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1、单项选择题 对卡莫司汀表述不正确的是（）
A.适用于中枢神经系统肿瘤
B.属于氮芥类
C.碱性溶液中分解放出二氧化碳和氮气
D.是烷化剂类
E.含亚硝基脲
2、单项选择题 肾上腺素能受体激动剂的光学异构体中，一般活性较强的是（）
A.R-左旋体
B.S-右旋体
C.S-左旋体
D.内消旋体
E.外消旋体
3、单项选择题 下列药物中哪些是选择性α-受体拮抗剂类降压药，可治疗顽固性心功能不全（）
A.盐酸甲氧明
B.盐酸普萘洛尔
C.盐酸多巴胺
D.阿替洛尔
E.盐酸哌唑嗪
4、单项选择题 具有β-氯乙胺的结构（）
A.美法仑
B.巯嘌呤
C.塞替哌
D.卡莫司汀
E.异环磷酰胺
5、单项选择题 下列不属于阿托品的药理作用的是（）
A.治疗重症肌无力
B.解除平滑肌痉挛
C.抑制腺体分泌
D.抗心律失常和抗休克作用
E.有机磷中毒的解救
6、单项选择题 下列哪个不是M胆碱受体阻断剂中的莨菪生物碱（）
A.山莨菪碱
B.东莨菪碱
C.阿托品
D.丁溴东莨菪碱
E.溴丙胺太林
7、单项选择题 抗痛风药是（）
A.别嘌醇
B.布洛芬
C.吲哚美辛
D.双氯芬酸钠
E.塞来昔布
8、单项选择题 对淋巴白血病有较好的治疗作用（）
A.长春新碱
B.阿霉素
C.博来霉素
D.紫杉醇
E.卡莫氟
9、单项选择题 下列哪项是阿托品的结构特征（）
A.为东莨菪醇与莨菪酸生成的酯
B.为莨菪醇与莨菪酸生成的酯
C.为莨菪醇与消旋莨菪酸生成的酯
D.为山莨菪醇与莨菪酸生成的酯
E.为东莨菪碱与樟柳酸生成的酯
10、单项选择题 体内代谢产生活性物质的前药（）
A.洛伐他汀
B.氯贝丁酯
C.硝酸异山梨酯
D.盐酸地尔硫
E.甲基多巴
11、单项选择题 硝酸甘油的抗心绞痛的作用机制是（）
A.抑制心肌钙离子的外流
B.兴奋心肌上的β受体
C.兴奋心肌上的σ受体
D.释放内皮舒张因子起作用
E.抑制心肌细胞膜上酶的活性
12、单项选择题 对罗格列酮描述正确的是（）
A.属于磺酰胺类降糖药
B.作用机制是刺激胰岛素分泌
C.主要用于2型糖尿病
D.难溶于水
E.口服吸收不好
13、单项选择题 近年来作为预防血栓形成的药物是（）
A.羟布宗
B.对乙酰氨基酚
C.吲哚美辛
D.阿司匹林
E.安乃近
14、单项选择题 下列哪个是第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，无干咳副作用（）
A.氯贝丁酯
B.氯沙坦
C.洛伐他汀
D.地高辛
E.卡托普利
15、单项选择题 能使药物亲脂性显著增加的基团是（）
A.氨基
B.酚羟基
C.羧基
D.烃基
E.磺酸基
16、单项选择题 下面哪个性质与奥美拉唑不符（）
A.为前药，体内经酸催化重排为活性物质
B.在强酸性水溶液中很快分解
C.用于治疗消化道溃疡
D.为H受体拮抗剂
E.应低温避光保存
17、单项选择题 侧链上有异丙氨基的拟肾上腺素药物是（）
A.肾上腺素
B.去甲肾上腺素
C.间羟胺
D.麻黄碱
E.异丙肾上腺素
18、单项选择题 氯霉素产生的毒性的主要原因是由于（）
A.在体内代谢产生有毒性的代谢产物
B.生物利用度低，临床使用的剂量过大
C.能对体内大分子进行烷基化
D.化学性质不稳定，生产环节中带入少量毒性杂质
E.不易代谢，在体内发生蓄积所致
19、单项选择题 葡萄糖苷酶抑制剂口服降血糖药的作用机制是（）
A.使β细胞去极化，诱导β细胞分泌胰岛素
B.在肠道内竞争性抑制葡萄糖苷酶，降低多糖及蔗糖分解葡萄糖，减少并延缓其吸收
C.增加机体对葡萄糖的耐受性
D.选择性的作用于胰腺β细胞，促进胰岛素的分泌
E.促进葡萄糖无氧酵解
20、单项选择题 作用机理是抗代谢（）
A.枸橼酸他莫昔芬
B.巯嘌呤
C.紫杉醇
D.吉非替尼
E.异环磷酰胺
21、单项选择题 下列哪种不属于调血脂药（）
A.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
B.苯氧乙酸类
C.血管紧张素转换酶抑制剂
D.烟酸
E.苯氧乙酸类似物
22、单项选择题 萘丁美酮属哪一类非甾体抗炎药（）
A.吡唑酮类
B.吲哚乙酸类
C.1，2-苯并噻嗪类
D.芳基丙酸类
E.烷酮类
23、单项选择题 水解稳定性最好的是（）
A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因
24、单项选择题 苯巴比妥的化学名是（）
A.5.乙基-6-苯基-2，4，6-嘧啶三酮
B.7-氯-5-甲基-1-甲酰胺
C.5-乙基-5-苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮
D.4-氯-5-甲基-1-哌嗪乙醇
E.5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐
25、单项选择题 下列哪个是前药（）
A.卡托普利
B.氯沙坦
C.硝苯地平
D.洛伐他汀
E.尼群地平
26、单项选择题 从吗啡的结构中可知吗啡具有（）
A.弱酸性
B.酸性
C.中性
D.酸碱两性
E.弱碱性
27、单项选择题 可以口服的雌激素类药物是（）
A.炔雌醇
B.雌三醇
C.雌酚酮
D.雌二醇
E.炔诺酮
28、单项选择题 以下哪个不属于抗精神失常药的结构（）
A.巴比妥类
B.吩噻嗪类
C.丁酰苯类
D.二苯环庚烯类
E.噻吨类
29、单项选择题 具有亚硝基脲的结构（）
A.美法仑
B.巯嘌呤
C.塞替哌
D.卡莫司汀
E.异环磷酰胺
30、单项选择题 临床用于先兆流产和习惯性流产（）
A.醋酸氟轻松
B.醋酸地塞米松
C.醋酸氢化可的松
D.醋酸泼尼松龙
E.黄体酮
31、单项选择题 作用机理是有丝分裂抑制剂（）
A.枸橼酸他莫昔芬
B.巯嘌呤
C.紫杉醇
D.吉非替尼
E.异环磷酰胺
32、单项选择题 硫巴比妥所属巴比妥药物类型是（）
A.超长效类（>8小时）
B.长效类（6～8小时）
C.中效类（4～6小时）
D.短效类（2～3小时）
E.超短效类（1／4小时）
33、单项选择题 下列属于抗菌增效剂的有（）
A.甲氧苄啶
B.依他尼酸
C.利福喷丁
D.呋喃妥因
E.二氯亚砜
34、单项选择题 对马来酸氯苯那敏的性质描述中正确的是（）
A.水溶液与苦味酸试液在水浴上加热产生黄色沉淀
B.药用其右旋体
C.分子结构中含有芳伯氨基
D.属于降血糖药物
E.与枸橼酸-醋酐试液在水浴上加热产生橘黄色
35、单项选择题 睾酮口服无效，结构修饰后稳定性增加，其有效的方法为（）
A.将17β-羟基酯化
B.将17β-羟基氧化为羰基
C.引入17α-甲基
D.将17β-羟基修饰为醚
E.引入17α-乙炔基
36、单项选择题 其合成的前体为2-亚氨基噻唑（）
A.蒿甲醚
B.甲硝唑
C.枸橼酸乙胺嗪
D.盐酸左旋咪唑
E.吡喹酮
37、单项选择题 具有芳伯氨基的是（）
A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因
38、单项选择题 以下药物中以其R构型的右旋体作为麻醉药的是（）
A.恩氟烷
B.盐酸氯胺酮
C.盐酸普鲁卡因
D.依托咪酯
E.盐酸利多卡因
39、单项选择题 以左旋体供药用的拟肾上腺素药物是（）
A.盐酸异丙肾上腺素
B.盐酸克仑特罗
C.盐酸甲氧明
D.重酒石酸去甲肾上腺素
E.盐酸氯丙那林
40、单项选择题 磷酸可待因属于（）
A.非甾体抗炎药
B.合成镇痛药
C.半合成镇痛药
D.天然镇痛药
E.抗痛风药
41、单项选择题 以下哪个性质与阿昔洛韦无关（）
