处罚，由省级以上地方人民政府计量行政部门决定。本法第二十七条规定的行政处罚，也可以由工商行政管理部门决定
D.当事人对行政处罚决定不服的，可以在接到处罚通知之日起三十日内向人民法院起诉；对罚款、没收违法所得的行政处罚决定期满不起诉又不履行的，由作出行政处罚决定的机关申请人民法院强制执行
E.制造、销售、使用以欺骗消费者为目的的计量器具的，没收计量器具和违法所得，由工商部门予以批评教育
110、单项选择题 以下为广谱抗癫痫药的是（）
A.苯妥英钠
B.丙戊酸钠
C.卡马西平
D.盐酸氯丙嗪
E.地西泮
111、单项选择题 甾体药物按化学结构的特点可以分为（）
A.性激素类和皮质激素类
B.雄性激素类、雌性激素类、皮质激素类
C.雌甾烷类、雄甾烷类及孕甾烷类
D.雄性激素类、雌性激素类、蛋白同化激素类
E.性激素类、糖皮质激素类、盐皮质激素类
112、单项选择题 盐酸克仑特罗用于（）
A.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎
B.循环功能不全时，低血压状态的急救
C.支气管哮喘性心搏骤停
D.抗心律不齐
E.抗高血压
113、单项选择题 具有手性碳原子的麻醉药（）
A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因
114、单项选择题 下列不属于抗代谢药的是（）
A.氟尿嘧啶
B.阿糖胞苷
C.甲氨蝶呤
D.吉西他滨
E.表柔比星
115、单项选择题 维生素B6的化学名为（）
A.5-羟基-6-甲基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐
B.3-羟基-2-甲基-4，5-吡啶二甲醇盐酸盐
C.5-甲基石-6-羟基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐
D.5-羟基-6-甲基-3，4-吡啶二乙醇盐酸盐
E.3-羟基-2-甲基-4，5-吡啶二乙醇盐酸盐
116、单项选择题 在pH2～6范围内发生差向异构的是（）
A.青霉素
B.氯霉素
C.四环素
D.红霉素
E.罗红霉素
117、单项选择题 哪个药物具有2个手性碳原子，但却只有3个异构体（）
A.麻黄碱
B.维生素C
C.乙胺丁醇
D.氯霉素
E.磺胺嘧啶
118、单项选择题 下列哪个不是M胆碱受体阻断剂中的莨菪生物碱（）
A.山莨菪碱
B.东莨菪碱
C.阿托品
D.丁溴东莨菪碱
E.溴丙胺太林
119、单项选择题 以下哪些说法与前药的概念不符（）
A.前药是一些无药理活性的化合物
B.前药修饰是药物潜伏化的一种方法
C.前药在生物体内经代谢后转化为活性药物
D.前药设计可以改变药物的物理化学性质
E.前药即软药
120、单项选择题 7位侧链上，α位上为甲氧肟基，β位连有一个2-氨基噻唑的是（）
A.阿莫西林
B.头孢哌酮
C.苯唑西林
D.青霉素
E.头孢噻肟
121、单项选择题 依他尼酸不具有下列哪个性质（）
A.含不饱和酮在碱性溶液中易分解
B.含双键可使高锰酸钾褪色
C.水溶性较好
D.作用强而迅速
E.治疗急性肺水肿和肾水肿
122、单项选择题 以下对γ-羟基丁酸钠的说法正确的是（）
A.γ-羟基丁酸钠与其他麻醉药或安定药联用时用于诱导麻醉或麻醉维持
B.属于吸入麻醉药
C.其麻醉作用较大，但毒性小，有镇痛和肌糨作用
D.加三氯化铁试液显蓝色
E.加硝酸铈胺溶液显黄色
123、单项选择题 第一个口服有效的咪唑类药物是（）
A.咪康唑
B.伊曲康唑
C.酮康唑
D.氟康唑
E.克霉唑
124、单项选择题 吡唑酮类解热镇痛药（）
A.布洛芬
B.奥克太尔
C.吡罗昔康
D.安乃近
E.地塞米松
125、单项选择题 口服降血糖药的化学结构不包括（）
A.磺酰脲类
B.双胍类
C.葡萄糖苷酶抑制剂
D.噻唑烷二酮类
E.口服胰岛素类
126、单项选择题 长期应用可致男子乳腺发育和阳痿、妇女溢乳的药物是（）
A.雷尼替丁
B.法莫替丁
C.枸橼酸铋钾
D.西咪替丁
E.奥美拉唑
127、单项选择题 血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂转化可达到（）
A.抑制体内胆固醇的生物合成
B.抑制磷酸二酯酶，提高cAMP水平
C.阻断肾上腺素受体
D.减少血管紧张素Ⅱ的生成
E.阻断钙离子通道
128、单项选择题 吗啡的氧化产物是（）
A.吗啡酮
B.吗啡喃
C.去甲吗啡
D.阿扑吗啡
E.伪吗啡（双吗啡）
129、单项选择题 关于抗癫痫药物，下列说法不正确的是（）
A.苯妥英钠的化学名为5，5-二苯基_2，4-咪唑烷二酮钠盐
B.丙戊酸钠主要用于癫痫大发作、肌阵挛发作和失神发作
C.苯妥英钠的口服吸收较快，口服片剂的生物利用度为79%
D.卡马西平应避光密闭保存
E.苯妥英钠适用于治疗癫痫的全身性和部分性发作，也用于控制癫痫持续状态
130、单项选择题 可作为吗啡中毒的解救药物（）
A.吗啡
B.阿扑吗啡
C.海洛因
D.纳洛酮
E.美沙酮
131、单项选择题 氢氯噻嗪的化学名为（）
