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1、单项选择题 血药浓度取对数对时间作图呈一直线（）
A.零级动力学消除的时一量曲线
B .一级动力学消除的时一量曲线
C.半衰期随剂量的增加而延长
D.半衰期与原血药浓度无关
E.加速弱酸性药物排泄
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本题答案：B
本题解析：零级动力学公式为C=C-kt，血药浓度对时间作图呈一直线，零级动力学过程中药物的半衰期随剂量的增加而延长；一级动力学公式为lgC=lgC-kt/2.303，血药 浓度的对数对时间作图呈一直线，半衰期是定值，与剂量无关。
2、单项选择题 弱酸性药物与抗酸药同服时，比单独服用该药（）
A.在胃中解离增多，自胃吸收增多
B.在胃中解离减少，自胃吸收增多
C.在胃中解离减少，自胃吸收减少
D.在胃中解离增多，自胃吸收减少
E.没有变化
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本题答案：D
本题解析：抗酸药物抑制胃酸分泌，使胃液pH升高，对于弱酸性药物，解离度增加，分子型药物比例减少，药物吸收减少；弱碱性药物则与其相反。
3、单项选择题 药物在体内消除一半的时间（）
A.肠肝循环
B.生物利用度
C.生物半衰期
D.表观分布容积
E.单室模型
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本题答案：C
本题解析：随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物，如果在小肠被重吸收，会经门静脉返回到肝，重新进入全身循环，然后再分泌，最终从尿中排出的现象称为肠肝循环。生物利用度是指药物制剂中，主药成分进入血液循环的速度和程度。消除半衰期是指体内药量或者血药浓度减少一半所需要的时间。表观分布容积是指假设在药物充分分布的前提下，体内全部药物按血中同样浓度分布时所需的体液总容积，通常用公式V=X/C表示。单室模型是指药物进入体内后能迅速向各个组织器官分布，以致药物能很快在血液与各组织脏器之间达到动态平衡。
4、单项选择题 以下转运机制中药物从生物膜高浓度侧向低浓度侧转运的是（）
A.主动转运
B.被动转运
C.促进扩散
D.B和C选项均是
E.A、B、C选项均是
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本题答案：D
本题解析：被动转运是指药物从生物膜高浓度侧向低浓度侧转运的过程。主动转运是指药物借助载体或酶促系统，从生物膜低浓度侧向高浓度侧转运的过程。促进扩散是指某些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。因此答案选D。
5、单项选择题 地高辛的半衰期为40.8h，在体内每天消除剩余量的（）
A.33.48%
B.40.76%
C.66.52%
D.29.41%
E.87.67%
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本题答案：A
本题解析：按一级动力学方程：lgC=lgC-kt／2.303计算，其中k=0.693/t，t=24h，代入公式解得：C／C=66.52%，即体内剩余药量为66.52%，则消除量为33.48%。利用一级药物动力学进行半衰期、消除速率常数、药物的保质期、稳态血药浓度等计算，是考试中为数不多的可以出计算题的考点之一。
6、单项选择题 与药物的生物半衰期有关的是（）
A.代谢
B.排泄
C.吸收
D.A、B选项均是
E.A、B选项均不是
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本题答案：D
本题解析：药物由循环系统运至体内各脏器组织的过程称为分布；药物在体内发生化学结构变化的过程称为代谢；药物从血液向尿液或胆汁转运，最终被清除体外的过程称为排泄；代谢与排泄过程反映原形药物从循环中的消失，合称为消除；代谢和排泄均影响药物在体内的作用时间，与半衰期相关。
7、单项选择题 有较大胆汁排泄率的药物的分子量是（）
A.200
B.500
C.2000
D.5000
E.20000
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本题答案：B
本题解析：一般分子量低于300的药物，很难从胆汁排泄。分子量超过5000的大分子化合物难以向肝细胞内转运。分子量在500左右的药物有较大的胆汁排泄率。
8、单项选择题 一级动力学消除的特点（）
A.零级动力学消除的时一量曲线
