时间:2019-11-20 03:34:41
1、单项选择题 可待因是（）
A.半合成镇痛药物
B.合成镇痛药物
C.天然生物碱类镇痛药物
D.内原性多肽镇痛药物
E.非甾体抗炎镇痛药物
2、单项选择题 具有7-氨基头孢烷酸结构的是（）
A.青霉素G
B.氯霉素
C.克拉维酸
D.氨曲南
E.头孢氨苄
3、单项选择题 曲吡那敏属于哪类抗组胺药（）
A.乙二胺类
B.氨基醚类
C.丙胺类
D.哌嗪类
E.三环类
4、单项选择题 甾体激素是一类稠合四环脂烃化合物，以下有关说法错误的是（）
A.具有环戊环并多氢菲母核
B.甾体激素类药物四个稠合环中三个为六元环，一个为五元环
C.甾体激素类药物四个稠合环主要以两种稠合方式存在
D.甾体激素类药物5β-系为A/B环反式稠合，5α-系为A/B环顺式稠合
E.甾体激素类药物四个环中三个环一般以椅式构象存在，一个环以半椅式构象存在
5、单项选择题 下列哪个不是孕激素的化学结构特点（）
A.具孕甾烷母核
B.A环为芳香环
C.3位和20位有酮
D.4位有双键
E.10和13位有甲基
6、单项选择题 巴比妥类药物为（）
A.丙二酰脲类衍生物
B.苯胺类衍生物
C.氨基酮类衍生物
D.噻嗪类衍生物
E.吡唑酮类衍生物
7、单项选择题 侧链为对羟基苯甘氨酸的是（）
A.阿莫西林
B.头孢哌酮
C.苯唑西林
D.青霉素
E.头孢噻肟
8、单项选择题 上述哪个镇痛药物含有3个手性碳原子，左旋体镇痛活性比右旋体大（）
A.吗啡
B.美沙酮
C.芬太尼
D.喷他佐辛
E.纳洛酮
9、单项选择题 分子中含有4-（甲氧基乙基）-苯氧丙醇胺的结构，为选择β受体拮抗剂，用于治疗轻中型原发高血压（）
A.阿替洛尔
B.酒石酸美托洛尔
C.甲基多巴
D.索他洛尔
E.盐酸哌唑嗪
10、单项选择题 药物分子中含有醚的结构（）
A.易与受体蛋白质的羧基结合
B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
C.增加药物的解离度和水溶性都增加
D.易于通过生物膜
E.增加药物的亲水性，并增加与受体结合力
11、单项选择题 下列关于莨菪类M受体阻断药的说法错误的是（）
A.阿托品6，7位无氧桥
B.东莨菪碱6，7位有氧桥
C.山莨菪碱6，7位有氧桥
D.樟柳碱6，7位有氧桥，莨菪酸2位有羟基
E.以上都不对
12、单项选择题 关于γ-羟基丁酸钠的水溶性，以下说法正确的是（）
A.极易溶于水
B.可溶于水
C.微溶于水
D.不溶于水
E.遇水分解
13、单项选择题 使用链霉素过量宜使用哪种方法使其排泄（）
A.强利尿剂
B.碱性利尿药
C.酸化尿液
D.茶碱
E.依他尼酸
14、单项选择题 青霉素钠在强酸条件下或氯化高汞的作用下中会发生哪种变化（）
A.分解为青霉醛和青霉胺
B.发生分子内重排生成青霉二酸
C.6-氨基上的酰基侧链发生水解
D.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸
E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸
15、单项选择题 活性最强的内源性雌激素，临床用于雌激素缺乏引起的病症（）
A.甲睾酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸地塞米松
E.苯丙酸诺龙
16、单项选择题 下列药物中不含有孕甾烷母核的药物是（）
A.黄体酮
B.炔诺酮
C.醋酸地塞米松
D.醋酸甲地孕酮
E.苯丙酸诺龙
17、单项选择题 对乙酰氨基酚（）
A.瑞夷综合征
B.高铁血红蛋白血症
C.偶致视力障碍
D.急性中毒可致肝坏死
E.引起水钠潴留请为下列各药选配较特殊的毒副作用
18、单项选择题 关于丙磺舒说法正确的是（）
A.抗痛风药物
B.本品能促进尿酸在肾小管的再吸收
C.适用于治疗急性痛风和痛风性关节炎
D.本品可与阿司匹林合用产生协同作用
E.能促进青霉素、对氨基水杨酸的排泄
19、单项选择题 下列哪些药物的A环中不含有3酮4烯的结构（）
A.甲睾酮
B.丙酸睾酮
C.黄体酮
D.醋酸甲羟孕酮
E.醋酸氢化可的松
20、单项选择题 依巴斯汀是由特非那定分子和哪个化合物经结构改造而来（）
A.咪唑斯汀
B.富马酸酮替芬
C.苯海拉明
D.赛庚啶
E.曲吡那敏
21、单项选择题 1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药（）
A.布洛芬
B.奥克太尔
C.吡罗昔康
D.安乃近
E.地塞米松
22、单项选择题 孕激素拮抗剂，竞争性作用于黄体酮受体，用于抗早孕的是（）
A.雌二醇
B.炔雌醇
C.黄体酮
D.睾酮
E.米非司酮
23、单项选择题 喹诺酮类抗菌药是（）
A.沙喹那韦
B.链霉素
C.TMP
D.氧氟沙星
E.酮康唑
24、单项选择题 患者女，70岁，血压180/100mmHg，血压和血钾偏高，下列哪个药物不能选用（）
A.辛伐他汀
B.吉非贝齐
C.尼莫地平
D.颉沙坦
E.螺内酯
25、单项选择题 临床上作为抗结核药使用的药物是（）
A.金刚烷胺
B.环丙沙星
C.阿昔洛韦
D.利福平
E.磺胺嘧啶
26、单项选择题 下列镇静催眠药中含有三氮唑结构的是（）
A.苯巴比妥
B.地西泮
C.苯妥英钠
D.艾司唑仑
E.奋乃静
27、单项选择题 可通过对吗啡的3，6位两个羟基均乙酰化修饰得到（）
A.吗啡
B.阿扑吗啡
C.海洛因
D.纳洛酮
E.美沙酮
28、单项选择题 糖皮质激素类药物在哪个位置上引入双键可使其抗炎活性大大增强（）
A.C-21
B.C-9
C.C-6
D.C-1
E.C-17
29、单项选择题 半合成抗生素类抗结核药（）
A.环丙沙星
B.乙胺丁醇
C.甲氧苄啶
D.利福平
E.酮康唑
30、单项选择题 天然来源的结构为右旋体，3个手性碳均为R构型（）
A.维生素B1
B.维生素D2
C.维生素K3
D.维生素C
E.维生素E
31、单项选择题 下列哪种药物因含有内酯结构而对酸不稳定（）
A.氯霉素
B.多西环素
C.红霉素
D.氨曲南
E.舒巴坦
32、单项选择题 药物是指（）
A.能够治病的一类特殊商品
B.由国家统一管理的一类特殊商品
C.是不需要凭医师处方即可自行判断、购买和使用的特殊商品
D.对疾病具有预防、治疗或诊断作用的物质，以及对调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康具有功效的物质
E.是必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买和使用的特殊商品
33、单项选择题 含一个手性碳仅左旋体有效（）
A.盐酸哌替啶
B.磷酸可待因
C.盐酸美沙酮
D.吗啡
E.脑啡肽
34、单项选择题 下列哪项关于替硝唑的述说是正确的（）
A.可通过血脑屏障
B.口服吸收不好
C.其化学结构中具有羟基
D.替硝唑不是含氮杂环化合物
E.替硝唑化学名为2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇
35、单项选择题 下列属于抗菌增效剂的有（）
A.甲氧苄啶
B.依他尼酸
C.利福喷丁
D.呋喃妥因
E.二氯亚砜
36、单项选择题 下列哪项不代表巴比妥类一般的性质（）
A.可溶于氢氧化钠
B.钠盐水溶液遇二氧化碳析出沉淀
C.钠盐水溶液可与金属离子形成难溶性的盐
D.易溶有机溶剂
E.不易水解开环
37、单项选择题 以雌二醇为先导化合物的结构改造的主要目的为（）
A.提高药物的化学活性
B.减少药物毒副作用
C.增强临床疗效
D.药理作用更为专一
E.可以用来口服
38、单项选择题 下列哪个药物在体内需转化为磺基代谢物才有解热、镇痛、消炎活性的是（）
A.吲哚美辛
B.吡罗昔康
C.布洛芬
D.舒林酸
E.萘普生
39、单项选择题 以下抗过敏药种，既有强大H受体拮抗作用，又可以抑制过敏介质释放的药物是（）
A.异丙嗪
B.赛庚啶
C.氯雷他啶
D.酮替芬
E.地氯雷他啶
40、单项选择题 以下可发生重氮化-偶合反应的是（）
A.盐酸利多卡因
B.盐酸布比卡因
C.盐酸丁卡因
D.盐酸普鲁卡因
E.盐酸氯胺酮
41、单项选择题 下列几种药物与受体间的结合力，不可逆的是（）
A.离子键
B.氢键
C.离子偶极
D.范德华力
E.共价键
42、单项选择题 以下哪项与盐酸普萘洛尔不符（）
A.分子中无手性碳原子
B.遇光易发生氧化
C.用于治疗心绞痛
D.与硅钨酸试液生成淡红色沉淀
E.支气管哮喘患者忌用
43、单项选择题 吗啡水溶液在下列哪个条件下不易被氧化（）
A.酸性
B.碱性
C.中性
D.重金属离子
E.空气中
44、单项选择题 下列哪个药物不具有利尿作用（）
A.依他尼酸
B.氨苯蝶啶
C.非诺贝特
D.呋噻米
E.氯噻酮
45、单项选择题 含酚羟基易氧化的抗高血压药（）
A.洛伐他汀
B.氯贝丁酯
C.硝酸异山梨酯
D.盐酸地尔硫
E.甲基多巴
46、单项选择题 下列哪个药物中不含有酰胺键（）
A.双氯芬酸钠
B.对乙酰氨基酚
C.贝诺酯
D.吲哚美辛
E.美洛昔康
47、单项选择题 可用于中枢神经系统肿瘤的药物是（）
A.塞替哌
B.环磷酰胺
C.美法仑
D.卡莫司汀
E.顺铂
48、单项选择题 氯丙嗪的结构式（）
A.