A.6-氯-3，4-二氢-2H-1，2-苯丙噻嗪-7-磺酰胺-1，1-二氧化物
B.6-氯-3，4-二氢-2H-1，2，4-苯丙噻嗪-7-磺酰胺-1，1-二氧化物
C.6-氯-3，4-二氢-2H-1，4-苯丙噻嗪-7-磺酰胺-1，1-二氧化物
D.6-氯-2H-1，2，4-苯丙噻二嗪-7-磺酰胺-1，1-二氧化物
E.7-氯-3，4-二氢-2H-1，2，4-苯丙噻二嗪-6-磺酰胺-1，1-二氧化物
132、单项选择题 作用机理是抗代谢（）
A.枸橼酸他莫昔芬
B.巯嘌呤
C.紫杉醇
D.吉非替尼
E.异环磷酰胺
133、单项选择题 吗啡注射液放置过久颜色变深，是因为发生了下列哪种反应（）
A.还原反应
B.氧化反应
C.甲基化反应
D.酯化反应
E.水解反应
134、单项选择题 又名胆骨化醇（）
A.维生素D3
B.维生素B2
C.维生素K3
D.维生素B6
E.维生素A
135、单项选择题 A环芳构化，母体位雌甾烷，C19无甲基，C3无羟基的是（）
A.雌二醇
B.炔雌醇
C.黄体酮
D.睾酮
E.米非司酮
136、单项选择题 以下哪项与盐酸阿糖胞苷有关（）
A.迅速被代谢失去活性
B.结构中含有氮芥基团
C.是肺癌首选药
D.经代谢转化为三磷酸阿糖胞苷发挥作用
E.为嘌呤拮抗物
137、单项选择题 结构非特异性药物（）
A.评价药物亲脂性和亲水性
B.药效受物理化学性质影响
C.作用依赖于药物特异性化学结构
D.理化性质基本相似，仅仅是旋光性有所差别
E.药物与受体相互作用时，与受体互补的药物构象
138、单项选择题 化学名为2-［（2-呋喃甲基）氨基）-5-（氨磺酰基）］4-氯苯甲酸（）
A.依他尼酸
B.呋噻米
C.盐酸维拉帕米
D.米力农
E.硝酸甘油
139、单项选择题 按抗肿瘤药的作用原理及来源分，抗肿瘤药可分为（）
A.烷化剂
B.抗代谢药物
C.抗肿瘤抗生素
D.抗肿瘤植物有效成分及抗肿瘤金属配合物
E.以上都正确
140、单项选择题 下列哪项不符合红霉素的特点（）
A.为15元大环内酯类抗生素
B.为碱性化合物
C.对酸不稳定
D.遇酸易发生苷键水解
E.是耐药溶血性链球菌感染的首选药
141、单项选择题 下列哪种药物是烷化剂类抗肿瘤药（）
A.环磷酰胺
B.卡莫氟
C.紫杉醇
D.阿糖胞苷
E.顺铂
142、单项选择题 氨曲南属于哪类药物（）
A.四环素类
B.头孢菌素类
C.氨基糖苷类
D.单环β-内酰胺类
E.磺胺增效剂
143、单项选择题 具有苦味的是（）
A.青霉素G
B.氯霉素
C.克拉维酸
D.氨曲南
E.头孢氨苄
144、单项选择题 张某因肘部疼痛看医生，医生诊断为滑囊炎，为他开了处方。你认为下述药物中哪一项不适合张某（）
A.舒马普坦
B.吲哚美辛
C.非诺洛芬
D.对乙酰氨基酚
E.萘普生
145、单项选择题 侧链为对羟基苯甘氨酸的是（）
A.阿莫西林
B.头孢哌酮
C.苯唑西林
D.青霉素
E.头孢噻肟
146、单项选择题 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是（）
A.Neostigminebromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AchE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释放出原酶需要几分钟
B.Neostigminebromide结构中N，N-二甲氨基甲酸酯较physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定
C.中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆
D.经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分
E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂
147、单项选择题 加兰他敏（）
A.以硫酸盐供药用
B.以硝酸盐供药用
C.以盐酸盐供药用
D.以氢溴酸盐供药用
E.以枸橼酸盐供药用
148、单项选择题 以下关于氟脲嘧啶的说法正确的有（）
A.是治疗实体癌的二线药物
B.属于抗肿瘤抗生素
C.体内易被胞嘧啶脱氨酶作用脱氨失活
D.属于抗代谢类抗肿瘤药
E.以上都对
149、单项选择题 以下对卡马西平描述错误的是（）
A.具有1，4-苯并二氮结构
B.具有二苯并氮杂结构
C.几乎不溶于水
D.为广谱抗惊厥药，对癫痫大发作最有效
E.遇潮生成二水合物，使片剂硬化影响其被吸收
150、单项选择题 以下对哌替啶描述错误的是（）
A.易吸潮
B.又名度冷丁
C.遇光易变质
D.分子中的酯键易被水解失效
E.代谢生成的去甲哌替啶具活性
151、单项选择题 吗啡的结构中因含下列何种结构，性质不稳定，会被氧化成伪吗啡（）
A.叔氮原子
B.甲基
C.酰胺基
D.酚羟基
E.羧基
152、单项选择题 作用机理是竞争雌激素受体（）
A.枸橼酸他莫昔芬
B.巯嘌呤
C.紫杉醇
D.吉非替尼
E.异环磷酰胺
