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1、单项选择题 下列哪项不符合盐酸麻黄碱（）
A.为1R，2S（-）-麻黄碱
B.主要用于治疗支气管哮喘
C.结构中有两个手性碳原子
D.遇碘化汞钾生成沉淀
E.不易被氧化
2、单项选择题 哪项不是关于M胆碱受体激动剂分子结构的构效关系（）
A.需要一个带正电荷的基团
B.常带有一个负电子中心
C.季氮原子与乙酰基末端氢之间为5个碳原子
D.带正电荷为季铵活性最高
E.季氮原子与乙酰基末端氢之间为2个碳原子
3、单项选择题 对乙酰氨基酚的哪个代谢产物可导致肝坏死（）
A.葡萄糖醛酸结合物
B.硫酸酯结合物
C.N-乙酰基亚胺醌
D.氮氧化物
E.谷光甘肽结合物
4、单项选择题 维生素D不具有下列哪些性质（）．
A.维生素D2对光敏感，在日光下即可生成超甾醇和速甾醇
B.维生素D2的用途与维生素D3相同
C.维生素D2的化学稳定性低于维生素D3
D.维生素D2在人体内经过代谢才具有活性
E.维生素D2在体内必须磷酸化，生成黄素单核苷酸后才具有活性
5、单项选择题 药物第Ⅰ相生物转化不包括（）
A.氧化反应
B.还原反应
C.水解反应
D.羟基化反应
E.葡萄糖醛苷反应
6、单项选择题 由强心甾和3个糖组成（）
A.去乙酰毛花苷
B.美西律
C.地高辛
D.奎尼丁
E.利血平
7、单项选择题 从天然活性物质中得到先导化合物的方法有（）
A.通过组合化学的方法得到
B.以药理学为基础发现先导化合物
C.以药物合成的中间体作为先导化合物
D.从药物临床副作用的观察中发现
E.以微生物发酵得到的抗生素物质
8、单项选择题 下列哪一项不是头孢菌素的适应证（）
A.克雷白菌肺炎
B.奇异变性杆菌败血症
C.菌性胆囊炎
D.金葡菌耐甲氧西林株（MRSA.所致周围感染
E.金葡菌产酶菌所致软组织感染
9、单项选择题 以下哪些不是脂溶性维生素（）
A.维生素A
B.维生素E
C.维生素K3
D.维生素K1
E.维生素C
10、单项选择题 化学结构中含有2个手性碳原子，其右旋体的活性高（）
A.异烟肼
B.甲氧苄啶
C.诺氟沙星
D.氟康唑
E.乙胺丁醇
11、单项选择题 对淋巴白血病有较好的治疗作用（）
A.长春新碱
B.阿霉素
C.博来霉素
D.紫杉醇
E.卡莫氟
12、单项选择题 王某因对磺胺类抗菌药过敏，发生皮疹。由于从事高空作业，下列抗过敏药中那个最适合小王的需要（）
A.多西拉敏
B.马来酸氯苯那敏
C.异丙嗪
D.氯雷他定
E.以上都不是
13、单项选择题 下列对非甾体抗炎药吲哚美辛叙述错误的是（）
A.易溶于水
B.过酸过碱均可发生水解反应
C.本品可与新鲜的香草醛盐酸液共热，呈现玫瑰紫色
D.对胃肠道刺激性大
E.对炎症性疼痛作用显著，对痛风性关节炎疗效较好
14、单项选择题 异丙肾上腺素易被氧化变色，化学结构中不稳定的部分为（）
A.侧链上的羟基
B.侧链上的氨基
C.烃氨基侧链
D.苯乙胺结构
E.儿茶酚胺结构
15、单项选择题 与核糖体50S亚基结合，抑制肽酰基转移而发挥抗菌作用的是（）
A.青霉素G
B.氯霉素
C.庆大霉素
D.四环素
E.红霉素
16、单项选择题 下列哪项与维生素B2无关（）
A.可用于治疗各种黏膜炎症和皮炎
B.饱和水溶液呈黄绿色荧光
C.对光不稳定，易分解
D.为两性化合物
E.易溶于水
17、单项选择题 下列哪种麻醉药易产生幻觉，属于精神药品管理（）
A.氟烷
B.γ-羟基丁酸钠
C.盐酸丁卡因
D.盐酸利多卡因
E.盐酸氯胺酮
18、单项选择题 下面哪种药物的镇痛效力最强（）
A.吗啡
B.芬太尼
C.美沙酮
D.哌替啶
E.喷他佐辛
19、单项选择题 尿嘧啶通过结构修饰得到抗肿瘤药物氟尿嘧啶是利用了什么原理（）
A.非经典的电子等排原理
B.经典的电子等排原理
C.定量构效原理
D.硬药原理
E.前药原理
20、单项选择题 盐酸普鲁卡因可与NaNO2试液反应后，再与碱性β-萘酚合成猩红染料，其依据为（）
A.因为生成NaCl
B.第三胺氧化
C.酯基水解
D.因含有芳伯胺基
E.苯环上发生亚硝基化
21、单项选择题 属于前体药物的是（）
A.洛伐他汀
B.地尔硫
C.卡托普利
D.阿替洛尔
E.硝酸异山梨酯
22、单项选择题 下列关于阿莫西林的叙述不正确的是（）
A.抗菌谱、用途与青霉素相似
B.阿莫西林属广谱青霉素类
C.其主要侧链为对羟基苯甘氨酸
D.易发生聚合反应，但其速度慢于氨苄西林
E.临床上使用的阿莫西林为D-构型的左旋异构体
23、单项选择题 先导化合物可由以下哪些途径发现（）
A.从天然产物中发现
B.从活性代谢物中发现
C.从临床的不良反应观察发现
D.通过组合化学的方法发现
E.以上都正确
24、单项选择题 关于茄科生物碱结构叙述正确的是（）
A.全部为氨基酮的酯类化合物
B.结构中有6，7-位氧桥，对中枢作用增强
C.结构中有6-位羟基，对中枢作用增强
D.莨菪酸α-位有羟基，对中枢作用增强
E.以上叙述都不正确
25、单项选择题 下列哪种药物的侧链是对羟基苯甘氨酸，发生聚合反应的速度比氨苄西林快（）
A.苯唑西林钠
B.阿莫西林
C.氯唑西林钠
D.非萘西林
E.青霉素
26、单项选择题 下列哪个药物不含有咪唑环（）
A.益康唑
B.硝酸咪康唑
C.酮康唑
D.替硝唑
E.咪康唑
27、单项选择题 普萘洛尔的药物代谢为（）
A.ω-1的氧化
B.O-脱甲基化
C.苯环的羟基化
D.N-脱异丙基化
E.生产酰氯，然后与蛋白质发生酰化
28、单项选择题 来曲唑主要用于（）
A.抗血栓
B.抗肿瘤
C.强心药
D.抗真菌
E.调血脂药
29、单项选择题 解热镇痛药的结构类型中，下列哪类药仅具有解热镇痛而无抗炎活性（）
A.芳基烷酸类
B.乙酰苯胺类
C.水杨酸类
D.吡唑酮类
E.1，2-苯并噻嗪类
30、单项选择题 治疗干眼症、夜盲症、皮肤干燥、角膜软化症等（）
A.维生素A
B.维生素B1
C.维生素K3
D.维生素B2
E.维生素B6
31、单项选择题 具有β-氯乙胺的结构（）
A.美法仑
B.巯嘌呤
C.塞替哌
D.卡莫司汀
E.异环磷酰胺
32、单项选择题 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（）
A.单硝酸异山梨酯
B.洛伐他汀
C.硝苯地平
D.卡托普利
E.可乐定
33、单项选择题 应用广泛的口服避孕药（）
A.炔诺孕酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸地塞米松
E.米非司酮
34、单项选择题 化学名为9，10-开环胆甾-5，7，10（19）-三烯-3β-醇（）
A.维生素A
B.维生素D3
C.维生素B1
D.维生素C
E.维生素E
35、单项选择题 苯巴比妥注射剂需制成粉针剂的原因是（）
A.苯巴比妥钠不溶于水
B.运输方便
C.水溶液不稳定，放置析出苯巴比妥
D.苯巴比妥对热敏感
E.水溶液对光敏感
36、单项选择题 下列哪些药物药用其反式结构（）
A.雷尼替丁
B.头孢曲松
C.己烯雌酚
D.他莫昔芬
E.维生素A
37、单项选择题 抗凝血药物是（）
A.华法林钠
B.氯沙坦
C.氯吡格雷
D.维拉帕米
E.普萘洛尔
38、单项选择题 下列哪项是关于维生素D的正确描述（）
A.在体内转化为25-OH维生素D产生活性
B.在体内转化为1α，25-OH维生素D产生活性
C.在体内转化为1α-OH维生素D产生活性
D.可以直接产生活性
E.可治疗夜盲症
39、单项选择题 下列关于氮芥类抗肿瘤代表药美法仑的说法错误的是（）
A.化学结构包括氮芥和苯丙氨酸的部分
B.具有氨基酸两性的性质
C.分子中含有1个手性碳原子
D.对精原细胞瘤的疗效较为显著，选择性高，但不能口服
E.以上都不对
40、单项选择题 下列哪种药物的作用机制是抑制羟甲戊二酰辅酶A还原酶（）
A.洛伐他汀
B.氯沙坦
C.硝苯地平
D.尼莫地平
E.卡托普利
41、单项选择题 化学名为2-（羟甲基）苯乙酸-8-甲基-8-氮杂双环［3，2，1］-3-辛酯硫酸盐-水合物的药物是（）
A.氢溴酸东莨菪碱
B.甲硫酸新斯的明
C.硫酸阿托品
D.氯贝胆碱
E.氢溴酸山莨菪碱
42、单项选择题 酮洛芬属哪一类非甾体抗炎药（）
A.吡唑酮类
B.吲哚乙酸类
C.1，2-苯并噻嗪类
D.芳基丙酸类
E.烷酮类
43、单项选择题 对氨基水杨酸结构式为（）
A.
