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1、单项选择题 下列哪项是盐酸阿米替林的代谢活性物质，本身用于抗抑郁（）
A.N-双脱甲基
B.N-氧化
C.苯环羟基化
D.双键还原
E.N-单脱甲基
2、单项选择题 含有2个手性碳原子的肾上腺素药物是（）
A.盐酸多巴胺
B.盐酸克仑特罗
C.沙丁胺醇
D.盐酸氯丙那林
E.盐酸麻黄碱
3、单项选择题 加热情况下能与碱性酒石酸铜反应生成氧化亚铜橙红色沉淀的药物是（）
A.米非司酮
B.黄体酮
C.甲地孕酮
D.地塞米松
E.己烯雌酚
4、单项选择题 在睾酮17位引入甲基可发生以下哪种变化（）
A.改变了溶解度
B.改变了解离度
C.改变了分配系数
D.增加了脂溶性
E.增加了位阻
5、单项选择题 α-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是（）
A.增加胰岛素分泌
B.减少胰岛素清除
C.抑制α-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度
D.增加胰岛素敏感性
E.抑制α-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度
6、单项选择题 下面哪项不属于氨基糖苷类抗生素（）
A.西索米星
B.诺氟沙星
C.新霉素
D.阿米卡星
E.链霉素
7、单项选择题 普萘洛尔的药物代谢为（）
A.ω-1的氧化
B.O-脱甲基化
C.苯环的羟基化
D.N-脱异丙基化
E.生产酰氯，然后与蛋白质发生酰化
8、单项选择题 哪一种药物的口服吸收不受合用碱性药影响（）
A.氯霉素
B.红霉素
C.四环素
D.酮康唑
E.环丙沙星
9、单项选择题 二苯并氮杂类抗癫痫药（）
A.丙戊酸钠
B.苯妥英钠
C.硝西泮
D.地西泮
E.卡马西平
10、单项选择题 巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素影响（）
A.体内的解离度
B.水中溶解度
C.电子密度分布
D.官能团
E.立体因素
11、单项选择题 苯海拉明属于哪类抗组胺药（）
A.乙二胺类
B.氨基醚类
C.丙胺类
D.哌嗪类
E.三环类
12、单项选择题 化学结构中有苯并咪唑结构（）
A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.吡喹酮
E.磷酸氯喹
13、单项选择题 喹诺酮类抗菌药是（）
A.沙喹那韦
B.链霉素
C.TMP
D.氧氟沙星
E.酮康唑
14、单项选择题 下列哪个药物在稀水溶液中能产生蓝色荧光（）
A.盐酸美西律
B.硫酸奎尼丁
C.卡托普利
D.华法林钠
E.利血平
15、单项选择题 盐酸异丙肾上腺素属于（）
A.胆碱受体激动剂
B.胆碱受体拮抗剂
C.肾上腺素能受体激动剂
D.肾上腺素能受体拮抗剂
E.镇痛药
16、单项选择题 结构非特异性药物（）
A.评价药物亲脂性和亲水性
B.药效受物理化学性质影响
C.作用依赖于药物特异性化学结构
D.理化性质基本相似，仅仅是旋光性有所差别
E.药物与受体相互作用时，与受体互补的药物构象
17、单项选择题 以下关于喹诺酮类抗菌药物正确的说法是（）
A.第一代喹诺酮类抗菌药物对G菌有抗菌作用，对G菌和绿脓杆菌几乎无活性
B.第二代喹诺酮类抗菌药物分子中引入对DNA促旋酶有亲和作用的哌唑环
C.第三代喹诺酮类抗菌药物的特点为8位上引入氟原子，9位多为哌嗪或其类似物或衍生物
D.诺氟沙星可用牛奶送服
E.氧氟沙星对生殖系统感染无效
18、单项选择题 盐酸多柔比星（）
A.抗雌激素类药
B.抗代谢药物
C.抗肿瘤抗生素
D.抗肿瘤植物有效成分
E.抗肿瘤金属配合物
19、单项选择题 双氯芬酸钠在临床上的作用是（）
A.作为镇静催眠药
B.作为抗炎镇痛药
C.作为抗精神病药物
D.抑酸药物
E.作为降酯药物
20、单项选择题 影响药效的立体因素不包括（）
A.几何异构
B.互变异构
C.对映异构
D.构象异构
E.官能团之间的空间距离
21、单项选择题 维生素E（）
A.供试品在碱性条件下水解后，用乙醚萃取，分取乙醚液，加2，2′-联吡啶溶液和三氯化铁溶液，显血红色
B.取供试品的氯仿溶液，加25%的三氯化锑氯仿溶液，即显蓝色，渐变为紫红色
C.显氯化物的鉴别反应
D.显钠盐的鉴别反应
E.取供试品溶液，加二氯靛酚钠试液，试液的红色即消失
22、单项选择题 下列可用于成酯和成酰胺修饰的药物有（）
A.具有氨基的药物和具有卤素的药物
B.具有氨基的药物和具有双键的药物
C.具有羧基的药物和具有卤素的药物
D.具有羟基的药物和具有双键的药物
E.具有羧基的药物和具有氨基的药物
23、单项选择题 近年来作为预防血栓形成的药物是（）
A.羟布宗
B.对乙酰氨基酚
C.吲哚美辛
D.阿司匹林
E.安乃近
24、单项选择题 通过以下哪些途径不能增强糖皮质激素的抗炎作用（）
A.去掉10位的角甲基
B.C-6位上引入甲基
C.C-9位上引入氟原子
D.C-16位上引入甲基或羟基
E.C-1位上引入双键
25、单项选择题 以下哪项与氟尿嘧啶的特点无关（）
A.加溴水使溴水褪色
B.属于抗代谢类抗肿瘤药
C.对酸碱较稳定
D.加亚硫酸氢钠会降解
E.是治疗实体癌的首选药
26、单项选择题 上述哪一个药能抑制尿酸在肾小管的再吸收（）
A.萘普生
B.丙磺舒
C.秋水仙碱
D.别嘌醇
E.罗非昔布
27、单项选择题 对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是（）
A.季铵基上以乙基取代活性增强
B.季铵基为活性必需
C.亚乙基链若延长，活性增加
D.乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强
E.乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强
28、单项选择题 地西泮的化学结构母核是（）
A.1，4-苯并二氮环
B.1，5-苯并二氮环
C.二苯并氮杂环
D.苯并氮杂环
E.1，5-二氮杂环
29、单项选择题 四环素不具有下列哪个性质（）
A.具酸、碱两性
B.含有羧基
C.含有酚羟基和烯醇基
D.能与金属离子形成螯合物
E.含有N，N-二甲基
30、单项选择题 以下对盐酸麻黄碱描述不正确的是（）
A.不含酚羟基
B.有两个手性碳
C.1S，2S-异构体活性最强
D.游离麻黄碱具强碱性
E.可预防哮喘发作和治疗鼻塞
31、单项选择题 下列不属于抗结核药的是（）
A.乙胺丁醇
B.对氨基水杨酸钠
C.左氧氟沙星
D.链霉素
E.吡嗪酰胺
32、单项选择题 加氢氧化钠后与10%的钼酸铵-15%硫酸试液经加热后，可生成暗蓝色沉淀（）
A.蒿甲醚
B.甲硝唑
C.枸橼酸乙胺嗪
D.盐酸左旋咪唑
E.吡喹酮
33、单项选择题 对映异构体（）
A.评价药物亲脂性和亲水性
B.药效受物理化学性质影响
C.作用依赖于药物特异性化学结构
D.理化性质基本相似，仅仅是旋光性有所差别
E.药物与受体相互作用时，与受体互补的药物 构象
34、单项选择题 对吗啡的构效关系叙述正确的是（）
A.酚羟基醚化活性增加
B.氮原子上引入不同取代基使激动作用增强
C.双键被还原活性和成瘾性均降低
D.叔胺是镇痛活性的关键基团
E.羟基被烃化，活性及成瘾性均降低
35、单项选择题 抗疟药（）
A.甲硝唑
B.枸橼酸乙胺嗪
C.枸橼酸哌嗪
D.二盐酸奎宁
E.吡喹酮
36、单项选择题 下列维生素中哪个具有碱性，可与盐酸成盐（）
A.胆骨化醇
B.抗坏血酸
C.核黄素
D.α-生育酚
E.吡多辛
37、单项选择题 下列药物中，哪一个是雄性激素生物合成抑制剂（）
A.苯丙酸诺龙
B.非那雄胺
C.己烯雌酚
D.黄体酮
E.米非司酮
38、单项选择题 盐酸美沙酮属于（）
A.非甾体抗炎药
B.合成镇痛药
C.半合成镇痛药
D.天然镇痛药
E.抗痛风药
39、单项选择题 与甲基多巴不符的是（）
A.适用轻度和中度原发性高血压
B.需避光保存
C.在酸性溶液中更易氧化
D.氧化产物可聚合
E.结构中两个酚羟基易被氧化
40、单项选择题 化学名为（R，S）-5-甲氨基-2-{［（4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基）-甲基］亚磺酰基}-1H-苯并咪唑的药物是（）