153、单项选择题 喹诺酮类抗菌药中抗菌活性的必需活性结构是（）
A.8位的哌嗪基
B.5位的氟原子
C.3位羟基，4位羰基
D.1位乙基取代，2位羧基
E.2位羰基，3位羧基
154、单项选择题 黄体酮与下列哪条叙述不相符合（）
A.具有两种晶型在稀醇溶液中结晶得α-型，在石油醚中结晶得β型
B.本品C-20位上具有甲基酮结构
C.与盐酸羟胺反应生成二肟
D.与异烟肼反应生成浅黄色的异烟腙化合物
E.不能与高铁离子反应
155、单项选择题 雷尼替丁不具备哪个性质（）
A.H2受体拮抗剂
B.含有呋喃环
C.是前药
D.为反式体，顺式体无活性
E.易溶于水
156、单项选择题 与亚硝基铁氰化钠反应生成蓝紫色的阴离子复合物（）
A.地塞米松
B.黄体酮
C.炔雌醇
D.雌二醇
E.甲睾酮
157、单项选择题 下列哪项与吲哚美辛的性质不符（）
A.有一个手性碳
B.强碱下可水解
C.对炎症性疼痛作用显著
D.可氧化变色
E.为芳基烷酸类抗炎镇痛药
158、单项选择题 与马来酸依那普利不符的是（）
A.血管紧张素转化酶抑制剂
B.是依那普利的前药
C.分子中有三个手性中心
D.化学名为N-[（S）-1-乙基羰基-3-苯丙基）-L.丙氨酰-L-脯氨酸顺丁烯二酸盐
E.只能静脉给药
159、单项选择题 以雌二醇为先导化合物的结构改造的主要目的为（）
A.提高药物的化学活性
B.减少药物毒副作用
C.增强临床疗效
D.药理作用更为专一
E.可以用来口服
160、单项选择题 头孢菌素类药物不易产生交叉过敏，因为其过敏原的主要决定簇是（）
A.头孢菌素醛
B.头孢菌素胺
C.青霉噻唑基
D.7位酰胺取代基
E.3位取代基
161、单项选择题 具有仲胺基的是（）
A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因
162、单项选择题 来曲唑主要用于（）
A.抗血栓
B.抗肿瘤
C.强心药
D.抗真菌
E.调血脂药
163、单项选择题 CHF，OCFCHFC的同分异构体是（）
A.氟烷
B.甲氧氟烷
C.恩氟烷
D.七氟烷
E.地氟烷
164、单项选择题 分子中含有4-（氨甲酰甲基）-苯氧丙醇胺的结构，为选择β受体拮抗剂，用于治疗高血压（）
A.阿替洛尔
B.酒石酸美托洛尔
C.甲基多巴
D.索他洛尔
E.盐酸哌唑嗪
165、单项选择题 产生钝化酶而耐药的是（）
A.青霉素
B.利福平
C.红霉素
D.罗红霉素
E.链霉素
166、单项选择题 维生素A具有多烯醇的结构，下列哪种是其最稳定的结构（）
A.全反式
B.全顺式
C.2顺式
D.6顺式
E.4顺式
167、单项选择题 从吗啡的结构中可知吗啡具有（）
A.弱酸性
B.酸性
C.中性
D.酸碱两性
E.弱碱性
168、单项选择题 下列哪项与盐酸赛庚啶不符（）
A.在氯仿中溶解有乳化现象
B.可以治疗消化性溃疡病
C.水溶液呈酸性反应
D.为H受体拮抗剂
E.化学结构中含有三环结构
169、单项选择题 某种维生素与含有微量铁盐的沙芯过滤后溶液呈红色，指出是下列哪种药物（）
A.维生素C
B.维生素K3
C.维生素B1
D.维生素B6
E.维生素B2
170、单项选择题 下列哪个药物在稀水溶液中能产生蓝色荧光（）
A.盐酸美西律
B.硫酸奎尼丁
C.卡托普利
D.华法林钠
E.利血平
171、单项选择题 利多卡因与普鲁卡因比较不具有以下哪个特点（）
A.两者均为局部麻醉药
B.利多卡因的麻醉作用是普鲁卡因麻醉作用的3倍
C.利多卡因，穿透力强，起效快
D.普鲁卡因，毒性较小，时效短
E.前者用于表面麻醉、浸润麻醉，后者用于浸润麻醉和传导麻醉
172、单项选择题 盐酸阿米替林的特点中不包括下列哪项（）
A.难溶于水
B.金属离子可降解其水溶液
C.制剂的安瓿质量对稳定型有影响
D.对抑郁症可有明显改善作用
E.N-单脱甲基仍有活性
173、单项选择题 对糖皮质激素分子结构中哪些部位进行修饰，不能增强活性（）
A.C1位引入双键
B.C6位引入氟原子
C.C11位引入二甲氨基苯基
D.C16位引入甲基或羟基
E.C9位引入α-氟原子
174、单项选择题 与甲基多巴不符的是（）
A.适用轻度和中度原发性高血压
B.需避光保存
C.在酸性溶液中更易氧化
D.氧化产物可聚合
E.结构中两个酚羟基易被氧化
175、单项选择题 在临床上属于预防和治疗各种A型流感病毒毒株的是（）
A.金刚烷胺
B.利巴韦林
C.齐多夫定
D.拉米夫定
E.阿昔洛韦
176、单项选择题 甲氰脒胍采用何种原理改造后得到的雷尼替丁，可对胃和十二指肠溃疡的疗效更好（）
A.前药原理
B.生物电子等排原理
C.硬药原理
D.软药原理
E.中间体原理
177、单项选择题 体内代谢可生成坎利酮的药物是（）
A.依他尼酸
B.螺内酯
C.甘露醇
D.氢氯噻嗪
E.呋塞米
178、单项选择题 山莨菪碱（）
A.以硫酸盐供药用
B.以硝酸盐供药用
C.以盐酸盐供药用
D.以氢溴酸盐供药用
E.以枸橼酸盐供药用
179、单项选择题 以下关于异环磷酰胺的说法错误的是（）
A.为前体药物
B.代谢途径与环磷酰胺基本相同
C.经代谢可产生耳毒性
D.主要毒性为骨髓抑制、肾脏毒性
E.可与美司钠一起使用