B.
C.
D.
E.
44、单项选择题 不能口服的是（）
A.青霉素G
B.氯霉素
C.克拉维酸
D.氨曲南
E.头孢氨苄
45、单项选择题 以下对头孢菌素的结构改造，哪个不能延长作用时间或提高活性（）
A.3位引入甲基
B.5位用N取代
C.2位羧基成酯
D.7位引入氨基噻唑
E.5位用S替代
46、单项选择题 哪个是药效持久的β-受体激动剂，用于支气管哮喘和过敏反应（）
A.去甲肾上腺素
B.盐酸多巴胺
C.盐酸肾上腺素
D.盐酸甲氧明
E.克仑特罗
47、单项选择题 对呕吐中枢有很强的兴奋作用，可用于误食毒物而不宜洗胃患者的催吐（）
A.吗啡
B.阿扑吗啡
C.海洛因
D.纳洛酮
E.美沙酮
48、单项选择题 红霉素的内酯环为（）
A.15个原子，无双键
B.15个原子，有双键
C.14个原子，有双键
D.14个原子，无双键
E.16个原子，有双键
49、单项选择题 在pH2～6范围内发生差向异构的是（）
A.青霉素
B.氯霉素
C.四环素
D.红霉素
E.罗红霉素
50、单项选择题 下列哪个原子或基团是影响吗啡镇痛活性的关键基团（）
A.酚羟基
B.醇羟基
C.双键
D.叔胺氮原子
E.氧原子
51、单项选择题 分子中含有4-（氨甲酰甲基）-苯氧丙醇胺的结构，为选择β受体拮抗剂，用于治疗高血压（）
A.阿替洛尔
B.酒石酸美托洛尔
C.甲基多巴
D.索他洛尔
E.盐酸哌唑嗪
52、单项选择题 溴丙胺太林主要用于（）
A.驱虫
B.抗过敏
C.消炎
D.胃肠道痉挛及十二指肠溃疡
E.肌松药
53、单项选择题 不符合甲氨蝶呤性质的是（）
A.大剂量引起中毒时，可用亚叶酸钙解救
B.主要用以治疗急性白血病
C.是二氢叶酸合成酶抑制剂
D.为橙黄色结晶性粉末
E.强酸条件下，水解产物是谷氨酸和蝶呤酸
54、单项选择题 关于抗癫痫药物，下列说法不正确的是（）
A.苯妥英钠的化学名为5，5-二苯基_2，4-咪唑烷二酮钠盐
B.丙戊酸钠主要用于癫痫大发作、肌阵挛发作和失神发作
C.苯妥英钠的口服吸收较快，口服片剂的生物利用度为79%
D.卡马西平应避光密闭保存
E.苯妥英钠适用于治疗癫痫的全身性和部分性发作，也用于控制癫痫持续状态
55、单项选择题 以下哪个药物代谢不会产生毒性代谢产物（）
A.黄曲霉素B
B.卤代烃
C.卡马西平
D.氯霉素
E.利多卡因
56、单项选择题 化学结构为β-氨基喹啉衍生物（）
A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.吡喹酮
E.磷酸氯喹
57、单项选择题 以下与乙撑亚胺类抗肿瘤药物性质不相符的说法是（）
A.是在脂肪氮芥的氮原子上以吸电子基团取代而获得
B.代表药物有塞替哌和替哌
C.塞替哌对酸不稳定，不能口服
D.替哌为塞替哌的前体药物
E.以上都不对
58、单项选择题 体内代谢可生成坎利酮的药物是（）
A.依他尼酸
B.螺内酯
C.甘露醇
D.氢氯噻嗪
E.呋塞米
59、单项选择题 下列药物中室温加三氯化铁显蓝紫色的是（）
A.布洛芬
B.对乙酰氨基酚
C.双氯芬酸
D.萘普生
E.阿司匹林
60、单项选择题 硫巴比妥所属巴比妥药物类型是（）
A.超长效类（>8小时）
B.长效类（6～8小时）
C.中效类（4～6小时）
D.短效类（2～3小时）
E.超短效类（1／4小时）
61、单项选择题 抗结核药异烟肼是采用何种方式发现的（）
A.随机筛选
B.药物合成中间体
C.组合化学
D.对天然产物的结构改造
E.基于生物化学过程
62、单项选择题 三唑类抗真菌药（）
A.异烟肼
B.甲氧苄啶
C.诺氟沙星
D.氟康唑
E.乙胺丁醇
63、单项选择题 氯琥珀胆碱在碱性水溶液中易发生水解是因为其结构中含有（）
A.酯键
B.内酯键
C.酰胺键
D.双键
E.异丙基
64、单项选择题 下列哪项与尼群地平不符（）
A.为黄色结晶性粉末
B.遇光会发生歧化反应对人体有害
C.临床用于治疗冠心病和高血压
D.不溶于水
E.分子中有两个手性碳
65、单项选择题 阿司匹林片剂在空气中放置后会变成黄色，下列哪种解释最合理（）
A.发生水解反应
B.发生氧化反应
C.发生异构化反应
D.水解后水杨酸被氧化
E.与空气中的二氧化碳反应
66、单项选择题 前列腺素及其衍生物未曾应用于（）
A.中枢神经系统
B.循环系统
C.消化系统
D.生殖系统
E.呼吸系统
67、单项选择题 又名核黄素（）
A.维生素B2
B.维生素B6
C.维生素C
D.维生素E
E.维生素K3
68、单项选择题 化学名为2-［（2，6-二氯苯基）氨基］苯乙酸钠的药物的主要临床用途是（）
A.解热镇痛药物
B.麻醉镇痛药物
C.镇痛消炎作用
D.抗痛风药物
E.降压作用
69、单项选择题 可用于中枢神经系统肿瘤的药物是（）
A.塞替哌
B.环磷酰胺
C.美法仑
D.卡莫司汀
E.顺铂
70、单项选择题 头孢菌素类药物不易产生交叉过敏，因为其过敏原的主要决定簇是（）
A.头孢菌素醛
B.头孢菌素胺
C.青霉噻唑基
D.7位酰胺取代基
E.3位取代基
71、单项选择题 下列哪项与阿托品相符（）
A.以左旋体供药用
B.分子中无手性中心
C.分子中有手性中心，为内消旋
D.是外消旋体
E.以右旋体供药用
72、单项选择题 结构中有喹啉环、呋喃环和哌嗪环，为选择性突触后α受体拮抗剂（）
A.阿替洛尔
B.酒石酸美托洛尔
C.甲基多巴
D.索他洛尔
E.盐酸哌唑嗪
73、单项选择题 下列哪项不符合红霉素的特点（）
A.为15元大环内酯类抗生素
B.为碱性化合物
C.对酸不稳定
D.遇酸易发生苷键水解
E.是耐药溶血性链球菌感染的首选药
74、单项选择题 下列关于肾上腺素性质叙述错误的是（）
A.分子中具有儿茶酚胺的结构
B.又名副肾素
C.左旋体的活性是右旋体的12倍
D.仅对α受体有激动作用
E.临床用于过敏性休克、支气管哮喘及心搏骤停的抢救
75、单项选择题 氟他胺（）
A.结构中含有异噁唑环
B.结构中含有氯
C.结构中含有缩酮
D.结构中含有丙炔基
E.结构中含有三氟甲基
76、单项选择题 下列哪个药物是烷化剂类抗肿瘤药（）
A.米托恩醌
B.他莫昔芬
C.白消安
D.紫杉醇
E.来曲唑
77、单项选择题 洛伐他汀可以（）
A.抑制体内cAMP的降解
B.抑制血管紧张素Ⅱ的生成
C.阻止内源性合成胆固醇的水平
D.降低血中甘油三酯的含量
E.促进胆固醇的排泄
78、单项选择题 符合烷化剂性质的是（）
A.属于抗真菌药
B.对正常细胞没有毒害作用
C.也称细胞毒类物质
D.包括叶酸拮抗物
E.与代谢必需的酶竞争性结合，使肿瘤细胞死亡
79、单项选择题 下列关于阿苯达唑说法正确的是（）
A.在人体内经肝脏代谢氧化成甲苯达唑
B.阿苯达唑治疗剂量使用安全，无致畸作用和胚胎毒性
C.阿苯达唑为窄谱驱虫药
D.阿苯达唑化学结构中的含硫杂环结构，使其具备较高的驱虫活性
E.阿苯达唑在水中不溶，在冰醋酸中溶解
80、单项选择题 以下哪项与盐酸丁卡因不符（）
A.具重氮化-偶合反应
B.毒性较大
C.局部麻醉药
D.不易氧化变色
E.酯键易水解
81、单项选择题 下列维生素中哪个本身不具有活性，须经体内代谢活化后才有活性（）
A.维生素B1
B.维生素C
C.维生素B6
D.维生素D3
E.维生素E
82、单项选择题 萘普生的化学名为（）
A.4-丁基-1-（4-羟基苯基）-2-苯基-3，5-吡唑烷二酮
B.2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸
C.2-（4-异丁基苯基）丙酸
D.（+）-α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸
E.2-［（2，6-二氯苯基）氨基］苯乙酸钠
83、单项选择题 以下哪个与胰岛素的特点不符（）
A.由A、B两个肽链组成
B.治疗Ⅱ型糖尿病
C.治疗Ⅰ型糖尿病
D.A、B两个肽链以二硫键连接
E.人胰岛素含16种51个氨基酸
84、单项选择题 是磺胺药物的增效剂（）
A.环丙沙星
B.乙胺丁醇
C.甲氧苄啶
D.利福平
E.酮康唑
85、单项选择题 以下对卡马西平描述错误的是（）