A.雷尼替丁
B.法莫替丁
C.西咪替丁
D.奥美拉唑
E.兰索拉唑
41、单项选择题 以下哪种说法与己烯雌酚不相符（）
A.己烯雌酚可以很快从胃肠道吸收，口服有效
B.反式的己烯雌酚有效，顺式异构体无效
C.己烯雌酚含有两个酚羟基，因而与FeCl有显色反应
D.己烯雌酚碳链末尾的两个甲基是活性官能团，可利用其制备各种衍生物
E.己烯雌酚尚可作为应急事后避孕药
42、单项选择题 下列对脂水分配系数的描述正确的是（）
A.以pKa表示
B.药物脂水分配系数越大，活性越高
C.药物脂水分配系数越小，活性越高
D.脂水分配系数在一定范围内，药效最好
E.脂水分配系数对药效不影响
43、单项选择题 盐酸克仑特罗用于（）
A.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎
B.循环功能不全时，低血压状态的急救
C.支气管哮喘性心搏骤停
D.抗心律不齐
E.抗高血压
44、单项选择题 属于孕甾烷结构的甾体激素是（）
A.雌性激素
B.雄性激素
C.蛋白同化激素
D.糖皮质激素
E.睾丸素
45、单项选择题 1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药（）
A.布洛芬
B.奥克太尔
C.吡罗昔康
D.安乃近
E.地塞米松
46、单项选择题 药物代谢中的第1相生物转化不包括（）
A.氧化反应
B.结合反应
C.脱烷基反应
D.还原反应
E.水解反应
47、单项选择题 关于电子等排体的说法正确的是（）
A.包括经典的和非经典的电子等排体
B.CH2，NH2，O为三价电子等排体
C.经典的生物电子等排包括可交换基团和环与非环的替代
D.CH=，N=互为二价电子等排体
E.非经典电子等排必须遵循经典生物电子等排的立体和电子规则
48、单项选择题 下列哪一项不属于药物的功能（）
A.预防脑血栓
B.避孕
C.缓解胃痛
D.去除脸上皱纹
E.碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶
49、单项选择题 抗肿瘤药卡莫司汀属于（）
A.氮芥类烷化剂
B.亚硝基脲类烷化剂
C.嘧啶类抗代谢物
D.嘌呤类抗代谢物
E.叶酸类抗代谢物
50、单项选择题 下列哪种药无明显抗炎作用（）
A.贝诺酯
B.保泰松
C.对乙酰氨基酚
D.尼美舒利
E.美洛昔康
51、单项选择题 乙胺嘧啶的化学名为（）
A.6.乙基-5-（4-氯苯基）-2，4-嘧啶二胺
B.6.乙基-5-（3-氯苯基）-2，4-嘧啶二胺
C.6.乙基-5-（4-甲基苯基）-2，4-嘧啶二胺
D.6.乙基-5-（2.氯苯基）-2，4-嘧啶二胺
E.6.乙基-5-（4-乙基苯基）-2，4-嘧啶二胺
52、单项选择题 抗早孕药物（）
A.炔诺孕酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸地塞米松
E.米非司酮
53、单项选择题 以下药物属于静脉麻醉药的是（）
A.盐酸氯胺酮
B.盐酸布比卡因
C.恩氟烷
D.盐酸利多卡因
E.盐酸丁卡因
54、单项选择题 下列对维生素A醋酸酯述说不正确的是（）
A.具有丙烯醇结构，遇酸能脱水形成脱水维生素A
B.本品为黄色结晶，不溶于水，易溶于乙醇
C.具有多烯结构，对紫外线不稳定，可被氧化为环状物
D.长期储存可发生异构化
E.体内活性化后以原型排出
55、单项选择题 主要用于肾上腺皮质功能减退症（）
A.炔诺孕酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸地塞米松
E.米非司酮
56、单项选择题 西替利嗪目前临床上常用作（）
A.降血压药
B.镇痛药
C.镇静催眠药
D.非镇静抗过敏药
E.H受体拮抗药
57、单项选择题 维生素D不具有下列哪些性质（）．
A.维生素D2对光敏感，在日光下即可生成超甾醇和速甾醇
B.维生素D2的用途与维生素D3相同
C.维生素D2的化学稳定性低于维生素D3
D.维生素D2在人体内经过代谢才具有活性
E.维生素D2在体内必须磷酸化，生成黄素单核苷酸后才具有活性
58、单项选择题 与胆碱受体有关药物分类不包括（）
A.M胆碱受体激动剂
B.乙酰胆碱酯酶抑制剂
C.M胆碱受体拮抗剂
D.N胆碱受体激动剂
E.N胆碱受体拮抗剂
59、单项选择题 非诺贝特属于（）
A.中枢性降压药
B.烟酸类降血脂药
C.苯氧乙酸类降血脂药
D.抗心绞痛
E.强心药
60、单项选择题 不能提高红霉素稳定性的是（）
A.制成酯类或盐类
B.去掉7位氢
C.将9位酮转化为简单的肟
D.将6位羟基氧化为酮
E.以上说法都不正确
61、单项选择题 雌激素类药物，与孕激素配伍为口服避孕药（）
A.丙酸睾酮
B.米非司酮
C.炔雌醇
D.醋酸氢化可的松
E.氯米芬
62、单项选择题 具有Δ-3-酮不饱和酮结构存在（）
A.丙酸睾酮
B.苯丙酸诺龙
C.炔诺酮
D.氢化可的松
E.醋酸地塞米松
63、单项选择题 巴比妥类药物为（）
A.丙二酰脲类衍生物
B.苯胺类衍生物
C.氨基酮类衍生物
D.噻嗪类衍生物
E.吡唑酮类衍生物
64、单项选择题 关于抗癫痫药物，下列说法不正确的是（）
A.苯妥英钠的化学名为5，5-二苯基_2，4-咪唑烷二酮钠盐
B.丙戊酸钠主要用于癫痫大发作、肌阵挛发作和失神发作
C.苯妥英钠的口服吸收较快，口服片剂的生物利用度为79%
D.卡马西平应避光密闭保存
E.苯妥英钠适用于治疗癫痫的全身性和部分性发作，也用于控制癫痫持续状态
65、单项选择题 由强心甾和4个糖组成（）
A.去乙酰毛花苷
B.美西律
C.地高辛
D.奎尼丁
E.利血平
66、单项选择题 血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂转化可达到（）
A.抑制体内胆固醇的生物合成
B.抑制磷酸二酯酶，提高cAMP水平
C.阻断肾上腺素受体
D.减少血管紧张素Ⅱ的生成
E.阻断钙离子通道
67、单项选择题 甲苯磺丁脲的作用机制是（）
A.抑制 α糖苷酶活性
B.提高肌肉、肝脏胰岛素受体对胰岛素的敏感性
C.促进葡萄糖的无氧酵解
D.促进胰岛β细胞分泌胰岛素
E.以上均不正确
68、单项选择题 下列哪项与阿司匹林的特点不符（）
A.易溶碳酸钠溶液
B.加热后与三氯化铁反应显紫堇色
C.遇湿可缓慢水解
D.仅有解热镇痛作用
E.水解产物是水杨酸和醋酸
69、单项选择题 下列哪项与阿托品相符（）
A.以左旋体供药用
B.分子中无手性中心
C.分子中有手性中心，为内消旋
D.是外消旋体
E.以右旋体供药用
70、单项选择题 第一个长效的抗风湿病药物是（）
A.丙磺舒
B.吡罗昔康
C.阿司匹林
D.美洛昔康
E.萘普生
71、单项选择题 与马来酸依那普利不符的是（）
A.血管紧张素转化酶抑制剂
B.是依那普利的前药
C.分子中有三个手性中心
D.化学名为N-[（S）-1-乙基羰基-3-苯丙基）-L.丙氨酰-L-脯氨酸顺丁烯二酸盐
E.只能静脉给药
72、单项选择题 药物第Ⅱ相生物结合过程中，下列哪个基团不能与药物分子结合（）
A.羟基
B.羧基
C.烷烃或芳烃
D.含氮杂环
E.氨基
73、单项选择题 以下抗过敏药种，既有强大H受体拮抗作用，又可以抑制过敏介质释放的药物是（）
A.异丙嗪
B.赛庚啶
C.氯雷他啶
D.酮替芬
E.地氯雷他啶
74、单项选择题 阿托品临床作用是（）
A.治疗各种感染中毒性休克
B.治疗感冒引起的头痛、发热
C.治疗各种过敏性休克
D.治疗高血压
E.治疗心动过速
75、单项选择题 下列哪项与尼群地平不符（）
A.为黄色结晶性粉末
B.遇光会发生歧化反应对人体有害
C.临床用于治疗冠心病和高血压
D.不溶于水
E.分子中有两个手性碳
76、单项选择题 以下哪项与苯妥英钠不符（）
A.具酰亚胺结构
B.易溶于水，水溶液呈碱性
C.其水溶液露置于空气中吸收二氧化碳变浑浊
D.与哌啶-硫酸铜试液反应显红色
E.治疗癫痫全身性和部分性发作
77、单项选择题 下列哪种药物在体内代谢成氟尿嘧啶而有抗肿瘤作用（）
A.氮芥
B.卡莫氟
C.阿糖胞苷
D.卡莫司汀
E.巯嘌呤
78、单项选择题 7位侧链上，α位上为甲氧肟基，β位连有一个2-氨基噻唑的是（）
A.阿莫西林
B.头孢哌酮
C.苯唑西林
D.青霉素
E.头孢噻肟
79、单项选择题 既有解热镇痛、抗炎、抗风湿作用还可以抑制血小板凝聚防血栓（）
A.