180、单项选择题 关于美沙酮，下列说法正确的是（）
A.是一个半合成镇痛药
B.白色结晶性粉末，不溶于水
C.作用时间长，其镇痛作用为吗啡的2～3倍
D.有效剂量与中毒量相距较远，安全性高
E.有旋光性，右旋体有效
181、单项选择题 作为同化激素用于临床（）
A.甲睾酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸泼尼松龙
E.苯丙酸诺龙
182、单项选择题 阿苯达唑不含有下列哪些结构（）
A.氨基甲酸甲酯基
B.丙硫基
C.苯甲酰基
D.苯并咪唑基
E.以上都不正确
183、单项选择题 克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（）
A.大环内酯类
B.氯霉素类
C.四环素类
D.氨基糖苷类
E.β-内酰胺类
184、单项选择题 以下哪个性质与阿昔洛韦无关（）
A.在冰醋酸中略溶
B.水中溶解度大
C.在稀氢氧化钠中溶解
D.是开环核苷
E.结构含鸟嘌呤
185、单项选择题 醋酸地塞米松的化学命名为（）
A.11β，11α，21-三羟基-孕甾-4-烯-3，20-二酮醋酸脂
B.17α，21-二羟基孕甾-1，4-二烯-3，11，20-三酮-21-醋酸脂
C.6α-甲基-17α-羟基-孕甾-4-烯-3，20-二酮醋酸脂
D.6α-甲基-11β，17α，21-三羟基-9α-氟孕甾1，4-二烯-3，20-二酮-21-醋酸脂
E.6α-甲基-17α-羟基-孕甾-4，6-二烯-3，20-二酮醋酸脂
186、单项选择题 下列哪个不是硝酸异山梨酯的特点（）
A.水解生成硝酸
B.为抗心绞痛药
C.在强热或撞击下会发生爆炸
D.在酸和碱溶液中易发生水解
E.持续作用时间很短
187、单项选择题 解热镇痛药的结构类型中，下列哪类药仅具有解热镇痛而无抗 炎活性（）
A.芳基烷酸类
B.乙酰苯胺类
C.水杨酸类
D.吡唑酮类
E.1，2-苯并噻嗪类
188、单项选择题 巴比妥类药物属于（）
A.乙内酰脲类
B.苯二氮类
C.吩噻嗪类
D.二苯并氮类
E.丙二酰脲类
189、单项选择题 细菌对青霉素产生耐药性，因其产生（）
A.腺苷转移酶
B.乙酰化酶
C.胆碱酯酶
D.β-内酰胺酶
E.磷酰化酶
190、单项选择题 哪组药物可以同时抑制二氢叶酸合成酶和二氢叶酸还原酶（）
A.磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑
B.甲氧苄啶和磺胺甲噁唑
C.磺胺嘧啶和克拉维酸
D.磺胺甲噁唑和丙磺舒
E.甲氧苄啶和克拉维酸
191、单项选择题 下列哪个药物为雄性激素受体拮抗剂（）
A.非那雄胺
B.氟他胺
C.米非司酮
D.安宫黄体酮
E.雌二醇
192、单项选择题 不能提高红霉素稳定性的是（）
A.制成酯类或盐类
B.去掉7位氢
C.将9位酮转化为简单的肟
D.将6位羟基氧化为酮
E.以上说法都不正确
193、单项选择题 可待因的药物代谢为（）
A.ω-1的氧化
B.O-脱甲基化
C.苯环的羟基化
D.N-脱异丙基化
E.生产酰氯，然后与蛋白质发生酰化
194、单项选择题 下列对呋塞米的描述哪项不正确（）
A.具有酸性
B.与硫酸铜生成绿色沉淀
C.作用缓慢
D.溶于氢氧化钠
E.可加速药物排泄预防药物中毒
195、单项选择题 下列哪项与氯贝丁酯不符（）
A.易氧化变色
B.用于治疗高脂血症
C.有异羟肟酸铁反应
D.分子中有手性碳
E.具有特异臭味做成胶丸
196、单项选择题 以下哪个药物结晶含水，失水可液化（）
A.阿糖胞苷
B.卡莫司汀
C.紫杉醇
D.环磷酰胺
E.卡莫氟
197、单项选择题 能与硝酸银反应生成，生成黑色沉淀的是（）
A.氟康唑
B.利福平
C.环丙沙星
D.异烟肼
E.诺氟沙星
198、单项选择题 与硝酸银试液产生白色沉淀（）
A.地塞米松
B.黄体酮
C.炔雌醇
D.雌二醇
E.甲睾酮
199、单项选择题 阿托品临床作用是（）
A.治疗各种感染中毒性休克
B.治疗感冒引起的头痛、发热
C.治疗各种过敏性休克
D.治疗高血压
E.治疗心动过速
200、单项选择题 可用于治疗心律失常的是（）
A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因
201、单项选择题 依巴斯汀是由特非那定分子和哪个化合物经结构改造而来（）
A.咪唑斯汀
B.富马酸酮替芬
C.苯海拉明
D.赛庚啶
E.曲吡那敏
202、单项选择题 下列哪项不是雌激素的化学结构特征（）
A.A环为芳环
B.C3位有羟基
C.C19位无甲基
D.母体为雌甾烷
E.A环有3烯4酮
203、单项选择题 遇光极不稳定，分子内产生歧化作用生成硝基苯吡啶衍生物的是（）
A.卡托普利
B.硝酸异山梨酯
C.单硝酸异山梨酯
D.盐酸美西律
E.硝苯地平
204、单项选择题 下列哪个药物含α-羟基酮结构，与碱性酒石酸铜作用生成氧化亚铜橙红色沉淀（）
A.睾酮
B.醋酸地塞米松
C.黄体酮
D.炔诺孕酮
E.米非司酮
205、单项选择题 化学名为11β，17α，21-三羟基孕甾-4-烯-二酮-21-醋酸脂（）