A.具有1，4-苯并二氮结构
B.具有二苯并氮杂结构
C.几乎不溶于水
D.为广谱抗惊厥药，对癫痫大发作最有效
E.遇潮生成二水合物，使片剂硬化影响其被吸收
86、单项选择题 碳青霉烯类和青霉素类结构的区别是（）
A.噻唑环改成噻嗪环
B.噻唑环无羧基
C.噻唑环上碳原子取代了硫原子
D.噻唑环上碳原子取代了硫原子，并在2～3之间有一个不饱和键
E.噻唑环改为哌嗪环
87、单项选择题 维生素A具有多烯醇的结构，下列哪种是其最稳定的结构（）
A.全反式
B.全顺式
C.2顺式
D.6顺式
E.4顺式
88、单项选择题 以下哪个为雌二醇的化学命名（）
A.17β-羟基-19-去甲-17α-孕甾-4烯-20-炔-3酮
B.孕甾-4-烯-3，20-酮
C.雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17β-二醇
D.17β-羟基雌甾4-烯-3-酮-3-苯丙酸脂
E.17α-甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮
89、单项选择题 生物碱显碱性的原因是因为氮原子上有孤对电子能够接受质子，凡是能够增加氮原子电子云密度，碱性增强；减弱氮原子电子云密度，碱性减弱。下列因素除哪项外影响生物碱的碱性（）
A.诱导效应
B.立体效应
C.共轭效应
D.氮原子的杂化方式
E.酚羟基的数量多少
90、单项选择题 下列哪一项不属于药物的功能（）
A.预防脑血栓
B.避孕
C.缓解胃痛
D.去除脸上皱纹
E.碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶
91、单项选择题 氯琥珀胆碱不具有下列哪种性质（）
A.含酯的结构
B.水解生成2分子氯化胆碱和1分子琥珀酸
C.酸性条件下水解速度更快
D.注射液用丙二醇作溶剂，稳定性好
E.作用时间短，用于小手术
92、单项选择题 含一个手性碳仅左旋体有效（）
A.盐酸哌替啶
B.磷酸可待因
C.盐酸美沙酮
D.吗啡
E.脑啡肽
93、单项选择题 由强心甾和4个糖组成（）
A.去乙酰毛花苷
B.美西律
C.地高辛
D.奎尼丁
E.利血平
94、单项选择题 对定量构效关系的述说不正确的是（）
A.通过一定的数学模型研究结构与活性间的量变规律
B.是计算机辅助药物设计的重要内容
C.是一种新药设计的研究方法
D.Hansch分析方法是一种3D-QSAR方法
E.定量构效关系通常需要生物活性和理化性质两方面参数
95、单项选择题 盐酸雷尼替丁和法莫替丁都属于（）
A.抗肿瘤药
B.镇静药
C.利尿药
D.降血脂药
E.抗溃疡药
96、单项选择题 吉非贝齐的药理作用是（）
A.治疗心绞痛
B.强心药
C.溶栓药
D.调血脂药
E.抗心律失常
97、单项选择题 可以口服的雌激素类药物是（）
A.炔雌醇
B.雌三醇
C.雌酚酮
D.雌二醇
E.炔诺酮
98、单项选择题 关于对乙酰氨基酚描述错误的是（）
A.本品为解热镇痛药，可用于治疗发热、疼痛等，亦可以用于抗感染、抗风湿等
B.本品结构中含有酰胺键，露置在潮湿空气中易水解成对氨基酚
C.因水解产物结构中含有游离芳伯胺基，故可发生重氮化-耦合反应，可用于鉴别
D.本品结构中含有酚羟基，加三氯化铁试液可产生蓝紫色
E.本品为现今临床上常用的解热镇痛药
99、单项选择题 盐酸异丙肾上腺素化学名（）
A.（1R，2S）-2-甲氨基，苯丙烷-1-醇盐酸盐
B.4-［（2-异丙氨基-1-羟基）乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐
C.（R）-4-（2-（甲氨基）-1-羟基乙基-1，2-苯二酚
D.1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐
E.4-［2-（（1-甲基-3-（4-羟苯基）丙基）氨基）乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐
100、单项选择题 醋酸地塞米松中不含哪个结构（）
A.3-羟基形成醋酸脂
B.9α-氟
C.16α-甲基
D.11β，17α，21-三羟基
E.1，2位及4，5位有双键
101、单项选择题 富马酸酮替芬属于哪类抗组胺药（）
A.氨基醚类
B.乙二胺类
C.哌嗪类
D.丙胺类
E.三环类
102、单项选择题 上述哪个镇痛药物含有3个手性碳原子，左旋体镇痛活性比右旋体大（）
A.吗啡
B.美沙酮
C.芬太尼
D.喷他佐辛
E.纳洛酮
103、单项选择题 下列哪项与地西泮不符（）
A.用于焦虑、失眠及癫痫发作
B.苯二氮类药物
C.7位有氯原子
D.1，2位并入了三唑环
E.1位有甲基
104、单项选择题 克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（）
A.大环内酯类
B.氯霉素类
C.四环素类
D.氨基糖苷类
E.β-内酰胺类
105、单项选择题 李某今年45岁，最近被诊断为乳腺癌并已转移至周围的淋巴结，如果组织活检的结果表明是雌激素依赖性乳腺癌，除了氟尿嘧啶和环磷酰胺外选择下列哪个药物治疗效果最好（）
A.白消安
B.顺铂
C.甲氨蝶呤
D.他莫昔芬
E.巯嘌呤
106、单项选择题 以下药物属于静脉麻醉药的是（）
A.盐酸氯胺酮
B.盐酸布比卡因
C.恩氟烷
D.盐酸利多卡因
E.盐酸丁卡因
107、单项选择题 第一个耐酶耐酸性的青霉素是（）
A.苯唑西林
B.青霉素钠
C.青霉素V
D.氨苄西林钠
E.克拉维酸
108、单项选择题 具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂是（）
A.盐酸地尔硫
B.尼群地平
C.盐酸普荼洛尔
D.硝酸异山梨醇酯
E.盐酸哌唑嗪
109、单项选择题 环磷酰胺经体内代谢活化，在肿瘤组织中生成具有烷化剂作用的是（）
A.4-羟基环磷酰胺
B.4-酮基环磷酰胺
C.羧基磷酰胺
D.磷酰氮芥
E.醛基磷酰胺
110、单项选择题 下列几种药物与受体间的结合力，不可逆的是（）
A.离子键
B.氢键
C.离子偶极
D.范德华力
E.共价键
111、单项选择题 抑制肠虫对葡萄糖的摄取，使虫体糖原耗尽并阻碍ATP的产生（）
A.乙胺嘧啶
B.头孢唑啉
C.磷酸氯喹
D.阿苯达唑
E.蒿甲醚
112、单项选择题 下列选项中，抗铜绿假单胞菌作用最强的是（）
A.青霉素G
B.阿米卡星
C.阿莫西林
D.红霉素
E.甲硝唑
113、单项选择题 下列对维生素A醋酸酯述说不正确的是（）
A.具有丙烯醇结构，遇酸能脱水形成脱水维生素A
B.本品为黄色结晶，不溶于水，易溶于乙醇
C.具有多烯结构，对紫外线不稳定，可被氧化为环状物
D.长期储存可发生异构化
E.体内活性化后以原型排出
114、单项选择题 下列药物中不含有孕甾烷母核的药物是（）
A.黄体酮
B.炔诺酮
C.醋酸地塞米松
D.醋酸甲地孕酮
E.苯丙酸诺龙
115、单项选择题 阿昔洛韦的化学名为（）
A.9-（2-羟乙氧基甲基）鸟嘌呤
B.9-（2-羟丙氧甲基）鸟嘌呤
C.9-（2-羟甲氧基甲基）鸟嘌呤
D.9-（2-羟乙氧基丙基）鸟嘌呤
E.9-（2-羟丙氧基甲基）鸟嘌呤
116、单项选择题 以下哪个性质与阿昔洛韦无关（）
A.在冰醋酸中略溶
B.水中溶解度大
C.在稀氢氧化钠中溶解
D.是开环核苷
E.结构含鸟嘌呤
117、单项选择题 影响药效的立体因素不包括（）
A.几何异构
B.互变异构
C.对映异构
D.构象异构
E.官能团之间的空间距离
118、单项选择题 具有酰胺结构麻醉药，且局麻作用更强的是（）
A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因
119、单项选择题 乙内酰脲类抗癫痫药（）
A.丙戊酸钠
B.苯妥英钠
C.硝西泮
D.地西泮
E.卡马西平
120、单项选择题 萘丁美酮属哪一类非甾体抗炎药（）
A.吡唑酮类
B.吲哚乙酸类
C.1，2-苯并噻嗪类
D.芳基丙酸类
E.烷酮类
121、单项选择题 其合成的前体为2-亚氨基噻唑（）
