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1、填空题 吸附色谱法常选用的吸附剂有()、()、()和()等。
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本题答案:硅胶,氧化铝,活性炭,硅藻土
本题解析:试题答案硅胶,氧化铝,活性炭,硅藻土
2、问答题 吗啡和延胡索乙素同属异喹啉类药物,它们药理作用相同吗?
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本题答案:虽然二者同属异喹啉的衍生物,又皆具有部分氢化的异喹啉的
本题解析:试题答案虽然二者同属异喹啉的衍生物,又皆具有部分氢化的异喹啉的母核,但这两种药物的药理作用并不相同。前者对剧痛有效,后一类药物对慢性持续性疼痛及内脏钝痛效果较好,并有明显的镇静、催眠作用。
3、名词解释 高诺酮
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本题答案:将炔诺酮18位增加一个甲基而得到的一种孕激素药物。
本题解析:试题答案将炔诺酮18位增加一个甲基而得到的一种孕激素药物。
4、名词解释 肌肉松弛药
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本题答案:N2胆碱受体阻断药又称骨骼肌松弛药。肌松药作用于神经肌
本题解析:试题答案N2胆碱受体阻断药又称骨骼肌松弛药。肌松药作用于神经肌肉接头的突触后膜(运动终板)上的N2受体,阻滞神经冲动的正常传递,导致骨骼肌松弛。
5、问答题 凝胶色谱原理是什么?
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本题答案:凝胶色谱相当于分子筛的作用。凝胶颗粒中有许多网眼,色谱过程中
本题解析:试题答案凝胶色谱相当于分子筛的作用。凝胶颗粒中有许多网眼,色谱过程中,小分子化合物可进入网眼;大分子化合物被阻滞在颗粒外,不能进入网孔,所受阻力小,移动速度快,随洗脱液先流出柱外;小分子进入凝胶颗粒内部,受阻力大,移动速度慢,后流出柱外。
6、问答题 雌激素与孕激素合并用药为什么可以避孕?
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本题答案:经研究发现雌激素和受体的结合,需要诱导物分子C3和C1
本题解析:试题答案经研究发现雌激素和受体的结合,需要诱导物分子C3和C17两端均有-OH基。曾设想当分子中可以形成氢键的基团如酮、酚羟基及醇羟基等,氢键的基团之间距离为0.855nm时,具有最适宜的雌激素活性结构要求
7、单项选择题 盐酸利多卡因不易水解的原因是()
A.酯键受到其邻位两个甲基的空间位阻影响
B.酰胺结构受其邻位两个甲基的空间位阻影响
C.酯键受其邻位两个甲基的电性效应影响
D.酰胺受其邻位两个甲基的电性效应影响
E.酰胺受其邻位两个苯环的空间位阻影响
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本题答案:B
本题解析:暂无解析
8、名词解释 格子力
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本题答案:离子或分子间存在相互作用力,将徽粒约束在一定的空间位置
本题解析:试题答案离子或分子间存在相互作用力,将徽粒约束在一定的空间位置上,形成晶格,此种引力叫做格子力。
9、问答题 写出以愈创木酚为原料合成盐酸维拉帕米的合成路线。
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本题答案:Verapamil Hydrochloride的合成是
本题解析:试题答案Verapamil Hydrochloride的合成是以愈创木酚为原料,经甲基化、氯甲基化、氰化得到3,4-二甲氧基苯乙腈,再与溴代异丙烷进行烃化反应,烃化位置在苄位,得a-异丙基-3,4-二甲氧基苯乙腈,再次用溴氯丙烷进行烷基化反应,然后与3,4-二甲氧基苯乙胺缩合,用甲醛、甲酸甲基化,最后与盐酸生成Verapamil Hydrochloride。
10、名词解释 氧化态
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本题答案:又叫氧化值或氧化数,是按一定规则给元素指定一个数字,以表征元
本题解析:试题答案又叫氧化值或氧化数,是按一定规则给元素指定一个数字,以表征元素在各物质中的表观电荷(又叫形式电荷)数。
11、问答题 以联苯双酯的发现为例,叙述如何从传统药物(中药)中发现新药?