A.丙酸睾酮
B.米非司酮
C.炔雌醇
D.醋酸氢化可的松
E.氯米芬
206、单项选择题 结构为甲萘琨的磺酸钠盐（）
A.维生素D3
B.维生素B2
C.维生素K3
D.维生素B6
E.维生素A
207、单项选择题 下列哪项与地西泮不符（）
A.用于焦虑、失眠及癫痫发作
B.苯二氮类药物
C.7位有氯原子
D.1，2位并入了三唑环
E.1位有甲基
208、单项选择题 临床只外用，用于治疗各种皮肤病（）
A.醋酸氟轻松
B.醋酸地塞米松
C.醋酸氢化可的松
D.醋酸泼尼松龙
E.黄体酮
209、单项选择题 由强心甾和4个糖组成（）
A.去乙酰毛花苷
B.美西律
C.地高辛
D.奎尼丁
E.利血平
210、单项选择题 盐酸多巴酚丁胺化学名（）
A.（1R，2S）-2-甲氨基，苯丙烷-1-醇盐酸盐
B.4-［（2-异丙氨基-1-羟基）乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐
C.（R）-4-（2-（甲氨基）-1-羟基乙基-1，2-苯二酚
D.1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐
E.4-［2-（（1-甲基-3-（4-羟苯基）丙基）氨基）乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐
211、单项选择题 下列对脂水分配系数的描述正确的是（）
A.以pKa表示
B.药物脂水分配系数越大，活性越高
C.药物脂水分配系数越小，活性越高
D.脂水分配系数在一定范围内，药效最好
E.脂水分配系数对药效不影响
212、单项选择题 关于酯化和酰胺化结构修饰，下列说法不正确的是（）
A.可以减低药物的极性
B.可以增加药物的稳定性
C.影响药代动力学性质
D.可以增加药物的解离度
E.可以减低药物的解离度
213、单项选择题 符合软药的描述有（）
A.软药设计可以提高药物的治疗指数
B.本身不具有活性
C.软药本身不是一种药物
D.软药是前药的同义词
E.软药是代谢活化过程
214、单项选择题 以下哪项与氟尿嘧啶的特点无关（）
A.加溴水使溴水褪色
B.属于抗代谢类抗肿瘤药
C.对酸碱较稳定
D.加亚硫酸氢钠会降解
E.是治疗实体癌的首选药
215、单项选择题 在睾酮17位引入甲基可发生以下哪种变化（）
A.改变了溶解度
B.改变了解离度
C.改变了分配系数
D.增加了脂溶性
E.增加了位阻
216、单项选择题 下列哪项与布洛芬不符（）
A.属于芳基烷酸类
B.临床上用其R异构体
C.体内R（-）异构体转化成S（+）异构体
D.治疗风湿性关节炎
E.与乙醇成酯后可发生异羟肟酸铁反应
217、单项选择题 下列哪种药物在体内代谢生成具活性的β-羟基酸（）
A.尼莫地平
B.氯沙坦
C.硝苯地平
D.洛伐他汀
E.卡托普利
218、单项选择题 尿嘧啶通过结构修饰得到抗肿瘤药物氟尿嘧啶是利用了什么原理（）
A.非经典的电子等排原理
B.经典的电子等排原理
C.定量构效原理
D.硬药原理
E.前药原理
219、单项选择题 抗病毒药是（）
A.沙喹那韦
B.链霉素
C.TMP
D.氧氟沙星
E.酮康唑
220、单项选择题 下列的哪种说法与前药的概念相符合（）
A.不具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物
B.前药修饰通常是以无活性的药物作为修饰对象
C.在体内经简单代谢而失活的药物
D.药效潜伏化的药物
E.经结构改造减低了毒性的药物
221、单项选择题 下列镇静催眠药中含有三氮唑结构的是（）
A.苯巴比妥
B.地西泮
C.苯妥英钠
D.艾司唑仑
E.奋乃静
222、单项选择题 临床上可用于治疗急性白血病（）
A.醋酸氟轻松
B.醋酸地塞米松
C.醋酸氢化可的松
D.醋酸泼尼松龙
E.黄体酮
223、单项选择题 对难治疗的乳腺癌和卵巢癌很有效（）
A.长春新碱
B.阿霉素
C.博来霉素
D.紫杉醇
E.卡莫氟
224、单项选择题 尼可刹米（）
A.取供试品0.1g，加水与0.4%氢氧化钠溶液各3ml，加硫酸铜试液1滴，生成绿色沉淀
B.取供试品适量，加水溶解后，加溴化氰试液和苯胺溶液渐显黄色
C.取供试品10mg，加水1ml溶解后，加硝酸5滴，即显红色；渐变淡黄色
D.取供试品适量，加硫酸溶解后，在365nm的紫外光下显黄绿色荧光
E.取供试品，加香草醛试液，生成黄色结晶，结晶的熔点为228～231℃
225、单项选择题 对睾酮的哪个部位进行修饰不能增强蛋白同化作用（）
A.17位羟基酯化
B.2位引入羟甲烯
C.17位引入烷基
D.除去19甲基
E.A环骈合咪唑环
226、单项选择题 金鸡纳反应主要是（）
A.恶心、呕吐、耳鸣、头痛
B.代谢缓慢，体内蓄积
C.主要引起血压升高
D.中枢抑制，导致昏迷
E.引起再生障碍性贫血
227、单项选择题 对吡喹酮叙述不正确的是（）
A.口服后易由肠道吸收
B.口服后1～3小时血浆中浓度达峰值
C.具有两个手性中心
D.体内分布在肝中的浓度最高
E.目前临床使用的为其左旋体化合物
228、单项选择题 抗疟药（）