A.蒿甲醚
B.甲硝唑
C.枸橼酸乙胺嗪
D.盐酸左旋咪唑
E.吡喹酮
122、单项选择题 下列哪个药属1，2-苯并噻嗪类抗炎药（）
A.布洛芬
B.贝诺酯
C.吲哚美辛
D.尼美舒利
E.吡罗昔康
123、单项选择题 抗肿瘤药卡莫司汀属于（）
A.氮芥类烷化剂
B.亚硝基脲类烷化剂
C.嘧啶类抗代谢物
D.嘌呤类抗代谢物
E.叶酸类抗代谢物
124、单项选择题 下列药物结构中，含有雄甾烷母核的药物是（）
A.苯丙酸诺龙
B.炔诺酮
C.丙酸睾酮
D.他莫昔芬
E.己烯雌酚
125、单项选择题 下列哪个药物含α-羟基酮结构，与碱性酒石酸铜作用生成氧化亚铜橙红色沉淀（）
A.睾酮
B.醋酸地塞米松
C.黄体酮
D.炔诺孕酮
E.米非司酮
126、单项选择题 金鸡纳反应主要是（）
A.恶心、呕吐、耳鸣、头痛
B.代谢缓慢，体内蓄积
C.主要引起血压升高
D.中枢抑制，导致昏迷
E.引起再生障碍性贫血
127、单项选择题 地西泮属于（）
A.药物在母乳血浆、乳汁与婴儿血浆中浓度差异显著
B.药物在母乳血浆和乳汁中浓度相接近
C.药物在乳汁中浓度高于母体血浆浓度
D.药物在母乳血浆、乳汁与婴儿血浆中浓度差异不显著
E.药物不在乳汁中分泌
128、单项选择题 以下哪项不符合喹诺酮药物的构效关系（）
A.3位羧基和4位酮基是必需的药效基团
B.5位有烷基取代时活性增加
C.1位取代基为环丙基时抗菌活性增强
D.6位F取代可增强对细胞的通透性
E.7位哌嗪取代可增强抗菌活性
129、单项选择题 以下哪项与氟尿嘧啶的特点无关（）
A.加溴水使溴水褪色
B.属于抗代谢类抗肿瘤药
C.对酸碱较稳定
D.加亚硫酸氢钠会降解
E.是治疗实体癌的首选药
130、单项选择题 利尿药的分类是（）
A.有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类
B.有机汞类磺酰胺类多羟基类苯氧乙酸类抗激素类
C.有机汞类磺酰胺类黄嘌呤类苯氧乙酸类抗激素类
D.有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类多羟基类
E.有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类黄嘌呤类
131、单项选择题 以下镇痛药中以其左旋体供药用，右旋体无效的是（）
A.美沙酮
B.脑啡肽
C.哌替啶
D.可待因
E.吗啡
132、单项选择题 下列的哪些说法与阿托品不相符（）
A.化学性质稳定，不易水解
B.临床上可用作肌肉松弛药
C.来源于颠茄类植物，亦可人工全合成
D.阿托品具有酸性
E.是M胆碱受体拮抗剂
133、单项选择题 以下哪个不属于抗精神失常药的结构（）
A.巴比妥类
B.吩噻嗪类
C.丁酰苯类
D.二苯环庚烯类
E.噻吨类
134、单项选择题 西替利嗪属于哪类抗组胺药（）
A.乙二胺类
B.氨基醚类
C.丙胺类
D.哌嗪类
E.三环类
135、单项选择题 抗早孕药物（）
A.炔诺孕酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸地塞米松
E.米非司酮
136、单项选择题 关于盐酸阿米替林的叙述正确的是（）
A.在盐酸阿米替林溶液中加入乙二胺四乙酸二钠可减少药物刺激性
B.代谢主要途径是开环化
C.用于治疗急、慢性精神分裂症
D.属于三环类抗抑郁药
E.主要在肾脏代谢
137、单项选择题 下列哪个药物的左旋体镇痛活性大于右旋体（）
A.芬太尼
B.可待因
C.吗啡
D.布托啡诺
E.美沙酮
138、单项选择题 奥美拉唑的作用机制是（）
A.组胺H受体拮抗剂
B.组胺H受体拮抗剂
C.质子泵抑制剂
D.血管紧张素转化酶抑制剂
E.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
139、单项选择题 哪个结构6位是羟基，中枢副作用最弱（）
A.东莨菪碱
B.阿托品
C.樟柳碱
D.山莨菪碱
E.莨菪碱
140、单项选择题 下列哪种药物与2，6-二氯对苯醌反应，先生成蓝色化合物（）
A.维生素A
B.维生素K3
C.维生素D3
D.维生素E
E.维生素B
141、单项选择题 临床上主要用于治疗脊髓灰质炎后遗症、肌肉萎缩及重症肌无力的药物是（）
A.毒扁豆碱
B.氢溴酸加兰他敏
C.溴新斯的明
D.硫酸阿托品
E.重酒石酸间羟胺
142、单项选择题 盐酸异丙肾上腺素属于（）
A.胆碱受体激动剂
B.胆碱受体拮抗剂
C.肾上腺素能受体激动剂
D.肾上腺素能受体拮抗剂
E.镇痛药
143、单项选择题 下列药物属于二苯并氮杂环的抗癫痫药物是（）
A.苯妥英钠
B.卡马西平
C.丙戊酸钠
D.硝西泮
E.地西泮
144、单项选择题 体内代谢主要途径包括脱乙酰硫基是（）
A.依他尼酸
B.螺内酯
C.甘露醇
D.氢氯噻嗪
E.呋塞米
145、单项选择题 以下化合物中哪个3位有酚羟基，性质不稳定需要加抗氧剂（）
A.美沙酮
B.吗啡
C.哌替啶
D.钠洛酮
E.脑啡肽
146、单项选择题 最准确的药物定量构效关系的描述是（）
A.拓扑学方法设计新药
B.Hansch方法
C.数学模型研究分子的化学结构与生物活性关系的方法
D.Free-Wilson数字加和模型
E.统计学方法在药物研究中的应用
147、单项选择题 双氯芬酸钠在临床上的作用是（）
A.作为镇静催眠药
B.作为抗炎镇痛药
C.作为抗精神病药物
D.抑酸药物
E.作为降酯药物
148、单项选择题 齐多夫定是哪类抗艾滋病药（）
A.开环核苷类
B.非开环核苷类
C.逆转录酶抑制剂中开环核苷类
D.蛋白酶抑制剂
E.逆转录酶抑制剂中非开环核苷类
149、单项选择题 下列药物哪种为抗代谢类抗肿瘤药（）
A.氟尿嘧啶
B.顺铂
C.卡莫司汀
D.环磷酰胺
E.塞替哌
150、单项选择题 青霉素在强酸或氯化高汞的作用下裂解，生成（）
A.青霉酸和青霉醛
B.青霉酸和青霉二酸
C.青霉酸和青霉胺
D.青霉醛和青霉胺
E.青霉酸酯和青霉二酸
151、单项选择题 可使药物亲水性显著增加的基团是（）
A.苯基
B.烃基
C.酯基
D.羟基
E.卤素
152、单项选择题 关于药物化学结构修饰的常用方法正确说法有（）
A.芳香氨基碱性强，做无机盐，降低毒性
B.脂肪氨基碱性弱，做有机盐，降低毒性
C.具羧基药物可经开环、成环修饰
D.具氨基药物可经酯化修饰
E.为了增加药物的组织选择性而对其成盐修饰
153、单项选择题 加入氨制硝酸银试液后在管壁有银镜生成的药物是（）
A.利福平
B.异烟肼
C.环丙沙星
D.阿昔洛韦
E.诺氟沙星
154、单项选择题 巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素影响（）
A.体内的解离度
B.水中溶解度
C.电子密度分布
D.官能团
E.立体因素
155、单项选择题 上述哪一个药能抑制尿酸在肾小管的再吸收（）
A.萘普生
B.丙磺舒
C.秋水仙碱
D.别嘌醇
E.罗非昔布
156、单项选择题 盐酸哌唑嗪属于（）
A.胆碱受体激动剂
B.胆碱受体拮抗剂
C.肾上腺素能受体激动剂
D.肾上腺素能受体拮抗剂
E.镇痛药
157、单项选择题 上述哪一个药对急性痛风性关节炎有选择性抗炎作用（）
A.萘普生
B.丙磺舒
C.秋水仙碱
D.别嘌醇
E.罗非昔布
158、单项选择题 药效持久性的β2-受体激动剂，可治疗支气管哮喘（）
A.盐酸普萘洛尔
B.盐酸去甲肾上腺素
C.盐酸多巴胺
D.盐酸克仑特罗
E.盐酸麻黄碱
159、单项选择题 具有噻唑结构的抗溃疡药是（）
A.依可替丁
B.雷尼替丁
C.罗沙替丁
D.法莫替丁
E.西咪替丁
160、单项选择题 增加化合物的亲脂性（）
A.不能改善药物的体内吸收
B.不利于通过血脑屏障
C.不增强作用于中枢神经的药物活性
D.不能使药物在体内容易分解
E.不能使药物易于穿透生物膜
161、单项选择题 泮库溴铵的临床用途是（）
A.去极化型肌肉松弛药
B.非去极化型肌肉松弛药
C.抗溃疡药
D.抗病毒药
E.抗真菌药
162、单项选择题 氯丙嗪的结构式（）
A.