A.在冰醋酸中略溶
B.水中溶解度大
C.在稀氢氧化钠中溶解
D.是开环核苷
E.结构含鸟嘌呤
42、单项选择题 以下对氯胺酮的描述不正确的是（）
A.属于全身麻醉药中的静脉麻醉药
B.易溶于水
C.分子中含有手性碳
D.有旋光性
E.左旋体活性强，药用为内消旋
43、单项选择题 主要用于肾上腺皮质功能减退症（）
A.炔诺孕酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸地塞米松
E.米非司酮
44、单项选择题 对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的（）
A.顺式几何异构体活性大
B.反式几何异构体活性大
C.对光稳定
D.常用作口服避孕药的成分
E.对乳腺细胞表现出雌激素样作用，因而用于治疗乳腺癌
45、单项选择题 酮洛芬属哪一类非甾体抗炎药（）
A.吡唑酮类
B.吲哚乙酸类
C.1，2-苯并噻嗪类
D.芳基丙酸类
E.烷酮类
46、单项选择题 以下对头孢菌素的结构改造，哪个不能延长作用时间或提高活性（）
A.3位引入甲基
B.5位用N取代
C.2位羧基成酯
D.7位引入氨基噻唑
E.5位用S替代
47、单项选择题 以下哪个不是吲哚美辛的结构特征（）
A.含有吲哚环
B.含有羧基
C.含有苯并噻嗪环
D.含有酰胺键
E.含有氯离子
48、单项选择题 为二氢叶酸还原酶抑制剂（）
A.乙胺嘧啶
B.头孢唑啉
C.磷酸氯喹
D.阿苯达唑
E.蒿甲醚
49、单项选择题 下列不能用于解救有机磷中毒的药物是（）
A.碘解磷定
B.氯解磷定
C.氯唑沙宗
D.氢溴酸东莨菪碱
E.硫酸阿托品
50、单项选择题 以下对苯并噻嗪类利尿药的构效关系的描述，哪项是错误的（）
A.环外的磺酰氨基是利尿必要基团
B.磺酰氨基处于7位活性最好
C.3，4位饱和比双键活性强
D.6位引入-NH利尿作用增强
E.6位引入Cl、F等吸电子基团疗效增强
51、单项选择题 理论上有16个顺反异构体，但有些异构体不稳定，现只发现6个异构体（）
A.维生素A
B.维生素D3
C.维生素B1
D.维生素C
E.维生素E
52、单项选择题 既为季铵盐，又是盐酸盐（）
A.维生素B6
B.维生素E
C.维生素B1
D.维生素B2
E.维生素K3
53、单项选择题 化学名为7，8-二甲基-10-（D-核糖型，2，3，4，5，-四羟基戊基）异咯嗪的药物是（）
A.维生素B2
B.维生素E
C.维生素K3
D.维生素A
E.维生素D2
54、单项选择题 对乙酰氨基酚（）
A.瑞夷综合征
B.高铁血红蛋白血症
C.偶致视力障碍
D.急性中毒可致肝坏死
E.引起水钠潴留请为下列各药选配较特殊的毒副作用
55、单项选择题 下列哪项符合磺胺类药物的构效关系（）
A.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强
B.苯环上有其他取代基替代氨基活性增大
C.磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强
D.磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强
E.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
56、单项选择题 下列巴比妥类镇静催眠药显效最快的是（）
A.戊巴比妥，pKa8.0（未解离率80%）
B.苯巴比妥，pKa7.4（未解离率50%）
C.异戊巴比妥，pKa7.9（未解离率75%）
D.苯巴比妥酸，pKa3.75（未解离率0.022%）
E.海索比妥，pKa8.4（未解离率90%）
57、单项选择题 对睾酮的哪个部位进行修饰不能增强蛋白同化作用（）
A.17位羟基酯化
B.2位引入羟甲烯
C.17位引入烷基
D.除去19甲基
E.A环骈合咪唑环
58、单项选择题 下列有关磺酰脲类口服降糖药叙述正确的是（）
A.可水解生成磺酸类化合物
B.结构中的磺酰脲具有碱性
C.第二代较第一代降糖作用更好，但毒性也更大
D.第一代与第二代的体内代谢方式相同
E.第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链
59、单项选择题 山莨菪碱（）
A.以硫酸盐供药用
B.以硝酸盐供药用
C.以盐酸盐供药用
D.以氢溴酸盐供药用
E.以枸橼酸盐供药用
60、单项选择题 与三氯化铁试液作用显玫瑰红色的是（）
A.阿司匹林
B.对乙酰氨基酚
C.吲哚美辛
D.吡罗昔康
E.丙磺舒
61、单项选择题 以下哪个药物代谢不会产生毒性代谢产物（）
A.黄曲霉素B
B.卤代烃
C.卡马西平
D.氯霉素
E.利多卡因
62、单项选择题 下列具有酸碱两性的药物是（）
A.吡罗昔康
B.土霉素
C.氢氯噻嗪
D.丙磺舒
E.青霉素
63、单项选择题 酮康唑可用于下列哪种疾病的缓解治疗（）
A.前列腺癌
B.乳腺癌
C.肺结核
D.肺炎
E.淋巴癌
64、单项选择题 利尿药的分类是（）
A.有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类
B.有机汞类磺酰胺类多羟基类苯氧乙酸类抗激素类
C.有机汞类磺酰胺类黄嘌呤类苯氧乙酸类抗激素类
D.有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类多羟基类
E.有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类黄嘌呤类
65、单项选择题 盐酸克仑特罗用于（）
A.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎
B.循环功能不全时，低血压状态的急救
C.支气管哮喘性心搏骤停
D.抗心律不齐
E.抗高血压
66、单项选择题 下列哪项与硝酸毛果芸香碱不符（）
A.为生物碱
B.是乙酰胆碱酯酶抑制剂
C.可治疗原发性青光眼
D.可造成瞳孔缩小
E.为M胆碱受体激动剂
67、单项选择题 碳青霉烯类和青霉素类结构的区别是（）
A.噻唑环改成噻嗪环
B.噻唑环无羧基
C.噻唑环上碳原子取代了硫原子
D.噻唑环上碳原子取代了硫原子，并在2～3之间有一个不饱和键
E.噻唑环改为哌嗪环
68、单项选择题 以下哪项与盐酸阿糖胞苷有关（）
A.迅速被代谢失去活性
B.结构中含有氮芥基团
C.是肺癌首选药
D.经代谢转化为三磷酸阿糖胞苷发挥作用
E.为嘌呤拮抗物
69、单项选择题 19-去甲孕甾烷类化合物（）
A.丙酸睾酮
B.苯丙酸诺龙
C.炔诺酮
D.氢化可的松
E.醋酸地塞米松
70、单项选择题 下列描述与异烟肼相符的是（）
A.异烟肼的肼基具有氧化性
B.遇光氧化生成异烟酸，使毒性增大
C.遇光氧化生成异烟酸铵，异烟酸铵使毒性增大
D.水解生成异烟酸铵和肼，异烟酸铵使毒性增大
E.异烟肼的肼基具有还原性
71、单项选择题 耐霉青霉素的是（）
A.克拉霉素
B.舒巴坦
C.苯唑西林
D.氯霉素
E.亚胺培南
72、单项选择题 口服降糖药不包括（）
A.胰岛素
B.磺酰脲类
C.双胍类
D.噻唑烷二酮
E.葡萄糖苷酶抑制剂
73、单项选择题 下列哪种药物在体内代谢成氟尿嘧啶而有抗肿瘤作用（）
A.氮芥
B.卡莫氟
C.阿糖胞苷
D.卡莫司汀
E.巯嘌呤
74、单项选择题 黄曲霉素B1致癌的分子机理是（）
A.本身具有毒性
B.内酯开环
C.杂环氧化
D.氧脱烃反应
E.代谢后生产环氧化物
75、单项选择题 第一个口服有效的咪唑类药物是（）
A.咪康唑
B.伊曲康唑
C.酮康唑