B.一级动力学消除的时一量曲线
C.半衰期随剂量的增加而延长
D.半衰期与原血药浓度无关
E.加速弱酸性药物排泄
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本题答案：D
本题解析：零级动力学公式为C=C-kt，血药浓度对时间作图呈一直线，零级动力学过程中药物的半衰期随剂量的增加而延长；一 级动力学公式为lgC=lgC-kt/2.303，血药浓度的对数对时间作图呈一直线，半衰期是定值，与剂量无关。
9、单项选择题 有首过效应的是（）
A.口服给药
B.肺部吸入给药
C.经皮全身给药
D.静脉注射给药
E.A、B和C选项
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本题答案：A
本题解析：口服 给药的药物通过胃肠道生物膜被吸收，经肝门静脉入肝后被代谢，存在肝首过效应。而静脉注射给药的药物直接进入体循环，肺部给药、经皮给药均通过给药部位吸收入血，三者均不通过肝门静脉，因此无肝首过效应。静脉注射药物直接注入血管内，因此无吸收过程，其他三者均需经给药部分吸收入血。经皮制剂可控制药物释放，使血药浓度平稳并能较长时间保持在有效浓度范围之内，具有长效作用。肺部给药起效迅速，可相当于静脉注射。
10、单项选择题 没有吸收过程的是（）
A.口服给药
B.肺部吸入给药
C.经皮全身给药
D.静脉注射给药
E.A、B和C选项
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本题答案：D
本题解析：口服给药的药物通过胃肠道生物膜被吸收，经肝门静脉入肝后被代谢，存在肝首过效应。而静脉注射给药的药物直接进入体循环，肺部给药、经皮给药均通过给药部位吸收入血，三者均不通过肝门静脉，因此无肝首过效应。静脉注射药物直接注入血管内，因此无吸收过程，其他三者均需经给药部分吸收入血。经皮制剂可控制药物释放，使血药浓度平稳并能较长时间保持在有效浓度范围之内，具有长效作用。肺部给药起效迅速，可相当于静脉注射。
11、单项选择题 K、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是（）
A.被动扩散
B.主动转运
C.促进扩散
D.膜孔转运
E.膜动转运
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本题答案：B
本题解析：K、Na、I、单糖、氨基酸、水溶性维生素以及一些有机弱酸、弱碱等弱电解质的离子型，都是以主动转运方式通过生物膜。
12、单项选择题 曲线下面积（）
A.吸收速度
B.消除速度
C.药物剂量大小
D.吸收药量多少
E.吸收与消除达到平衡的时间药一时曲线各部分反映了
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本题答案：D
本题解析：药一时曲线中升段为吸收相，其坡度（斜率）大小反映吸收速度的快慢；降段为消除相，其坡度大小反映消除速度的快慢；当吸收速度与消除速度达到平衡时药物浓度达到最高峰值；曲线下面积反映的是药物的吸收程度，即吸收了多少药量；而药物剂量大小与达峰浓度有关。
13、单项选择题 药物主动转运吸收的特异性部位是（）
A.胃
B.小肠
C.结肠
D.肾
E.胰腺
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本题答案：B
本题解析：结肠段药物降解酶较少，活性较低，有可能是蛋白质多肽类药物吸收较理想的部位。血流量可显著影响胃的吸收速度，因小肠黏膜有充足的毛细血管，因此血流量对小肠吸收的影响不明显。小肠是药物的主要吸收部位，也是药物主动转运吸收的特异性部位。肾脏是人体排泄药物及其代谢物的最重要的器官。
14、单项选择题 影响片剂中药物吸收的剂型因素不包括（）
A.片重差异
B.片剂的崩解度
C.药物的颗粒大小
D.片剂的溶出度
E.片剂的处方组成
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本题答案：A
本题解析：影响片剂中药物吸收的因素有：药物的颗粒大小、晶型、pK、脂溶性，片剂的崩解度、溶出度、处方组成、制备工艺和贮存条件等。而片重差异影响给药剂量的准确性，对吸收没有影响。
15、单项选择题 药物排泄的主要器官（）
A.胃
B.小肠
C.结肠
D.肾
E.胰腺
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本题答案：D
本题解析：结肠段药物降解酶较少，活性较低，有可能是蛋白质多肽类药物吸收较理想的部位。血流量可显著影响胃的吸收速度，因小肠黏膜有充足的毛细血管，因此血流量对小肠吸收的影响不明显。小肠是药物的主要吸收部位，也是药物主动转运吸收的特异性部位。肾脏是人体排泄药物及其代谢物的最重要的器官。