B.
C.
D.
E.
80、单项选择题 噻吗洛尔化学结构修饰后得到丁酰噻吗洛尔其疗效大幅增加是因为（）
A.减低了药物的毒性与不良反应
B.改善了药物的吸收与分布
C.延长了药物的作用时间
D.增加了药物对特定部位的选择性
E.改变了药物的吸收性
81、单项选择题 齐多夫定是哪类抗艾滋病药（）
A.开环核苷类
B.非开环核苷类
C.逆转录酶抑制剂中开环核苷类
D.蛋白酶抑制剂
E.逆转录酶抑制剂中非开环核苷类
82、单项选择题 碳青霉烯类和青霉素类结构的区别是（）
A.噻唑环改成噻嗪环
B.噻唑环无羧基
C.噻唑环上碳原子取代了硫原子
D.噻唑环上碳原子取代了硫原子，并在2～3之间有一个不饱和键
E.噻唑环改为哌嗪环
83、单项选择题 甾体激素是一类稠合四环脂烃化合物，以下有关说法错误的是（）
A.具有环戊环并多氢菲母核
B.甾体激素类药物四个稠合环中三个为六元环，一个为五元环
C.甾体激素类药物四个稠合环主要以两种稠合方式存在
D.甾体激素类药物5β-系为A/B环反式稠合，5α-系为A/B环顺式稠合
E.甾体激素类药物四个环中三个环一般以椅式构象存在，一个环以半椅式构象存在
84、单项选择题 药物与受体结合的构象是（）
A.药效构象
B.优势构象
C.反式构象
D.最低能量构象
E.最高能量构象
85、单项选择题 三唑类抗真菌药（）
A.异烟肼
B.甲氧苄啶
C.诺氟沙星
D.氟康唑
E.乙胺丁醇
86、单项选择题 下列几种药物与受体间的结合力，不可逆的是（）
A.离子键
B.氢键
C.离子偶极
D.范德华力
E.共价键
87、单项选择题 分子中含有4-（氨甲酰甲基）-苯氧丙醇胺的结构，为选择β受体拮抗剂，用于治疗高血压（）
A.阿替洛尔
B.酒石酸美托洛尔
C.甲基多巴
D.索他洛尔
E.盐酸哌唑嗪
88、单项选择题 以下哪个性质与阿昔洛韦无关（）
A.在冰醋酸中略溶
B.水中溶解度大
C.在稀氢氧化钠中溶解
D.是开环核苷
E.结构含鸟嘌呤
89、单项选择题 盐酸多巴酚丁胺化学名（）
A.（1R，2S）-2-甲氨基，苯丙烷-1-醇盐酸盐
B.4-［（2-异丙氨基-1-羟基）乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐
C.（R）-4-（2-（甲氨基）-1-羟基乙基-1，2-苯二酚
D.1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐
E.4-［2-（（1-甲基-3-（4-羟苯基）丙基）氨基）乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐
90、单项选择题 是磺胺药物的增效剂（）
A.环丙沙星
B.乙胺丁醇
C.甲氧苄啶
D.利福平
E.酮康唑
91、单项选择题 根据芳环药物氧化代谢的规律，丙磺舒不能进行氧化代谢的原因（）
A.因结构中含有供电子取代基
B.因结构中含有吸电子取代基
C.因结构中含有羧基具有酸性
D.因N，N-二正丙胺磺酰基
E.受空间立体位阻的影响
92、单项选择题 又名抗坏血酸（）
A.维生素B2
B.维生素B6
C.维生素C
D.维生素E
E.维生素K3
93、单项选择题 下列氨基糖苷类药物由小单孢菌培养产生的是（）
A.卡那霉素
B.妥布霉素
C.阿米卡星
D.庆大霉素
E.核糖霉素
94、单项选择题 在盐酸及氢氧化钠溶液中均易溶解的药物是（）
A.乙胺丁醇
B.诺氟沙星
C.红霉素
D.氯霉素
E.异烟肼
95、单项选择题 黄体酮与下列哪条叙述不相符合（）
A.具有两种晶型在稀醇溶液中结晶得α-型，在石油醚中结晶得β型
B.本品C-20位上具有甲基酮结构
C.与盐酸羟胺反应生成二肟
D.与异烟肼反应生成浅黄色的异烟腙化合物
E.不能与高铁离子反应
96、单项选择题 下列的哪些说法与阿托品不相符（）
A.化学性质稳定，不易水解
B.临床上可用作肌肉松弛药
C.来源于颠茄类植物，亦可人工全合成
D.阿托品具有酸性
E.是M胆碱受体拮抗剂
97、单项选择题 作用机理是有丝分裂抑制剂（）
A.枸橼酸他莫昔芬
B.巯嘌呤
C.紫杉醇
D.吉非替尼
E.异环磷酰胺
98、单项选择题 洛伐他汀可以（）
A.抑制体内cAMP的降解
B.抑制血管紧张素Ⅱ的生成
C.阻止内源性合成胆固醇的水平
D.降低血中甘油三酯的含量
E.促进胆固醇的排泄
99、单项选择题 高血压药不包括（）
A.钾离子通道拮抗剂
B.血管紧张素转换酶抑制剂
C.作用于自主神经系统的药
D.钙通道阻滞剂
E.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
100、单项选择题 符合软药的描述有（）
A.软药设计可以提高药物的治疗指数
B.本身不具有活性
C.软药本身不是一种药物
D.软药是前药的同义词
E.软药是代谢活化过程
101、单项选择题 罗红霉素是红霉素发生以下哪种结构改造后产生的衍生物（）
A.红霉素9位羟基
B.红霉素9位肟
C.红霉素6位羟基
D.红霉素8位氟原子取代
E.红霉素9位脱氧
102、单项选择题 苯丙酸诺龙为（）
A.糖皮质激素类药物
B.雌激素类药物
C.孕激素类药物
D.同化激素类药物
E.雄性激素类药物
103、单项选择题 下列哪项是第1代磺酰脲类口服降糖药（）
A.二甲双胍
B.甲苯磺丁脲
C.阿卡波糖
D.格列本脲
E.罗格列酮
104、单项选择题 盐酸麻黄碱属于（）
A.胆碱受体激动剂
B.胆碱受体拮抗剂
C.肾上腺素能受体激动剂
D.肾上腺素能受体拮抗剂
E.镇痛药
105、单项选择题 17β-羟基雌甾4-烯-3-酮-17-苯丙酸脂（）
A.苯丙酸诺龙
B.黄体酮
C.醋酸甲羟孕酮
D.丙酸睾酮
E.雌二醇
106、单项选择题 以下哪个是卡马西平代谢产生的活性成分（）
A.
B.
C.
D.
E.