B.
C.
D.
E.
163、单项选择题 具有苦味的是（）
A.青霉素G
B.氯霉素
C.克拉维酸
D.氨曲南
E.头孢氨苄
164、单项选择题 加酸、加水煮沸水解放冷后，再与三氯化铁试液作用显紫堇色的是（）
A.阿司匹林
B.对乙酰氨基酚
C.吲哚美辛
D.吡罗昔康
E.丙磺舒
165、单项选择题 对雄性激素化学结构改造的主要目的为（）
A.增加其作用时间
B.减少对肝脏的毒副作用
C.增加其雄性化作用
D.使药理作用更为广泛
E.获得蛋白同化激素
166、单项选择题 根据芳环药物氧化代谢的规律，丙磺舒不能进行氧化代谢的原因（）
A.因结构中含有供电子取代基
B.因结构中含有吸电子取代基
C.因结构中含有羧基具有酸性
D.因N，N-二正丙胺磺酰基
E.受空间立体位阻的影响
167、单项选择题 下列哪项不符合格列本脲（）
A.水溶液在酸性条件下较稳定
B.强效故可能导致低血糖
C.治疗重度2型糖尿病患者
D.不适合老年人
E.属于第2代口服降糖药
168、单项选择题 雌甾-1，3，5（10）-三烯_3，17β-二醇（）
A.苯丙酸诺龙
B.黄体酮
C.醋酸甲羟孕酮
D.丙酸睾酮
E.雌二醇
169、单项选择题 对光极不稳定，生产、储存及使用过程中应避光的药物是（）
A.吉非罗齐
B.氯贝丁酯
C.硝苯地平
D.硝酸异山梨酯
E.辛伐他汀
170、单项选择题 以下哪个药物不能直接发生第Ⅱ相的代谢反应（）
A.磺胺甲噁唑
B.沙丁胺醇
C.苯海拉明
D.卡托普利
E.白消安
171、单项选择题 下列哪个与阿托品不相符（）
A.可发生Vitali反应
B.其水溶液呈酸性
C.其水溶液呈碱性
D.能与生物碱试剂发生沉淀反应
E.可用于有机磷中毒解救
172、单项选择题 下列降血压药物中以酶为作用靶点的是（）
A.维拉帕米
B.硝苯地平
C.可乐定
D.卡托普利
E.氯沙坦
173、单项选择题 下列哪种药物有4个旋光异构体，而只有1R，2R-D（-）异构体有抗菌活性（）
A.青霉素V
B.阿奇霉素
C.氯霉素
D.红霉素
E.罗红霉素
174、单项选择题 下列药物中具有光学活性的是哪个（）
A.联苯双酯
B.西咪替丁
C.双环醇
D.多潘立酮
E.昂丹司琼
175、单项选择题 具有Δ-3-酮不饱和酮结构存在（）
A.丙酸睾酮
B.苯丙酸诺龙
C.炔诺酮
D.氢化可的松
E.醋酸地塞米松
176、单项选择题 下列哪种维生素是脂溶性维生素（）
A.维生素C
B.维生素B2
C.维生素B6
D.维生素B1
E.维生素E
177、单项选择题 第一个应用于临床的β-内酰胺酶抑制剂是（）
A.甲氧苄啶
B.依他尼酸
C.克拉维酸
D.呋喃妥因
E.二氯亚砜
178、单项选择题 以下对盐酸麻黄碱描述不正确的是（）
A.不含酚羟基
B.有两个手性碳
C.1S，2S-异构体活性最强
D.游离麻黄碱具强碱性
E.可预防哮喘发作和治疗鼻塞
179、单项选择题 具有免疫调节作用的驱肠虫药（）
A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.乙胺嘧啶
E.磷酸氯喹
180、单项选择题 以下哪项与盐酸甲氯芬酯不符（）
A.极易溶于水
B.水溶液不稳定易水解
C.结构含酯难溶于水
D.中枢兴奋药
E.治疗意识障碍和外伤昏迷
181、单项选择题 使用过量中毒时以N-乙酰半胱氨酸为解毒剂（）
A.
B.
C.
D.
E.