A.甲硝唑
B.枸橼酸乙胺嗪
C.枸橼酸哌嗪
D.二盐酸奎宁
E.吡喹酮
229、单项选择题 对吗啡的构效关系叙述正确的是（）
A.酚羟基醚化活性增加
B.氮原子上引入不同取代基使激动作用增强
C.双键被还原活性和成瘾性均降低
D.叔胺是镇痛活性的关键基团
E.羟基被烃化，活性及成瘾性均降低
230、单项选择题 耐霉青霉素的是（）
A.克拉霉素
B.舒巴坦
C.苯唑西林
D.氯霉素
E.亚胺培南
231、单项选择题 化学结构中有吡嗪并［2，1-α］四氢异喹啉结构（）
A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.吡喹酮
E.磷酸氯喹
232、单项选择题 Hansch方程中的Taft立体参数的意义为（）
A.表示分子的近似立体参数
B.表示基团体积的大小
C.表示取代基的立体因素对分子内或分子间的反应性影响
D.表示整个分子的电性效应
E.表示整个分子的疏水性参数
233、单项选择题 关于药物化学结构修饰的常用方法正确说法有（）
A.芳香氨基碱性强，做无机盐，降低毒性
B.脂肪氨基碱性弱，做有机盐，降低毒性
C.具羧基药物可经开环、成环修饰
D.具氨基药物可经酯化修饰
E.为了增加药物的组织选择性而对其成盐修饰
234、单项选择题 按照化学药物的来源及性质不同，可分为（）
A.中药
B.天然药物
C.化学合成药物
D.生物药物
E.以上都是
235、单项选择题 药物化学的研究任务不包括哪个（）
A.研究化学结构与理化性质间的关系
B.研究化学结构与生物活性间的关系
C.研究药物的质量标准
D.为生成化学药物提供工艺
E.为创新药物探索新的方法
236、单项选择题 抗结核药异烟肼是采用何种方式发现的（）
A.随机筛选
B.药物合成中间体
C.组合化学
D.对天然产物的结构改造
E.基于生物化学过程
237、单项选择题 作用机理是表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制药（）
A.枸橼酸他莫昔芬
B.巯嘌呤
C.紫杉醇
D.吉非替尼
E.异环磷酰胺
238、单项选择题 下列哪项不符合盐酸普鲁卡因胺（）
A.水解产物有对氨基苯甲酸
B.I抗心律失常药，治疗心动过速
C.易氧化
D.极易水解故不能口服
E.可发生重氮化偶合反应
239、单项选择题 阿司匹林不具有下列哪项不良反应（）
A.胃肠道出血
B.水杨酸反应
C.便秘
D.过敏反应
E.瑞夷综合征（急性肝脂肪变性-脑病综合征）
240、单项选择题 关于γ-羟基丁酸钠的水溶性，以下说法正确的是（）
A.极易溶于水
B.可溶于水
C.微溶于水
D.不溶于水
E.遇水分解
241、单项选择题 遇酸发生脱水反应，活性大大降低的是哪个（）
A.维生素C
B.维生素D3
C.维生素K3
D.维生素B6
E.维生素E
242、单项选择题 在空气、光和热的作用下，内酯环水解并脱羧形成糠醛（）
A.维生素A
B.维生素D3
C.维生素B1
D.维生素C
E.维生素E
243、单项选择题 下列哪项符合磺胺类药物的构效关系（）
A.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强
B.苯环上有其他取代基替代氨基活性增大
C.磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强
D.磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强
E.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
244、单项选择题 下列哪种药物的水溶液显碱性，可治疗妊娠呕吐和脂溢性皮炎（）
A.维生素A
B.维生素K3
C.维生素D3
D.维生素C
E.维生素B6
245、单项选择题 地西泮经肝代谢生成的活性代谢产物称为（）
A.去甲西泮
B.替马西泮
C.劳拉西泮
D.奥沙西泮
E.氯硝西泮
246、单项选择题 哪个是药效持久的β-受体激动剂，用于支气管哮喘和过敏反应（）
A.去甲肾上腺素
B.盐酸多巴胺
C.盐酸肾上腺素
D.盐酸甲氧明
E.克仑特罗
247、单项选择题 可用于治疗心力衰竭的药物是（）
A.阿替洛尔
B.氨力农
C.盐酸普鲁卡因胺
D.双嘧达莫
E.盐酸维拉帕米
248、单项选择题 关于磷酸可待因的叙述正确的是（）
A.易溶于水，水溶液显碱性
B.本品具有右旋性
C.本品比吗啡稳定，但遇光变质
D.可与三氯化铁发生颜色反应
E.属于合成镇痛药
249、单项选择题 主要用于肾上腺皮质功能减退症（）
A.炔诺孕酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸地塞米松
E.米非司酮
250、单项选择题 下列巴比妥类镇静催眠药显效最快的是（）
A.戊巴比妥，pKa8.0（未解离率80%）
B.苯巴比妥，pKa7.4（未解离率50%）
C.异戊巴比妥，pKa7.9（未解离率75%）
D.苯巴比妥酸，pKa3.75（未解离率0.022%）