B.
C.
D.
E.
49、单项选择题 对雄性激素化学结构改造的主要目的为（）
A.增加其作用时间
B.减少对肝脏的毒副作用
C.增加其雄性化作用
D.使药理作用更为广泛
E.获得蛋白同化激素
50、单项选择题 下列关于氮芥类抗肿瘤代表药美法仑的说法错误的是（）
A.化学结构包括氮芥和苯丙氨酸的部分
B.具有氨基酸两性的性质
C.分子中含有1个手性碳原子
D.对精原细胞瘤的疗效较为显著，选择性高，但不能口服
E.以上都不对
51、单项选择题 药物与受体结合的构象是（）
A.药效构象
B.优势构象
C.反式构象
D.最低能量构象
E.最高能量构象
52、单项选择题 吡拉西坦属于（）
A.中枢兴奋药
B.抗过敏药
C.抗溃疡药
D.利尿药
E.调血脂药
53、单项选择题 咖啡因可发生紫脲酸胺反应，这是哪类结构与生物碱共有的反应（）
A.嘌呤
B.黄嘌呤
C.咪唑
D.嘧啶
E.鸟嘌呤
54、单项选择题 对映异构体（）
A.评价药物亲脂性和亲水性
B.药效受物理化学性质影响
C.作用依赖于药物特异性化学结构
D.理化性质基本相似，仅仅是旋光性有所差别
E.药物与受体相互作用时，与受体互补的药物构象
55、单项选择题 关于醚类化合物错误的说法是（）
A.醚类化合物有孤对电子
B.醚类化合物能吸引质子
C.醚类化合物具有亲水性
D.硫醚类化合物可被氧化为亚砜或砜
E.醚类化合物与受体的结合能力较硫醚类化合物强
56、单项选择题 以下哪项与盐酸丁卡因不符（）
A.具重氮化-偶合反应
B.毒性较大
C.局部麻醉药
D.不易氧化变色
E.酯键易水解
57、单项选择题 以下哪些不是脂溶性维生素（）
A.维生素A
B.维生素E
C.维生素K3
D.维生素K1
E.维生素C
58、单项选择题 奋乃静在空气中或日光下逐渐变为红色的原因是（）
A.分子结构中含有羟基
B.分子结构中含有哌嗪环
C.侧链的不稳定结构
D.分子结构中含有吩噻嗪环
E.分子结构中含有苯环
59、单项选择题 第一个耐酶耐酸性的青霉素是（）
A.苯唑西林
B.青霉素钠
C.青霉素V
D.氨苄西林钠
E.克拉维酸
60、单项选择题 化学结构中含有2个手性碳原子，其右旋体的活性高（）
A.异烟肼
B.甲氧苄啶
C.诺氟沙星
D.氟康唑
E.乙胺丁醇
61、单项选择题 地西泮的化学结构母核是（）
A.1，4-苯并二氮环
B.1，5-苯并二氮环
C.二苯并氮杂环
D.苯并氮杂环
E.1，5-二氮杂环
62、单项选择题 以下哪个结构修饰不能使黄体酮活性增强（）
A.C-6位引入烷基或卤素
B.在6，7位间引入双键
C.18位引入甲基
D.20位羰基还原成羟基
E.在17位引入乙酰氧基
63、单项选择题 下列哪个药属于苯吗喃类合成镇痛药（）
A.美沙酮
B.哌替啶
C.喷他佐辛
D.曲马多
E.吗啡
64、单项选择题 近年来作为预防血栓形成的药物是（）
A.羟布宗
B.对乙酰氨基酚
C.吲哚美辛
D.阿司匹林
E.安乃近
65、单项选择题 地高辛不宜与什么药物配伍使用（）
A.酸、碱性药物
B.易氧化的药物
C.易还原的药物
D.易水解的药物
E.含金属的药物
66、单项选择题 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生的变化是（）
A.分解为青霉醛和青霉酸
B.6-氨基上的酰基侧链发生水解
C.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸
D.发生分子内重排生成青霉二酸
E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸
67、单项选择题 阿昔洛韦的化学名为（）
A.9-（2-羟乙氧基甲基）鸟嘌呤
B.9-（2-羟丙氧甲基）鸟嘌呤
C.9-（2-羟甲氧基甲基）鸟嘌呤
D.9-（2-羟乙氧基丙基）鸟嘌呤
E.9-（2-羟丙氧基甲基）鸟嘌呤
68、单项选择题 氨曲南属于哪类药物（）
A.四环素类
B.头孢菌素类
C.氨基糖苷类
D.单环β-内酰胺类
E.磺胺增效剂
69、单项选择题 哪个不是吡拉西坦的特点（）
A.具五元杂环内酰胺结构
B.对重度痴呆无效
C.属于γ-氨基丁酸的环状衍生物
D.是乙酰胆碱酯酶抑制剂
E.其中枢兴奋作用弱副作用小
70、单项选择题 具旋光性，右旋体活性强，临床用消旋体的静脉麻醉药是（）
A.盐酸氯胺酮
B.γ-羟基丁酸钠
C.盐酸丁卡因
D.盐酸普鲁卡因
E.氟烷
71、单项选择题 关于对乙酰氨基酚描述错误的是（）
A.本品为解热镇痛药，可用于治疗发热、疼痛等，亦可以用于抗感染、抗风湿等
B.本品结构中含有酰胺键，露置在潮湿空气中易水解成对氨基酚
C.因水解产物结构中含有游离芳伯胺基，故可发生重氮化-耦合反应，可用于鉴别
D.本品结构中含有酚羟基，加三氯化铁试液可产生蓝紫色
E.本品为现今临床上常用的解热镇痛药
72、单项选择题 下列哪项是关于维生素D的正确描述（）
A.在体内转化为25-OH维生素D产生活性
B.在体内转化为1α，25-OH维生素D产生活性
C.在体内转化为1α-OH维生素D产生活性
D.可以直接产生活性
E.可治疗夜盲症
73、单项选择题 可用于治疗心力衰竭的药物是（）
A.阿替洛尔
B.氨力农
C.盐酸普鲁卡因胺
D.双嘧达莫
E.盐酸维拉帕米
74、单项选择题 东莨菪碱（）
A.以硫酸盐供药用
B.以硝酸盐供药用
C.以盐酸盐供药用
D.以氢溴酸盐供药用
E.以枸橼酸盐供药用
75、单项选择题 下列药物中，能与茚三酮试液反应显紫色，加热后显红色的是（）
A.头孢噻肟
B.亚胺培南
C.头孢哌酮
D.舒巴坦
E.氨苄西林
76、单项选择题 具有Δ-3-酮不饱和酮结构存在（）
A.丙酸睾酮
B.苯丙酸诺龙
C.炔诺酮
D.氢化可的松
E.醋酸地塞米松
77、单项选择题 盐酸利多可因不易水解的根本原因是（）
A.不溶于水
B.苯甲酰胺键邻位有2个甲基的位阻作用
C.酰胺键比酯键稳定
D.形成盐酸盐稳定
E.形成水合物稳定
78、单项选择题 下列对维生素A醋酸酯述说不正确的是（）
A.具有丙烯醇结构，遇酸能脱水形成脱水维生素A
B.本品为黄色结晶，不溶于水，易溶于乙醇
C.具有多烯结构，对紫外线不稳定，可被氧化为环状物
D.长期储存可发生异构化
E.体内活性化后以原型排出
79、单项选择题 盐酸阿米替林的特点中不包括下列哪项（）
A.难溶于水
B.金属离子可降解其水溶液
C.制剂的安瓿质量对稳定型有影响
D.对抑郁症可有明显改善作用
E.N-单脱甲基仍有活性
80、单项选择题 睾酮在17α位引入甲基得到甲睾酮，其设计目的是（）
A.雄性激素作用增强
B.雄性激素作用减弱
C.增加药物的脂溶性，有利于吸收
D.蛋白同化作用增强
E.可以口服
81、单项选择题 抗结核药异烟肼是采用何种方式发现的（）
A.随机筛选
B.药物合成中间体
C.组合化学
D.对天然产物的结构改造
E.基于生物化学过程
82、单项选择题 下列药物中室温加三氯化铁显蓝紫色的是（）
A.布洛芬
B.对乙酰氨基酚
C.双氯芬酸
D.萘普生
E.阿司匹林
83、单项选择题 美洛昔康属哪一类非甾体抗炎药（）
A.吡唑酮类
B.吲哚乙酸类
C.1，2-苯并噻嗪类
D.芳基丙酸类
E.烷酮类
84、单项选择题 尤其对心房颤动及阵发性心动过速者有效（）
A.去乙酰毛花苷
B.美西律
C.地高辛
D.奎尼丁
E.利血平
85、单项选择题 下列药物中具有光学活性的是哪个（）
A.联苯双酯
B.西咪替丁
C.双环醇
D.多潘立酮
E.昂丹司琼
86、单项选择题 下列哪个药物为雄性激素受体拮抗剂（）