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本题答案:从临床实践中的传统药物中,分离提取有效成分,进行结构鉴
本题解析:试题答案从临床实践中的传统药物中,分离提取有效成分,进行结构鉴定;将这一有效的成分作为药物,或以此为先导物,进行结构修饰或改造,得到可以使用的较优的药物,是用现代药物化学方法研究、开发新药的经典方法,传统药物是现代药物的一个来源。本例是因为分离得到的活性成分量太少,不足以进行临床研究,转而用有效成分全合成研究中得到的中间体进行研究。考虑到制备容易,又符合药用的要求,而成功地开发出肝病治疗辅助药物联苯双酯。
12、单项选择题 一般情况下,认为是无效成分或杂质的是()。
A.生物碱
B.叶绿素
C.鞣质
D.黄酮
E.皂苷
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本题答案:B
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13、多项选择题 可用异羟肟酸铁盐反应鉴别的药物有().
A.布洛芬
B.氯贝丁酯
C.青霉素
D.雷尼替丁
E.地西泮
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本题答案:A, B, C
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14、多项选择题 新药研究开发的重要性在于().
A.使无药可治的疾病变为有药可治
B.使欠理想的防治药物更新换代为更好的药物
C.经济效益较高
D.促进和带动许多相关的基础学科及应用学科的发展
E.对制药企业、多种相关行业以及国民经济的高速发展起着重要的推动作用
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本题答案:A, B, C, D, E
本题解析:暂无解析
15、名词解释 降压灵
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本题答案:降压药。含有利血平、萝芙木甲素等多种生物碱。本品主要成
本题解析:试题答案降压药。含有利血平、萝芙木甲素等多种生物碱。本品主要成份为利血平、降压作用与利血平相似,有缓慢而持久的降低血压作用。也有镇静作用。用于早期轻度高血压。与外用李氏药贴、降压申贴、悬压贴等外用中药贴合用可加强降血压效果。
16、填空题 铅盐沉淀法常选用的沉淀试剂是()和();前者可沉淀(),后者可沉淀()。
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本题答案:中性醋酸铅,碱式醋酸铅,酸性成分及邻二酚羟基的酚酸,中性成分
本题解析:试题答案中性醋酸铅,碱式醋酸铅,酸性成分及邻二酚羟基的酚酸,中性成分及部分弱碱性成分
17、问答题 甾类药物如何命名?
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本题答案:甾类药物可根据其母核进行命名,主要的母核有5α-雄甾烷,5β
本题解析:试题答案甾类药物可根据其母核进行命名,主要的母核有5α-雄甾烷,5β-雄甾烷,5α-雌甾烷,5β-雌甾烷,5α-孕甾烷,5β-孕甾烷等。命名时首先据药物结构选择一个适当母体,然后在母体名称的前后分别加上取代基的位次,构型,并表明结构中与母体之差别。
18、单项选择题 与判断化合物纯度无关的是()。
A.熔点的测定
B.观察结晶的晶形
C.闻气味
D.测定旋光度
E.选两种以上色谱条件进行检测
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本题答案:C
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19、名词解释 成酯反应
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本题答案:羧酸及其衍生物与醇、酚的反应称为成酯反应。
本题解析:试题答案羧酸及其衍生物与醇、酚的反应称为成酯反应。
20、名词解释 生物电子等排体(bioisosteres)
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本题答案:是指外层电子数目相等或排列相似,且具有类似物理化学性质
本题解析:试题答案是指外层电子数目相等或排列相似,且具有类似物理化学性质,因而能够产生相似或相反生物活性的一组原子或基团。例如,—COO—、—CO—、—NH—、—CH2—等基团是电子等排体,—Cl、—Br、—CH3等也是电子等排体。
21、问答题 当酸和醇酯化时,如何选择缩合剂?