107、单项选择题 具有β-氯乙胺的结构（）
A.美法仑
B.巯嘌呤
C.塞替哌
D.卡莫司汀
E.异环磷酰胺
108、单项选择题 利尿药的分类是（）
A.有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类
B.有机汞类磺酰胺类多羟基类苯氧乙酸类抗激素类
C.有机汞类磺酰胺类黄嘌呤类苯氧乙酸类抗激素类
D.有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类多羟基类
E.有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类黄嘌呤类
109、单项选择题 下列对维生素C叙述正确的是（）
A.水溶液中有四个互变异构体，以烯醇式为主要形式
B.碘酸盐、碱性酒石酸铜不可使其氧化为脱氢抗坏血酸
C.本品具有三个光学异构体
D.本品结构中的烯二醇显酸性，遇酸成盐
E.临床可用于治疗坏血病，预防冠心病，重金属中毒，感冒等
110、单项选择题 下列哪个药物不含有咪唑环（）
A.益康唑
B.硝酸咪康唑
C.酮康唑
D.替硝唑
E.咪康唑
111、单项选择题 对睾酮的哪个部位进行修饰不能增强蛋白同化作用（）
A.17位羟基酯化
B.2位引入羟甲烯
C.17位引入烷基
D.除去19甲基
E.A环骈合咪唑环
112、单项选择题 雷尼替丁结构中含有（）
A.呋喃环
B.噻唑环
C.吡啶环
D.哌嗪环
E.哌啶环
113、单项选择题 紫杉醇对哪类难治性的疾病有特效（）
A.乳腺癌、卵巢癌
B.白血病
C.淋巴瘤
D.脑瘤
E.黑色素瘤
114、单项选择题 治疗膀胱癌的首选药物是（）
A.卡莫司汀
B.环磷酰胺
C.氟尿嘧啶
D.塞替派
E.巯嘌呤
115、单项选择题 下列环氧酶抑制剂中哪个对胃肠道的副作用最小（）
A.双氯酚酸
B.萘普生
C.布洛芬
D.塞来昔布
E.酮洛芬
116、单项选择题 磺胺增效剂是（）
A.沙喹那韦
B.链霉素
C.TMP
D.氧氟沙星
E.酮康唑
117、单项选择题 下列哪个结构中20位具有甲基酮，可与高铁离子络合（）
A.黄体酮
B.炔诺酮
C.甲睾酮
D.苯丙酸诺龙
E.雌二醇
118、单项选择题 下列说法错误的是（）
A.抗精神病药能阻断中枢多巴胺受体，又能引起帕金森综合征，所以能对抗左旋多巴的作用
B.维生素B6可增强左旋多巴的副作用
C.利血平可耗竭黑质，纹状体中多巴胺，降低左旋多巴的疗效
D.卡比多巴常单独应用
E.卡比多巴常与左旋多巴合用
119、单项选择题 吗啡的结构中因含下列何种结构，性质不稳定，会被氧化成伪吗啡（）
A.叔氮原子
B.甲基
C.酰胺基
D.酚羟基
E.羧基
120、单项选择题 肾上腺素能受体激动剂的光学异构体中，一般活性较强的是（）
A.R-左旋体
B.S-右旋体
C.S-左旋体
D.内消旋体
E.外消旋体
121、单项选择题 化学名为α-{3-［（2-（3，4-二甲氧苯基）乙基）甲氨基］丙基}-3，4-二甲基氧基-α-异丙基苯乙腈盐酸盐（）
A.依他尼酸
B.呋噻米
C.盐酸维拉帕米
D.米力农
E.硝酸甘油
122、单项选择题 下列叙述与氢氯噻嗪不符的是（）
A.白色结晶粉末，在水中不溶
B.含磺酰基显弱酸性
C.碱性溶液中的水解物具有重氮化耦合反应
D.本品的氢氧化钠溶液与硫酸铜反应，生成绿色沉淀
E.为中效利尿剂，具有降压作用
123、单项选择题 下列哪种药物是烷化剂类抗肿瘤药（）
A.环磷酰胺
B.卡莫氟
C.紫杉醇
D.阿糖胞苷
E.顺铂
124、单项选择题 下列不属于H2受体拮抗药的是（）
A.咪唑类
B.呋喃类
C.噻唑类
D.哌啶甲苯类
E.哌嗪类
125、单项选择题 下列哪个性质与卡托普利不相符（）
A.化学结构中含有2个手性中心
B.化学结构中含有巯基，有还原性
C.为抗心律失常药
D.为血管紧张素转化酶抑制剂，用于治疗高血压
E.有类似蒜的特臭，在水中可溶解
126、单项选择题 具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂是（）
A.盐酸地尔硫
B.尼群地平
C.盐酸普荼洛尔
D.硝酸异山梨醇酯
E.盐酸哌唑嗪
127、单项选择题 M胆碱受体激动剂（）
A.氯琥珀胆碱
B.氢溴酸加兰他敏
C.碘解磷定
D.硫酸阿托品
E.硝酸毛果芸酸碱
128、单项选择题 以下不属于第四代喹诺酮类抗菌药的有（）
A.左氧氟沙星
B.莫西沙星
C.西诺沙星
D.加替沙星
E.吉诺沙星
129、单项选择题 在生物体内以磷酸酯形式存在，参加代谢作用的主要是磷酸吡多醛和磷酸吡多胺维生素B1（）
A.维生素B6
B.维生素E
C.维生素B1
D.维生素B2
E.维生素K3
130、单项选择题 下列哪个药属1，2-苯并噻嗪类抗炎药（）
A.布洛芬
B.贝诺酯
C.吲哚美辛
D.尼美舒利
E.吡罗昔康
131、单项选择题 长期应用可致男子乳腺发育和阳痿、妇女溢乳的药物是（）
A.雷尼替丁
B.法莫替丁
C.枸橼酸铋钾
D.西咪替丁
E.奥美拉唑
132、单项选择题 加入氨制硝酸银试液后在管壁有银镜生成的药物是（）
A.利福平
B.异烟肼
C.环丙沙星
D.阿昔洛韦
E.诺氟沙星
133、单项选择题 哪组药物可以同时抑制二氢叶酸合成酶和二氢叶酸还原酶（）
A.磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑
B.甲氧苄啶和磺胺甲噁唑
C.磺胺嘧啶和克拉维酸
D.磺胺甲噁唑和丙磺舒
E.甲氧苄啶和克拉维酸
134、单项选择题 药物第Ⅰ相生物转化不包括（）
A.氧化反应
B.还原反应
C.水解反应
D.羟基化反应
E.葡萄糖醛苷反应
135、单项选择题 下列哪种麻醉药易产生幻觉，属于精神药品管理（）
A.氟烷
B.γ-羟基丁酸钠
C.盐酸丁卡因
D.盐酸利多卡因
E.盐酸氯胺酮
136、单项选择题 N受体阻断剂（）
A.氯琥珀胆碱
B.氢溴酸加兰他敏
C.碘解磷定
D.硫酸阿托品
E.硝酸毛果芸酸碱
137、单项选择题 临床应用的阿托品是莨菪碱的（）
A.右旋体
B.左旋体
C.外消旋体
D.内消旋体
E.都在使用
138、单项选择题 四环素在哪种条件下，开环生成内酯异构体（）
A.pH<2
B.中性
C.碱性
D.pH2～6
E.氯仿
139、单项选择题 属于渗透性利尿药的是（）
A.依他尼酸
B.甘露醇
C.螺内酯
D.氨苯蝶啶
E.呋塞米
140、单项选择题 下列对吗啡引起的不良反应叙述错误的是（）
A.便秘
B.呼吸抑制
C.耐受性及依赖性
D.直立性低血压
E.胃肠道出血
141、单项选择题 以下可发生重氮化-偶合反应的是（）
A.盐酸利多卡因
B.盐酸布比卡因
C.盐酸丁卡因
D.盐酸普鲁卡因
E.盐酸氯胺酮
142、单项选择题 可通过对吗啡的3，6位两个羟基均乙酰化修饰得到（）
A.吗啡
B.阿扑吗啡
C.海洛因
D.纳洛酮
E.美沙酮
143、单项选择题 双氯芬酸钠的化学名为（）
A.4-丁基-1-（4-羟基苯基）-2-苯基-3，5-吡唑烷二酮
B.2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸
C.2-（4-异丁基苯基）丙酸
D.（+）-α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸
E.2-［（2，6-二氯苯基）氨基］苯乙酸钠
144、单项选择题 下列M胆碱受体阻断剂中，中枢作用从强到弱的排列正确的是（）
A.东莨菪碱>阿托品>樟柳碱>山莨菪碱
B.东莨菪碱>山莨菪碱>樟柳碱>阿托品
C.山莨菪碱>樟柳碱>阿托品>东莨菪碱
D.山莨菪碱>樟柳碱>东莨菪碱>阿托品
E.山莨菪碱>阿托品>樟柳碱>东莨菪碱
145、单项选择题 在药物化学名中，基团排序的顺序规则是（）
A.按英文字母
B.按元素周期表
C.按基团大小，大的在前
D.按基团大小，小的在前
E.按基团笔画从小到大
146、单项选择题 关于盐酸阿米替林的叙述正确的是（）
A.在盐酸阿米替林溶液中加入乙二胺四乙酸二钠可减少药物刺激性
B.代谢主要途径是开环化
C.用于治疗急、慢性精神分裂症
D.属于三环类抗抑郁药
E.主要在肾脏代谢
147、单项选择题 极易与金属离子形成螯合物的药物是（）
A.金刚烷胺
B.环丙沙星
C.阿昔洛韦
D.利福平
E.磺胺嘧啶
148、单项选择题 以下对卡马西平描述错误的是（）
A.具有1，4-苯并二氮结构
B.具有二苯并氮杂结构
C.几乎不溶于水
D.为广谱抗惊厥药，对癫痫大发作最有效
E.遇潮生成二水合物，使片剂硬化影响其被吸收
149、单项选择题 在空气、光和热的作用下，内酯环水解并脱羧形成糠醛（）
A.维生素A
B.维生素D3
C.维生素B1
D.维生素C
E.维生素E
150、单项选择题 胆碱酯酶复活剂（）
A.氯琥珀胆碱
B.氢溴酸加兰他敏
C.碘解磷定
D.硫酸阿托品
E.硝酸毛果芸酸碱
151、单项选择题 化学名为2，3-二氯-4-（2-亚甲基丁酰）苯氧乙酸的是（）
A.依他尼酸
B.米力农
C.盐酸维拉帕米
D.呋塞米
E.硝酸甘油
152、单项选择题 钙通道阻滞剂类抗心绞痛药（）
A.单硝酸异山梨酯
B.洛伐他汀
C.硝苯地平
D.卡托普利
E.可乐定
153、单项选择题 利多卡因与普鲁卡因比较不具有以下哪个特点（）
A.两者均为局部麻醉药
B.利多卡因的麻醉作用是普鲁卡因麻醉作用的3倍
C.利多卡因，穿透力强，起效快
D.普鲁卡因，毒性较小，时效短
E.前者用于表面麻醉、浸润麻醉，后者用于浸润麻醉和传导麻醉
154、单项选择题 与美洛昔康同属COX-2选择性抑制剂的药物是（）
A.塞来昔布
B.布洛芬
C.舒林酸
D.保泰松
E.萘丁美酮
155、单项选择题 红霉素的内酯环为（）
A.15个原子，无双键
B.15个原子，有双键
C.14个原子，有双键
D.14个原子，无双键
E.16个原子，有双键
156、单项选择题 下列降血压药物中以酶为作用靶点的是（）
A.维拉帕米
B.硝苯地平
C.可乐定
D.卡托普利
E.氯沙坦
157、单项选择题 下面哪种药物的镇痛效力最强（）
A.吗啡
B.芬太尼
C.美沙酮
D.哌替啶
E.喷他佐辛
158、单项选择题 按结构分地西泮属于（）
A.巴比妥类药物
B.苯二氮类药物
C.其他类药物
D.咪唑并吡啶类药物
E.氨基醚类药物
159、单项选择题 孕激素拮抗剂，竞争性作用于黄体酮受体，用于抗早孕的是（）
A.雌二醇
B.炔雌醇
C.黄体酮
D.睾酮
E.米非司酮
160、单项选择题 应用广泛的口服避孕药（）
A.炔诺孕酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸地塞米松
E.米非司酮
161、单项选择题 下列叙述与利福平相符的是（）
A.为鲜红色或暗红色结晶性粉末
B.为天然的抗生素
C.在水中易溶，且稳定
D.加盐酸溶解后遇亚硝酸钠试液颜色由橙红色变为白色
E.经氢氧化钠液水解后与铁离子作用显紫红色
162、单项选择题 硝酸甘油的抗心绞痛的作用机制是（）
A.抑制心肌钙离子的外流
B.兴奋心肌上的β受体
C.兴奋心肌上的σ受体
D.释放内皮舒张因子起作用
E.抑制心肌细胞膜上酶的活性
163、单项选择题 化学结构中含有2个手性碳原子，其右旋体的活性高（）
A.异烟肼
B.甲氧苄啶
C.诺氟沙星
D.氟康唑
E.乙胺丁醇
164、单项选择题 头孢菌素类药物的结构区别主要是哪个位置上的取代基不同（）
A.7位
B.2位
C.3位和7位
D.3位
E.4位
165、单项选择题 关于镇痛作用强弱排列顺序正确是（）
A.美沙酮最强，哌替啶次之，吗啡最弱
B.美沙酮最强，吗啡次之，哌替啶最弱
C.吗啡最强，哌替啶次之，美沙酮最弱
D.吗啡最强，美沙酮次之，哌替啶最弱
E.哌替啶最强，吗啡次之，美沙酮最弱
166、单项选择题 下列哪种药物具有2个手性碳原子（）
A.异烟肼
B.链霉素
C.利福喷丁
D.对氨基水杨酸
E.乙胺丁醇
167、单项选择题 以下选项中不属于β-内酰胺类的是（）
A.红霉素
B.头孢菌素类
C.单环β-内酰胺类
D.碳青霉烯类
E.β-内酰胺酶抑制剂
168、单项选择题 下列有关抗孕激素说法不正确的是（）
A.抗孕激素作用的靶位主要是孕激素受体
B.抗孕激素主要用于抗早孕
C.抗孕激素也有用于治疗乳腺癌的
D.米非司酮为第一个抗孕激素
E.以上都不对
169、单项选择题 关于酯化和酰胺化结构修饰，下列说法不正确的是（）
A.可以减低药物的极性
B.可以增加药物的稳定性
C.影响药代动力学性质
D.可以增加药物的解离度
E.可以减低药物的解离度
170、单项选择题 可与吡啶-硫酸铜试液作用显绿色的药物是（）
A.苯巴比妥
B.苯妥英钠
C.舒必利
D.氯丙嗪
E.硫喷妥钠
171、单项选择题 西替利嗪分子中含有以下哪个基团，不易通过血脑屏障（）
A.羟基
B.羰基
C.羧基
D.酯键
E.碳酸氢根离子
172、单项选择题 下列哪个不属于麻醉药品（）
A.可待因
B.哌替啶
C.吗啡
D.美沙酮
E.安定
173、单项选择题 下列哪种药物因含有内酯结构而对酸不稳定（）
A.氯霉素
B.多西环素
C.红霉素
D.氨曲南
E.舒巴坦
174、单项选择题 下列哪个与阿托品不相符（）
A.可发生Vitali反应
B.其水溶液呈酸性
C.其水溶液呈碱性
D.能与生物碱试剂发生沉淀反应
E.可用于有机磷中毒解救
175、单项选择题 含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化的是（）
A.卡莫司汀
B.环磷酰胺
C.氟尿嘧啶
D.塞替派
E.巯嘌呤
176、单项选择题 以下哪个不是米索前列醇的特征（）
A.是质子泵抑制剂
B.结构稳定性好
C.可保护胃黏膜
D.水解生成米索前列酸是活性形式
E.抑制胃酸分泌作用强
177、单项选择题 在药物与受体的结合形式中，下列正确的是（）
A.静电引力
B.氢键
C.范德华力
D.疏水性结合
E.以上都正确
178、单项选择题 氯霉素的药物代谢为（）
A.ω-1的氧化
B.O-脱甲基化
C.苯环的羟基化
D.N-脱异丙基化
E.生产酰氯，然后与蛋白质发生酰化
179、单项选择题 对氨基水杨酸结构式为（）
A.
B.
C.
D.
E.