182、单项选择题 对马来酸氯苯那敏的性质描述中正确的是（）
A.水溶液与苦味酸试液在水浴上加热产生黄色沉淀
B.药用其右旋体
C.分子结构中含有芳伯氨基
D.属于降血糖药物
E.与枸橼酸-醋酐试液在水浴上加热产生橘黄色
183、单项选择题 分子式为NCH2CH2CNHNHCNHNH2的药物为（）
A.罗格列酮
B.二甲双胍
C.甲福明
D.格列齐特
E.吡格列酮
184、单项选择题 苯妥英钠的药物代谢为（）
A.ω-1的氧化
B.O-脱甲基化
C.苯环的羟基化
D.N-脱异丙基化
E.生产酰氯，然后与蛋白质发生酰化
185、单项选择题 下列哪种药物是乙酰胆碱酯酶抑制剂（）
A.氢溴酸加兰他敏
B.硝酸毛果芸香碱
C.硫酸阿托品
D.氯解磷定
E.溴丙胺太林
186、单项选择题 可通过对吗啡的3，6位两个羟基均乙酰化修饰得到（）
A.吗啡
B.阿扑吗啡
C.海洛因
D.纳洛酮
E.美沙酮
187、单项选择题 化学名为7，8-二甲基-10-（D-核糖型，2，3，4，5，-四羟基戊基）异咯嗪的药物是（）
A.维生素B2
B.维生素E
C.维生素K3
D.维生素A
E.维生素D2
188、单项选择题 以下哪个不属于丙胺类抗组胺药（）
A.马来酸氯苯那敏
B.阿伐斯汀
C.曲普利啶
D.盐酸赛庚啶
E.以上都属于丙胺类抗组胺药
189、单项选择题 下列哪个结构改造可使雌二醇口服有效（）
A.C17位引入卤素
B.C17位醚化
C.C3位引入乙基
D.C17位引入乙炔基
E.3位羟基酯化
190、单项选择题 受到撞击和高热时会有爆炸危险的是（）
A.洛伐他汀
B.地尔硫
C.卡托普利
D.阿替洛尔
E.硝酸异山梨酯
191、单项选择题 β-内酰胺类不包括（）
A.青霉素类
B.头孢菌素类
C.碳青霉烯类
D.氨基糖苷类
E.β-内酰胺酶抑制剂类
192、单项选择题 以下对哌替啶描述错误的是（）
A.易吸潮
B.又名度冷丁
C.遇光易变质
D.分子中的酯键易被水解失效
E.代谢生成的去甲哌替啶具活性
193、单项选择题 下列哪项与阿司匹林的特点不符（）
A.易溶碳酸钠溶液
B.加热后与三氯化铁反应显紫堇色
C.遇湿可缓慢水解
D.仅有解热镇痛作用
E.水解产物是水杨酸和醋酸
194、单项选择题 利多卡因与普鲁卡因比较不具有以下哪个特点（）
A.两者均为局部麻醉药
B.利多卡因的麻醉作用是普鲁卡因麻醉作用的3倍
C.利多卡因，穿透力强，起效快
D.普鲁卡因，毒性较小，时效短
E.前者用于表面麻醉、浸润麻醉，后者用于浸润麻醉和传导麻醉
195、单项选择题 吗啡的结构中因含下列何种结构，性质不稳定，会被氧化成伪吗啡（）
A.叔氮原子
B.甲基
C.酰胺基
D.酚羟基
E.羧基
196、单项选择题 盐酸氯胺酮的化学名为（）
A.2-（2-氯苯基）-2-甲氨基环己酮盐酸盐
B.3-（2-氯苯基）-2-甲氨基环己酮盐酸盐
C.4-（2-氯苯基）_2-甲氨基环己酮盐酸盐
D.5-（2-氯苯基）-2-甲氨基环己酮盐酸盐
E.6-（2-氯苯基）-2-甲氨基环己酮盐酸盐
197、单项选择题 口服吸收慢、起效慢、半衰期长、易发生继续中毒的药物是（）
A.甲基多巴
B.氯沙坦
C.盐酸胺碘酮
D.利多卡因
E.硝苯地平
198、单项选择题 下列关于奈韦拉平的描述正确的是（）
A.属于核苷类抗病毒药物
B.HIV-1逆转录酶抑制剂
C.进入细胞后需要磷酸化以后起作用
D.本品耐受性好，不易产生耐药性
E.活性较强，单独使用，用于治疗早期HIV病毒感染者
199、单项选择题 睾丸素在17α-位增加一个甲基的作用是（）
A.可以口服
B.增强雄激素作用
C.增强蛋白同化作用
D.增强脂溶性，有利吸收
E.降低雄激素作用
200、单项选择题 属于甾体雌激素类药物的是（）
A.非那雄胺
B.氟他胺
C.炔雌醇
D.黄体酮
E.氢化可的松
201、单项选择题 N受体阻断剂（）
A.氯琥珀胆碱
B.氢溴酸加兰他敏
C.碘解磷定
D.硫酸阿托品
E.硝酸毛果芸酸碱
202、单项选择题 第一个在临床上使用的丙酸类非甾体抗炎药（）
A.布洛芬
B.酮洛芬
C.吡罗昔康
D.美洛昔康
E.双氯芬酸钠
203、单项选择题 关于药物代谢以下说法正确的是（）
A.药物代谢是在酶作用下将药物转化成极性分子，再通过正常系统排泄至体外的过程
B.药物通过吸收、分布主要以原药的形式排泄
C.增加药物的解离度使其生物活性增强有利于代谢
D.药物通过结构修饰增加亲脂性可利于吸收和代谢
E.药物代谢就是将具有活性的药物经结构修饰变为无活性的化合物
204、单项选择题 关于镇痛作用强弱排列顺序正确是（）
A.美沙酮最强，哌替啶次之，吗啡最弱
B.美沙酮最强，吗啡次之，哌替啶最弱
C.吗啡最强，哌替啶次之，美沙酮最弱
D.吗啡最强，美沙酮次之，哌替啶最弱
E.哌替啶最强，吗啡次之，美沙酮最弱
205、单项选择题 非诺贝特属于（）
A.中枢性降压药
B.烟酸类降血脂药
C.苯氧乙酸类降血脂药
D.抗心绞痛
E.强心药
206、单项选择题 化学结构中有咪唑并噻唑结构（）
A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.吡喹酮
E.磷酸氯喹
207、单项选择题 肾上腺素能受体激动剂的光学异构体中，一般活性较强的是（）
A.R-左旋体
B.S-右旋体
C.S-左旋体
D.内消旋体
E.外消旋体
208、单项选择题 酮替芬属于哪类抗组胺药（）
A.乙二胺类
B.氨基醚类
C.丙胺类
D.哌嗪类
E.三环类
209、单项选择题 分子中有甲磺酰胺基，为非选择性β受体拮抗剂，用于心律失常（）
A.阿替洛尔
B.酒石酸美托洛尔
C.甲基多巴
D.索他洛尔
E.盐酸哌唑嗪
210、单项选择题 甲氰脒胍采用何种原理改造后得到的雷尼替丁，可对胃和十二指肠溃疡的疗效更好（）
A.前药原理
B.生物电子等排原理
C.硬药原理
D.软药原理
E.中间体原理
211、单项选择题 下列哪种药物具有2个手性碳原子（）
A.异烟肼
B.链霉素
C.利福喷丁
D.对氨基水杨酸
E.乙胺丁醇
212、单项选择题 硬药的概念是指（）
A.本身有活性的药物，在发挥作用后很容易转变为无活性的化合物
B.本身无活性的化合物，经体内代谢而活化
C.具发挥药物所必需结构特征的化合物但是难以发生代谢或化学转化
D.活性较强，毒性也较大的药物
E.活性较高，但毒性较小的药物
213、单项选择题 以下哪个结构修饰不能使黄体酮活性增强（）
A.C-6位引入烷基或卤素
B.在6，7位间引入双键
C.18位引入甲基
D.20位羰基还原成羟基
E.在17位引入乙酰氧基
214、单项选择题 作用机理是表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制药（）
A.枸橼酸他莫昔芬
B.巯嘌呤
C.紫杉醇
D.吉非替尼
E.异环磷酰胺
215、单项选择题 化学名为2-［（2-呋喃甲基）氨基）-5-（氨磺酰基）］4-氯苯甲酸（）
A.依他尼酸
B.呋噻米
C.盐酸维拉帕米
D.米力农
E.硝酸甘油
216、单项选择题 又名盐酸吡多辛（）
A.维生素B2
B.维生素B6
C.维生素C
D.维生素E
E.维生素K6
217、单项选择题 对睾酮的哪个部位进行修饰不能增强蛋白同化作用（）
A.17位羟基酯化
B.2位引入羟甲烯
C.17位引入烷基
D.除去19甲基
E.A环骈合咪唑环
218、单项选择题 环磷酰胺属于哪种氮芥类抗肿瘤药（）
A.脂肪氮芥
B.芳香氮芥
C.氨基酸氮芥
D.杂环氮芥
E.甾体氮芥
219、单项选择题 从吗啡的结构中可知吗啡具有（）
A.弱酸性
B.酸性
C.中性
D.酸碱两性
E.弱碱性
220、单项选择题 下列药物中，能与茚三酮试液反应显紫色，加热后显红色的是（）
A.头孢噻肟
B.亚胺培南
C.头孢哌酮
D.舒巴坦
E.氨苄西林
221、单项选择题 下列药物中属于第四代喹诺酮类药物的是（）
A.西诺沙星
B.环丙沙星
C.诺氟沙星
D.培氟沙星
E.吉米沙星
222、单项选择题 下列哪个是蛋白酶抑制剂类抗艾滋病药（）
A.阿昔洛韦
B.齐多夫定
C.利巴韦林
D.金刚烷胺
E.沙奎那韦
223、单项选择题 紫杉醇对哪类难治性的疾病有特效（）
A.乳腺癌、卵巢癌
B.白血病
C.淋巴瘤
D.脑瘤
E.黑色素瘤
224、单项选择题 下列描述与氟烷所具有的性质相符的是（）
A.无色澄明液体，不易燃，不易爆
B.物色结晶粉末，无臭
C.无色易流动重质液体，不易燃，不易爆
D.无色挥发性液体，具有强挥发性和燃烧性
E.属于静脉麻醉药
225、单项选择题 下列哪项是盐酸阿米替林的代谢活性物质，本身用于抗抑郁（）
A.N-双脱甲基
B.N-氧化
C.苯环羟基化
D.双键还原
E.N-单脱甲基
226、单项选择题 作用机理是竞争雌激素受体（）
A.枸橼酸他莫昔芬
B.巯嘌呤
C.紫杉醇
D.吉非替尼
E.异环磷酰胺
227、单项选择题 下列哪个是前药（）
A.卡托普利
B.氯沙坦
C.硝苯地平
D.洛伐他汀
E.尼群地平
228、单项选择题 下列不属于阿托品的药理作用的是（）
A.治疗重症肌无力
B.解除平滑肌痉挛
C.抑制腺体分泌