D.氟康唑
E.克霉唑
76、单项选择题 醋酸氢化可的松结构中引入Δ，抗炎活性增强（）
A.非那雄胺
B.醋酸泼尼松龙
C.醋酸甲羟孕酮
D.甲睾酮
E.达那唑
77、单项选择题 在盐酸及氢氧化钠溶液中均易溶解的药物是（）
A.乙胺丁醇
B.诺氟沙星
C.红霉素
D.氯霉素
E.异烟肼
78、单项选择题 黄体酮与下列哪条叙述不相符合（）
A.具有两种晶型在稀醇溶液中结晶得α-型，在石油醚中结晶得β型
B.本品C-20位上具有甲基酮结构
C.与盐酸羟胺反应生成二肟
D.与异烟肼反应生成浅黄色的异烟腙化合物
E.不能与高铁离子反应
79、单项选择题 以下为广谱抗癫痫药的是（）
A.苯妥英钠
B.丙戊酸钠
C.卡马西平
D.盐酸氯丙嗪
E.地西泮
80、单项选择题 下列哪种药物因含有内酯结构而对酸不稳定（）
A.氯霉素
B.多西环素
C.红霉素
D.氨曲南
E.舒巴坦
81、单项选择题 以下哪种药物不具有酸碱两性（）
A.对氨基水杨酸
B.甲氧苄啶
C.诺氟沙星
D.环丙沙星
E.磺胺甲噁唑
82、单项选择题 N受体阻断剂（）
A.氯琥珀胆碱
B.氢溴酸加兰他敏
C.碘解磷定
D.硫酸阿托品
E.硝酸毛果芸酸碱
83、单项选择题 某种维生素与含有微量铁盐的沙芯过滤后溶液呈红色，指出是下列哪种药物（）
A.维生素C
B.维生素K3
C.维生素B1
D.维生素B6
E.维生素B2
84、单项选择题 分子中含有4-（甲氧基乙基）-苯氧丙醇胺的结构，为选择β受体拮抗剂，用于治疗轻中型原发高血压（）
A.阿替洛尔
B.酒石酸美托洛尔
C.甲基多巴
D.索他洛尔
E.盐酸哌唑嗪
85、单项选择题 环磷酰胺属于哪种氮芥类抗肿瘤药（）
A.脂肪氮芥
B.芳香氮芥
C.氨基酸氮芥
D.杂环氮芥
E.甾体氮芥
86、单项选择题 关于药物代谢以下说法正确的是（）
A.药物代谢是在酶作用下将药物转化成极性分子，再通过正常系统排泄至体外的过程
B.药物通过吸收、分布主要以原药的形式排泄
C.增加药物的解离度使其生物活性增强有利于代谢
D.药物通过结构修饰增加亲脂性可利于吸收和代谢
E.药物代谢就是将具有活性的药物经结构修饰变为无活性的化合物
87、单项选择题 以下哪些不是脂溶性维生素（）
A.维生素A
B.维生素E
C.维生素K3
D.维生素K1
E.维生素C
88、单项选择题 以雌二醇为先导化合物的结构改造的主要目的为（）
A.提高药物的化学活性
B.减少药物毒副作用
C.增强临床疗效
D.药理作用更为专一
E.可以用来口服
89、单项选择题 依巴斯汀是由特非那定分子和哪个化合物经结构改造而来（）
A.咪唑斯汀
B.富马酸酮替芬
C.苯海拉明
D.赛庚啶
E.曲吡那敏
90、单项选择题 分子中含有4-（氨甲酰甲基）-苯氧丙醇胺的结构，为选择β受体拮抗剂，用于治疗高血压（）
A.阿替洛尔
B.酒石酸美托洛尔
C.甲基多巴
D.索他洛尔
E.盐酸哌唑嗪
91、单项选择题 长期应用可致男子乳腺发育和阳痿、妇女溢乳的药物是（）
A.雷尼替丁
B.法莫替丁
C.枸橼酸铋钾
D.西咪替丁
E.奥美拉唑
92、单项选择题 17β-羟基雄甾4-烯-3-酮-丙酸脂（）
A.苯丙酸诺龙
B.黄体酮
C.醋酸甲羟孕酮
D.丙酸睾酮
E.雌二醇
93、单项选择题 长期使用螺内酯会导致（）
A.低钾血症
B.高钾血症
C.全身水肿
D.成瘾性
E.高钙血症
94、单项选择题 睾酮17α-甲基衍生物，为雄激素，可口服，用于男性缺乏睾酮引起的疾病（）
A.甲睾酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸地塞米松
E.苯丙酸诺龙
95、单项选择题 对定量构效关系的述说不正确的是（）
A.通过一定的数学模型研究结构与活性间的量变规律
B.是计算机辅助药物设计的重要内容
C.是一种新药设计的研究方法
D.Hansch分析方法是一种3D-QSAR方法
E.定量构效关系通常需要生物活性和理化性质两方面参数
96、单项选择题 下列不属于半合成青霉素的是（）
A.替莫西林
B.氨苄西林
C.苯唑西林
D.阿莫西林
E.青霉素G
97、单项选择题 青霉素6位引入哪个基团，可得到耐酸的青霉素（）
A.青霉醛
B.吸电子基因
C.引入甲氧基
D.引入-NH
E.引入-COOH
98、单项选择题 运输中有爆炸危险的抗心绞痛药（）
A.洛伐他汀
B.氯贝丁酯
C.硝酸异山梨酯
D.盐酸地尔硫
E.甲基多巴
99、单项选择题 作用机理是竞争雌激素受体（）
A.枸橼酸他莫昔芬
B.巯嘌呤
C.紫杉醇
D.吉非替尼
E.异环磷酰胺
100、单项选择题 前列腺素及其衍生物未曾应用于（）
A.中枢神经系统
B.循环系统
C.消化系统
D.生殖系统
E.呼吸系统
101、单项选择题 造成氯氮平毒性反应的原因是（）
A.在代谢中产生毒性的氮氧化合物
B.在代谢中产生毒性的硫醚代谢物
C.在代谢中产生毒性的酚类化合物
D.抑制β受体
E.氯氮平产生的光化毒反应
102、单项选择题 关于氯霉素的特点表述不正确的是（）
A.白色或者微带黄绿色粉末
B.具有1，3-丙二醇结构
C.含有两个手性碳原子
D.只有1R，2R-或D.（-）异构体有活性
E.水溶液在pH2～7性质稳定
103、单项选择题 富马酸酮替芬属于哪类抗组胺药（）
A.氨基醚类
B.乙二胺类
C.哌嗪类
D.丙胺类
E.三环类
104、单项选择题 盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药（）
A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂
B.单胺氧化酶抑制剂
C.阿片受体抑制剂
D.5-羟色胺再摄取抑制剂
E.5-羟色胺受体抑制剂
105、单项选择题 维生素E（）
A.供试品在碱性条件下水解后，用乙醚萃取，分取乙醚液，加2，2′-联吡啶溶液和三氯化铁溶液，显血红色
B.取供试品的氯仿溶液，加25%的三氯化锑氯仿溶液，即显蓝色，渐变为紫红色
C.显氯化物的鉴别反应
D.显钠盐的鉴别反应
E.取供试品溶液，加二氯靛酚钠试液，试液的红色即消失
106、单项选择题 巴比妥类药物的母核化学结构5位用苯环或饱和烃基取代后，则产生以下哪种变化（）
A.作用时间变短
B.不易被氧化而难以在肾脏排除易被氧化代谢
C.具有一定抗癫痫作用
D.作用时间变长
E.以上都不对
107、单项选择题 下列哪项是第1代磺酰脲类口服降糖药（）
A.二甲双胍
B.甲苯磺丁脲
C.阿卡波糖
D.格列本脲
E.罗格列酮
108、单项选择题 甲苯磺丁脲的作用机制是（）
A.抑制α糖苷酶活性
B.提高肌肉、肝脏胰岛素受体对胰岛素的敏感性
C.促进葡萄糖的无氧酵解
D.促进胰岛β细胞分泌胰岛素
E.以上均不正确
109、单项选择题 加入氨制硝酸银试液后在管壁有银镜生成的药物是（）
A.利福平
B.异烟肼
C.环丙沙星
D.阿昔洛韦
E.诺氟沙星
110、单项选择题 符合烷化剂性质的是（）
A.属于抗真菌药
B.对正常细胞没有毒害作用
C.也称细胞毒类物质
D.包括叶酸拮抗物
E.与代谢必需的酶竞争性结合，使肿瘤细胞死亡
111、单项选择题 吡唑酮类解热镇痛药（）
A.布洛芬
B.奥克太尔
C.吡罗昔康
D.安乃近
E.地塞米松
112、单项选择题 卡铂（）
A.抗雌激素类药
B.抗代谢药物
C.抗肿瘤抗生素
D.抗肿瘤植物有效成分
E.抗肿瘤金属配合物
113、单项选择题 下列哪项与马来酸氯苯那敏不符（）
A.丙胺类抗过敏药
B.叔氨基与枸橼酸生成紫色
C.右旋异构体活性比消旋体强
D.有嗜睡副作用
E.左旋体活性比右消旋体强
114、单项选择题 氯丙嗪的结构式（）
A.