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本题答案:酯化时,一般可选择酸或碱作催化剂。当酸或醇或生成的酯对酸或碱
本题解析:试题答案酯化时,一般可选择酸或碱作催化剂。当酸或醇或生成的酯对酸或碱不稳定时,则不可采用酸或碱作催化剂。常采用中性N.N’-二环己基碳亚胺为缩合剂。对于有空间阻碍的酸或醇或酚的酯化,可采用三氟乙酸酐为缩合剂。
22、单项选择题
苦杏仁苷属于下列何种苷类()。

A.醇苷
B.硫苷
C.氮苷
D.碳苷
E.氰苷
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本题答案:E
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23、问答题 试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。
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本题答案:镇静催眠药在上个世纪60年代前,主要使用巴比妥类药物,
本题解析:试题答案镇静催眠药在上个世纪60年代前,主要使用巴比妥类药物,因其有成瘾性、耐受性和蓄积中毒,在60年代苯并氮卓类药物问世后,使用开始减少。苯并氮革类药物比巴比妥类的选择性高、安全范围大,对呼吸抑制小,在60年代后逐渐占主导。唑吡坦的作用类似苯并氮卓,但可选择性的与苯并氮卓ω1型受体结合,具有强镇静作用,没有肌肉松弛和抗惊厥作用,不会引起反跳和戒断综合症,被滥用的可能性比苯并氮卓小,故问世后使用人群迅速增大。
24、问答题 在研究天然药物化学成分结构中,IR光谱有何作用?
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本题答案:IR光谱在天然药物化学成分结构研究中具有如下作用;测定分子中
本题解析:试题答案IR光谱在天然药物化学成分结构研究中具有如下作用;测定分子中的基团;已知化合物的确证;未知成分化学结构的推测与确定;提供化合物分子的几何构型与立体构象的研究信息。
25、问答题 请简述止吐药的分类和作用机制?
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本题答案:止吐药物可阻断呕吐神经反射环的传导,达到止吐的临床治疗
本题解析:试题答案止吐药物可阻断呕吐神经反射环的传导,达到止吐的临床治疗效果。该反射环受多种神经递质影响,如组胺、乙酰胆碱、多巴胺和5一羟色胺。止吐药,现以其作用靶点和作用机制(即拮抗的受体)分为抗组胺受体止吐药、抗乙酰胆碱受体止吐药、抗多巴胺受体止吐药和抗5一HT3受体的5一HT3受体拮抗剂。
26、单项选择题 下列类型基团极性最大的是()。
A.醛基
B.酮基
C.酯基
D.甲氧基
E.醇羟基
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本题答案:E
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27、单项选择题 最难被酸水解的是()。
A.氧苷
B.氮苷
C.硫苷
D.碳苷
E.氰苷
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本题答案:D
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28、名词解释 自动氧化反应
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本题答案:基本上是由空气中的氧自发引起的自由基链式反应。一般情况
本题解析:试题答案基本上是由空气中的氧自发引起的自由基链式反应。一般情况下,反应进行较慢,又不完全,如药物在贮存过程中产生变色反应,使药物破坏变质,应加注意防止或延缓这类氧化反应。
29、多项选择题 测定和确定化合物结构的方法包括()。
A.确定单体
B.物理常数测定
C.确定极性大小
D.测定荧光性质和溶解性
E.解析各种光谱
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本题答案:A, B, E
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30、名词解释 前药
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本题答案:前药是指一些在体外活性较小或者无活性的化合物,在体内经
本题解析:试题答案前药是指一些在体外活性较小或者无活性的化合物,在体内经过酶的催化或者非酶作用,释放出活性物质从而发挥其药理作用的化合物,其常常指将活性药物(原药)与某种无毒性化合物以共价键相连接而生成的新化学实体。即前体药物。指用化学方法合成原有药物的衍生物,这种衍生物在机体内能转化成原来药物而发挥作用。因此,前体 药物又可称为生物可逆性衍生物。
31、问答题 简述现代新药开发与研究的内容。
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本题答案:A以受体作为药物的作用靶点B以酶作为药物的作用靶点C以
本题解析:试题答案A以受体作为药物的作用靶点B以酶作为药物的作用靶点C以离子通道作为药物的作用靶点D以核算作为药物的作用靶点
32、问答题 用染料的基团学说来解释药理作用为什么阻碍了新药的创制?