D.抗心律失常和抗休克作用
E.有机磷中毒的解救
229、单项选择题 雷尼替丁不具备哪个性质（）
A.H2受体拮抗剂
B.含有呋喃环
C.是前药
D.为反式体，顺式体无活性
E.易溶于水
230、单项选择题 乙酰胆碱不能成为治疗药物的原因是（）
A.对受体无选择性，副作用广泛
B.极易水解很不稳定
C.没有找到合适的给药方式
D.易产生药物依赖性
E.代谢产物不易从体内消除，药物积累产生严重不良反应
231、单项选择题 依巴斯汀是由特非那定分子和哪个化合物经结构改造而来（）
A.咪唑斯汀
B.富马酸酮替芬
C.苯海拉明
D.赛庚啶
E.曲吡那敏
232、单项选择题 调血脂药物洛伐他汀属于（）
A.苯氧乙酸及类似物
B.烟酸类
C.HMG-CoA还原酶抑制剂
D.贝特类
E.苯氧戊酸类
233、单项选择题 噻吗洛尔化学结构修饰后得到丁酰噻吗洛尔其疗效大幅增加是因为（）
A.减低了药物的毒性与不良反应
B.改善了药物的吸收与分布
C.延长了药物的作用时间
D.增加了药物对特定部位的选择性
E.改变了药物的吸收性
234、单项选择题 盐酸纳络酮与三氯化铁试液反应显（）
A.红色
B.粉色
C.绿色
D.蓝紫色
E.黑色
235、单项选择题 吗啡水溶液在下列哪个条件下不易被氧化（）
A.酸性
B.碱性
C.中性
D.重金属离子
E.空气中
236、单项选择题 以下哪个不是肾上腺皮质激素（）
A.醋酸地塞米松
B.醋酸氢化可的松
C.醋酸泼尼松
D.米非司酮
E.倍他米松
237、单项选择题 盐酸麻黄碱属于（）
A.胆碱受体激动剂
B.胆碱受体拮抗剂
C.肾上腺素能受体激动剂
D.肾上腺素能受体拮抗剂
E.镇痛药
238、单项选择题 地西泮的药物代谢为（）
A.N-去烷基再脱氨基
B.酚羟基的葡萄糖醛苷化
C.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚
D.双键的环氧化再选择性水解
E.苯环的羟基化
239、单项选择题 Hansch方程中的Taft立体参数的意义为（）
A.表示分子的近似立体参数
B.表示基团体积的大小
C.表示取代基的立体因素对分子内或分子间的反应性影响
D.表示整个分子的电性效应
E.表示整个分子的疏水性参数
240、单项选择题 酰卤或多卤代烃类化合物在体内可以与哪种内源性小分子结合（）
A.葡萄糖醛酸
B.谷胱甘肽
C.氨基酸
D.形成硫酸酯
E.乙酰化
241、单项选择题 葡萄糖苷酶抑制剂口服降血糖药的作用机制是（）
A.使β细胞去极化，诱导β细胞分泌胰岛素
B.在肠道内竞争性抑制葡萄糖苷酶，降低多糖及蔗糖分解葡萄糖，减少并延缓其吸收
C.增加机体对葡萄糖的耐受性
D.选择性的作用于胰腺β细胞，促进胰岛素的分泌
E.促进葡萄糖无氧酵解
242、单项选择题 西替利嗪用于抗过敏的特点是（）
A.高效
B.长效
C.低毒
D.无镇静催眠作用
E.以上都对
243、单项选择题 下列叙述与利福平相符的是（）
A.为鲜红色或暗红色结晶性粉末
B.为天然的抗生素
C.在水中易溶，且稳定
D.加盐酸溶解后遇亚硝酸钠试液颜色由橙红色变为白色
E.经氢氧化钠液水解后与铁离子作用显紫红色
244、单项选择题 维生素C又称抗坏血酸，分子中酸性最强的是（）
A.2位羟基
B.3位羟基
C.4位羟基
D.5位羟基
E.6位羟基
245、单项选择题 胆碱酯酶复活剂（）
A.氯琥珀胆碱
B.氢溴酸加兰他敏
C.碘解磷定
D.硫酸阿托品
E.硝酸毛果芸酸碱
246、单项选择题 吲哚美辛的化学名为（）
A.4-丁基-1-（4-羟基苯基）-2-苯基-3，5-吡唑烷二酮
B.2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸
C.2-（4-异丁基苯基）丙酸
D.（+）-α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸
E.2-［（2，6-二氯苯基）氨基］苯乙酸钠
247、单项选择题 对硝酸毛果芸香碱的表述正确的是（）
A.为萜类药物
B.本品是N胆碱受体激动剂
C.本品是M胆碱受体激动剂
D.对汗腺有影响，对眼压无影响
E.临床上用于继发性青光眼
248、单项选择题 对吗啡的构效关系叙述正确的是（）
A.酚羟基醚化活性增加
B.氮原子上引入不同取代基使激动作用增强
C.双键被还原活性和成瘾性均降低
D.叔胺是镇痛活性的关键基团
E.羟基被烃化，活性及成瘾性均降低
249、单项选择题 罗红霉素是红霉素发生以下哪种结构改造后产生的衍生物（）
A.红霉素9位羟基
B.红霉素9位肟
C.红霉素6位羟基
D.红霉素8位氟原子取代
E.红霉素9位脱氧
250、单项选择题 具有亚硝基脲的结构（）
A.美法仑
B.巯嘌呤
C.塞替哌
D.卡莫司汀
E.异环磷酰胺
251、单项选择题 具旋光性，右旋体活性强，临床用消旋体的静脉麻醉药是（）
A.盐酸氯胺酮
B.γ-羟基丁酸钠
C.盐酸丁卡因
D.盐酸普鲁卡因
E.氟烷
252、单项选择题 下列关于磷酸伯氨喹的说法错误的是（）
A.磷酸伯氨喹为8-氨基喹啉衍生物
B.磷酸伯氨喹具有阻断疟疾的传播作用
C.磷酸伯氨喹溶于氯仿或乙醚
D.磷酸伯氨喹只能口服
E.磷酸伯氨喹为橙红色结晶性粉末
253、单项选择题 在体内经磷酸化后生成黄素单核苷酸和黄素腺嘌呤二核苷酸参与生化反应（）
A.维生素B6
B.维生素E
C.维生素B1
D.维生素B2
E.维生素K3
254、单项选择题 在奋乃静的化学结构中引入氟原子可发生以下哪种变化（）
A.增加了位阻
B.增加了脂溶性
C.增加了水溶性
D.可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间
E.改变了溶解度
255、单项选择题 可以用于预防和治疗各种A型流感病毒的药物是（）
A.阿昔洛韦
B.阿糖胞苷
C.齐多夫定
D.利巴韦林
E.金刚烷胺
256、单项选择题 在苯海拉明的次甲基上引入甲基和将二甲氨基用N-甲基-2-吡咯烷基置换，可发生哪种药效学上的变化（）
A.抗组胺作用强度降低
B.抗组胺作用时间变短
C.增加其胃肠道毒性
D.增加其肝脏毒性
E.以上都不对
257、单项选择题 青霉素G钠在室温弱酸性条件发生何反应（）
A.分解成青霉噻唑酸
B.6-氨基上酰基侧链水解
C.β-内酰胺环的水解开环
D.发生分子重排
E.钠盐被酸中和成游离羧酸
258、单项选择题 药物与受体结合的构象是（）
A.药效构象
B.优势构象
C.反式构象
D.最低能量构象
E.最高能量构象
259、单项选择题 下列说法与利福平不相符的是（）
A.为鲜红色或暗红色结晶粉末
B.遇光易变质
C.易溶于水
D.为半合成抗生素
E.加盐酸溶解后，遇亚硝酸试液，颜色由橙色变为暗红色
260、单项选择题 17β-羟基雌甾4-烯-3-酮-17-苯丙酸脂（）
A.苯丙酸诺龙
B.黄体酮
C.醋酸甲羟孕酮
D.丙酸睾酮
E.雌二醇
261、单项选择题 化学名为4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐的药物是（）
A.盐酸利多卡因
B.盐酸丁卡因
C.盐酸布比卡因
D.盐酸普鲁卡因
E.盐酸氯胺酮
262、单项选择题 化学名为11β，17α，21-三羟基孕甾-4-烯-二酮-21-醋酸脂（）
A.丙酸睾酮
B.米非司酮
C.炔雌醇
D.醋酸氢化可的松
E.氯米芬
263、单项选择题 与美洛昔康同属COX-2选择性抑制剂的药物是（）
A.塞来昔布
B.布洛芬
C.舒林酸
D.保泰松
E.萘丁美酮
264、单项选择题 细菌对青霉素产生耐药性，因其产生（）
A.腺苷转移酶
B.乙酰化酶
C.胆碱酯酶
D.β-内酰胺酶
E.磷酰化酶
265、单项选择题 苯基哌啶类第一个合成镇痛药（）
A.盐酸哌替啶
B.磷酸可待因
C.盐酸美沙酮
D.吗啡
E.脑啡肽
266、单项选择题 下列M胆碱受体阻断剂中，中枢作用从强到弱的排列正确的是（）
A.东莨菪碱>阿托品>樟柳碱>山莨菪碱
B.东莨菪碱>山莨菪碱>樟柳碱>阿托品
C.山莨菪碱>樟柳碱>阿托品>东莨菪碱
D.山莨菪碱>樟柳碱>东莨菪碱>阿托品
E.山莨菪碱>阿托品>樟柳碱>东莨菪碱
267、单项选择题 下列哪个药物在体内需转化为磺基代谢物才有解热、镇痛、消炎活性的是（）
A.吲哚美辛
B.吡罗昔康
C.布洛芬
D.舒林酸
E.萘普生
268、单项选择题 以下哪项与氢氯噻嗪不符（）
A.不溶于水
B.在氢氧化钠中水解加速
C.显碱性
D.水解产物有游离的芳伯氨基
E.有降压作用
269、单项选择题 不属于治疗高血压的药物分类是（）
A.血管紧张素转化酶抑制剂
B.利尿药
C.钙离子通道阻滞剂
D.钠离子通道阻滞剂
E.β受体阻断剂
270、单项选择题 下列对维生素C叙述正确的是（）
A.水溶液中有四个互变异构体，以烯醇式为主要形式
B.碘酸盐、碱性酒石酸铜不可使其氧化为脱氢抗坏血酸
C.本品具有三个光学异构体
D.本品结构中的烯二醇显酸性，遇酸成盐
E.临床可用于治疗坏血病，预防冠心病，重金属中毒，感冒等
271、单项选择题 诺氟沙星结构式为（）
A.