B.
C.
D.
E.
115、单项选择题 下列非特异性抗心律失常药的构效关系描述哪项不正确（）
A.脂溶性越大活性越强
B.结构中有芳香环
C.结构中有氨基
D.具有可形成氢键的极性基团
E.生物活性与立体化学密切相关
116、单项选择题 化学名为N′-甲基-N-{2-［［［5-（二甲氨基）甲基］-2-呋喃基］甲基］硫代}乙基}-2-硝基-1，1-乙烯二胺盐酸盐的是（）
A.雷尼替丁
B.法莫替丁
C.枸橼酸铋钾
D.西咪替丁
E.奥美拉唑
117、单项选择题 药物的亲脂性与生物活性的关系是（）
A.增强亲脂性，有利吸收，活性增强
B.降低亲脂性，不利于吸收，活性下降
C.适度的亲脂性有最佳活性
D.增强亲脂性，使作用时间缩短
E.降低亲脂性，使作用时间延长
118、单项选择题 氯氨酮在体内代谢过程中，下列哪项仍有麻醉活性（）
A.去环己基氯胺酮
B.去酮基氯胺酮
C.去氯甲氨酮
D.脱氨氯胺酮
E.去甲氯胺酮
119、单项选择题 下列叙述与盐酸二甲双胍不符的是（）
A.具有高于一般脂肪胺的强碱性
B.水溶液显氯化物的鉴别反应
C.可以促进胰岛素的分泌
D.可以增加葡萄糖的无氧酵解
E.肝脏代谢较少，主要以原形由尿排出
120、单项选择题 治疗干眼症、夜盲症、皮肤干燥、角膜软化症等（）
A.维生素A
B.维生素B1
C.维生素K3
D.维生素B2
E.维生素B6
121、单项选择题 母核是雄甾烷，3-酮，4-烯，17β-羟基的是（）
A.雌二醇
B.炔雌醇
C.黄体酮
D.睾酮
E.米非司酮
122、单项选择题 盐酸雷尼替丁和法莫替丁都属于（）
A.抗肿瘤药
B.镇静药
C.利尿药
D.降血脂药
E.抗溃疡药
123、单项选择题 盐酸麻黄碱（）
A.硫酸铜
B.溴水和氨试液
C.发烟硝酸和醇制氢氧化钾
D.甲醛硫酸试液
E.重铬酸钾
124、单项选择题 化学名为4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐的药物是（）
A.盐酸利多卡因
B.盐酸丁卡因
C.盐酸布比卡因
D.盐酸普鲁卡因
E.盐酸氯胺酮
125、单项选择题 下列哪些药物属于雄甾烷类（）
A.黄体酮
B.丙酸睾酮
C.炔雌醇
D.泼尼松
E.甲地孕酮
126、单项选择题 以下拟肾上腺素药物中以其左旋体供药用的是（）
A.重酒石酸去甲肾上腺素
B.盐酸克仑特罗
C.盐酸甲氧明
D.盐酸异丙肾上腺素
E.盐酸哌唑嗪
127、单项选择题 关于γ-羟基丁酸钠的水溶性，以下说法正确的是（）
A.极易溶于水
B.可溶于水
C.微溶于水
D.不溶于水
E.遇水分解
128、单项选择题 第一个耐酶耐酸性的青霉素是（）
A.苯唑西林
B.青霉素钠
C.青霉素V
D.氨苄西林钠
E.克拉维酸
129、单项选择题 具有氮杂环丙烷的结构（）
A.美法仑
B.巯嘌呤
C.塞替哌
D.卡莫司汀
E.异环磷酰胺
130、单项选择题 磺酰脲类口服降血糖药的作用机制是（）
A.使β细胞去极化，诱导β细胞分泌胰岛素
B.在肠道内竞争性抑制葡萄糖苷酶，降低多糖及蔗糖分解葡萄糖，减少并延缓其吸收
C.增加机体对葡萄糖的耐受性
D.选择性的作用于胰腺β细胞，促进胰岛素的分泌
E.促进葡萄糖无氧酵解
131、单项选择题 可用于抗铜绿假单胞菌的药物是（）
A.链霉素
B.庆大霉素
C.卡那霉素B
D.卡那霉素A
E.新霉素B
132、单项选择题 氟他胺（）
A.结构中含有异噁唑环
B.结构中含有氯
C.结构中含有缩酮
D.结构中含有丙炔基
E.结构中含有三氟甲基
133、单项选择题 哪个与顺铂不符（）
A.微溶于水
B.在氯化钠中低聚物可转化为顺铂
C.抗代谢类抗肿瘤药
D.水溶液能逐渐转化为反式异构体
E.临床用于治疗膀胱癌和肺癌等
134、单项选择题 四环素在哪种条件下，开环生成内酯异构体（）
A.pH<2
B.中性
C.碱性
D.pH2～6
E.氯仿
135、单项选择题 不以苯二氮受体为靶点的药物是（）
A.地西泮
B.奥沙西泮
C.阿普唑仑
D.艾司唑仑
E.卡马西平
136、单项选择题 红霉素的内酯环为（）
A.15个原子，无双键
B.15个原子，有双键
C.14个原子，有双键
D.14个原子，无双键
E.16个原子，有双键
137、单项选择题 具有酰胺结构的麻醉药是（）
A.氟烷
B.盐酸普鲁卡因
C.盐酸丁卡因
D.盐酸利多卡因
E.盐酸氯胺酮
138、单项选择题 枸橼酸他莫昔芬（）
A.抗雌激素类药
B.抗代谢药物
C.抗肿瘤抗生素
D.抗肿瘤植物有效成分
E.抗肿瘤金属配合物
139、单项选择题 下列哪个药物在稀水溶液中能产生蓝色荧光（）
A.盐酸美西律
B.硫酸奎尼丁
C.卡托普利
D.华法林钠
E.利血平
140、单项选择题 又名核黄素（）
A.维生素B2
B.维生素B6
C.维生素C
D.维生素E
E.维生素K3
141、单项选择题 对氨基水杨酸结构式为（）
A.
B.
C.
D.
E.