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本题答案:由于当时科学水平的限制、染料的基团学说便引用到药物化学
本题解析:试题答案由于当时科学水平的限制、染料的基团学说便引用到药物化学中来解释药理作用。由此产生药物的有效基团论。认为药物的药理效力是由分子内几种显特殊药效的基团所表现,如由苯酚基、氨基等等引起。这种看法虽然认识到药物的疗效由客观存在的化学特定结构所引起,显示了唯物的论点,但却把复杂的化学结构仅仅归纳为几种显示药效的基族。忽视了药物分子的整体性,把局部当作整体,存在着机械论的缺点,阻碍了新药的创制。
33、名词解释 酸值
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本题答案:衡量成品油或原油中含酸量的度量.
本题解析:试题答案衡量成品油或原油中含酸量的度量.
34、名词解释 薁类化合物
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本题答案:一种特殊的倍半萜,它具有五元环与七元环骈合而成的基本骨架。
本题解析:试题答案一种特殊的倍半萜,它具有五元环与七元环骈合而成的基本骨架。
35、单项选择题 对乙酰氨基酚()
A.中国药品通用名
B.INN名称
C.化学名
D.俗名
E.商品名
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本题答案:A
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36、名词解释 模型化合物
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本题答案:指具有特定生理活性的化合物,可作为进行结构修饰和结构改造的模
本题解析:试题答案指具有特定生理活性的化合物,可作为进行结构修饰和结构改造的模型,从而获得预期药理作用的药物,又叫先导化合物。
37、名词解释 香豆素
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本题答案:邻羟基桂皮酸内酯类成分的总称,具有苯骈α-
本题解析:试题答案邻羟基桂皮酸内酯类成分的总称,具有苯骈α-吡喃酮母核的基本骨架。
38、名词解释 吸入麻醉药
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本题答案:是化学性质不活泼的气体或易挥发的液体,由于易挥发而供吸入麻醉
本题解析:试题答案是化学性质不活泼的气体或易挥发的液体,由于易挥发而供吸入麻醉用,是全身麻醉药的一种。
39、问答题 以Propranolol为例,分析芳氧丙醇类b-受体阻滞剂的结构特点及构效关系。
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本题答案:Propranolol是在对异丙肾上腺素的构效关系研究
本题解析:试题答案Propranolol是在对异丙肾上腺素的构效关系研究中发现的非选择性β一受体阻滞剂,结构中含有一个氨基丙醇侧链,属于芳氧丙醇胺类化合物,1位是异丙氨基取代、3位是萘氧基取代,C2为手性碳,由此而产生的两个对映体活性不一样,左旋体活性大于右旋体,但药用其外消旋体。
为了克服Propranolol用于治疗心律失常和高血压时引起的心脏抑制、发生支气管痉挛、延缓低血糖的恢复等副作用,以Propranolol为先导化合物设计并合成了许多类似物,其中大多数为芳氧丙醇胺类化合物,少数为芳基乙醇胺类化合物,这两类药物的结构都是由三个部分组成:芳环、仲醇胺侧链和N一取代基,并具有相似的构效关系:1.芳环部分可以是苯、萘、杂环、稠环和脂肪性不饱和杂环,环上可以有甲基、氯、甲氧基、硝基等取代基,2,4-或2,3,6-同时取代时活性最佳。2.氧原子用S、CH2或NCH3取代,作用降低。3.C2为S构型,活性强,R构型活性降低或消失。4.N一取代基部分以叔丁基和异丙基取代活性最高,烷基碳原子数少于3或N,N-双取代活性下降。
40、名词解释 有效成分(Effective Constituents)
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本题答案:指具有生理活性、有药效,能治病的成分。
本题解析:试题答案指具有生理活性、有药效,能治病的成分。
41、名词解释 环烯醚萜
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本题答案:为臭蚁二醛的缩醛衍生物,分子中带有环烯醚键,是一类特殊
本题解析:试题答案为臭蚁二醛的缩醛衍生物,分子中带有环烯醚键,是一类特殊的单萜。
42、名词解释 苷键原子
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本题答案:苷元和糖之间连接的原子称为苷键原子。
本题解析:试题答案苷元和糖之间连接的原子称为苷键原子。
43、名词解释 药物的基本结构
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本题答案:同类药物中,其化学结构中相同的部分称为药物的基本结构。
本题解析:试题答案同类药物中,其化学结构中相同的部分称为药物的基本结构。
44、单项选择题 糖及多羟基化合物与硼酸形成络合物后()。
A.酸度增加
B.水溶性增加
C.脂溶性大大增加
D.稳定性增加
E.碱性增加
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本题答案:A
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45、问答题 为什么水杨酰胺比水杨酸甲酯水解困难?