B.
C.
D.
E.
272、单项选择题 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生的变化是（）
A.分解为青霉醛和青霉酸
B.6-氨基上的酰基侧链发生水解
C.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸
D.发生分子内重排生成青霉二酸
E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸
273、单项选择题 四环素不具有下列哪个性质（）
A.具酸、碱两性
B.含有羧基
C.含有酚羟基和烯醇基
D.能与金属离子形成螯合物
E.含有N，N-二甲基
274、单项选择题 氮芥与下列哪个药物性质及作用机制相同（）
A.环磷酰胺
B.卡莫司汀
C.阿糖胞苷
D.巯嘌呤
E.多柔比星（阿霉素）
275、单项选择题 下列哪种药物是广谱的酶抑制剂（）
A.氯霉素
B.多西环素
C.红霉素
D.氨曲南
E.舒巴坦
276、单项选择题 下列可用于治疗结核病的药物是（）
A.庆大霉素
B.链霉素
C.阿奇霉素
D.四环素
E.TMP
277、单项选择题 由于具更强的碱性，可治疗性病如淋球菌感染（）
A.阿奇霉素
B.阿米卡星
C.环胞素A
D.多西环素
E.青霉素
278、单项选择题 依他尼酸不具有下列哪个性质（）
A.含不饱和酮在碱性溶液中易分解
B.含双键可使高锰酸钾褪色
C.水溶性较好
D.作用强而迅速
E.治疗急性肺水肿和肾水肿
279、单项选择题 影响DNA复制、RNA的转录和蛋白质的合成（）
A.乙胺嘧啶
B.头孢唑啉
C.磷酸氯喹
D.阿苯达唑
E.蒿甲醚
280、单项选择题 以下哪个与雄激素结构不符（）
A.具雄甾烷母核
B.17位有β-羟基
C.3位有酮
D.4位有双键
E.3位和20位有酮
281、单项选择题 盐酸多柔比星（）
A.抗雌激素类药
B.抗代谢药物
C.抗肿瘤抗生素
D.抗肿瘤植物有效成分
E.抗肿瘤金属配合物
282、单项选择题 维生素A（）
A.供试品在碱性条件下水解后，用乙醚萃取，分取乙醚液，加2，2′-联吡啶溶液和三氯化铁溶液，显血红色
B.取供试品的氯仿溶液，加25%的三氯化锑氯仿溶液，即显蓝色，渐变为紫红色
C.显氯化物的鉴别反应
D.显钠盐的鉴别反应
E.取供试品溶液，加二氯靛酚钠试液，试液的红色即消失
283、单项选择题 与青霉素合用，可延长青霉素的作用时间（）
A.对乙酰氨基酚
B.阿司匹林
C.双氯芬酸
D.丙磺舒
E.吡罗昔康
284、单项选择题 能与硝酸银反应生成，生成黑色沉淀的是（）
A.氟康唑
B.利福平
C.环丙沙星
D.异烟肼
E.诺氟沙星
285、单项选择题 活性最强的内源性雌激素，临床用于雌激素缺乏引起的病症（）
A.甲睾酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸地塞米松
E.苯丙酸诺龙
286、单项选择题 双胍类口服降血糖药的作用机制是（）
A.使β细胞去极化，诱导β细胞分泌胰岛素
B.在肠道内竞争性抑制葡萄糖苷酶，降低多糖及蔗糖分解葡萄糖，减少并延缓其吸收
C.增加机体对葡萄糖的耐受性
D.选择性的作用于胰腺β细胞，促进胰岛素的分泌
E.促进葡萄糖无氧酵解
287、单项选择题 下列描述与异烟肼相符的是（）
A.异烟肼的肼基具有氧化性
B.遇光氧化生成异烟酸，使毒性增大
C.遇光氧化生成异烟酸铵，异烟酸铵使毒性增大
D.水解生成异烟酸铵和肼，异烟酸铵使毒性增大
E.异烟肼的肼基具有还原性
288、单项选择题 抗痛风药是（）
A.别嘌醇
B.布洛芬
C.吲哚美辛
D.双氯芬酸钠
E.塞来昔布
289、单项选择题 下列哪个药物为雄性激素受体拮抗剂（）
A.非那雄胺
B.氟他胺
C.米非司酮
D.安宫黄体酮
E.雌二醇
290、单项选择题 分子中含有4-（甲氧基乙基）-苯氧丙醇胺的结构，为选择β受体拮抗剂，用于治疗轻中型原发高血压（）
A.阿替洛尔
B.酒石酸美托洛尔
C.甲基多巴
D.索他洛尔
E.盐酸哌唑嗪
291、单项选择题 在睾酮17位引入甲基可发生以下哪种变化（）
A.改变了溶解度
B.改变了解离度
C.改变了分配系数
D.增加了脂溶性
E.增加了位阻
292、单项选择题 下列不属于抗结核药的是（）
A.乙胺丁醇
B.对氨基水杨酸钠
C.左氧氟沙星
D.链霉素
E.吡嗪酰胺
293、单项选择题 属于孕甾烷结构的甾体激素是（）
A.雌性激素
B.雄性激素
C.蛋白同化激素
D.糖皮质激素
E.睾丸素
294、单项选择题 下列不属于半合成青霉素的是（）
A.替莫西林
B.氨苄西林
C.苯唑西林
D.阿莫西林
E.青霉素G
295、单项选择题 药物分子中引入磺酸基（）
A.易与受体蛋白质的羧基结合
B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
C.增加药物的解离度和水溶性都增加
D.易于通过生物膜
E.增加药物的亲水性，并增加与受体结合力
296、单项选择题 7位侧链上，α位上为甲氧肟基，β位连有一个2-氨基噻唑的是（）
A.阿莫西林
B.头孢哌酮
C.苯唑西林
D.青霉素
E.头孢噻肟
297、单项选择题 属于延长动作电位时程的抗心律失常药物是（）
A.奎尼丁
B.氟卡尼
C.普罗帕酮
D.胺碘酮
E.维拉帕米
298、单项选择题 对映异构体（）
A.评价药物亲脂性和亲水性
B.药效受物理化学性质影响
C.作用依赖于药物特异性化学结构
D.理化性质基本相似，仅仅是旋光性有所差别
E.药物与受体相互作用时，与受体互补的药物构象
299、单项选择题 以下关于喹诺酮类抗菌药物正确的说法是（）
A.第一代喹诺酮类抗菌药物对G菌有抗菌作用，对G菌和绿脓杆菌几乎无活性
B.第二代喹诺酮类抗菌药物分子中引入对DNA促旋酶有亲和作用的哌唑环
C.第三代喹诺酮类抗菌药物的特点为8位上引入氟原子，9位多为哌嗪或其类似物或衍生物
D.诺氟沙星可用牛奶送服
E.氧氟沙星对生殖系统感染无效
300、单项选择题 具有M胆碱受体激动作用，对汗腺和唾液腺的作用强大，可造成瞳孔缩小，眼压降低，临床上用于治疗原发性青光眼的药物是（）
A.氯贝胆碱
B.硝酸毛果芸香碱
C.硫酸阿托品
D.氯琥珀胆碱
E.多萘培齐