142、单项选择题 母核为苯并二氢吡喃（）
A.维生素B6
B.维生素E
C.维生素B1
D.维生素B2
E.维生素K3
143、单项选择题 以下哪个结构修饰不能使黄体酮活性增强（）
A.C-6位引入烷基或卤素
B.在6，7位间引入双键
C.18位引入甲基
D.20位羰基还原成羟基
E.在17位引入乙酰氧基
144、单项选择题 熔点为278℃～282℃，比旋度为～120°～140°（）
A.维生素D3
B.维生素B2
C.维生素K3
D.维生素B6
E.维生素A
145、单项选择题 N2胆碱受体拮抗剂（）
A.氯化琥珀胆碱
B.吗啡
C.硝酸毛果芸香碱
D.加兰他敏
E.硫酸阿托品
146、单项选择题 下列关于莨菪类M受体阻断药的说法错误的是（）
A.阿托品6，7位无氧桥
B.东莨菪碱6，7位有氧桥
C.山莨菪碱6，7位有氧桥
D.樟柳碱6，7位有氧桥，莨菪酸2位有羟基
E.以上都不对
147、单项选择题 青霉素G钠在室温弱酸性条件发生何反应（）
A.分解成青霉噻唑酸
B.6-氨基上酰基侧链水解
C.β-内酰胺环的水解开环
D.发生分子重排
E.钠盐被酸中和成游离羧酸
148、单项选择题 由于具更强的碱性，可治疗性病如淋球菌感染（）
A.阿奇霉素
B.阿米卡星
C.环胞素A
D.多西环素
E.青霉素
149、单项选择题 苯二氮类哪个位置拼入三唑环可增加代谢稳定型（）
A.1，2位
B.2，3位
C.3，4位
D.4，5位
E.5，6位
150、单项选择题 黄体酮的6α-甲基，17α-乙酰氧基的衍生物（）
A.醋酸氢化可的松
B.醋酸甲羟孕酮
C.黄体酮
D.苯丙酸诺龙
E.炔雌醇
151、单项选择题 吸入性全身麻醉药（）
A.氟烷
B.盐酸普鲁卡因
C.γ-羟基丁酸钠
D.盐酸利多卡因
E.盐酸丁卡因
152、单项选择题 溴丙胺太林主要用于（）
A.驱虫
B.抗过敏
C.消炎
D.胃肠道痉挛及十二指肠溃疡
E.肌松药
153、单项选择题 头孢菌素类药物的结构区别主要是哪个位置上的取代基不同（）
A.7位
B.2位
C.3位和7位
D.3位
E.4位
154、单项选择题 下列哪个说法与左炔诺孕酮不相符（）
A.本品为白色或类白色结晶性粉末
B.左炔诺孕酮孕激素活性几乎是炔诺酮的100倍
C.为在炔诺酮的18位上多一个甲基的衍生物
D.左炔诺孕酮抗雌激素活性几乎小于炔诺酮的10倍
E.作用及用途与炔诺酮-样，口服完全吸收
155、单项选择题 下列哪项与硝苯地平不符（）
A.为黄色结晶性粉末
B.遇光会发生歧化反应
C.分子中有手性碳
D.遇光不稳定
E.临床用于治疗冠心病和心绞痛
156、单项选择题 化学名为α-{3-［（2-（3，4-二甲氧苯基）乙基）甲氨基］丙基}-3，4-二甲氧基-α-异丙基苯乙腈盐酸盐的是（）
A.依他尼酸
B.米力农
C.盐酸维拉帕米
D.呋塞米
E.硝酸甘油
157、单项选择题 盐酸异丙肾上腺素属于（）
A.胆碱受体激动剂
B.胆碱受体拮抗剂
C.肾上腺素能受体激动剂
D.肾上腺素能受体拮抗剂
E.镇痛药
158、单项选择题 抗疟药（）
A.甲硝唑
B.枸橼酸乙胺嗪
C.枸橼酸哌嗪
D.二盐酸奎宁
E.吡喹酮
159、单项选择题 氮芥与下列哪个药物性质及作用机制相同（）
A.环磷酰胺
B.卡莫司汀
C.阿糖胞苷
D.巯嘌呤
E.多柔比星（阿霉素）
160、单项选择题 盐酸美沙酮属于（）
A.非甾体抗炎药
B.合成镇痛药
C.半合成镇痛药
D.天然镇痛药
E.抗痛风药
161、单项选择题 吗啡及合成镇痛药均具有镇痛活性，最准确的原因解释是（）
A.具有相似的疏水性
B.具有相似的化学结构
C.具有相似的构型
D.具有相同的药效构象
E.具有相似的电性性质
162、单项选择题 可待因的药物代谢为（）
A.ω-1的氧化
B.O-脱甲基化
C.苯环的羟基化
D.N-脱异丙基化
E.生产酰氯，然后与蛋白质发生酰化
163、单项选择题 可用于治疗心律失常的是（）
A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因
164、单项选择题 下列哪个药物不含有咪唑环（）
A.益康唑
B.硝酸咪康唑
C.酮康唑
D.替硝唑
E.咪康唑
165、单项选择题 体内代谢可生成坎利酮的药物是（）
A.依他尼酸
B.螺内酯
C.甘露醇
D.氢氯噻嗪
E.呋塞米
166、单项选择题 上述哪个镇痛药物含有3个手性碳原子，左旋体镇痛活性比右旋体大（）
A.吗啡
B.美沙酮
C.芬太尼
D.喷他佐辛
E.纳洛酮
167、单项选择题 克林霉素注射时引起疼痛，为改变这-性质，将克林霉素形成磷酸酯，修饰的目的是（）
A.降低了药物的毒副作用
B.改善了药物的溶解性
C.提高了药物的稳定性
D.延长了药物的作用时间
E.消除了不良的制剂性质
168、单项选择题 药物分子中含有-SH，具有还原性，在碘化钾和硫酸中易于氧化，可用于含量测定的是（）
A.洛伐他汀
B.地尔硫
C.卡托普利
D.阿替洛尔
E.硝酸异山梨酯
169、单项选择题 布洛芬（Ⅰ）对胃肠道有刺激，对其进行结构修饰后得到化合物（Ⅱ），对胃肠道的刺激作用大为减少，这种化学结构修饰的方法是（）
A.酰胺化修饰
B.开环修饰
C.酯化修饰
D.成盐修饰
E.成环修饰
170、单项选择题 抗病毒药是（）
A.沙喹那韦
B.链霉素
C.TMP
D.氧氟沙星
E.酮康唑
171、单项选择题 能与硝酸银反应生成，生成黑色沉淀的是（）
A.氟康唑
B.利福平
C.环丙沙星
D.异烟肼
E.诺氟沙星
172、单项选择题 吲哚美辛的化学名为（）
A.4-丁基-1-（4-羟基苯基）-2-苯基-3，5-吡唑烷二酮
B.2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸
C.2-（4-异丁基苯基）丙酸
D.（+）-α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸
E.2-［（2，6-二氯苯基）氨基］苯乙酸钠
173、单项选择题 关于美沙酮，下列说法正确的是（）
A.是一个半合成镇痛药
B.白色结晶性粉末，不溶于水
C.作用时间长，其镇痛作用为吗啡的2～3倍
D.有效剂量与中毒量相距较远，安全性高
E.有旋光性，右旋体有效
174、单项选择题 芳基丙酸类非甾体抗炎药（）
A.布洛芬
B.奥克太尔
C.吡罗昔康
D.安乃近
E.地塞米松
175、单项选择题 指出下列何种药物的作用与诺氟沙星类似（）
A.氟康唑
B.金刚烷胺
C.甲氧苄啶
D.左氧氟沙星
E.乙胺丁醇
176、单项选择题 抗溃疡药的类型不包括下列哪个（）
A.质子泵抑制剂
B.H1受体拮抗剂
C.H2受体拮抗剂
D.胃黏膜保护剂
E.前列腺素类
177、单项选择题 与胆碱受体有关药物分类不包括（）
A.M胆碱受体激动剂
B.乙酰胆碱酯酶抑制剂
C.M胆碱受体拮抗剂
D.N胆碱受体激动剂
E.N胆碱受体拮抗剂
178、单项选择题 COX-2选择性抑制剂药物是（）
A.别嘌醇
B.布洛芬
C.吲哚美辛
D.双氯芬酸钠
E.塞来昔布
179、单项选择题 下列哪种药物的水溶液显碱性，可治疗妊娠呕吐和脂溢性皮炎（）
A.维生素A
B.维生素K3
C.维生素D3
D.维生素C
E.维生素B6
180、单项选择题 对药物结构中氨基进行成酰胺修饰不能达到的目的是（）
A.增加药物的组织选择性
B.降低毒副作用
C.增加药物的化学稳定性
D.降低脂溶性
E.延长药物的作用时间
181、单项选择题 下列降血压药物中以酶为作用靶点的是（）
A.维拉帕米
B.硝苯地平
C.可乐定
D.卡托普利
E.氯沙坦
182、单项选择题 分子中有甲磺酰胺基，为非选择性β受体拮抗剂，用于心律失常（）
A.阿替洛尔
B.酒石酸美托洛尔
C.甲基多巴
D.索他洛尔
E.盐酸哌唑嗪
183、单项选择题 符合软药的描述有（）
A.软药设计可以提高药物的治疗指数