16、单项选择题 口腔黏膜药物渗透性能顺序为（）
A.舌下黏膜>牙龈、硬腭黏膜>颊黏膜
B.颊黏膜>舌下黏膜>牙龈、硬腭黏膜
C.颊黏膜>牙龈、硬腭黏膜>舌下黏膜
D.牙龈、硬腭黏膜>颊黏膜>舌下黏膜
E.舌下黏膜>颊黏膜>牙龈、硬腭黏膜
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本题答案：E
本题解析：口腔黏膜药物渗透性能顺序：舌下黏膜>颊黏膜>牙龈、硬腭黏膜，舌下黏膜为特性黏膜，颊黏膜为内衬黏膜，牙龈、硬腭黏膜为咀嚼黏膜，基本角质化。
17、单项选择题 下列有关药物表观分布容积的叙述中，正确的是（）
A.表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小
B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积
C.表观分布容积 91ExAm.org不可能超过体液量
D.表观分布容积的单位是"L/h"
E.表观分布容积具有生理学意义
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本题答案：A
本题解析：表观分布容积的概念和公式还有单位是药物的分布这一章中最容易考到的。还要了解其单位，并且值得注意的一点是，表观分布容积不具有生理学意义。
18、单项选择题 大多数药物吸收的机制是（）
A.逆浓度进行的消耗能量过程
B.消耗能量，不需要载体的高浓度侧向低浓度侧的移动过程
C.需要载体，不消耗能量的高浓度侧向低浓度侧的移动过程
D.不消耗能量，不需要载体的高浓度侧向低浓度侧的移动过程
E.有竞争转运现象的被动扩散过程
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本题答案：D
本题解析：大多数药物以被动扩散的方式通过生物膜。
19、单项选择题 以下关于透过皮肤吸收给药的叙述错误的是（）
A.药物的分子量与吸收成反比
B.药物在吸收部位的浓度越大吸收速度越快
C.药物的脂溶性越强越利于吸收
D.未解离的分子型药物更易透过表皮
E.皮肤的水合作用一般可促进药物吸收
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本题答案：C
本题解析：A、B、D、E选项均为表述正确的影响药物透皮吸收的因素。而对于药物的脂溶性来说，一般脂溶性和未解离的分子型药物更易透过表皮细胞膜，但由于表皮中含大量的极性组织液，故同时具有脂溶性和水溶性的药物穿透性更佳，而并不是药物脂溶性越强越好。
20、单项选择题 体内药量X与血药浓度C的比值（）
A.肠肝循环
B.生物利用度
C.生物半衰期
D.表观分布容积
E.单室模型
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本题答案：D
本题解析：随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物，如果在小肠被重吸收，会经门静脉返回到肝，重新进入全身循环，然后再分泌，最终从尿中排出的现象称为肠肝循环。生物利用度是指药物制剂中，主药成分进入血液循环的速度和程度。消除半衰期是指体内药量或者血药浓度减少一半所需要的时间。表观分布容积是指假设在药物充分分布的前提下，体内全部药物按血中同样浓度分布时所需的体液总容积，通常用公式V=X/C表示。单室模型是指药物进入体内后能迅速向各个组织器官分布，以致药物能很快在血液与各组织脏器之间达到动态平衡。
21、单项选择题 弱碱性药物与抗酸药同服时，比单独服用该药（）
A.在胃中解离增多，自胃吸收增多
B.在胃中解离减少，自胃吸收增多
C.在胃中解离减少，自胃吸收减少
D.在胃中解离增多，自胃吸收减少
E.没有变化
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本题答案：B
本题解析：抗酸药物抑制胃酸分泌，使胃液pH升高，对于弱酸性药物，解离度增加，分子型药物比例减少，药物吸收减少；弱碱性药物则与其相反。
22、单项选择题 降解酶较少，有可能是蛋白质多肽类药物吸收较理想的部位是（）
A.胃
B.小肠
C.结肠
D.直肠
E.十二指肠
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本题答案：C
本题解析：直肠中存在直肠上、中、下静脉和肛管静脉，药物均可经丰富的静脉血管吸收人体循环起效，栓剂即可通过该部位给药达到良好的吸收；结肠段药物降解酶较少，活性较低，有可能是蛋白质多肽类药物吸收较理想的部位。