A.非那雄胺
B.氟他胺
C.米非司酮
D.安宫黄体酮
E.雌二醇
87、单项选择题 下列非特异性抗心律失常药的构效关系描述哪项不正确（）
A.脂溶性越大活性越强
B.结构中有芳香环
C.结构中有氨基
D.具有可形成氢键的极性基团
E.生物活性与立体化学密切相关
88、单项选择题 对马来酸氯苯那敏的性质描述中正确的是（）
A.水溶液与苦味酸试液在水浴上加热产生黄色沉淀
B.药用其右旋体
C.分子结构中含有芳伯氨基
D.属于降血糖药物
E.与枸橼酸-醋酐试液在水浴上加热产生橘黄色
89、单项选择题 对吗啡的描述下列哪项不正确（）
A.其脱水重排产物是阿扑吗啡
B.6位有羟基，性质不稳定需要加抗氧剂
C.3位有羟基，性质不稳定需要加抗氧剂
D.17位N上甲基被其他烷基取代成为μ受体拮抗剂
E.是阿片μ受体激动剂
90、单项选择题 可用于胃溃疡治疗的含有咪唑环的药物是（）
A.咪唑斯汀
B.西咪替丁
C.三唑仑
D.唑吡坦
E.盐酸丙咪嗪
91、单项选择题 药物第Ⅰ相生物转化不包括（）
A.氧化反应
B.还原反应
C.水解反应
D.羟基化反应
E.葡萄糖醛苷反应
92、单项选择题 盐酸哌替啶属于（）
A.非甾体抗炎药
B.合成镇痛药
C.半合成镇痛药
D.天然镇痛药
E.抗痛风药
93、单项选择题 按喹诺酮类抗菌药物的结构特点，喹诺酮类药物可分为（）
A.喹啉羧酸类
B.吡啶并吡啶羧酸类
C.萘啶羧酸类
D.吡唑酮类
E.A、B、C都正确
94、单项选择题 下列关于肾上腺素性质叙述错误的是（）
A.分子中具有儿茶酚胺的结构
B.又名副肾素
C.左旋体的活性是右旋体的12倍
D.仅对α受体有激动作用
E.临床用于过敏性休克、支气管哮喘及心搏骤停的抢救
95、单项选择题 三唑类抗真菌药（）
A.异烟肼
B.甲氧苄啶
C.诺氟沙星
D.氟康唑
E.乙胺丁醇
96、单项选择题 从天然活性物质中得到先导化合物的方法有（）
A.通过组合化学的方法得到
B.以药理学为基础发现先导化合物
C.以药物合成的中间体作为先导化合物
D.从药物临床副作用的观察中发现
E.以微生物发酵得到的抗生素物质
97、单项选择题 异丙肾上腺素易被氧化变色，化学结构中不稳定的部分为（）
A.侧链上的羟基
B.侧链上的氨基
C.烃氨基侧链
D.苯乙胺结构
E.儿茶酚胺结构
98、单项选择题 苯二氮类哪个位置拼入三唑环可增加代谢稳定型（）
A.1，2位
B.2，3位
C.3，4位
D.4，5位
E.5，6位
99、单项选择题 血管紧张素转化酶抑制剂（）
A.单硝酸异山梨酯
B.洛伐他汀
C.硝苯地平
D.卡托普利
E.可乐定
100、单项选择题 阿司匹林与对乙酰氨基酚利用拼合方法得到贝诺酯的目的是（）
A.提高药物的稳定性
B.延长药物的作用时间
C.改善药物的吸收
D.消除不适宜的制剂性质
E.减低了药物的毒性与不良反应
101、单项选择题 可用于治疗斑疹伤寒的是（）
A.四环素
B.头孢拉定
C.庆大霉素
D.阿奇霉素
E.红霉素
102、单项选择题 作用机理是抗代谢（）
A.枸橼酸他莫昔芬
B.巯嘌呤
C.紫杉醇
D.吉非替尼
E.异环磷酰胺
103、单项选择题 泮库溴铵临床上用作（）
A.镇痛药
B.非甾体抗炎药
C.非去极化型肌肉松弛药
D.抗菌药
E.去极化型肌肉松弛药
104、单项选择题 盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药（）
A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂
B.单胺氧化酶抑制剂
C.阿片受体抑制剂
D.5-羟色胺再摄取抑制剂
E.5-羟色胺受体抑制剂
105、单项选择题 化学名为2，3-二氯-4-（2-亚甲基丁酰）苯氧乙酸的是（）
A.依他尼酸
B.米力农
C.盐酸维拉帕米
D.呋塞米
E.硝酸甘油
106、单项选择题 下列哪个药物属于手性药物（）
A.马来酸氯苯那敏
B.法莫替丁
C.盐酸苯海拉明
D.西咪替丁
E.雷尼替丁
107、单项选择题 17β-羟基雌甾4-烯-3-酮-17-苯丙酸脂（）
A.苯丙酸诺龙
B.黄体酮
C.醋酸甲羟孕酮
D.丙酸睾酮
E.雌二醇
108、单项选择题 以下对头孢菌素的结构改造，哪个不能延长作用时间或提高活性（）
A.3位引入甲基
B.5位用N取代
C.2位羧基成酯
D.7位引入氨基噻唑
E.5位用S替代
109、单项选择题 符合软药的描述有（）
A.软药设计可以提高药物的治疗指数
B.本身不具有活性
C.软药本身不是一种药物
D.软药是前药的同义词
E.软药是代谢活化过程
110、单项选择题 在空气、光和热的作用下，内酯环水解并脱羧形成糠醛（）
A.维生素A
B.维生素D3
C.维生素B1
D.维生素C
E.维生素E
111、单项选择题 以下药物中哪个不属于抗代谢抗肿瘤药（）
A.氟尿嘧啶
B.阿糖胞苷
C.塞替哌
D.巯嘌呤
E.卡莫氟
112、单项选择题 对钩端螺旋体引起的感染，下列哪个药物可首选（）
A.头孢拉定
B.庆大霉素
C.青霉素
D.阿奇霉素
E.红霉素
113、单项选择题 磷酸可待因属于（）
A.非甾体抗炎药
B.合成镇痛药
C.半合成镇痛药
D.天然镇痛药
E.抗痛风药
114、单项选择题 以下哪项不符合喹诺酮药物的构效关系（）
A.3位羧基和4位酮基是必需的药效基团
B.5位有烷基取代时活性增加
C.1位取代基为环丙基时抗菌活性增强
D.6位F取代可增强对细胞的通透性
E.7位哌嗪取代可增强抗菌活性
115、单项选择题 下列青霉素中，因其耐酸而可口服的是（）
A.青霉素G
B.青霉素K
C.青霉素X
D.青霉素V
E.青霉素N
116、单项选择题 某种维生素与含有微量铁盐的沙芯过滤后溶液呈红色，指出是下列哪种药物（）
A.维生素C
B.维生素K3
C.维生素B1
D.维生素B6
E.维生素B2
117、单项选择题 药物化学的研究任务不包括哪个（）
A.研究化学结构与理化性质间的关系
B.研究化学结构与生物活性间的关系
C.研究药物的质量标准
D.为生成化学药物提供工艺
E.为创新药物探索新的方法
118、单项选择题 氮芥与下列哪个药物性质及作用机制相同（）
A.环磷酰胺
B.卡莫司汀
C.阿糖胞苷
D.巯嘌呤
E.多柔比星（阿霉素）
119、单项选择题 蒿甲醚的抗疟作用较青蒿素强10～20倍，这是因为（）
A.蒿甲醚中不含有过氧键，其稳定性大大增强
B.蒿甲醚为青蒿素的同分异构体，其空间结构更易破坏疟原虫的细胞壁
C.蒿甲醚结构中10位苯环上引入甲基，其结构更加稳定
D.蒿甲醚的亲脂性大于青蒿素
E.蒿甲醚代谢产物为青蒿素具有双重抗疟作用
120、单项选择题 哪个是药效持久的β-受体激动剂，用于支气管哮喘和过敏反应（）
A.去甲肾上腺素
B.盐酸多巴胺
C.盐酸肾上腺素
D.盐酸甲氧明
E.克仑特罗
121、单项选择题 下列对吩噻嗪类抗精神药构效关系的叙述不正确的是（）
A.2位被吸电子基团取代时活性增强
B.吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔2个碳原子为宜
C.侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基或哌嗪基等
D.吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连接，为噻吨类抗精神病药
E.碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间延长