B.本身不具有活性
C.软药本身不是一种药物
D.软药是前药的同义词
E.软药是代谢活化过程
184、单项选择题 属于单环β-内酰胺类的是（）
A.青霉素G
B.氯霉素
C.克拉维酸
D.氨曲南
E.头孢氨苄
185、单项选择题 酰卤或多卤代烃类化合物在体内可以与哪种内源性小分子结合（）
A.葡萄糖醛酸
B.谷胱甘肽
C.氨基酸
D.形成硫酸酯
E.乙酰化
186、单项选择题 以下哪项是目前首选的抗艾滋病药物最准确的分类（）
A.核苷类和开环核苷类
B.抗生素类和天然植物类
C.逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂
D.蛋白酶抑制剂和核苷类
E.多肽和非核苷类
187、单项选择题 临床上可用于治疗急性白血病（）
A.醋酸氟轻松
B.醋酸地塞米松
C.醋酸氢化可的松
D.醋酸泼尼松龙
E.黄体酮
188、单项选择题 巴比妥类药物属于（）
A.乙内酰脲类
B.苯二氮类
C.吩噻嗪类
D.二苯并氮类
E.丙二酰脲类
189、单项选择题 与罗红霉素在化学结构相似的药物是（）
A.青霉素
B.土霉素
C.红霉素
D.克拉维酸
E.四环素
190、单项选择题 可用于胃溃疡治疗的含有咪唑环的药物是（）
A.咪唑斯汀
B.西咪替丁
C.三唑仑
D.唑吡坦
E.盐酸丙咪嗪
191、单项选择题 乙酰胆碱酯酶抑制剂（）
A.氯琥珀胆碱
B.氢溴酸加兰他敏
C.碘解磷定
D.硫酸阿托品
E.硝酸毛果芸酸碱
192、单项选择题 吡喹酮的临床应用是（）
A.抗高血压
B.利尿
C.用于抗肿瘤化疗中的辅助治疗
D.抗血吸虫病
E.用于厌氧菌引起的局部感染
193、单项选择题 新药研究中使用的专业术语QSAR是（）
A.前药原理
B.电子等排
C.先导物
D.硬药原理
E.定量构效关系
194、单项选择题 下列几种药物与受体间的结合力，不可逆的是（）
A.离子键
B.氢键
C.离子偶极
D.范德华力
E.共价键
195、单项选择题 对钩端螺旋体引起的感染，下列哪个药物可首选（）
A.头孢拉定
B.庆大霉素
C.青霉素
D.阿奇霉素
E.红霉素
196、单项选择题 药物第Ⅰ相生物转化不包括（）
A.氧化反应
B.还原反应
C.水解反应
D.羟基化反应
E.葡萄糖醛苷反应
197、单项选择题 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是（）
A.Neostigminebromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AchE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释放出原酶需要几分钟
B.Neostigminebromide结构中N，N-二甲氨基甲酸酯较physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定
C.中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆
D.经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分
E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂
198、单项选择题 化学结构中有咪唑并噻唑结构（）
A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.吡喹酮
E.磷酸氯喹
199、单项选择题 下列青霉素中，因其耐酸而可口服的是（）
A.青霉素G
B.青霉素K
C.青霉素X
D.青霉素V
E.青霉素N
200、单项选择题 吡拉西坦属于（）
A.中枢兴奋药
B.抗过敏药
C.抗溃疡药
D.利尿药
E.调血脂药
201、单项选择题 下列哪个是蛋白酶抑制剂类抗艾滋病药（）
A.阿昔洛韦
B.齐多夫定
C.利巴韦林
D.金刚烷胺
E.沙奎那韦
202、单项选择题 双氯芬酸钠的化学名为（）
A.4-丁基-1-（4-羟基苯基）-2-苯基-3，5-吡唑烷二酮
B.2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸
C.2-（4-异丁基苯基）丙酸
D.（+）-α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸
E.2-［（2，6-二氯苯基）氨基］苯乙酸钠
203、单项选择题 又名盐酸吡多辛（）
A.维生素B2
B.维生素B6
C.维生素C
D.维生素E
E.维生素K6
204、单项选择题 关于丙磺舒说法正确的是（）
A.抗痛风药物
B.本品能促进尿酸在肾小管的再吸收
C.适用于治疗急性痛风和痛风性关节炎
D.本品可与阿司匹林合用产生协同作用
E.能促进青霉素、对氨基水杨酸的排泄
205、单项选择题 下列对非甾体抗炎药吲哚美辛叙述错误的是（）
A.易溶于水
B.过酸过碱均可发生水解反应
C.本品可与新鲜的香草醛盐酸液共热，呈现玫瑰紫色
D.对胃肠道刺激性大
E.对炎症性疼痛作用显著，对痛风性关节炎疗效较好
206、单项选择题 卡托普利的特点不包括（）
A.可治疗高血压
B.有类似蒜的特臭
C.分子中有两个手性碳
D.可自动氧化生成四硫化合物
E.巯基在碘化钾和硫酸中易被氧化
207、单项选择题 使用链霉素过量宜使用哪种方法使其排泄（）
A.强利尿剂
B.碱性利尿药
C.酸化尿液
D.茶碱
E.依他尼酸
208、单项选择题 以下哪个药物结晶含水，失水可液化（）
A.阿糖胞苷
B.卡莫司汀
C.紫杉醇
D.环磷酰胺
E.卡莫氟
209、单项选择题 与美洛昔康同属COX-2选择性抑制剂的药物是（）
A.塞来昔布
B.布洛芬
C.舒林酸
D.保泰松
E.萘丁美酮
210、单项选择题 化学结构中含有2个手性碳原子，其右旋体的活性高（）
A.异烟肼
B.甲氧苄啶
C.诺氟沙星
D.氟康唑
E.乙胺丁醇
211、单项选择题 以下哪项与苯妥英钠不符（）
A.具酰亚胺结构
B.易溶于水，水溶液呈碱性
C.其水溶液露置于空气中吸收二氧化碳变浑浊
D.与哌啶-硫酸铜试液反应显红色
E.治疗癫痫全身性和部分性发作
212、单项选择题 化学结构中有吡嗪并［2，1-α］四氢异喹啉结构（）
A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.吡喹酮
E.磷酸氯喹
213、单项选择题 具旋光性，右旋体活性强，临床用消旋体的静脉麻醉药是（）
A.盐酸氯胺酮
B.γ-羟基丁酸钠
C.盐酸丁卡因
D.盐酸普鲁卡因
E.氟烷
214、单项选择题 下列哪些药物不属于前体药（）
A.塞替哌
B.环磷酰胺
C.吉西他滨
D.卡莫氟
E.甲磺酸伊马替尼
215、单项选择题 解热镇痛药的结构类型中，下列哪类药仅具有解热镇痛而无抗炎活性（）
A.芳基烷酸类
B.乙酰苯胺类
C.水杨酸类
D.吡唑酮类
E.1，2-苯并噻嗪类
216、单项选择题 具有7-氨基头孢烷酸结构的是（）
A.青霉素G
B.氯霉素
C.克拉维酸
D.氨曲南
E.头孢氨苄
217、单项选择题 下列对呋噻米描述错误的是（）
A.代谢多发生在磺酰胺上
B.作用强而迅速，须慎用
C.不能和维生素C溶液混合
D.具有耳毒性副作用
E.钠盐可发生水解
218、单项选择题 细菌对青霉素产生耐药性，因其产生（）
A.腺苷转移酶
B.乙酰化酶
C.胆碱酯酶
D.β-内酰胺酶
E.磷酰化酶
219、单项选择题 以下哪项不符合盐酸西替利嗪（）
A.有1个手性碳
B.无镇静催眠作用
C.分子中有羧基
D.哌嗪类抗过敏药
E.有催眠副作用
220、单项选择题 药物化学结构与生物活性间关系的研究是（）
A.理化关系研究
B.药动学关系研究
C.药效学关系研究
D.药理学关系研究