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本题答案:水杨酰胺比水杨酸甲酯水解困难得多。水杨酰胺中的NH2的电负性
本题解析:试题答案水杨酰胺比水杨酸甲酯水解困难得多。水杨酰胺中的NH2的电负性小于水杨酸甲酯中的甲氧基的电负性,因而氨基吸电子能力弱于甲氧基,故氢基诱导效应的结果
使酰胺羰基碳原子上的正电荷低于酯羰基碳原子,所以水解较难。
46、填空题 溶剂提取法提取天然药物化学成分的操作方法有()、()、()、()和()等。
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本题答案:浸渍法,渗漉法,煎煮法,回流提取法,连续回流提取法
本题解析:试题答案浸渍法,渗漉法,煎煮法,回流提取法,连续回流提取法
47、问答题 巴比妥药物的一般合成方法中,为什么第1步要使用Na2CO3控制pH=7-7.5?
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本题答案:因为氯乙酸在强碱中加热易水解成羟乙酸,所以,弱碱碳酸钠
本题解析:试题答案因为氯乙酸在强碱中加热易水解成羟乙酸,所以,弱碱碳酸钠控制pH=7-7.5为宜。
48、单项选择题 在糖的纸色谱中固定相是()。
A.水
B.酸
C.有机溶剂
D.纤维素
E.活性炭
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本题答案:A
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49、问答题 生素E的构效关系如何?
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本题答案:维生素E分子中苯环上甲基数目和位置不同,对其生物活性和
本题解析:试题答案维生素E分子中苯环上甲基数目和位置不同,对其生物活性和抗氧效力有明显的
差异。右旋体比消旋体活性大。此外,生育酚的分子中,苯核上的甲基、羟基和含十六个碳原子的侧链,与生理活性有密切关系。例如,苯核上无甲基和无甲基及羟基的化合物均无效用;如果基本结构不变,缩短侧链(含十二个碳原子)的化合物也完全无效。
50、问答题 配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时,所用蒸馏水为什么需预先煮沸?接触的空气为什么要用氢氧化钠液处理?
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本题答案:因为蒸馏水和空气中都有二氧化碳。当巴比妥类药物的钠盐或
本题解析:试题答案因为蒸馏水和空气中都有二氧化碳。当巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液中溶入二氧化碳时,就会分解成不溶于水的巴比妥类药物和苯妥英,而使溶液变浑浊。所以,配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时,所用蒸馏水需预先煮沸,接触的空气要用氢氧化钠液处理。
51、问答题 镇痛药根据来源不同可分为哪几类?
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本题答案:镇痛药根据来源不同,目前可分为四大类:一是从植物药中提
本题解析:试题答案镇痛药根据来源不同,目前可分为四大类:一是从植物药中提取的生物碱类,如吗啡等。二是合成镇痛药类,如哌替啶、美散痛等。三是半合成高效镇痛药,如依托啡等。四是内源性多肽类。
52、名词解释 酯值
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本题答案:代表挥发油中脂类成分含量,以水解1g挥发油所需KOH的毫克数
本题解析:试题答案代表挥发油中脂类成分含量,以水解1g挥发油所需KOH的毫克数来表示。
53、名词解释 全身麻醉药
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本题答案:对中枢神经系统具有可逆性抑制作用,从而使意识、感觉和反射消失
本题解析:试题答案对中枢神经系统具有可逆性抑制作用,从而使意识、感觉和反射消失的药物。
54、名词解释 不对称碳原子
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本题答案:与四个不同的原子或基团相连的原子。又叫手性碳原子.
本题解析:试题答案与四个不同的原子或基团相连的原子。又叫手性碳原子.