122、单项选择题 维生素D不具有下列哪些性质（）．
A.维生素D2对光敏感，在日光下即可生成超甾醇和速甾醇
B.维生素D2的用途与维生素D3相同
C.维生素D2的化学稳定性低于维生素D3
D.维生素D2在人体内经过代谢才具有活性
E.维生素D2在体内必须磷酸化，生成黄素单核苷酸后才具有活性
123、单项选择题 以下不属于第四代喹诺酮类抗菌药的有（）
A.左氧氟沙星
B.莫西沙星
C.西诺沙星
D.加替沙星
E.吉诺沙星
124、单项选择题 可以用于预防和治疗各种A型流感病毒的药物是（）
A.阿昔洛韦
B.阿糖胞苷
C.齐多夫定
D.利巴韦林
E.金刚烷胺
125、单项选择题 下列哪个药物在稀水溶液中能产生蓝色荧光（）
A.盐酸美西律
B.硫酸奎尼丁
C.卡托普利
D.华法林钠
E.利血平
126、单项选择题 青霉素G钠在室温弱酸性条件发生何反应（）
A.分解成青霉噻唑酸
B.6-氨基上酰基侧链水解
C.β-内酰胺环的水解开环
D.发生分子重排
E.钠盐被酸中和成游离羧酸
127、单项选择题 结构为甲萘琨的磺酸钠盐（）
A.维生素D3
B.维生素B2
C.维生素K3
D.维生素B6
E.维生素A
128、单项选择题 化学名为1，2，3．丙三醇三硝酸酯的是（）
A.依他尼酸
B.米力农
C.盐酸维拉帕米
D.呋塞米
E.硝酸甘油
129、单项选择题 药物分子中引入磺酸基（）
A.易与受体蛋白质的羧基结合
B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
C.增加药物的解离度和水溶性都增加
D.易于通过生物膜
E.增加药物的亲水性，并增加与受体结合力
130、单项选择题 能使药物亲脂性显著增加的基团是（）
A.氨基
B.酚羟基
C.羧基
D.烃基
E.磺酸基
131、单项选择题 药物第Ⅱ相生物结合过程中，下列哪个基团不能与药物分子结合（）
A.羟基
B.羧基
C.烷烃或芳烃
D.含氮杂环
E.氨基
132、单项选择题 属β-内酰胺酶抑制剂的是（）
A.克拉霉素
B.舒巴坦
C.苯唑西林
D.氯霉素
E.亚胺培南
133、单项选择题 盐酸克仑特罗用于（）
A.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎
B.循环功能不全时，低血压状态的急救
C.支气管哮喘性心搏骤停
D.抗心律不齐
E.抗高血压
134、单项选择题 化学名为2-［（2-呋喃甲基）氨基］-5-（氨磺酰基）-4-氯苯甲酸的是（）
A.依他尼酸
B.米力农
C.盐酸维拉帕米
D.呋塞米
E.硝酸甘油
135、单项选择题 王某因对磺胺类抗菌药过敏，发生皮疹。由于从事高空作业，下列抗过敏药中那个最适合小王的需要（）
A.多西拉敏
B.马来酸氯苯那敏
C.异丙嗪
D.氯雷他定
E.以上都不是
136、单项选择题 芳基丙酸类非甾体抗炎药（）
A.布洛芬
B.奥克太尔
C.吡罗昔康
D.安乃近
E.地塞米松
137、单项选择题 由强心甾和3个糖组成（）
A.去乙酰毛花苷
B.美西律
C.地高辛
D.奎尼丁
E.利血平
138、单项选择题 下列哪项是第1代磺酰脲类口服降糖药（）
A.二甲双胍
B.甲苯磺丁脲
C.阿卡波糖
D.格列本脲
E.罗格列酮
139、单项选择题 19位失碳雄激素类，作为蛋白同化激素用于临床（）
A.甲睾酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸地塞米松
E.苯丙酸诺龙
140、单项选择题 α-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是（）
A.增加胰岛素分泌
B.减少胰岛素清除
C.抑制α-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度
D.增加胰岛素敏感性
E.抑制α-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度
141、单项选择题 属于单环β-内酰胺类的是（）
A.青霉素G
B.氯霉素
C.克拉维酸
D.氨曲南
E.头孢氨苄
142、单项选择题 下列哪项描述不是肾上腺皮质激素的结构特点（）
A.具4烯-3，20-二酮
B.具有孕甾烷母核
C.糖皮质激素有C17-羟基，C11-氨基
D.糖皮质激素有C17-羟基，C11-羟基或羰基
E.盐皮质激素C17无羟基
143、单项选择题 药物化学结构与生物活性间关系的研究是（）
A.理化关系研究
B.药动学关系研究
C.药效学关系研究
D.药理学关系研究
E.构效关系研究
144、单项选择题 苯丙酸诺龙为（）
A.糖皮质激素类药物
B.雌激素类药物
C.孕激素类药物
D.同化激素类药物
E.雄性激素类药物
145、单项选择题 利多卡因与普鲁卡因比较不具有以下哪个特点（）
A.两者均为局部麻醉药
B.利多卡因的麻醉作用是普鲁卡因麻醉作用的3倍
C.利多卡因，穿透力强，起效快
D.普鲁卡因，毒性较小，时效短
E.前者用于表面麻醉、浸润麻醉，后者用于浸润麻醉和传导麻醉
146、单项选择题 下列有关磺酰脲类口服降糖药叙述正确的是（）
A.可水解生成磺酸类化合物
B.结构中的磺酰脲具有碱性
C.第二代较第一代降糖作用更好，但毒性也更大
D.第一代与第二代的体内代谢方式相同
E.第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链
147、单项选择题 伤寒首选（）
A.青霉素G
B.氯霉素
C.庆大霉素
D.四环素
E.红霉素
148、单项选择题 下列哪项描述与萘普生不符（）
A.属于芳基烷酸类
B.临床用右旋异构体
C.有镇痛和抗炎作用
D.可溶于氢氧化钠
E.临床用左旋异构体
149、单项选择题 洛伐他汀可以（）
A.抑制体内cAMP的降解
B.抑制血管紧张素Ⅱ的生成
C.阻止内源性合成胆固醇的水平
D.降低血中甘油三酯的含量
E.促进胆固醇的排泄
150、单项选择题 下列哪项与阿司匹林的特点不符（）
A.易溶碳酸钠溶液
B.加热后与三氯化铁反应显紫堇色
C.遇湿可缓慢水解
D.仅有解热镇痛作用
E.水解产物是水杨酸和醋酸
151、单项选择题 哪个药物具有2个手性碳原子，但却只有3个异构体（）
A.麻黄碱
B.维生素C
C.乙胺丁醇
D.氯霉素
E.磺胺嘧啶
152、单项选择题 下列哪种药物有4个旋光异构体，而只有1R，2R-D（-）异构体有抗菌活性（）
A.青霉素V
B.阿奇霉素
C.氯霉素
D.红霉素
E.罗红霉素
153、单项选择题 在体内经磷酸化后生成黄素单核苷酸和黄素腺嘌呤二核苷酸参与生化反应（）
A.维生素B6
B.维生素E
C.维生素B1
D.维生素B2
E.维生素K3
154、单项选择题 高血压药不包括（）
A.钾离子通道拮抗剂
B.血管紧张素转换酶抑制剂
C.作用于自主神经系统的药
D.钙通道阻滞剂
E.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
155、单项选择题 下列环氧酶抑制剂中哪个对胃肠道的副作用最小（）
A.双氯酚酸
B.萘普生
C.布洛芬
D.塞来昔布
E.酮洛芬
156、单项选择题 下列哪种药物对COX-2选择性强，可长期用于风湿性关节炎治疗（）
A.吡罗昔康
B.美洛昔康
C.萘普生
D.阿司匹林
E.布洛芬
157、单项选择题 西替利嗪用于抗过敏的特点是（）
A.高效
B.长效
C.低毒
D.无镇静催眠作用
E.以上都对
158、单项选择题 化学结构中有咪唑并噻唑结构（）