E.构效关系研究
221、单项选择题 三唑类抗真菌药（）
A.异烟肼
B.甲氧苄啶
C.诺氟沙星
D.氟康唑
E.乙胺丁醇
222、单项选择题 苯妥英钠的药物代谢为（）
A.ω-1的氧化
B.O-脱甲基化
C.苯环的羟基化
D.N-脱异丙基化
E.生产酰氯，然后与蛋白质发生酰化
223、单项选择题 下列哪些药物的A环中不含有3酮4烯的结构（）
A.甲睾酮
B.丙酸睾酮
C.黄体酮
D.醋酸甲羟孕酮
E.醋酸氢化可的松
224、单项选择题 下列药物中室温加三氯化铁显蓝紫色的是（）
A.布洛芬
B.对乙酰氨基酚
C.双氯芬酸
D.萘普生
E.阿司匹林
225、单项选择题 对映异构体（）
A.评价药物亲脂性和亲水性
B.药效受物理化学性质影响
C.作用依赖于药物特异性化学结构
D.理化性质基本相似，仅仅是旋光性有所差别
E.药物与受体相互作用时，与受体互补的药物构象
226、单项选择题 下列哪种药属于吡唑酮类非甾体抗炎药（）
A.阿司匹林
B.吲哚美辛
C.布洛芬
D.保泰松
E.双氯芬酸钠
227、单项选择题 药物分子中引入酰胺基（）
A.易与受体蛋白质的羧基结合
B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
C.增加药物的解离度和水溶性都增加
D.易于通过生物膜
E.增加药物的亲水性，并增加与受体结合力
228、单项选择题 天然糖皮质激素的醋酸脂，可视为前体药物（）
A.醋酸氢化可的松
B.醋酸甲羟孕酮
C.黄体酮
D.苯丙酸诺龙
E.炔雌醇
229、单项选择题 布洛芬（）
A.瑞夷综合征
B.高铁血红蛋白血症
C.偶致视力障碍
D.急性中毒可致肝坏死
E.引起水钠潴留请为下列各药选配较特殊的毒副作用
230、单项选择题 关于镇痛作用强弱排列顺序正确是（）
A.美沙酮最强，哌替啶次之，吗啡最弱
B.美沙酮最强，吗啡次之，哌替啶最弱
C.吗啡最强，哌替啶次之，美沙酮最弱
D.吗啡最强，美沙酮次之，哌替啶最弱
E.哌替啶最强，吗啡次之，美沙酮最弱
231、单项选择题 以下哪项不符合喹诺酮药物的构效关系（）
A.3位羧基和4位酮基是必需的药效基团
B.5位有烷基取代时活性增加
C.1位取代基为环丙基时抗菌活性增强
D.6位F取代可增强对细胞的通透性
E.7位哌嗪取代可增强抗菌活性
232、单项选择题 可与吡啶-硫酸铜试液作用显绿色的药物是（）
A.苯巴比妥
B.苯妥英钠
C.舒必利
D.氯丙嗪
E.硫喷妥钠
233、单项选择题 哪个不是吡拉西坦的特点（）
A.具五元杂环内酰胺结构
B.对重度痴呆无效
C.属于γ-氨基丁酸的环状衍生物
D.是乙酰胆碱酯酶抑制剂
E.其中枢兴奋作用弱副作用小
234、单项选择题 影响药效的立体因素不包括（）
A.几何异构
B.互变异构
C.对映异构
D.构象异构
E.官能团之间的空间距离
235、单项选择题 水溶液碱性条件下易发生噻唑环开环（）
A.维生素B1
B.维生素D2
C.维生素K3
D.维生素C
E.维生素E
236、单项选择题 关于抗癫痫药物，下列说法不正确的是（）
A.苯妥英钠的化学名为5，5-二苯基_2，4-咪唑烷二酮钠盐
B.丙戊酸钠主要用于癫痫大发作、肌阵挛发作和失神发作
C.苯妥英钠的口服吸收较快，口服片剂的生物利用度为79%
D.卡马西平应避光密闭保存
E.苯妥英钠适用于治疗癫痫的全身性和部分性发作，也用于控制癫痫持续状态
237、单项选择题 下列哪种药无明显抗炎作用（）
A.贝诺酯
B.保泰松
C.对乙酰氨基酚
D.尼美舒利
E.美洛昔康
238、单项选择题 地西泮的化学结构母核是（）
A.1，4-苯并二氮环
B.1，5-苯并二氮环
C.二苯并氮杂环
D.苯并氮杂环
E.1，5-二氮杂环
239、单项选择题 对盐酸哌替啶作用叙述正确的是（）
A.本品为β受体激动剂
B.本品为μ受体抑制剂
C.镇痛作用为吗啡的10倍
D.本品不能透过胎盘
E.主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗
240、单项选择题 在奋乃静的化学结构中引入氟原子可发生以下哪种变化（）
A.增加了位阻
B.增加了脂溶性
C.增加了水溶性
D.可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间
E.改变了溶解度
241、单项选择题 下列药物中哪种具有降血脂作用（）
A.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
B.血管紧张素转化酶抑制剂
C.强心苷类
D.钙通道阻滞剂
E.磷酸二酯酶抑制剂
242、单项选择题 脂肪羧酸类抗癫痫药（）
A.丙戊酸钠
B.苯妥英钠
C.硝西泮
D.地西泮
E.卡马西平
243、单项选择题 关于维生素A的描述哪个不正确（）
A.维生素A属丙烯型醇，遇酸易发生脱水反应
B.维生素A具有促进生长、维持上皮组织正常机能的作用
C.维生素A具有多烯结构，侧链上有八个双键
D.《中国药典》中收载的维生素A是指维生素A醋酸酯
E.维生素A对紫外线不稳定，易与空气中存在的水蒸气发生醇化反应
244、单项选择题 以下镇痛药中以其左旋体供药用，右旋体无效的是（）
A.美沙酮
B.脑啡肽
C.哌替啶
D.可待因
E.吗啡
245、单项选择题 在苯海拉明的次甲基上引入甲基和将二甲氨基用N-甲基-2-吡咯烷基置换，可发生哪种药效学上的变化（）
A.抗组胺作用强度降低
B.抗组胺作用时间变短
C.增加其胃肠道毒性
D.增加其肝脏毒性
E.以上都不对
246、单项选择题 磺胺增效剂是（）
A.沙喹那韦
B.链霉素
C.TMP
D.氧氟沙星
E.酮康唑
247、单项选择题 下列氨基糖苷类药物由小单孢菌培养产生的是（）
A.卡那霉素
B.妥布霉素
C.阿米卡星
D.庆大霉素
E.核糖霉素
248、单项选择题 不符合甲氨蝶呤性质的是（）
A.大剂量引起中毒时，可用亚叶酸钙解救
B.主要用以治疗急性白血病
C.是二氢叶酸合成酶抑制剂
D.为橙黄色结晶性粉末
E.强酸条件下，水解产物是谷氨酸和蝶呤酸
249、单项选择题 下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的（）
A.紫杉醇
B.盐酸多柔比星
C.鬼臼毒素
D.伊立替康
E.长春瑞滨
250、单项选择题 盐酸普鲁卡因可与NaNO2试液反应后，再与碱性β-萘酚合成猩红染料，其依据为（）
A.因为生成NaCl
B.第三胺氧化
C.酯基水解
D.因含有芳伯胺基
E.苯环上发生亚硝基化
251、单项选择题 可用于治疗心力衰竭的药物是（）
A.阿替洛尔
B.氨力农
C.盐酸普鲁卡因胺
D.双嘧达莫
E.盐酸维拉帕米
252、单项选择题 下列哪种药物可预防冠心病，治疗克山病（）
A.维生素B2
B.维生素K3
C.维生素D3
D.维生素C
E.维生素B6
253、单项选择题 可用于烧伤、烫伤创面的是（）
A.金刚烷胺
B.环丙沙星
C.阿昔洛韦
D.利福平
E.磺胺嘧啶
254、单项选择题 药物化学结构修饰的目的不包括（）
A.延长药物的作用时间
B.减低药物的毒副作用
C.改善药物的吸收性能
D.改善药物的溶解性能
E.提高药物对受体的结合能力，增强药物的活性
255、单项选择题 下列哪项不符合四环素类的特点（）
A.为酸碱两性药物
B.多西环素的血药浓度低
C.天然四环素类易产生耐药性
D.可用于斑疹伤寒、霍乱的治疗
E.6位除去羟基得到长效的四环素
256、单项选择题 下列哪项与地西泮不符（）
A.用于焦虑、失眠及癫痫发作
B.苯二氮类药物
C.7位有氯原子
D.1，2位并入了三唑环
E.1位有甲基
257、单项选择题 第一个应用于临床的β-内酰胺酶抑制剂是（）
A.甲氧苄啶
B.依他尼酸
C.克拉维酸
D.呋喃妥因
E.二氯亚砜
258、单项选择题 甲氧苄啶结构式为（）
A.
B.
C.
D.
E.
