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1、多项选择题 葡萄糖醛酸结合反应的类型有（）
A.O的葡萄糖醛苷化
B.C的葡萄糖醛苷化
C.N的葡萄糖醛苷化
D.S的葡萄糖醛苷化
E.Cl的葡萄糖醛苷化
2、单项选择题 药物分子中引入磺酸基（）
A.增加药物的水溶性，并增加解离度
B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
C.增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力
D.明显增加药物的亲脂性，并降低解离度
E.影响药物的电荷分布及作用时间
3、单项选择题 药物和生物大分子作用时，不可逆的结合形式有（）
A.范德华力
B.共价键
C.电荷转移复合物
D.偶极-偶极相互作用
E.氢键
4、单项选择题 药物与受体相互结合时的构象是（）
A.药效构象
B.分配系数
C.手性药物
D.结构特异性药物
E.结构非特异性药物
5、单项选择题 可使药物分子酸性显著增加的基团是（）
A.羟基
B.烃基
C.氨基
D.羧基
E.卤素
6、单项选择题 下列不属于第Ⅱ相结合反应的是（）
A.0、N、S和C的葡萄糖醛苷化
B.核苷类药物的磷酸化
C.儿茶酚的间位羟基形成甲氧基
D.酚羟基的硫酸酯化
E.苯甲酸形成马尿酸
7、单项选择题 舒林酸的代谢为（）
A.N-去烷基再脱氨基
B.酚羟基的葡萄糖醛苷化
C.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚
D.羟基化与N-去甲基化
E.双键的环氧化再选择性水解
8、单项选择题 不符合药物代谢中的结合反应特点的是（）
A.在酶催化下进行
B.无需酶的催化即可进行
C.形成水溶性代谢物，有利于排泄
D.形成共价键的过程
E.形成极性更大的化合物
9、单项选择题 使脂溶性明显增加的是（）
A.烃基
B.羰基
C.羟基
D.氨基
E.羧基
10、单项选择题 地西泮的代谢为（）
A.N-去烷基再脱氨基
B.酚羟基的葡萄糖醛苷化
C.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚
D.羟基化与N-去甲基化
E.双键的环氧化再选择性水解
11、单项选择题 含有手性中心的药物是（）
A.药效构象
B.分配系数
C.手性药物
D.结构特异性药物
E.结构非特异性药物
12、单项选择题 塞替派在体内可发生（）
A.羟基化代谢
B.环氧化代谢
C.N-脱甲基代谢
D.S-氧化代谢
E.脱S代谢
13、多项选择题 胺类药物的代谢途径包括（）
A.N-脱烷基化反应
B.N-氧化反应
C.加成反应
D.氧化脱氨反应
E.N-酰化反应
14、单项选择题 药效主要受物理化学性质的影响是（）
A.药效构象
B.分配系数
C.手性药物
D.结构特异性药物
E.结构非特异性药物
15、多项选择题 影响药效的立体因素有（）
A.官能团之间的距离
B.对映异构
C.几何异构
D.构象异构
E.结构异构
16、多项选择题 影响结构非特异性药物活性的因素有（）
A.溶解度
B.分配系数
C.几何异构体
D.光学异构体
E.解离度
17、单项选择题 不属于药物代谢第Ⅰ相生物转化中的化学反应是（）
A.氧化
B.还原
C.卤化
D.水解
E.羟基化
18、单项选择题 在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加（）
A.羟基
B.烃基
C.氨基
D.羧基
E.磺酸基
19、多项选择题 属于第Ⅱ相生物结合代谢的反应有（）
A.葡萄糖醛酸的结合
B.与硫酸的结合
C.与氨基酸的结合
D.与蛋白质的结合
E.乙酰化结合
20、单项选择题 吗啡的代谢为（）
A.N-去烷基再脱氨基
B.酚羟基的葡萄糖醛苷化
C.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚
D.羟基化与N-去甲基化