55、名词解释 静脉麻醉药
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本题答案:用静脉注射给药的非挥发性麻醉药,是全身麻醉药的一种。<
本题解析:试题答案用静脉注射给药的非挥发性麻醉药,是全身麻醉药的一种。
56、名词解释 生物烷化剂
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本题答案:是指在体内能形成缺电子活泼中间体或者其他具有活泼的亲电
本题解析:试题答案是指在体内能形成缺电子活泼中间体或者其他具有活泼的亲电性基团的化合物,进而与生物大分子中含有丰富电子的基团进行亲电反应共价结合,使其丧失活性或使DNA分子发生断裂的一类药物。
57、名词解释 软药(soft drug)
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本题答案:体内有一定生物活性,容易代谢失活的药物,使药物在完成治
本题解析:试题答案体内有一定生物活性,容易代谢失活的药物,使药物在完成治疗作用后,按照预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并排出体外,从而避免药物的蓄积毒性。这类药物称为“软药”。
58、名词解释 受体的激动剂
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本题答案:药物进入机体,到达作用部位后,如能与同一受体结合,产生
本题解析:试题答案药物进入机体,到达作用部位后,如能与同一受体结合,产生拟似某体内代谢物的生理作用,称为该受体的激动剂。
59、问答题 为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效?
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本题答案:其原因是:一般来说,未解离的巴比妥类药物分子较其离子易
本题解析:试题答案其原因是:一般来说,未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。如果巴比妥酸5上引入一个烃基或芳基时,对它的酸性影响不大,如5位上引入两个基团,生成的5.5位双取代物,则酸性大大降低,不易解离,药物分子能透过血屏障,进入中枢神经系统而发挥作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸几乎全部解离,均无疗效。故只有当巴比妥酸5位上两个活泼氢都被取代时,才有作用,单一取代无疗效。
60、多项选择题 以环氧乙烷作合成的重要原料的药物有().
A.普鲁卡因
B.利多卡因
C.环磷酰胺
D.普萘洛尔
E.枸椽酸哌嗪
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本题答案:A, C, E
本题解析:暂无解析
61、多项选择题 可作为金属螯合物的有().
A.EDTA
B.二巯基丙醇
C.顺铂
D.青霉胺
E.四环素
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本题答案:A, B, D, E
本题解析:暂无解析
62、多项选择题 透析法适用于分离()。
A.酚酸与羧酸
B.多糖与单糖
C.油脂与蜡
D.挥发油与油脂
E.氨基酸与多肽
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本题答案:B, E
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63、填空题 天然药物化学成分的分离主要依据分配系数差异、溶解度差异、酸碱度差异、分子量差异、极性差异等,根据上述差异主要采用的方法有()、()、()、()、()等。
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本题答案:两相溶剂萃取法,沉淀法,pH梯度萃取法,凝胶色谱法,硅胶色谱
本题解析:试题答案两相溶剂萃取法,沉淀法,pH梯度萃取法,凝胶色谱法,硅胶色谱法或氧化铝色谱法
64、问答题 如何检查吗啡中有无阿朴吗啡存在?
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本题答案:阿朴吗啡可被碘溶液氧化,在水及醚存在时,水层为棕色,醚
本题解析:试题答案阿朴吗啡可被碘溶液氧化,在水及醚存在时,水层为棕色,醚层为红色。根据上述现象的有无,可检查吗啡中有无阿朴吗啡的存在。
65、问答题 从构效关系来说明肾上腺皮质激素在糖代谢和电解质代谢中所起的作用?