180、单项选择题 具有酰胺结构麻醉药，且局麻作用更强的是（）
A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因
181、单项选择题 以下哪项与氢氯噻嗪不符（）
A.不溶于水
B.在氢氧化钠中水解加速
C.显碱性
D.水解产物有游离的芳伯氨基
E.有降压作用
182、单项选择题 能进入脑脊液的磺胺类药物是（）
A.磺胺嘧啶
B.磺胺醋酰
C.磺胺甲噁唑
D.磺胺噻唑嘧啶
E.对氨基苯磺酰胺
183、单项选择题 西替利嗪属于哪类抗组胺药（）
A.乙二胺类
B.氨基醚类
C.丙胺类
D.哌嗪类
E.三环类
184、单项选择题 锌与盐酸可将本品所含的硝基还原为氨基（）
A.蒿甲醚
B.甲硝唑
C.枸橼酸乙胺嗪
D.盐酸左旋咪唑
E.吡喹酮
185、单项选择题 药物分子中引入磺酸基（）
A.易与受体蛋白质的羧基结合
B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
C.增加药物的解离度和水溶性都增加
D.易于通过生物膜
E.增加药物的亲水性，并增加与受体结合力
186、单项选择题 下列巴比妥类镇静催眠药显效最快的是（）
A.戊巴比妥，pKa8.0（未解离率80%）
B.苯巴比妥，pKa7.4（未解离率50%）
C.异戊巴比妥，pKa7.9（未解离率75%）
D.苯巴比妥酸，pKa3.75（未解离率0.022%）
E.海索比妥，pKa8.4（未解离率90%）
187、单项选择题 下面哪个性质与奥美拉唑不符（）
A.为前药，体内经酸催化重排为活性物质
B.在强酸性水溶液中很快分解
C.用于治疗消化道溃疡
D.为H受体拮抗剂
E.应低温避光保存
188、单项选择题 具有7-氨基头孢烷酸结构的是（）
A.青霉素G
B.氯霉素
C.克拉维酸
D.氨曲南
E.头孢氨苄
189、单项选择题 下列不能用于解救有机磷中毒的药物是（）
A.碘解磷定
B.氯解磷定
C.氯唑沙宗
D.氢溴酸东莨菪碱
E.硫酸阿托品
190、单项选择题 下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的（）
A.紫杉醇
B.盐酸多柔比星
C.鬼臼毒素
D.伊立替康
E.长春瑞滨
191、单项选择题 下列哪种不属于调血脂药（）
A.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
B.苯氧乙酸类
C.血管紧张素转换酶抑制剂
D.烟酸
E.苯氧乙酸类似物
192、单项选择题 以下对艾司唑仑的描述不正确的是（）
A.又名舒乐安定
B.分子中有4个环
C.为抗焦虑药
D.7位有氯取代
E.在酸性条件下，室温可使5，6位的亚胺键水解
193、单项选择题 溴丙胺太林主要用于（）
A.驱虫
B.抗过敏
C.消炎
D.胃肠道痉挛及十二指肠溃疡
E.肌松药
194、单项选择题 COX-2选择性抑制剂药物是（）
A.别嘌醇
B.布洛芬
C.吲哚美辛
D.双氯芬酸钠
E.塞来昔布
195、单项选择题 化学结构为β-氨基喹啉衍生物（）
A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.吡喹酮
E.磷酸氯喹
196、单项选择题 盐酸普鲁卡因可与NaNO2试液反应后，再与碱性β-萘酚合成猩红染料，其依据为（）
A.因为生成NaCl
B.第三胺氧化
C.酯基水解
D.因含有芳伯胺基
E.苯环上发生亚硝基化
197、单项选择题 下列对非甾体抗炎药吲哚美辛叙述错误的是（）
A.易溶于水
B.过酸过碱均可发生水解反应
C.本品可与新鲜的香草醛盐酸液共热，呈现玫瑰紫色
D.对胃肠道刺激性大
E.对炎症性疼痛作用显著，对痛风性关节炎疗效较好
198、单项选择题 关于氯霉素的特点表述不正确的是（）
A.白色或者微带黄绿色粉末
B.具有1，3-丙二醇结构
C.含有两个手性碳原子
D.只有1R，2R-或D.（-）异构体有活性
E.水溶液在pH2～7性质稳定
199、单项选择题 下列哪个不是硝酸异山梨酯的特点（）
A.水解生成硝酸
B.为抗心绞痛药
C.在强热或撞击下会发生爆炸
D.在酸和碱溶液中易发生水解
E.持续作用时间很短
200、单项选择题 卡马西平（）
A.对癫痫强直阵挛性发作疗效好，为首选药
B.对癫痫复杂部分性发作有良效，为首选药
C.对失神性发作疗效最好，强于乙琥胺
D.仅对失神发作有效，为首选药
E.对于癫痫持续状态为首选药
201、单项选择题 母核是雄甾烷，3-酮，4-烯，17β-羟基的是（）
A.雌二醇
B.炔雌醇
C.黄体酮
D.睾酮
E.米非司酮
202、单项选择题 以下哪个属于氨基醚类抗组胺药（）
A.马来酸氯苯那敏
B.苯海拉明
C.西替利嗪
D.盐酸赛庚啶
E.咪唑斯汀
203、单项选择题 使用链霉素过量宜使用哪种方法使其排泄（）
A.强利尿剂
B.碱性利尿药
C.酸化尿液
D.茶碱
E.依他尼酸
204、单项选择题 化学名为N′-甲基-N-{2-［［［5-（二甲氨基）甲基］-2-呋喃基］甲基］硫代}乙基}-2-硝基-1，1-乙烯二胺盐酸盐的是（）
A.雷尼替丁
B.法莫替丁
C.枸橼酸铋钾
D.西咪替丁
E.奥美拉唑
205、单项选择题 关于对乙酰氨基酚描述错误的是（）
A.本品为解热镇痛药，可用于治疗发热、疼痛等，亦可以用于抗感染、抗风湿等
B.本品结构中含有酰胺键，露置在潮湿空气中易水解成对氨基酚
C.因水解产物结构中含有游离芳伯胺基，故可发生重氮化-耦合反应，可用于鉴别
D.本品结构中含有酚羟基，加三氯化铁试液可产生蓝紫色
E.本品为现今临床上常用的解热镇痛药
206、单项选择题 下列选项中，抗铜绿假单胞菌作用最强的是（）
A.青霉素G
B.阿米卡星
C.阿莫西林
D.红霉素
E.甲硝唑
207、单项选择题 下列青霉素中，因其耐酸而可口服的是（）
A.青霉素G
B.青霉素K
C.青霉素X
D.青霉素V
E.青霉素N
208、单项选择题 睾丸素在17α-位增加一个甲基的作用是（）
A.可以口服
B.增强雄激素作用
C.增强蛋白同化作用
D.增强脂溶性，有利吸收
E.降低雄激素作用
209、单项选择题 下列哪个药物为雄性激素受体拮抗剂（）
A.非那雄胺
B.氟他胺
C.米非司酮
D.安宫黄体酮
E.雌二醇
210、单项选择题 下列关于氮芥类抗肿瘤代表药美法仑的说法错误的是（）
A.化学结构包括氮芥和苯丙氨酸的部分
B.具有氨基酸两性的性质
C.分子中含有1个手性碳原子
D.对精原细胞瘤的疗效较为显著，选择性高，但不能口服
E.以上都不对
211、单项选择题 属于单环β-内酰胺类的是（）
A.青霉素G
B.氯霉素
C.克拉维酸
D.氨曲南
E.头孢氨苄
212、单项选择题 对抗结核药的描述哪项不正确（）
A.抗结核药易产生耐药性
B.链霉素是氨基糖苷类抗生素
C.利福平是合成类抗结核药
D.异烟肼应空腹使用
E.乙胺丁醇可用于肺外结核
213、单项选择题 哪个结构6位是羟基，中枢副作用最弱（）
A.东莨菪碱
B.阿托品
C.樟柳碱
D.山莨菪碱
E.莨菪碱
214、单项选择题 以下关于在药物分子中引入羟基的说法错误的是（）
A.可改变药物的分配系数
B.可改变药物的解离度
C.可影响分子间的电荷分布
D.可增加位阻效应
E.可影响药物的溶解度
215、单项选择题 具有亚硝基脲的结构（）
A.美法仑
B.巯嘌呤
C.塞替哌
D.卡莫司汀
E.异环磷酰胺
216、单项选择题 呋塞米属于（）
A.磺酰胺类抗菌药
B.苯并噻嗪类利尿药
C.磺酰胺类利尿药
D.含氮杂环类利尿药
E.醛固酮拮抗剂类利尿药
217、单项选择题 巴比妥类构效关系与哪个因素无关（）
A.脂水分配系数
B.代谢过程
C.与受体的结合
D.解离常数
E.理化性质
218、单项选择题 以下哪个与米非司酮无关（）
A.17α位为丙炔基
B.C9，C10位引入双键
C.可以抗早孕
D.16β位引入羟基
E.11β位引入二甲氨基苯基
219、单项选择题 以下与苯巴比妥不符的是（）
A.酰亚胺结构易水解
B.治疗失眠和癫痫大发作
C.其饱和水溶液显碱性
D.与吡啶-硫酸铜溶液反应显紫色
E.与硝酸银反应生成白色沉淀
220、单项选择题 在苯海拉明的次甲基上引入甲基和将二甲氨基用N-甲基-2-吡咯烷基置换，可发生哪种药效学上的变化（）
A.抗组胺作用强度降低
B.抗组胺作用时间变短
C.增加其胃肠道毒性