259、单项选择题 下列哪项不代表巴比妥类一般的性质（）
A.可溶于氢氧化钠
B.钠盐水溶液遇二氧化碳析出沉淀
C.钠盐水溶液可与金属离子形成难溶性的盐
D.易溶有机溶剂
E.不易水解开环
260、单项选择题 可用于治疗斑疹伤寒的是（）
A.四环素
B.头孢拉定
C.庆大霉素
D.阿奇霉素
E.红霉素
261、单项选择题 吗啡的药物代谢为（）
A.N-去烷基再脱氨基
B.酚羟基的葡萄糖醛苷化
C.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚
D.双键的环氧化再选择性水解
E.苯环的羟基化
262、单项选择题 下列哪些药物药用其反式结构（）
A.雷尼替丁
B.头孢曲松
C.己烯雌酚
D.他莫昔芬
E.维生素A
263、单项选择题 上述哪一个药对急性痛风性关节炎有选择性抗炎作用（）
A.萘普生
B.丙磺舒
C.秋水仙碱
D.别嘌醇
E.罗非昔布
264、单项选择题 临床应用的阿托品是莨菪碱的（）
A.右旋体
B.左旋体
C.外消旋体
D.内消旋体
E.都在使用
265、单项选择题 目前临床上使用的烷化剂不包括（）
A.氮芥类
B.乙撑亚胺类
C.磺酸酯及多元卤醇类
D.亚硝酸脲类
E.嘌呤类
266、单项选择题 对吗啡的构效关系叙述正确的是（）
A.酚羟基醚化活性增加
B.氮原子上引入不同取代基使激动作用增强
C.双键被还原活性和成瘾性均降低
D.叔胺是镇痛活性的关键基团
E.羟基被烃化，活性及成瘾性均降低
267、单项选择题 化学名为1，2，3．丙三醇三硝酸酯的是（）
A.依他尼酸
B.米力农
C.盐酸维拉帕米
D.呋塞米
E.硝酸甘油
268、单项选择题 下列不属于抗结核药的是（）
A.乙胺丁醇
B.对氨基水杨酸钠
C.左氧氟沙星
D.链霉素
E.吡嗪酰胺
269、单项选择题 苯海拉明属于哪类抗组胺药（）
A.乙二胺类
B.氨基醚类
C.丙胺类
D.哌嗪类
E.三环类
270、单项选择题 下面哪种药物具有手性碳原子，临床上用（+）异构体（）
A.丙磺舒
B.吡罗昔康
C.萘普生
D.美洛昔康
E.双氯芬酸钠
271、单项选择题 防治日本血吸虫病（）
A.甲硝唑
B.枸橼酸乙胺嗪
C.枸橼酸哌嗪
D.二盐酸奎宁
E.吡喹酮
272、单项选择题 下列哪个药物在体内需转化为磺基代谢物才有解热、镇痛、消炎活性的是（）
A.吲哚美辛
B.吡罗昔康
C.布洛芬
D.舒林酸
E.萘普生
273、单项选择题 化学名为α-{3-［（2-（3，4-二甲氧苯基）乙基）甲氨基］丙基}-3，4-二甲基氧基-α-异丙基苯乙腈盐酸盐（）
A.依他尼酸
B.呋噻米
C.盐酸维拉帕米
D.米力农
E.硝酸甘油
274、单项选择题 地西泮的药物代谢为（）
A.N-去烷基再脱氨基
B.酚羟基的葡萄糖醛苷化
C.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚
D.双键的环氧化再选择性水解
E.苯环的羟基化
275、单项选择题 7位侧链上，α位上为甲氧肟基，β位连有一个2-氨基噻唑的是（）
A.阿莫西林
B.头孢哌酮
C.苯唑西林
D.青霉素
E.头孢噻肟
276、单项选择题 关于甲基多巴叙述正确的是（）
A.专一性α受体拮抗剂，用于充血性心力衰竭
B.兴奋中枢α受体，有扩血管作用
C.主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗
D.抑制心脏上β受体，用于治疗心律失常
E.作用于交感神经末梢，抗高血压
277、单项选择题 下列不属于H2受体拮抗药的是（）
A.咪唑类
B.呋喃类
C.噻唑类
D.哌啶甲苯类
E.哌嗪类
278、单项选择题 下列非甾体抗炎药物中，哪个药物的代谢物用作抗炎药物（）
A.双氯酚酸
B.萘普生
C.布洛芬
D.塞来昔布
E.保泰松
279、单项选择题 左旋去甲肾上腺素水溶液，室温放置或加热时，效价降低，是因为发生（）
A.水解反应
B.还原反应
C.氧化反应
D.开环反应
E.消旋化反应
280、单项选择题 下列哪项是关于维生素D的正确描述（）
A.在体内转化为25-OH维生素D产生活性
B.在体内转化为1α，25-OH维生素D产生活性
C.在体内转化为1α-OH维生素D产生活性
D.可以直接产生活性
E.可治疗夜盲症
281、单项选择题 依他尼酸的化学结构属于（）
A.醛固酮类
B.蝶啶类
C.苯氧乙酸类
D.磺酰胺类
E.碳烯类
282、单项选择题 阿司匹林不具有下列哪项不良反应（）
A.胃肠道出血
B.水杨酸反应
C.便秘
D.过敏反应
E.瑞夷综合征（急性肝脂肪变性-脑病综合征）
283、单项选择题 头孢菌素类药物不易产生交叉过敏，因为其过敏原的主要决定簇是（）
A.头孢菌素醛
B.头孢菌素胺
C.青霉噻唑基
D.7位酰胺取代基
E.3位取代基
284、单项选择题 以下哪个属于氨基醚类抗组胺药（）
A.马来酸氯苯那敏
B.苯海拉明
C.西替利嗪
D.盐酸赛庚啶
E.咪唑斯汀
285、单项选择题 静脉麻醉药（）
A.氟烷
B.盐酸普鲁卡因
C.γ-羟基丁酸钠
D.盐酸利多卡因
E.盐酸丁卡因
286、单项选择题 以下对卡马西平描述错误的是（）
A.具有1，4-苯并二氮结构
B.具有二苯并氮杂结构
C.几乎不溶于水
D.为广谱抗惊厥药，对癫痫大发作最有效
E.遇潮生成二水合物，使片剂硬化影响其被吸收
287、单项选择题 在pH2～6范围内发生差向异构的是（）
A.青霉素
B.氯霉素
C.四环素
D.红霉素
E.罗红霉素
288、单项选择题 苯巴比妥注射剂需制成粉针剂的原因是（）
A.苯巴比妥钠不溶于水
B.运输方便
C.水溶液不稳定，放置析出苯巴比妥
D.苯巴比妥对热敏感
E.水溶液对光敏感
289、单项选择题 萘普生的化学名为（）
A.4-丁基-1-（4-羟基苯基）-2-苯基-3，5-吡唑烷二酮
B.2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸
C.2-（4-异丁基苯基）丙酸
D.（+）-α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸
E.2-［（2，6-二氯苯基）氨基］苯乙酸钠
290、单项选择题 维生素B6的化学名为（）
A.5-羟基-6-甲基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐
B.3-羟基-2-甲基-4，5-吡啶二甲醇盐酸盐
C.5-甲基石-6-羟基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐
D.5-羟基-6-甲基-3，4-吡啶二乙醇盐酸盐
E.3-羟基-2-甲基-4，5-吡啶二乙醇盐酸盐
291、单项选择题 尼可刹米（）
A.取供试品0.1g，加水与0.4%氢氧化钠溶液各3ml，加硫酸铜试液1滴，生成绿色沉淀
B.取供试品适量，加水溶解后，加溴化氰试液和苯胺溶液渐显黄色
C.取供试品10mg，加水1ml溶解后，加硝酸5滴，即显红色；渐变淡黄色
D.取供试品适量，加硫酸溶解后，在365nm的紫外光下显黄绿色荧光
E.取供试品，加香草醛试液，生成黄色结晶，结晶的熔点为228～231℃
292、单项选择题 西替利嗪属于哪类抗组胺药（）
A.乙二胺类
B.氨基醚类
C.丙胺类
D.哌嗪类
E.三环类
293、单项选择题 临床只外用，用于治疗各种皮肤病（）
A.醋酸氟轻松
B.醋酸地塞米松
C.醋酸氢化可的松
D.醋酸泼尼松龙
E.黄体酮
294、单项选择题 锌与盐酸可将本品所含的硝基还原为氨基（）
A.蒿甲醚
B.甲硝唑
C.枸橼酸乙胺嗪
D.盐酸左旋咪唑
E.吡喹酮
295、单项选择题 下列哪种药物是烷化剂类抗肿瘤药（）
A.环磷酰胺
B.卡莫氟
C.紫杉醇
D.阿糖胞苷
E.顺铂
296、单项选择题 上述哪个镇痛药物为5环合并的结构，且环上有5个手性碳原子（）
A.吗啡
B.美沙酮
C.芬太尼
D.喷他佐辛
E.纳洛酮
297、单项选择题 抗肿瘤药卡莫司汀属于（）
A.氮芥类烷化剂
B.亚硝基脲类烷化剂
C.嘧啶类抗代谢物
D.嘌呤类抗代谢物
E.叶酸类抗代谢物
298、单项选择题 以下哪个与米非司酮无关（）
A.17α位为丙炔基
B.C9，C10位引入双键
C.可以抗早孕
D.16β位引入羟基
E.11β位引入二甲氨基苯基
299、单项选择题 下列叙述中与阿昔洛韦不符的是（）
A.治疗艾滋病的首选药
B.是开环鸟苷类似物
C.广谱抗病毒药
D.可用于治疗乙型肝炎
E.用于治疗疱疹性角膜炎
300、单项选择题 甾体激素的基本骨架是（）
A.环戊烷并菲
B.环戊烷并多氢菲
C.环己烷并多氢菲
D.环己烷并菲
E.环庚烷并菲