A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.吡喹酮
E.磷酸氯喹
159、单项选择题 药物化学结构修饰的目的不包括（）
A.延长药物的作用时间
B.减低药物的毒副作用
C.改善药物的吸收性能
D.改善药物的溶解性能
E.提高药物对受体的结合能力，增强药物的活性
160、单项选择题 增加化合物的亲脂性（）
A.不能改善药物的体内吸收
B.不利于通过血脑屏障
C.不增强作用于中枢神经的药物活性
D.不能使药物在体内容易分解
E.不能使药物易于穿透生物膜
161、单项选择题 在睾酮17位引入甲基可发生以下哪种变化（）
A.改变了溶解度
B.改变了解离度
C.改变了分配系数
D.增加了脂溶性
E.增加了位阻
162、单项选择题 与维生素B2性质不符的是（）
A.对光不稳定，在酸性或中性溶液中分解产物为光化色素
B.对光不稳定，在碱性溶液中分解产物为光化色素
C.广泛存在于动物、植物中，米糠、肝、蛋黄中含量丰富
D.在体内氧化还原过程中起传递氢的作用
E.为橙黄色结晶性粉末
163、单项选择题 下面哪种药物的镇痛效力最强（）
A.吗啡
B.芬太尼
C.美沙酮
D.哌替啶
E.喷他佐辛
164、单项选择题 对药物结构中氨基进行成酰胺修饰不能达到的目的是（）
A.增加药物的组织选择性
B.降低毒副作用
C.增加药物的化学稳定性
D.降低脂溶性
E.延长药物的作用时间
165、单项选择题 关于美沙酮，下列说法正确的是（）
A.是一个半合成镇痛药
B.白色结晶性粉末，不溶于水
C.作用时间长，其镇痛作用为吗啡的2～3倍
D.有效剂量与中毒量相距较远，安全性高
E.有旋光性，右旋体有效
166、单项选择题 抗孕激素，用于抗早孕（）
A.丙酸睾酮
B.米非司酮
C.炔雌醇
D.醋酸氢化可的松
E.氯米芬
167、单项选择题 氯霉素产生的毒性的主要原因是由于（）
A.在体内代谢产生有毒性的代谢产物
B.生物利用度低，临床使用的剂量过大
C.能对体内大分子进行烷基化
D.化学性质不稳定，生产环节中带入少量毒性杂质
E.不易代谢，在体内发生蓄积所致
168、单项选择题 以下说法错误的是（）
A.氨茶碱于早上7点服药效果好
B.抗贫血药铁剂于晚上7点服药可获得较好的效果
C.心脏病患者对洋地黄的敏感性以凌晨4点为最高
D.环磷酰胺在早上7点给药致畸作用最强
E.氮芥以早上7点作用最强，晚上7点作用为最弱
169、单项选择题 下列哪种药物在体内代谢成氟尿嘧啶而有抗肿瘤作用（）
A.氮芥
B.卡莫氟
C.阿糖胞苷
D.卡莫司汀
E.巯嘌呤
170、单项选择题 氯琥珀胆碱在碱性水溶液中易发生水解是因为其结构中含有（）
A.酯键
B.内酯键
C.酰胺键
D.双键
E.异丙基
171、单项选择题 苯妥英钠属于以下哪种抗癫痫药（）
A.巴比妥类
B.吩噻嗪类
C.乙内酰脲类
D.二苯并氮杂卓类
E.噻吨类
172、单项选择题 用于预防的抗疟药物（）
A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.乙胺嘧啶
E.磷酸氯喹
173、单项选择题 以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是（）
A.5位可引入氨基
B.8位以氟、甲氧基取代活性增加
C.7位引入五元，六元杂环，活性增加
D.6位引入甲基可使活性增加
E.1位以氧烷基成环，可使活性增加
174、单项选择题 化学名为1，2，3-丙三醇三硝酸酯（）
A.依他尼酸
B.呋噻米
C.盐酸维拉帕米
D.米力农
E.硝酸甘油
175、单项选择题 选择性β1-受体拮抗剂，可治疗高血压和心绞痛（）
A.盐酸普萘洛尔
B.盐酸去甲肾上腺素
C.盐酸多巴胺
D.盐酸克仑特罗
E.盐酸麻黄碱
176、单项选择题 下列哪种药物加盐酸羟胺溶液和酸性硫酸铁胺试液显红色（）
A.头孢噻肟钠
B.头孢曲松
C.头孢吡肟
D.头孢氨苄
E.头孢哌酮
177、单项选择题 盐酸美西律属于哪类钠通道阻滞剂（）
A.Ia
B.Ib
C.Ic
D.Id
E.上述答案都不对
178、单项选择题 具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂是（）
A.盐酸地尔硫
B.尼群地平
C.盐酸普荼洛尔
D.硝酸异山梨醇酯
E.盐酸哌唑嗪
179、单项选择题 利尿药的分类是（）
A.有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类
B.有机汞类磺酰胺类多羟基类苯氧乙酸类抗激素类
C.有机汞类磺酰胺类黄嘌呤类苯氧乙酸类抗激素类
D.有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类多羟基类
E.有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类黄嘌呤类
180、单项选择题 以下哪个与雄激素结构不符（）
A.具雄甾烷母核
B.17位有β-羟基
C.3位有酮
D.4位有双键
E.3位和20位有酮
181、单项选择题 第一个用于治疗艾滋病蛋白酶抑制剂是（）
A.利巴韦林
B.沙喹那韦
C.拉米夫定
D.齐多夫定
E.阿昔洛韦
182、单项选择题 紫杉醇对哪类难治性的疾病有特效（）
A.乳腺癌、卵巢癌
B.白血病
C.淋巴瘤
D.脑瘤
E.黑色素瘤
183、单项选择题 下列关于阿莫西林的叙述不正确的是（）
A.抗菌谱、用途与青霉素相似
B.阿莫西林属广谱青霉素类
C.其主要侧链为对羟基苯甘氨酸
D.易发生聚合反应，但其速度慢于氨苄西林
E.临床上使用的阿莫西林为D-构型的左旋异构体
184、单项选择题 关于药物化学结构修饰的常用方法正确说法有（）
A.芳香氨基碱性强，做无机盐，降低毒性
B.脂肪氨基碱性弱，做有机盐，降低毒性
C.具羧基药物可经开环、成环修饰
D.具氨基药物可经酯化修饰
E.为了增加药物的组织选择性而对其成盐修饰
185、单项选择题 临床上使用的为α型和β型的混合物（）
A.蒿甲醚
B.甲硝唑
C.枸橼酸乙胺嗪
D.盐酸左旋咪唑
E.吡喹酮
186、单项选择题 下列说法正确的是（）
A.区域性批发企业应当从定点生产企业购进麻醉药品和第一类精神药品
B.区域性批发企业可以从全国性批发企业购进麻醉药品和第一类精神药品
C.区域性批发企业不能从全国性批发企业购进麻醉药品和第一类精神药品
D.麻醉药品和第一类精神药品可以零售
E.全国性批发企业和区域性批发企业向医疗机构销售麻醉药品和第一类精神药品，医疗机构可以自行提货
187、单项选择题 苯乙胺拟肾上腺素药，侧链氨基上被体积较大的异丙基或叔丁基取代时（）
A.对α受体激动作用增大
B.对α受体激动作用增大
C.对β受体激动作用减小
D.对β受体激动作用增大
E.对α和β受体激动作用均增大
188、单项选择题 下列哪项不符合盐酸氯丙嗪（）
A.分子中有吩噻嗪环
B.与三氯化铁试液显红色
C.空气中放置性质稳定
D.用于治疗精神分裂症，亦用于镇吐
E.体内代谢多为氧化反应
189、单项选择题 以下哪个术语与新药研究开发无关（）
A.先导化合物
B.电子等排体
C.先导化合物的优化
D.酸、碱性
E.软药
190、单项选择题 喹诺酮类抗菌药中抗菌活性的必需活性结构是（）
A.8位的哌嗪基
B.5位的氟原子
C.3位羟基，4位羰基
D.1位乙基取代，2位羧基
E.2位羰基，3位羧基
191、单项选择题 下列哪个原子或基团是影响吗啡镇痛活性的关键基团（）