23、单项选择题 酸化尿液可能不利于药物肾排泄的是（）
A.麻黄碱
B.庆大霉素
C.四环素
D.水杨酸
E.葡萄糖
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本题答案：D
本题解析：尿液的pH影响药物的解离度，从而影响药物的肾小管重吸收。酸化尿液使弱酸性药物的分子型比例增加，进而更易通过肾小管膜被重吸收，因而不利于此类药物的肾排泄，故答案选D。
24、单项选择题 起效速度同静脉注射的是（）
A.口服给药
B.肺部吸入给药
C.经皮全身给药
D.静脉注射给药
E.A、B和C选项
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本题答案：B
本题解析：口服给药的药物通过胃肠道生物膜被吸收，经肝门静脉入肝后被代谢，存在肝首过效应。而静脉注射给药的药物直接进入体循环，肺部给药、经皮给药均通过给药部位吸收入血，三者均不通过肝门静脉，因此无肝首过效应。静脉注射药物直接注入血管内，因此无吸收过程，其他三者均需经给药部分吸收入血。经皮制剂可控制药物释放，使血药浓度平稳并能较长时间保持在有效浓度范围之内，具有长效作用。肺部给药起效迅速，可相当于静脉注射。
25、单项选择题 反映原形药物从循环中消失的过程称为（）
A.吸收
B.分布
C.代谢
D.排泄
E.消除
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本题答案：E
本题解析：吸收是指药物从用药部位进入体循环的过程；分布是指药物吸收进入体循环后，通过细胞膜屏障向机体可布及的组织、器官或体液转运的过程。代谢和排泄过程合称为消除，是反映原形药物从循环中消失的过程。单选C或D均不全面，因此答案是E。
26、单项选择题 一般来说，容易向脑脊液转运的药物是（）
A.弱酸性
B.弱碱性
C.强酸性
D.强碱性
E.中性
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本题答案：B
本题解析：在血浆pH=7.4时，弱酸性药物主要以解离型存在，所以一般来说，弱碱性药物容易向脑脊液转运。
27、单项选择题 药物从血液向尿液或胆汁转运的过程（）
A.代谢
B.排泄
C.吸收
D.A、B选项均是
E.A、B选项均不是
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本题答案：B
本题解析：药物由循环系统运至体内各脏器组织的过程称为分布；药物在体内发生化学结构变化的过程称为代谢；药物从血液向尿液或胆汁转运，最终被清除体外的过程称为排泄；代谢与排泄过程反映原形药物从循环中的消失，合称为消除；代谢和排泄均影响药物在体内的作用时间，与半衰期相关。
28、单项选择题 下列过程中哪一种过程一般不存在竞争性抑制（）
A.肾小球过滤
B.胆汁排泄
C.肾小管分泌
D.肾小管重吸收
E.血浆蛋白结合
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本题答案：A
本题解析：药物经肾小球滤过的方式称为被动转运，不需要载体和能量，因此不存在竞争性抑制。而肾小管分泌为主动转运，肾小管重吸收存在主动重吸收和被动重吸收两种形式，都可存在竞争性抑制。胆汁排泄具有主动分泌的特点，对有共同排泄机制的药物存在竞争效应；药物与血浆蛋白结合是一种动态平衡，当有其他结合力更强的药物存在时即可竞争血浆蛋白从而抑制其结合。
29、单项选择题 血管相当丰富，是栓剂良好的吸收部位的是（）
A.胃
B.小肠
C.结肠
D.直肠
E.十二指肠
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本题答案：D
本题解析：直肠中存在直肠上、中、下静脉和肛管静脉，药物均可经丰富的静脉血管吸收人体循环起效，栓剂即可通过该部位给药达到良好的吸收；结肠段药物降解酶较少，活性较低，有可能是蛋白质多肽类药物吸收较理想的部位。
30、单项选择题 血流量可显著影响药物吸收速度的部位是（）
A.胃
B.小肠
C.结肠
D.肾
E.胰腺
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本题答案：A
本题解析：结肠段药物降解酶较少，活性较低，有可能是蛋白质多肽类药物吸收较理想的部位。血流量可显著影响胃的吸收速度，因小肠黏膜有充足的毛细血管，因此血流量对小肠吸收的影响不明显。小肠是药物的主要吸收部位，也是药物主动转运吸收的特异性部位。肾脏是人体排泄药物及其代谢物的最重要的器官。
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