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本题答案:肾上腺皮质激素的生理作用有较高的结构专属性,骨架全反式
本题解析:试题答案肾上腺皮质激素的生理作用有较高的结构专属性,骨架全反式对活性是必需的。结构特点一般17-位均有一个羟甲基酮基,并在环A上具有△4-3-酮基。电解质代谢皮质激素一般在11-位上没有氧原子基或虽有氧,但包括在酯环内(如甲醛皮质酮)。而糖代谢皮质激素则在17-位有α-羟基和11-位有含氧原子的基团(酮基或β-羟基)。二类作用并非绝对的,由于对受体结合有最适和次适之分,因此在代谢调节上常具有广泛的生理功能,可通过某些基团的影响,加强或减弱。
因而通过构效关系的研究可设计出选择性高的新药,以减少副作用。如将C9和C16位分别以氟和甲基取代成地塞米松和倍他米松,不仅数十倍增加糖代谢皮质激素作用,而且几乎完全消除了所不需要的盐皮质激素类副作用。引入双键,只有△1增强活性,减低副作用。如泼尼松及氢化泼尼松的活性为氢化可的松的3~5倍。可能由于△1双键使A环几何形状发生变化所致。据报道在血液中含△1的化合物比氢化可的松具有更长的半衰期,因其A环部分代谢的比较慢。通过以上分析可知在肾上腺皮质激素的骨架中引入不同的基团,对它的活性有影响,因而影响对某些代谢的调节作用
66、问答题 试说明地西泮的化学命名。
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本题答案:含稠环的化合物,在命名时应选具有最多累计双键的环系作母
本题解析:试题答案含稠环的化合物,在命名时应选具有最多累计双键的环系作母体,再把最能表明结构性质的官能团放在母体上。地西泮的母体为苯并二氮杂卓,计有5个双键,环上还有一个饱和位置。应用额外氢(IndicatedHydrogen指示氢)表示饱和位置,以避免出现歧义。表示的方法为位置上加H,这样来区别可能的异构体。1H-苯并二氮杂卓2H-苯并二氮杂卓3H-苯并二氮杂卓地西泮
此外地西泮的母环上只有4个双键,除用额外氢表示的一个外,还有两个饱和位置采用加氢碳原子来表示。根据命名原则,优先用额外氢表示结构特征的位置,在本例中为2位酮基的位置,其余两个饱和位置1、3位用氢(化)表示。
故地西泮的命名为1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮。其中杂环上1,4-代表氮原子的位置。
67、名词解释 吡喃香豆素
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本题答案:其母核的7位羟基与6位碳或8位碳上取代的异戊烯基缩合形
本题解析:试题答案其母核的7位羟基与6位碳或8位碳上取代的异戊烯基缩合形成吡喃环的一系列化合物及双吡喃香豆素类。
68、问答题 成酯试剂的选择应注意什么特性?为什么?
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本题答案:成酯试剂的选择应注意生物可逆性好;能达到化学结构修饰的要求,
本题解析:试 题答案成酯试剂的选择应注意生物可逆性好;能达到化学结构修饰的要求,可克服原药的某个缺点。由于酯类药物前体在体内转化为有生物活性的醇或酸而发挥作用,同时,生成一个无生物活性的酸或醇。生成的酸和醇虽无生物活性,但影响药物前体的生物可逆性,从而影响生物活性。因此,成酯试剂的选择很重要,不能任意选用。
69、单项选择题 药物化学的主要研究对象是()
A.化学药物
B.天然药物
C.中药制剂
D.中草药
E.化学试剂
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本题答案:A
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70、名词解释 苷键
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本题答案:苷中苷元与糖之间的化学键。
本题解析:试题答案苷中苷元与糖之间的化学键。
71、名词解释 挥发油
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本题答案:又称精油,是一类具有芳香气味的油状液体的总称。
本题解析:试题答案又称精油,是一类具有芳香气味的油状液体的总称。
72、名词解释 霍夫曼降解
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本题答案:生物碱经彻底甲基化生成季胺碱,加热、脱水、碳氮键断裂,
本题解析:试题答案生物碱经彻底甲基化生成季胺碱,加热、脱水、碳氮键断裂,生成烯烃及三甲胺的降解反应。
73、名词解释 呋喃香豆素
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本题答案:其母核的7位羟基与6位或8位取代异戊烯基缩合形成呋喃环的一系
本题解析:试题答案其母核的7位羟基与6位或8位取代异戊烯基缩合形成呋喃环的一系列化合物。
74、多项选择题 分子式的测定可采用下列方法()。
A.元素定量分析配合分子量测定
B.Klyne经验公式计算
C.同位素峰度比法
D.高分辨质谱法
E.13C-NMR法
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本题答案:A, C, D
本题解析:暂无解析
75、问答题 为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小?