A.酚羟基
B.醇羟基
C.双键
D.叔胺氮原子
E.氧原子
192、单项选择题 以下哪项与盐酸甲氯芬酯不符（）
A.极易溶于水
B.水溶液不稳定易水解
C.结构含酯难溶于水
D.中枢兴奋药
E.治疗意识障碍和外伤昏迷
193、单项选择题 下列哪个性质与卡托普利不相符（）
A.化学结构中含有2个手性中心
B.化学结构中含有巯基，有还原性
C.为抗心律失常药
D.为血管紧张素转化酶抑制剂，用于治疗高血压
E.有类似蒜的特臭，在水中可溶解
194、单项选择题 加入氨制硝酸银试液后在管壁有银镜生成的药物是（）
A.利福平
B.异烟肼
C.环丙沙星
D.阿昔洛韦
E.诺氟沙星
195、单项选择题 下列哪项是阿托品的结构特征（）
A.为东莨菪醇与莨菪酸生成的酯
B.为莨菪醇与莨菪酸生成的酯
C.为莨菪醇与消旋莨菪酸生成的酯
D.为山莨菪醇与莨菪酸生成的酯
E.为东莨菪碱与樟柳酸生成的酯
196、单项选择题 枸橼酸他莫昔芬（）
A.抗雌激素类药
B.抗代谢药物
C.抗肿瘤抗生素
D.抗肿瘤植物有效成分
E.抗肿瘤金属配合物
197、单项选择题 盐酸异丙肾上腺素化学名（）
A.（1R，2S）-2-甲氨基，苯丙烷-1-醇盐酸盐
B.4-［（2-异丙氨基-1-羟基）乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐
C.（R）-4-（2-（甲氨基）-1-羟基乙基-1，2-苯二酚
D.1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐
E.4-［2-（（1-甲基-3-（4-羟苯基）丙基）氨基）乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐
198、单项选择题 盐酸哌替啶体内代谢产物中有镇痛活性的是（）
A.去甲哌替啶酸
B.哌替啶酸
C.去甲哌替啶
D.去甲哌替啶碱
E.羟基哌替啶
199、单项选择题 17β-羟基雄甾4-烯-3-酮-丙酸脂（）
A.苯丙酸诺龙
B.黄体酮
C.醋酸甲羟孕酮
D.丙酸睾酮
E.雌二醇
200、单项选择题 与青霉素合用，可延长青霉素的作用时间（）
A.对乙酰氨基酚
B.阿司匹林
C.双氯芬酸
D.丙磺舒
E.吡罗昔康
201、单项选择题 凡具有治疗、预防、缓解和斩断疾病或调解生理功能、符合药品质量标准并经政府相关部门批准的化合物，称为（）
A.化学药物
B.无机药物
C.合成有机药物
D.天然药物
E.药物
202、单项选择题 下列哪项与布洛芬不符（）
A.属于芳基烷酸类
B.临床上用其R异构体
C.体内R（-）异构体转化成S（+）异构体
D.治疗风湿性关节炎
E.与乙醇成酯后可发生异羟肟酸铁反应
203、单项选择题 下列降血压药物中以酶为作用靶点的是（）
A.维拉帕米
B.硝苯地平
C.可乐定
D.卡托普利
E.氯沙坦
204、单项选择题 以消旋体给药，但其药效成分为（S）-（+）-构型的药物是（）
A.别嘌醇
B.布洛芬
C.吲哚美辛
D.双氯芬酸钠
E.塞来昔布
205、单项选择题 抗真菌药是（）
A.沙喹那韦
B.链霉素
C.TMP
D.氧氟沙星
E.酮康唑
206、单项选择题 先导化合物可由以下哪些途径发现（）
A.从天然产物中发现
B.从活性代谢物中发现
C.从临床的不良反应观察发现
D.通过组合化学的方法发现
E.以上都正确
207、单项选择题 有机磷农药中毒解救主要用（）
A.硝酸毛果芸香碱
B.溴化新斯的明
C.加兰他敏
D.碘解磷定
E.盐酸美沙酮
208、单项选择题 抗病毒药是（）
A.沙喹那韦
B.链霉素
C.TMP
D.氧氟沙星
E.酮康唑
209、单项选择题 阿苯达唑不含有下列哪些结构（）
A.氨基甲酸甲酯基
B.丙硫基
C.苯甲酰基
D.苯并咪唑基
E.以上都不正确
210、单项选择题 对卡莫司汀表述不正确的是（）
A.适用于中枢神经系统肿瘤
B.属于氮芥类
C.碱性溶液中分解放出二氧化碳和氮气
D.是烷化剂类
E.含亚硝基脲
211、单项选择题 化学名为2-（羟甲基）苯乙酸-8-甲基-8-氮杂双环［3，2，1］-3-辛酯硫酸盐-水合物的药物是（）
A.氢溴酸东莨菪碱
B.甲硫酸新斯的明
C.硫酸阿托品
D.氯贝胆碱
E.氢溴酸山莨菪碱
212、单项选择题 P（脂水分配系数）（）
A.评价药物亲脂性和亲水性
B.药效受物理化学性质影响
C.作用依赖于药物特异性化学结构
D.理化性质基本相似，仅仅是旋光性有所差别
E.药物与受体相互作用时，与受体互补的药物构象
213、单项选择题 下列叙述与盐酸二甲双胍不符的是（）
A.具有高于一般脂肪胺的强碱性
B.水溶液显氯化物的鉴别反应
C.可以促进胰岛素的分泌
D.可以增加葡萄糖的无氧酵解
E.肝脏代谢较少，主要以原形由尿排出
214、单项选择题 通过以下哪些途径不能增强糖皮质激素的抗炎作用（）
A.去掉10位的角甲基
B.C-6位上引入甲基
C.C-9位上引入氟原子
D.C-16位上引入甲基或羟基
E.C-1位上引入双键
215、单项选择题 巴比妥类药物属于（）
A.乙内酰脲类
B.苯二氮类
C.吩噻嗪类
D.二苯并氮类
E.丙二酰脲类
216、单项选择题 用于防止疟疾复发和传播的抗疟药（）
A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.乙胺嘧啶
E.磷酸氯喹
217、单项选择题 苯并二氮类抗癫痫药（）
A.丙戊酸钠
B.苯妥英钠
C.硝西泮
D.地西泮
E.卡马西平
218、单项选择题 以下哪项与盐酸阿糖胞苷有关（）
A.迅速被代谢失去活性
B.结构中含有氮芥基团
C.是肺癌首选药
D.经代谢转化为三磷酸阿糖胞苷发挥作用
E.为嘌呤拮抗物
219、单项选择题 下列的哪种说法与前药的概念相符合（）
A.不具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物
B.前药修饰通常是以无活性的药物作为修饰对象
C.在体内经简单代谢而失活的药物
D.药效潜伏化的药物
E.经结构改造减低了毒性的药物
220、单项选择题 下列可用于治疗结核病的药物是（）
A.庆大霉素
B.链霉素
C.阿奇霉素
D.四环素
E.TMP
221、单项选择题 氯苯那敏属于哪类抗组胺药（）
A.乙二胺类
B.氨基醚类
C.丙胺类
D.哌嗪类
E.三环类
222、单项选择题 黄体酮与下列哪条叙述不相符合（）
A.具有两种晶型在稀醇溶液中结晶得α-型，在石油醚中结晶得β型
B.本品C-20位上具有甲基酮结构
C.与盐酸羟胺反应生成二肟
D.与异烟肼反应生成浅黄色的异烟腙化合物
E.不能与高铁离子反应
223、单项选择题 哪个结构6位是羟基，中枢副作用最弱（）
A.东莨菪碱
B.阿托品
C.樟柳碱
D.山莨菪碱
E.莨菪碱
224、单项选择题 分子中有甲磺酰胺基，为非选择性β受体拮抗剂，用于心律失常（）
A.阿替洛尔
B.酒石酸美托洛尔
C.甲基多巴
D.索他洛尔
E.盐酸哌唑嗪
225、单项选择题 具有氮杂环丙烷的结构（）
A.美法仑
B.巯嘌呤
C.塞替哌
D.卡莫司汀
E.异环磷酰胺
226、单项选择题 为二氢叶酸还原酶抑制剂（）
A.乙胺嘧啶
B.头孢唑啉
C.磷酸氯喹
D.阿苯达唑
E.蒿甲醚
227、单项选择题 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（）
A.单硝酸异山梨酯
B.洛伐他汀
C.硝苯地平
D.卡托普利
E.可乐定
228、单项选择题 奥美拉唑的作用机制是（）
A.组胺H受体拮抗剂