E.海索比妥，pKa8.4（未解离率90%）
251、单项选择题 下列哪项与溴新斯的明不符（）
A.为胆碱受体激动剂
B.为可逆性胆碱酯酶抑制剂
C.易溶于水
D.胃肠道难吸收
E.主要用于重症肌无力
252、单项选择题 以下哪个为雌二醇的化学命名（）
A.17β-羟基-19-去甲-17α-孕甾-4烯-20-炔-3酮
B.孕甾-4-烯-3，20-酮
C.雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17β-二醇
D.17β-羟基雌甾4-烯-3-酮-3-苯丙酸脂
E.17α-甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮
253、单项选择题 苯海拉明属于哪类抗组胺药（）
A.乙二胺类
B.氨基醚类
C.丙胺类
D.哌嗪类
E.三环类
254、单项选择题 7位含苯酚基团，可与重氮苯磺酸试液发生偶合反应，显橙红色的是（）
A.阿莫西林
B.头孢哌酮
C.苯唑西林
D.青霉素
E.头孢噻肟
255、单项选择题 以下对氯胺酮的描述不正确的是（）
A.属于全身麻醉药中的静脉麻醉药
B.易溶于水
C.分子中含有手性碳
D.有旋光性
E.左旋体活性强，药用为内消旋
256、单项选择题 苯乙胺类拟肾上腺素药，当侧链氨基上被体积较大的异丙基或叔丁基取代时（）
A.对α-受体激动作用增大
B.对α-受体激动作用增大
C.对β-受体激动作用增大
D.对β-受体激动作用减小
E.对α-和β-受体激动作用均增大
257、单项选择题 以下对盐酸麻黄碱描述不正确的是（）
A.不含酚羟基
B.有两个手性碳
C.1S，2S-异构体活性最强
D.游离麻黄碱具强碱性
E.可预防哮喘发作和治疗鼻塞
258、单项选择题 盐酸异丙肾上腺素属于（）
A.胆碱受体激动剂
B.胆碱受体拮抗剂
C.肾上腺素能受体激动剂
D.肾上腺素能受体拮抗剂
E.镇痛药
259、单项选择题 下列说法与维生素E相符的有（）
A.母核为苯并二氢吡喃，2位有一个16个碳的侧链
B.结构中具有两个手性碳原子
C.又名δ-生育酚
D.为黄色透明液体，溶于水、乙醇及氯仿
E.稳定性好，不具有的还原性
260、单项选择题 下列对吩噻嗪类抗精神药构效关系的叙述不正确的是（）
A.2位被吸电子基团取代时活性增强
B.吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔2个碳原子为宜
C.侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基或哌嗪基等
D.吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连接，为噻吨类抗精神病药
E.碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间延长
261、单项选择题 雌甾烷类化合物（）
A.丙酸睾酮
B.苯丙酸诺龙
C.炔诺酮
D.氢化可的松
E.醋酸地塞米松
262、单项选择题 下列哪个是前药（）
A.卡托普利
B.氯沙坦
C.硝苯地平
D.洛伐他汀
E.尼群地平
263、单项选择题 下列药物中，能与茚三酮试液反应显紫色，加热后显红色的是（）
A.头孢噻肟
B.亚胺培南
C.头孢哌酮
D.舒巴坦
E.氨苄西林
264、单项选择题 尤其对心房颤动及阵发性心动过速者有效（）
A.去乙酰毛花苷
B.美西律
C.地高辛
D.奎尼丁
E.利血平
265、单项选择题 对乙酰氨基酚的哪个代谢产物可导致肝坏死（）
A.葡萄糖醛酸结合物
B.硫酸酯结合物
C.N-乙酰基亚胺醌
D.氮氧化物
E.谷光甘肽结合物
266、单项选择题 加入氨制硝酸银试液后在管壁有银镜生成的药物是（）
A.利福平
B.异烟肼
C.环丙沙星
D.阿昔洛韦
E.诺氟沙星
267、单项选择题 下列哪个不属于麻醉药品（）
A.可待因
B.哌替啶
C.吗啡
D.美沙酮
E.安定
268、单项选择题 P（脂水分配系数）（）
A.评价药物亲脂性和亲水性
B.药效受物理化学性质影响
C.作用依赖于药物特异性化学结构
D.理化性质基本相似，仅仅是旋光性有所差别
E.药物与受体相互作用时，与受体互补的药物构象
269、单项选择题 维生素D被认为是甾醇衍生物的原因是（）
A.光照后可转化为甾醇
B.具有环戊烷氢化菲的结构
C.由甾醇B环开环衍生而得
D.具有甾醇的基本性质
E.其体内代谢物是甾醇
270、单项选择题 半合成抗生素类抗结核药（）
A.环丙沙星
B.乙胺丁醇
C.甲氧苄啶
D.利福平
E.酮康唑
271、单项选择题 第一个在临床上使用的丙酸类非甾体抗炎药（）
A.布洛芬
B.酮洛芬
C.吡罗昔康
D.美洛昔康
E.双氯芬酸钠
272、单项选择题 对盐酸哌替啶作用叙述正确的是（）
A.本品为β受体激动剂
B.本品为μ受体抑制剂
C.镇痛作用为吗啡的10倍
D.本品不能透过胎盘
E.主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗
273、单项选择题 异烟肼结构式为（）
A.
B.
C.
D.
E.