E.双键的环氧化再选择性水解
21、单项选择题 在肠道易吸收的药物是（）
A.弱酸性药物
B.弱碱性药物
C.强碱性药物
D.两性药物
E.中性药物
22、单项选择题 在消化道难吸收的药物是（）
A.弱酸性药物
B.弱碱性药物
C.强碱性药物
D.两性药物
E.中性药物
23、多项选择题 药物代谢中的第Ⅰ相生物转化包括（）
A.氧化反应
B.还原反应
C.水解反应
D.结合反应
E.脱烷基反应
24、单项选择题 药效主要受化学结构的影响是（）
A.药效构象
B.分配系数
C.手性药物
D.结构特异性药物
E.结构非特异性药物
25、单项选择题 肉眼观肾体积明显缩小，质地变硬，表面有大的不规则瘢痕凹陷，该病变性质最可能是（）。
A.晚期肾小球肾炎
B.局灶性节段性肾小球肾炎
C.轻微病变性肾小球肾炎
D.良性高血压病引起的肾萎缩
E.慢性肾盂肾炎
26、单项选择题 阿米替林在体内可发生（）
A.羟基化代谢
B.环氧化代谢
C.N-脱甲基代谢
D.S-氧化代谢
E.脱S代谢
27、多项选择题 可以进行乙酰化结合代谢反应的药物有（）
A.对氨基水杨酸
B.布洛芬
C.氯贝丁酯
D.异烟肼
E.磺胺嘧啶
28、单项选择题 苯妥英在体内可发生（）
A.羟基化代谢
B.环氧化代谢
C.N-脱甲基代谢
D.S-氧化代谢
E.脱S代谢
29、单项选择题 对映异构体之间具有同等药理活性和强度的是（）
A.普罗帕酮
B.盐酸美沙酮
C.依托唑啉
D.丙氧芬
E.氯霉素
30、单项选择题 阿苯达唑卡马西平的代谢为（）
A.还原代谢
B.水解代谢
C.N-脱乙基代谢
D.S-氧化代谢
E.氧化脱卤代谢
31、单项选择题 美沙酮可发生（）
A.还原代谢
B.水解代谢
C.N-脱乙基代谢
D.S-氧化代谢
E.氧化脱卤代谢
32、单项选择题 使碱性增加的是（）
A.烃基
B.羰基
C.羟基
D.氨基
E.羧基
33、单项选择题 影响结构非特异性全身麻醉药活性的因素是（）
A.解离度
B.分配系数
C.立体构型
D.空间构象
E.电子云密度分布
34、单项选择题 关于药物的分配系数对药效的影响叙述正确的是（）
A.分配系数愈小，药效愈好
B.分配系数愈大，药效愈好
C.分配系数愈小，药效愈低
D.分配系数愈大，药效愈低
E.分配系数适当，药效为好
35、单项选择题 对映异构体之间具有相反活性的是（）
A.普罗帕酮
B.盐酸美沙酮
C.依托唑啉
D.丙氧芬
E.氯霉素
36、单项选择题 对映异构体之间，一个有活性，另一个无活性的是（）
A.普罗帕酮
B.盐酸美沙酮
C.依托唑啉
D.丙氧芬
E.氯霉素
37、单项选择题 药物与受体结合时采取的构象为（）
A.最低能量构象
B.反式构象
C.优势构象
D.扭曲构象
E.药效构象
38、单项选择题 在药物分子中引入哪种基团可使亲水性增加（）
A.苯基
B.卤素
C.烃基
D.羟基
E.酯基
39、单项选择题 药物分子中引入卤素（）
A.增加药物的水溶性，并增加解离度
B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
C.增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力
D.明显增加药物的亲脂性，并降低解离度
E.影响药物的电荷分布及作用时间
40、单项选择题 立体异构对药效的影响不包括（）
A.几何异构
B.对映异构
C.构象异构
D.结构异构
E.官能团间的距离
41、单项选择题 使酸性和解离度增加的是（）
A.烃基
B.羰基
C.羟基
D.氨基
E.羧基
42、单项选择题 药物分子中引入羟基（）
A.增加药物的水溶性，并增加解离度
B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
C.增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力
D.明显增加药物的亲脂性，并降低解离度
E.影响药物的电荷分布及作用时间
43、多项选择题 使药物分子水溶性增加的结合反应有（）