B.组胺H受体拮抗剂
C.质子泵抑制剂
D.血管紧张素转化酶抑制剂
E.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
229、单项选择题 下列各药物中哪种属于抗菌作用强的碳青霉烯类抗生素（）
A.舒巴坦
B.亚胺培南
C.克拉维酸
D.头孢噻肟钠
E.多西环素
230、单项选择题 下列哪个是单环β-内酰胺类，过敏反应极少（）
A.阿米卡星
B.亚胺培南
C.氨曲南
D.链霉素
E.头孢哌酮
231、单项选择题 以下哪个与米非司酮无关（）
A.17α位为丙炔基
B.C9，C10位引入双键
C.可以抗早孕
D.16β位引入羟基
E.11β位引入二甲氨基苯基
232、单项选择题 抗早孕药物（）
A.炔诺孕酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸地塞米松
E.米非司酮
233、单项选择题 下列哪个结构中20位具有甲基酮，可与高铁离子络合（）
A.黄体酮
B.炔诺酮
C.甲睾酮
D.苯丙酸诺龙
E.雌二醇
234、单项选择题 下列哪些药物属于雄甾烷类（）
A.黄体酮
B.丙酸睾酮
C.炔雌醇
D.泼尼松
E.甲地孕酮
235、单项选择题 磺胺类药物的作用靶点是（）
A.细菌的DNA
B.细菌的细胞壁
C.细菌的RNA
D.细菌的二氢叶酸合成酶
E.细菌的细胞壁
236、单项选择题 下列关于奈韦拉平的描述正确的是（）
A.属于核苷类抗病毒药物
B.HIV-1逆转录酶抑制剂
C.进入细胞后需要磷酸化以后起作用
D.本品耐受性好，不易产生耐药性
E.活性较强，单独使用，用于治疗早期HIV病毒感染者
237、单项选择题 体内代谢可生成坎利酮的药物是（）
A.依他尼酸
B.螺内酯
C.甘露醇
D.氢氯噻嗪
E.呋塞米
238、单项选择题 卡马西平（）
A.对癫痫强直阵挛性发作疗效好，为首选药
B.对癫痫复杂部分性发作有良效，为首选药
C.对失神性发作疗效最好，强于乙琥胺
D.仅对失神发作有效，为首选药
E.对于癫痫持续状态为首选药
239、单项选择题 在奋乃静的化学结构中引入氟原子可发生以下哪种变化（）
A.增加了位阻
B.增加了脂溶性
C.增加了水溶性
D.可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间
E.改变了溶解度
240、单项选择题 口服降糖药不包括（）
A.胰岛素
B.磺酰脲类
C.双胍类
D.噻唑烷二酮
E.葡萄糖苷酶抑制剂
241、单项选择题 齐多夫定是哪类抗艾滋病药（）
A.开环核苷类
B.非开环核苷类
C.逆转录酶抑制剂中开环核苷类
D.蛋白酶抑制剂
E.逆转录酶抑制剂中非开环核苷类
242、单项选择题 关于酯化和酰胺化结构修饰，下列说法不正确的是（）
A.可以减低药物的极性
B.可以增加药物的稳定性
C.影响药代动力学性质
D.可以增加药物的解离度
E.可以减低药物的解离度
243、单项选择题 盐酸美沙酮属于（）
A.非甾体抗炎药
B.合成镇痛药
C.半合成镇痛药
D.天然镇痛药
E.抗痛风药
244、单项选择题 吡唑酮类解热镇痛药（）
A.布洛芬
B.奥克太尔
C.吡罗昔康
D.安乃近
E.地塞米松
245、单项选择题 下列药物中属于孕激素的是（）
A.苯丙酸诺龙
B.炔诺酮
C.地塞米松
D.达那唑
E.米非司酮
246、单项选择题 下列关于哌替啶说法错误的是（）
A.哌替啶是一个合成镇痛药
B.本品为白色结晶粉末，易溶于水，易吸潮，遇光易变黄
C.因结构中含酯键，水溶液短时间煮沸马上分解
D.本品能通过胎盘，并随乳汁分泌
E.镇痛作用约为吗啡的1/10
247、单项选择题 下列哪个是没有甾体结构的雌激素（）
A.雌二醇
B.雌三醇
C.己烯雌酚
D.炔雌醇
E.雌酮
248、单项选择题 下列哪一项不是头孢菌素的适应证（）
A.克雷白菌肺炎
B.奇异变性杆菌败血症
C.菌性胆囊炎
D.金葡菌耐甲氧西林株（MRSA.所致周围感染
E.金葡菌产酶菌所致软组织感染
249、单项选择题 在临床上属于预防和治疗各种A型流感病毒毒株的是（）
A.金刚烷胺
B.利巴韦林
C.齐多夫定
D.拉米夫定
E.阿昔洛韦
250、单项选择题 长期应用可致男子乳腺发育和阳痿、妇女溢乳的药物是（）
A.雷尼替丁
B.法莫替丁
C.枸橼酸铋钾
D.西咪替丁
E.奥美拉唑
251、单项选择题 山莨菪碱（）
A.以硫酸盐供药用
B.以硝酸盐供药用
C.以盐酸盐供药用
D.以氢溴酸盐供药用
E.以枸橼酸盐供药用
252、单项选择题 以下镇痛药中以其左旋体供药用，右旋体无效的是（）
A.美沙酮
B.脑啡肽
C.哌替啶
D.可待因
E.吗啡
253、单项选择题 下列哪种药物是烷化剂类抗肿瘤药（）
A.环磷酰胺
B.卡莫氟
C.紫杉醇
D.阿糖胞苷
E.顺铂
254、单项选择题 以下哪个不是米索前列醇的特征（）
A.是质子泵抑制剂
B.结构稳定性好
C.可保护胃黏膜
D.水解生成米索前列酸是活性形式
E.抑制胃酸分泌作用强
255、单项选择题 符合盐酸阿糖胞苷性质的是（）
A.口服吸收好
B.不溶于水，可溶于氯仿
C.属于烷化剂类抗肿瘤药
D.与其他抗肿瘤药合用可以提高疗效
E.为尿嘧啶类抗肿瘤药
256、单项选择题 乙内酰脲类抗癫痫药（）
A.丙戊酸钠
B.苯妥英钠
C.硝西泮
D.地西泮
E.卡马西平
257、单项选择题 细菌对青霉素产生耐药性，因其产生（）
A.腺苷转移酶
B.乙酰化酶
C.胆碱酯酶
D.β-内酰胺酶
E.磷酰化酶
258、单项选择题 加兰他敏（）
A.以硫酸盐供药用
B.以硝酸盐供药用
C.以盐酸盐供药用
D.以氢溴酸盐供药用
E.以枸橼酸盐供药用
259、单项选择题 以下用作驱肠虫药的是（）
A.阿苯达唑
B.吡喹酮
C.乙胺嘧啶
D.磷酸氯喹
E.左氧氟沙星
260、单项选择题 甾核2，3-与异噁唑拼合的药物，用于治疗子宫内膜异位症（）
A.非那雄胺
B.醋酸泼尼松龙
C.醋酸甲羟孕酮
D.甲睾酮
E.达那唑
261、单项选择题 盐酸赛庚啶属于（）
A.中枢兴奋药
B.抗过敏药
C.抗溃疡药
D.利尿药
E.调血脂药
262、单项选择题 以下哪个不属于抗精神失常药的结构（）
A.巴比妥类
B.吩噻嗪类
C.丁酰苯类
D.二苯环庚烯类
E.噻吨类
263、单项选择题 苯巴比妥属于（）
A.超短效类（1/4h）
B.短效类（2～3h）
C.中效类（4～6h）
D.长效类（6～8h）
E.超长效类（>8h）
264、单项选择题 属碳青霉烯类的是（）
A.克拉霉素
B.舒巴坦
C.苯唑西林
D.氯霉素
E.亚胺培南
265、单项选择题 又名抗坏血酸（）
A.维生素B2
B.维生素B6
C.维生素C
D.维生素E
E.维生素K3
266、单项选择题 布洛芬（Ⅰ）对胃肠道有刺激，对其进行结构修饰后得到化合物（Ⅱ），对胃肠道的刺激作用大为减少，这种化学结构修饰的方法是（）
A.酰胺化修饰
B.开环修饰
C.酯化修饰
D.成盐修饰
E.成环修饰
267、单项选择题 下列哪项与硝苯地平不符（）
A.为黄色结晶性粉末
B.遇光会发生歧化反应
C.分子中有手性碳
D.遇光不稳定
E.临床用于治疗冠心病和心绞痛
268、单项选择题 以下为广谱抗癫痫药的是（）
A.苯妥英钠
B.丙戊酸钠
C.卡马西平
D.盐酸氯丙嗪
E.地西泮
269、单项选择题 维生素B6的化学名为（）
A.5-羟基-6-甲基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐
B.3-羟基-2-甲基-4，5-吡啶二甲醇盐酸盐