274、单项选择题 盐酸哌唑嗪属于（）
A.胆碱受体激动剂
B.胆碱受体拮抗剂
C.肾上腺素能受体激动剂
D.肾上腺素能受体拮抗剂
E.镇痛药
275、单项选择题 第一个耐酶耐酸性的青霉素是（）
A.苯唑西林
B.青霉素钠
C.青霉素V
D.氨苄西林钠
E.克拉维酸
276、单项选择题 下列哪项是维生素K3的性质（）
A.分子中有多个手性碳
B.与氧作用亚硫酸氢钠分解，甲萘醌从溶液中析出
C.水溶性维生素
D.可治疗恶心和妊娠呕吐
E.对光较稳定
277、单项选择题 下列哪个药物的左旋体镇痛活性大于右旋体（）
A.芬太尼
B.可待因
C.吗啡
D.布托啡诺
E.美沙酮
278、单项选择题 选择性β1-受体拮抗剂，可治疗高血压和心绞痛（）
A.盐酸普萘洛尔
B.盐酸去甲肾上腺素
C.盐酸多巴胺
D.盐酸克仑特罗
E.盐酸麻黄碱
279、单项选择题 水溶液碱性条件下易发生噻唑环开环（）
A.维生素B1
B.维生素D2
C.维生素K3
D.维生素C
E.维生素E
280、单项选择题 治疗脚气病及多发性神经炎等（）
A.维生素A
B.维生素B1
C.维生素K3
D.维生素B2
E.维生素B6
281、单项选择题 齐多夫定是哪类抗艾滋病药（）
A.开环核苷类
B.非开环核苷类
C.逆转录酶抑制剂中开环核苷类
D.蛋白酶抑制剂
E.逆转录酶抑制剂中非开环核苷类
282、单项选择题 下列哪种药物的作用机制是抑制羟甲戊二酰辅酶A还原酶（）
A.洛伐他汀
B.氯沙坦
C.硝苯地平
D.尼莫地平
E.卡托普利
283、单项选择题 对乙酰氨基酚（）
A.瑞夷综合征
B.高铁血红蛋白血症
C.偶致视力障碍
D.急性中毒可致肝坏死
E.引起水钠潴留请为下列各药选配较特殊的毒副作用
284、单项选择题 关于氨苄西林的叙述正确的是（）
A.氨苄西林钠溶液的稳定性与浓度有关，浓度愈高，愈不稳定
B.水溶液稳定
C.氨苄西林钠具有α-氨基酸的性质
D.本品不具有其他青霉素的开环反应
E.本品为广谱天然青霉素，主要用于尿路感染、胆道感染等
285、单项选择题 下列哪些药物经代谢后产生无活性的代谢产物（）
A.苯妥英
B.保泰松
C.地西泮
D.卡马西平
E.维生素D3
286、单项选择题 下列哪个是逆转录酶抑制剂类抗艾滋病药（）
A.金刚烷胺
B.齐多夫定
C.利巴韦林
D.阿昔洛韦
E.沙奎那韦
287、单项选择题 酰卤或多卤代烃类化合物在体内可以与哪种内源性小分子结合（）
A.葡萄糖醛酸
B.谷胱甘肽
C.氨基酸
D.形成硫酸酯
E.乙酰化
288、单项选择题 以下哪个不是米索前列醇的特征（）
A.是质子泵抑制剂
B.结构稳定性好
C.可保护胃黏膜
D.水解生成米索前列酸是活性形式
E.抑制胃酸分泌作用强
289、单项选择题 生物碱显碱性的原因是因为氮原子上有孤对电子能够接受质子，凡是能够增加氮原子电子云密度，碱性增强；减弱氮原子电子云密度，碱性减弱。下列因素除哪项外影响生物碱的碱性（）
A.诱导效应
B.立体效应
C.共轭效应
D.氮原子的杂化方式
E.酚羟基的数量多少
290、单项选择题 临床上作为抗结核药使用的药物是（）
A.金刚烷胺
B.环丙沙星
C.阿昔洛韦
D.利福平
E.磺胺嘧啶
291、单项选择题 抑制肠虫对葡萄糖的摄取，使虫体糖原耗尽并阻碍ATP的产生（）
A.乙胺嘧啶
B.头孢唑啉
C.磷酸氯喹
D.阿苯达唑
E.蒿甲醚
292、单项选择题 调血脂药物洛伐他汀属于（）
A.苯氧乙酸及类似物
B.烟酸类
C.HMG-CoA还原酶抑制剂
D.贝特类
E.苯氧戊酸类
293、单项选择题 对映异构体（）
A.评价药物亲脂性和亲水性
B.药效受物理化学性质影响
C.作用依赖于药物特异性化学结构
D.理化性质基本相似，仅仅是旋光性有所差别
E.药物与受体相互作用时，与受体互补的药物构象
294、单项选择题 雌激素类药物，与孕激素配伍为口服避孕药（）
A.丙酸睾酮
B.米非司酮
C.炔雌醇
D.醋酸氢化可的松
E.氯米芬
295、单项选择题 以下对氮芥类抗肿瘤药的说法正确的是（）
A.属于烷化剂
B.是β-氯乙胺类化合物的总称
C.其结构分为两部分。烷基化部分和载体部分
D.载体可改善该类药物在体内的吸收、分布
E.以上都对
296、单项选择题 醋酸氢化可的松结构中引入Δ，抗炎活性增强（）
A.非那雄胺
B.醋酸泼尼松龙
C.醋酸甲羟孕酮
D.甲睾酮
E.达那唑
297、单项选择题 苯妥英钠属于以下哪种抗癫痫药（）
A.巴比妥类
B.吩噻嗪类
C.乙内酰脲类
D.二苯并氮杂卓类
E.噻吨类
298、单项选择题 睾酮口服无效，结构修饰后稳定性增加，其有效的方法为（）
A.将17β-羟基酯化
B.将17β-羟基氧化为羰基
C.引入17α-甲基
D.将17β-羟基修饰为醚
E.引入17α-乙炔基
299、单项选择题 药物化学结构修饰的目的不包括（）
A.延长药物的作用时间
B.减低药物的毒副作用
C.改善药物的吸收性能
D.改善药物的溶解性能
E.提高药物对受体的结合能力，增强药物的活性
300、单项选择题 药物第Ⅰ相生物转化不包括（）
A.氧化反应
B.还原反应
C.水解反应
D.羟基化反应
E.葡萄糖醛苷反应