A.与氨基酸的结合反应
B.乙酰化结合反应
C.与葡萄糖醛酸的结合反应
D.与硫酸的结合反应
E.甲基化结合反应
44、单项选择题 盐酸普鲁卡因与药物受体的作用方式不包括（）
A.静电作用
B.偶极作用
C.共价键
D.范德华力
E.疏水作用
45、多项选择题 通过结合代谢使药物去活性并产生水溶性代谢物的有（）
A.与葡萄糖醛酸结合
B.与硫酸结合
C.甲基化结合
D.乙酰化结合
E.与氨基酸结合
46、单项选择题 黄曲霉素是一种（）
A.本身具毒性
B.内酯开环
C.氧脱烃化反应
D.杂环氧化
E.代谢后产生环氧化物，与DNA形成共价键化合物
47、单项选择题 关于药物的解离度对药效的影响，叙述正确的是（）
A.解离度愈小，活性愈好
B.解离度愈大，活性愈好
C.解离度愈小，活性愈低
D.解离度愈大，活性愈低
E.解离度适当，活性为好
48、单项选择题 影响手性药物对映体之间活性差异的因素是（）
A.解离度
B.分配系数
C.立体构型
D.空间构象
E.电子云密度分布
49、单项选择题 在胃中易吸收的药物是（）
A.弱酸性药物
B.弱碱性药物
C.强碱性药物
D.两性药物
E.中性药物
50、单项选择题 药物的亲脂性与生物活性的关系是（）
A.增强亲脂性，有利于吸收，活性增强
B.降低亲脂性，不利于吸收，活性下降
C.增强亲脂性，使作用时间缩短
D.降低亲脂性，使作用时间延长
E.适度的亲脂性有最佳活性
51、多项选择题 药物或代谢物可发生结合反应的基团有（）
A.氨基
B.羟基
C.羧基
D.巯基
E.杂环氮原子
52、单项选择题 普鲁卡因主要发生（）
A.还原代谢
B.水解代谢
C.N-脱乙基代谢
D.S-氧化代谢
E.氧化脱卤代谢
53、单项选择题 利多卡因主要发生（）
A.还原代谢
B.水解代谢
C.N-脱乙基代谢
D.S-氧化代谢
E.氧化脱卤代谢
54、单项选择题 细胞膜在静息情况下，对下列离子通透性最大的是（）
A.Na+
B.K+
C.Cl-
D.Ca2+
E.Mg2+
55、多项选择题 可能影响药效的因素有（）
A.药物的脂水分配系数
B.药物的解离度
C.药物形成氢键的能力
D.药物与受体的亲和力
E.药物的电子密度分布
56、多项选择题 可发生去烃基代谢的结构类型有（）
A.叔胺类
B.酯类
C.硫醚类
D.芳烃类
E.醚类
57、单项选择题 对映异构体之间具有不同类型药理活性的是（）
A.普罗帕酮
B.盐酸美沙酮
C.依托唑啉
D.丙氧芬
E.氯霉素
58、多项选择题 药物在体内代谢的反应有（）
A.氧化反应
B.还原反应
C.水解反应
D.葡萄糖醛苷化反应
E.乙酰化反应
59、多项选择题 药物与受体之间的可逆的结合方式有（）
A.疏水键
B.氢键
C.离子键
D.范德华力
E.离子偶极
60、多项选择题 含氨基的药物可发生（）
A.葡萄糖醛酸的结合代谢
B.与硫酸的结合代谢
C.脱氨基代谢
D.甲基化代谢
E.乙酰化代谢
61、单项选择题 醚类药物在体内主要发生（）
A.还原代谢
B.水解代谢
C.脱烃基代谢
D.羟基化代谢
E.甲基化代谢
62、单项选择题 抗过敏药马来酸氯苯那敏其右旋体的活性高于左旋体是由于（）
A.具有等同的药理活性和强度
B.产生相同的药理活性，但强弱不同
C.一个有活性，一个没有活性
D.产生相反的活性
E.产生不同类型的药理活性
63、单项选择题 卡马西平在体内可发生（）
A.羟基化代谢
B.环氧化代谢
C.N-脱甲基代谢
D.S-氧化代谢
E.脱S代谢
64、单项选择题 药物分子中引入酰胺基（）
A.增加药物的水溶性，并增加解离度
B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
C.增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力
D.明显增加药物的亲脂性，并降低解离度
E.影响药物的电荷分布及作用时间
65、单项选择题 阿苯达唑可发生（）
A.还原代谢
B.水解代谢
C.N-脱乙基代谢
D.S-氧化代谢
E.氧化脱卤代谢