C.5-甲基石-6-羟基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐
D.5-羟基-6-甲基-3，4-吡啶二乙醇盐酸盐
E.3-羟基-2-甲基-4，5-吡啶二乙醇盐酸盐
270、单项选择题 苯基哌啶类第一个合成镇痛药（）
A.盐酸哌替啶
B.磷酸可待因
C.盐酸美沙酮
D.吗啡
E.脑啡肽
271、单项选择题 以下与乙撑亚胺类抗肿瘤药物性质不相符的说法是（）
A.是在脂肪氮芥的氮原子上以吸电子基团取代而获得
B.代表药物有塞替哌和替哌
C.塞替哌对酸不稳定，不能口服
D.替哌为塞替哌的前体药物
E.以上都不对
272、单项选择题 对癫痫大发作最有效的药物是（）
A.苯妥英钠
B.卡马西平
C.丙戊酸钠
D.盐酸氯丙嗪
E.地西泮
273、单项选择题 吗啡注射液放置过久颜色变深，是因为发生了下列哪种反应（）
A.还原反应
B.氧化反应
C.甲基化反应
D.酯化反应
E.水解反应
274、单项选择题 甲苯磺丁脲的作用机制是（）
A.抑制α糖苷酶活性
B.提高肌肉、肝脏胰岛素受体对胰岛素的敏感性
C.促进葡萄糖的无氧酵解
D.促进胰岛β细胞分泌胰岛素
E.以上均不正确
275、单项选择题 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是（）
A.Neostigminebromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AchE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释放出原酶需要几分钟
B.Neostigminebromide结构中N，N-二甲氨基甲酸酯较physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定
C.中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆
D.经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分
E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂
276、单项选择题 下列药物结构中，含有雄甾烷母核的药物是（）
A.苯丙酸诺龙
B.炔诺酮
C.丙酸睾酮
D.他莫昔芬
E.己烯雌酚
277、单项选择题 在苯海拉明的次甲基上引入甲基和将二甲氨基用N-甲基-2-吡咯烷基置换，可发生哪种药效学上的变化（）
A.抗组胺作用强度降低
B.抗组胺作用时间变短
C.增加其胃肠道毒性
D.增加其肝脏毒性
E.以上都不对
278、单项选择题 熔点为278℃～282℃，比旋度为～120°～140°（）
A.维生素D3
B.维生素B2
C.维生素K3
D.维生素B6
E.维生素A
279、单项选择题 下列不能用于解救有机磷中毒的药物是（）
A.碘解磷定
B.氯解磷定
C.氯唑沙宗
D.氢溴酸东莨菪碱
E.硫酸阿托品
280、单项选择题 下列哪种麻醉药易产生幻觉，属于精神药品管理（）
A.氟烷
B.γ-羟基丁酸钠
C.盐酸丁卡因
D.盐酸利多卡因
E.盐酸氯胺酮
281、单项选择题 化学名为（2，3-二氯-4-（2-亚甲基丁酰基）苯氧基）乙酸（）
A.依他尼酸
B.呋噻米
C.盐酸维拉帕米
D.米力农
E.硝酸甘油
282、单项选择题 按抗肿瘤药的作用原理及来源分，抗肿瘤药可分为（）
A.烷化剂
B.抗代谢药物
C.抗肿瘤抗生素
D.抗肿瘤植物有效成分及抗肿瘤金属配合物
E.以上都正确
283、单项选择题 极易与金属离子形成螯合物的药物是（）
A.金刚烷胺
B.环丙沙星
C.阿昔洛韦
D.利福平
E.磺胺嘧啶
284、单项选择题 苯乙胺类拟肾上腺素药，当侧链氨基上被体积较大的异丙基或叔丁基取代时（）
A.对α-受体激动作用增大
B.对α-受体激动作用增大
C.对β-受体激动作用增大
D.对β-受体激动作用减小
E.对α-和β-受体激动作用均增大
285、单项选择题 醋酸地塞米松中不含哪个结构（）
A.3-羟基形成醋酸脂
B.9α-氟
C.16α-甲基
D.11β，17α，21-三羟基
E.1，2位及4，5位有双键
286、单项选择题 下列不属于阿托品的药理作用的是（）
A.治疗重症肌无力
B.解除平滑肌痉挛
C.抑制腺体分泌
D.抗心律失常和抗休克作用
E.有机磷中毒的解救
287、单项选择题 苯巴比妥的化学名是（）
A.5.乙基-6-苯基-2，4，6-嘧啶三酮
B.7-氯-5-甲基-1-甲酰胺
C.5-乙基-5-苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮
D.4-氯-5-甲基-1-哌嗪乙醇
E.5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐
288、单项选择题 苯海拉明属于哪类抗组胺药（）
A.乙二胺类
B.氨基醚类
C.丙胺类
D.哌嗪类
E.三环类
289、单项选择题 造成氯氮平毒性反应的原因是（）
A.在代谢中产生毒性的氮氧化合物
B.在代谢中产生毒性的硫醚代谢物
C.在代谢中产生毒性的酚类化合物
D.抑制β受体
E.氯氮平产生的光化毒反应
290、单项选择题 氯琥珀胆碱不具有下列哪种性质（）
A.含酯的结构
B.水解生成2分子氯化胆碱和1分子琥珀酸
C.酸性条件下水解速度更快
D.注射液用丙二醇作溶剂，稳定性好
E.作用时间短，用于小手术
291、单项选择题 克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（）
A.大环内酯类
B.氯霉素类
C.四环素类
D.氨基糖苷类
E.β-内酰胺类
292、单项选择题 下列哪个结构改造可使雌二醇口服有效（）
A.C17位引入卤素
B.C17位醚化
C.C3位引入乙基
D.C17位引入乙炔基
E.3位羟基酯化
293、单项选择题 以下关于在药物分子中引入羟基的说法错误的是（）
A.可改变药物的分配系数
B.可改变药物的解离度
C.可影响分子间的电荷分布
D.可增加位阻效应
E.可影响药物的溶解度
294、单项选择题 以下哪些说法与前药的概念不符（）
A.前药是一些无药理活性的化合物
B.前药修饰是药物潜伏化的一种方法
C.前药在生物体内经代谢后转化为活性药物
D.前药设计可以改变药物的物理化学性质
E.前药即软药
295、单项选择题 罗红霉素是红霉素发生以下哪种结构改造后产生的衍生物（）
A.红霉素9位羟基
B.红霉素9位肟
C.红霉素6位羟基
D.红霉素8位氟原子取代
E.红霉素9位脱氧
296、单项选择题 吗啡的氧化产物是（）
A.吗啡酮
B.吗啡喃
C.去甲吗啡
D.阿扑吗啡
E.伪吗啡（双吗啡）
297、单项选择题 又名核黄素（）
A.维生素B2
B.维生素B6
C.维生素C
D.维生素E
E.维生素K3
298、单项选择题 下列药物中，哪一个是雄性激素生物合成抑制剂（）
A.苯丙酸诺龙
B.非那雄胺
C.己烯雌酚
D.黄体酮
E.米非司酮
299、单项选择题 化学结构中有吡嗪并［2，1-α］四氢异喹啉结构（）
A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.吡喹酮
E.磷酸氯喹
300、单项选择题 体内代谢主要途径包括脱乙酰硫基是（）
A.依他尼酸
B.螺内酯
C.甘露醇
D.氢氯噻嗪
E.呋塞米