D.增加其肝脏毒性
E.以上都不对
221、单项选择题 黄体酮的6α-甲基，17α-乙酰氧基的衍生物（）
A.醋酸氢化可的松
B.醋酸甲羟孕酮
C.黄体酮
D.苯丙酸诺龙
E.炔雌醇
222、单项选择题 达那唑（）
A.结构中含有异噁唑环
B.结构中含有氯
C.结构中含有缩酮
D.结构中含有丙炔基
E.结构中含有三氟甲基
223、单项选择题 抗抑郁症药（）
A.卡马西平
B.硫喷妥钠
C.奋乃静
D.阿米替林
E.苯妥英钠
224、单项选择题 临床上作为抗结核药使用的药物是（）
A.金刚烷胺
B.环丙沙星
C.阿昔洛韦
D.利福平
E.磺胺嘧啶
225、单项选择题 以下说法不正确的是（）
A.基本结构相同的药物，其药理作用不一定相同
B.合适的脂溶性可使药物具有最佳的活性
C.合适的解离度可使药物具有最佳的活性
D.药物的脂水分配系数是影响作用时间长短的因素
E.作用于中枢神经系统的药物一般具有较大的脂水分配系数
226、单项选择题 关于磷酸可待因的叙述正确的是（）
A.易溶于水，水溶液显碱性
B.本品具有右旋性
C.本品比吗啡稳定，但遇光变质
D.可与三氯化铁发生颜色反应
E.属于合成镇痛药
227、单项选择题 下列哪一项不是头孢菌素的适应证（）
A.克雷白菌肺炎
B.奇异变性杆菌败血症
C.菌性胆囊炎
D.金葡菌耐甲氧西林株（MRSA.所致周围感染
E.金葡菌产酶菌所致软组织感染
228、单项选择题 下列药物中用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿的利尿剂是（）
A.氯噻酮
B.呋噻米
C.螺内酯
D.依他尼酸
E.氢氯噻嗪
229、单项选择题 下列非特异性抗心律失常药的构效关系描述哪项不正确（）
A.脂溶性越大活性越强
B.结构中有芳香环
C.结构中有氨基
D.具有可形成氢键的极性基团
E.生物活性与立体化学密切相关
230、单项选择题 理论上有16个顺反异构体，但有些异构体不稳定，现只发现6个异构体（）
A.维生素A
B.维生素D3
C.维生素B1
D.维生素C
E.维生素E
231、单项选择题 尼可刹米（）
A.取供试品0.1g，加水与0.4%氢氧化钠溶液各3ml，加硫酸铜试液1滴，生成绿色沉淀
B.取供试品适量，加水溶解后，加溴化氰试液和苯胺溶液渐显黄色
C.取供试品10mg，加水1ml溶解后，加硝酸5滴，即显红色；渐变淡黄色
D.取供试品适量，加硫酸溶解后，在365nm的紫外光下显黄绿色荧光
E.取供试品，加香草醛试液，生成黄色结晶，结晶的熔点为228～231℃
232、单项选择题 吗啡的药物代谢为（）
A.N-去烷基再脱氨基
B.酚羟基的葡萄糖醛苷化
C.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚
D.双键的环氧化再选择性水解
E.苯环的羟基化
233、单项选择题 克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（）
A.大环内酯类
B.氯霉素类
C.四环素类
D.氨基糖苷类
E.β-内酰胺类
234、单项选择题 细菌对青霉素产生耐药性，因其产生（）
A.腺苷转移酶
B.乙酰化酶
C.胆碱酯酶
D.β-内酰胺酶
E.磷酰化酶
235、单项选择题 关于甲基多巴叙述正确的是（）
A.专一性α受体拮抗剂，用于充血性心力衰竭
B.兴奋中枢α受体，有扩血管作用
C.主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗
D.抑制心脏上β受体，用于治疗心律失常
E.作用于交感神经末梢，抗高血压
236、单项选择题 对药物结构中氨基进行成酰胺修饰不能达到的目的是（）
A.增加药物的组织选择性
B.降低毒副作用
C.增加药物的化学稳定性
D.降低脂溶性
E.延长药物的作用时间
237、单项选择题 下列描述与氟烷所具有的性质相符的是（）
A.无色澄明液体，不易燃，不易爆
B.物色结晶粉末，无臭
C.无色易流动重质液体，不易燃，不易爆
D.无色挥发性液体，具有强挥发性和燃烧性
E.属于静脉麻醉药
238、单项选择题 米非司酮（）
A.结构中含有异噁唑环
B.结构中含有氯
C.结构中含有缩酮
D.结构中含有丙炔基
E.结构中含有三氟甲基
239、单项选择题 吗啡及合成镇痛药均具有镇痛活性，最准确的原因解释是（）
A.具有相似的疏水性
B.具有相似的化学结构
C.具有相似的构型
D.具有相同的药效构象
E.具有相似的电性性质
240、单项选择题 属于延长动作电位时程的抗心律失常药物是（）
A.奎尼丁
B.氟卡尼
C.普罗帕酮
D.胺碘酮
E.维拉帕米
241、单项选择题 下列哪项与吲哚美辛的性质不符（）
A.有一个手性碳
B.强碱下可水解
C.对炎症性疼痛作用显著
D.可氧化变色
E.为芳基烷酸类抗炎镇痛药
242、单项选择题 下列条件中属于β-内酰胺类构效关系的是（）
A.杂环上S被O取代，活性减弱
B.与β-内酰胺环并和的杂环，可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环，均无活性
C.青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基，增加空间位阻，对β-内酰胺酶的稳定性降低
D.头孢菌素的双键移位则失去活性
E.青霉素类的活性小于青霉烷类
243、单项选择题 属于甾体雌激素类药物的是（）
A.非那雄胺
B.氟他胺
C.炔雌醇
D.黄体酮
E.氢化可的松
244、单项选择题 黄曲霉素B1致癌的分子机理是（）
A.本身具有毒性
B.内酯开环
C.杂环氧化
D.氧脱烃反应
E.代谢后生产环氧化物
245、单项选择题 以下对头孢菌素的结构改造，哪个不能延长作用时间或提高活性（）
A.3位引入甲基
B.5位用N取代
C.2位羧基成酯
D.7位引入氨基噻唑
E.5位用S替代
246、单项选择题 下列药物结构中，含有雄甾烷母核的药物是（）
A.苯丙酸诺龙
B.炔诺酮
C.丙酸睾酮
D.他莫昔芬
E.己烯雌酚
247、单项选择题 李某今年45岁，最近被诊断为乳腺癌并已转移至周围的淋巴结，如果组织活检的结果表明是雌激素依赖性乳腺癌，除了氟尿嘧啶和环磷酰胺外选择下列哪个药物治疗效果最好（）
A.白消安
B.顺铂
C.甲氨蝶呤
D.他莫昔芬
E.巯嘌呤
248、单项选择题 卡铂（）
A.抗雌激素类药
B.抗代谢药物
C.抗肿瘤抗生素
D.抗肿瘤植物有效成分
E.抗肿瘤金属配合物
249、单项选择题 下列哪种药物在体内代谢生成具活性的β-羟基酸（）
A.尼莫地平
B.氯沙坦
C.硝苯地平
D.洛伐他汀
E.卡托普利
250、单项选择题 作用机理是表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制药（）
A.枸橼酸他莫昔芬
B.巯嘌呤
C.紫杉醇
D.吉非替尼
E.异环磷酰胺
251、单项选择题 下列描述与异烟肼相符的是（）
A.异烟肼的肼基具有氧化性
B.遇光氧化生成异烟酸，使毒性增大
C.遇光氧化生成异烟酸铵，异烟酸铵使毒性增大
D.水解生成异烟酸铵和肼，异烟酸铵使毒性增大
E.异烟肼的肼基具有还原性
252、单项选择题 以下与乙撑亚胺类抗肿瘤药物性质不相符的说法是（）
A.是在脂肪氮芥的氮原子上以吸电子基团取代而获得
B.代表药物有塞替哌和替哌
C.塞替哌对酸不稳定，不能口服
D.替哌为塞替哌的前体药物
E.以上都不对
253、单项选择题 下列关于阿苯达唑说法正确的是（）
A.在人体内经肝脏代谢氧化成甲苯达唑
B.阿苯达唑治疗剂量使用安全，无致畸作用和胚胎毒性
C.阿苯达唑为窄谱驱虫药
D.阿苯达唑化学结构中的含硫杂环结构，使其具备较高的驱虫活性
E.阿苯达唑在水中不溶，在冰醋酸中溶解
254、单项选择题 与三氯化铁试液作用显玫瑰红色的是（）
A.阿司匹林
B.对乙酰氨基酚
C.吲哚美辛
D.吡罗昔康
E.丙磺舒
255、单项选择题 患者女，70岁，血压180/100mmHg，血压和血钾偏高，下列哪个药物不能选用（）
A.辛伐他汀
B.吉非贝齐
C.尼莫地平
D.颉沙坦
E.螺内酯
256、单项选择题 盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药（）
A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂
B.单胺氧化酶抑制剂
C.阿片受体抑制剂
D.5-羟色胺再摄取抑制剂
E.5-羟色胺受体抑制剂
257、单项选择题 镇静催眠药（）
A.卡马西平
B.硫喷妥钠
C.奋乃静
D.阿米替林
E.苯妥英钠
258、单项选择题 下列哪项叙述与氮芥类抗肿瘤药无关（）
A.作用机制是干扰肿瘤细胞代谢
B.分子中有烷基化部分
C.载体部分可提高药物选择性
D.作用机制是烷化作用
E.脂肪族氮芥在体内生成乙撑亚胺
259、单项选择题 睾丸素在17α-位增加一个甲基的作用是（）
A.可以口服
B.增强雄激素作用
C.增强蛋白同化作用
D.增强脂溶性，有利吸收
E.降低雄激素作用
260、单项选择题 在临床上属于预防和治疗各种A型流感病毒毒株的是（）
A.金刚烷胺
B.利巴韦林
C.齐多夫定
D.拉米夫定
E.阿昔洛韦
261、单项选择题 下列哪种药物与2，6-二氯对苯醌反应，先生成蓝色化合物（）
A.维生素A
B.维生素K3
C.维生素D3
D.维生素E
E.维生素B
262、单项选择题 在体内经磷酸化后生成黄素单核苷酸和黄素腺嘌呤二核苷酸参与生化反应（）
A.维生素B6
B.维生素E
C.维生素B1
D.维生素B2
E.维生素K3
263、单项选择题 硬药的概念是指（）
A.本身有活性的药物，在发挥作用后很容易转变为无活性的化合物
B.本身无活性的化合物，经体内代谢而活化
C.具发挥药物所必需结构特征的化合物但是难以发生代谢或化学转化
D.活性较强，毒性也较大的药物
E.活性较高，但毒性较小的药物
264、单项选择题 抗痛风药是（）
A.别嘌醇
B.布洛芬
C.吲哚美辛
D.双氯芬酸钠
E.塞来昔布
265、单项选择题 药物的解离度与生物活性的关系是（）
A.增加解离度，离子浓度增加，活性增强
B.增加解离度，离子浓度降低，活性增强
C.增加解离度，不利吸收，活性下降
D.增加解离度，有利吸收，活性增强
E.合适的解离度，有最大活性
266、单项选择题 苯巴比妥注射剂需制成粉针剂的原因是（）
A.苯巴比妥钠不溶于水
B.运输方便
C.水溶液不稳定，放置析出苯巴比妥
D.苯巴比妥对热敏感
E.水溶液对光敏感
267、单项选择题 药物化学的研究任务不包括哪个（）
A.研究化学结构与理化性质间的关系
B.研究化学结构与生物活性间的关系
C.研究药物的质量标准
D.为生成化学药物提供工艺
E.为创新药物探索新的方法
268、单项选择题 具有免疫调节作用的驱肠虫药（）
A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.乙胺嘧啶
E.磷酸氯喹
269、单项选择题 临床用于先兆流产和习惯性流产（）
A.醋酸氟轻松
B.醋酸地塞米松
C.醋酸氢化可的松
D.醋酸泼尼松龙
E.黄体酮
270、单项选择题 糖皮质激素类药物在哪个位置上引入双键可使其抗炎活性大大增强（）
A.C-21
B.C-9
C.C-6
D.C-1
E.C-17
271、单项选择题 下列哪项与马来酸氯苯那敏不符（）
A.丙胺类抗过敏药
B.叔氨基与枸橼酸生成紫色
C.右旋异构体活性比消旋体强
D.有嗜睡副作用
E.左旋体活性比右消旋体强
272、单项选择题 以下哪个与雄激素结构不符（）
A.具雄甾烷母核
B.17位有β-羟基
C.3位有酮
D.4位有双键
E.3位和20位有酮
273、单项选择题 乙酰胆碱酯酶抑制剂（）
A.氯琥珀胆碱
B.氢溴酸加兰他敏
C.碘解磷定
D.硫酸阿托品
E.硝酸毛果芸酸碱
274、单项选择题 下列哪些药物属于雄甾烷类（）
A.黄体酮
B.丙酸睾酮
C.炔雌醇
D.泼尼松
E.甲地孕酮
275、单项选择题 遇光极不稳定，分子内产生歧化作用生成硝基苯吡啶衍生物的是（）
A.卡托普利
B.硝酸异山梨酯
C.单硝酸异山梨酯
D.盐酸美西律
E.硝苯地平
276、单项选择题 造成氯氮平毒性反应的原因是（）
A.在代谢中产生毒性的氮氧化合物
B.在代谢中产生毒性的硫醚代谢物
C.在代谢中产生毒性的酚类化合物
D.抑制β受体
E.氯氮平产生的光化毒反应
277、单项选择题 甲氧苄啶结构式为（）
A.
B.
C.
D.
E.
278、单项选择题 下列哪个非甾体抗炎药是为了克服阿司匹林的胃肠道刺激性而改进得到的（）
A.吲哚美辛
B.贝诺酯
C.双氯芬酸钠
D.布洛芬
E.萘普生
279、单项选择题 金鸡纳反应主要是（）
A.恶心、呕吐、耳鸣、头痛
B.代谢缓慢，体内蓄积
C.主要引起血压升高
D.中枢抑制，导致昏迷
E.引起再生障碍性贫血
280、单项选择题 按喹诺酮类抗菌药物的结构特点，喹诺酮类药物可分为（）
A.喹啉羧酸类
B.吡啶并吡啶羧酸类
C.萘啶羧酸类
D.吡唑酮类
E.A、B、C都正确
281、单项选择题 以下对氮芥类抗肿瘤药的说法正确的是（）
A.属于烷化剂
B.是β-氯乙胺类化合物的总称
C.其结构分为两部分。烷基化部分和载体部分
D.载体可改善该类药物在体内的吸收、分布
E.以上都对
282、单项选择题 甲氧苄啶（TMP）的作用机制是（）
A.抑制二氢叶酸合成酶
B.抑制二氢叶酸还原酶
C.参与DNA的合成
D.抑制β-内酰胺酶
E.抗代谢作用
283、单项选择题 血管紧张素转化酶抑制剂（）
A.单硝酸异山梨酯
B.洛伐他汀
C.硝苯地平
D.卡托普利
E.可乐定
284、单项选择题 下列哪项不是氯丙嗪的代谢过程（）
A.苯环羟基化
B.侧链去甲基
C.侧链N氧化
D.5位硫的氧化
E.脱去Cl原子
285、单项选择题 左旋去甲肾上腺素水溶液，室温放置或加热时，效价降低，是因为发生（）
A.水解反应
B.还原反应
C.氧化反应
D.开环反应
E.消旋化反应
286、单项选择题 雌甾烷类化合物（）
A.丙酸睾酮
B.苯丙酸诺龙
C.炔诺酮
D.氢化可的松
E.醋酸地塞米松
287、单项选择题 以下对哌替啶描述错误的是（）
A.易吸潮
B.又名度冷丁
C.遇光易变质
D.分子中的酯键易被水解失效
E.代谢生成的去甲哌替啶具活性
288、单项选择题 下列哪种维生素是脂溶性维生素（）
A.维生素C
B.维生素B2
C.维生素B6
D.维生素B1
E.维生素E
289、单项选择题 以下哪项不符合盐酸西替利嗪（）
A.有1个手性碳
B.无镇静催眠作用
C.分子中有羧基
D.哌嗪类抗过敏药
E.有催眠副作用
290、单项选择题 下列哪个是蛋白酶抑制剂类抗艾滋病药（）
A.阿昔洛韦
B.齐多夫定
C.利巴韦林
D.金刚烷胺
E.沙奎那韦
291、单项选择题 地西泮经肝代谢生成的活性代谢产物称为（）
A.去甲西泮
B.替马西泮
C.劳拉西泮
D.奥沙西泮
E.氯硝西泮
292、单项选择题 以下药物中哪个不属于抗代谢抗肿瘤药（）
A.氟尿嘧啶
B.阿糖胞苷
C.塞替哌
D.巯嘌呤
E.卡莫氟
293、单项选择题 葡萄糖苷酶抑制剂口服降血糖药的作用机制是（）
A.使β细胞去极化，诱导β细胞分泌胰岛素
B.在肠道内竞争性抑制葡萄糖苷酶，降低多糖及蔗糖分解葡萄糖，减少并延缓其吸收
C.增加机体对葡萄糖的耐受性
D.选择性的作用于胰腺β细胞，促进胰岛素的分泌
E.促进葡萄糖无氧酵解
294、单项选择题 水解稳定性最好的是（）
A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因
295、单项选择题 先导化合物可由以下哪些途径发现（）
A.从天然产物中发现
B.从活性代谢物中发现
C.从临床的不良反应观察发现
D.通过组合化学的方法发现
E.以上都正确
296、单项选择题 作为同化激素用于临床（）
A.甲睾酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸泼尼松龙
E.苯丙酸诺龙
297、单项选择题 曲吡那敏属于哪类抗组胺药（）
A.乙二胺类
B.氨基醚类
C.丙胺类
D.哌嗪类
E.三环类
298、单项选择题 在体内转化为氟脲嘧啶发挥作用（）
A.长春瑞滨
B.多西他赛
C.奥沙利铂
D.吉西他滨
E.氟铁龙
299、单项选择题 奋乃静在空气中或日光下逐渐变为红色的原因是（）
A.分子结构中含有羟基
B.分子结构中含有哌嗪环
C.侧链的不稳定结构
D.分子结构中含有吩噻嗪环
E.分子结构中含有苯环
300、单项选择题 下列哪个是醛固酮拮抗剂，用于顽固性水肿（）
A.依他尼酸
B.螺内酯
C.氨苯蝶啶
D.氢氯噻嗪
E.呋塞米