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本题答案:肿瘤细胞内的磷酰胺酶的活性高于正常细胞,利用前体药物起
本题解析:试题答案肿瘤细胞内的磷酰胺酶的活性高于正常细胞,利用前体药物起到靶向作用。磷酰基吸电子作用,降低N上电子云密度,从而降低烷基化能力。在肝内活化(不是肿瘤组织)被细胞色素P450酶氧化成4-OH环磷酰胺,最终生成丙稀醛、磷酰氮芥、去甲氮芥,都是较强的烷化剂。
76、名词解释 外消旋体
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本题答案:将同一化合物的等量左旋物质和右旋物质混合在一起组成的没
本题解析:试题答案将同一化合物的等量左旋物质和右旋物质混合在一起组成的没有旋光性的混合物。
77、问答题 如何判断有机酯类药物的水解难易程度?为什么酚酯比醇酯易于水解?
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本题答案:判断有机酯类药物的水解难易程度有两条经验规律。一是:同一种羧
本题解析:试题答案判断有机酯类药物的水解难易程度有两条经验规律。一是:同一种羧酸与不同羟基化合物所生成的酯,其水解难易的程度取决于离去基团与氢原子形成产物的酸性强弱,酸性强者易于水解。如水杨酸苯酯比水杨酸甲酯易于水解。二是,不同羧酸与同一种羟基化合物所形成的酯,以生成的羧酸的酸性强者易于水解。如二氯乙酸甲酯比乙酸甲酯易于水解。酚酯比醇酯易于水解,是因为酚酯中的芳烃基为吸电基,能使酯基碳原子正电增加,如乙酸苯酯的水解速度比乙酸乙酯大12.4倍。
78、单项选择题 红外光谱的单位是()。
A.cm-1
B.nm
C.m/z
D.mm
E.δ
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本题答案:A
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79、问答题 从Procaine的结构分析其化学稳定性,说明配制注射液时注意事项及药典规定杂质检查的原因。
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本题答案:Procaine的化学稳定性较低,原因有二。其一,结构
本题解析:试题答案Procaine的化学稳定性较低,原因有二。其一,结构中含有酯基,易被水解失活,酸、碱和体内酯酶均能促使其水解,温度升高也加速水解。其二,结构中含有芳伯氨基,易被氧化变色,PH即温度升高、紫外线、氧、重金属离子等均可加速氧化。所以注射剂制备中要控制到稳定的PH范围3.5~5.0,低温灭菌(100℃,30min)通入惰性气体,加入抗氧剂及金属离子掩蔽剂等稳定剂。Procaine水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇,所以中国药典规定要检查氨基苯甲酸的含量。
80、多项选择题 使用药物的化学结构修饰方法的目的是().
A.使药物在特定部位作用
B.提高药物的稳定性
C.改善药物的溶解性
D.降低药物的成本
E.降低药物的毒副作用
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本题答案:A, B, C, E
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81、问答题 化学药物的统一标准有何意义?
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本题答案:在一个国家内,化学药物的纯度应该有一个统一规格,即应有一个药
本题解析:试题答案在一个国家内,化学药物的纯度应该有一个统一规格,即应有一个药品标准。药品标准是国家对药品的质量规格和检验方法等所作的技术规定,是药品生产、供应、检验、管理和使用单位共同遵循的法定依据。
82、多项选择题 应该避光保存的药物有().
A.普萘洛尔
B.诺氟沙星
C.普鲁卡因
D.黄体酮
E.氯丙嗪
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本题答案:A, B, C, D, E
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83、单项选择题 原理为氢键吸附的色谱是()。
A.离子交换色谱
B.凝胶滤过色谱
C.聚酰胺色谱
D.硅胶色谱
E.氧化铝色谱
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本题答案:C
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84、名词解释 解热镇痛药
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本题答案:作用于下丘脑的体温调节中枢,使发热的体温降至正常,但对
本题解析:试题答案作用于下丘脑的体温调节中枢,使发热的体温降至正常,但对正常人的体温没有影响。
85、多项选择题 天然药物化学成分的分离方法有()。
A.重结晶法
B.高效液相色谱法
C.水蒸气蒸馏法
D.离子交换树脂法
E.核磁共振光谱法
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本题答案:A, B, D
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86、名词解释 单项预试验
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本题答案:根据工作的需要,有目的地检查某一类成分或者某一成分。<
本题解析:试题答案根据工作的需要,有目的地检查某一类成分或者某一成分。
87、单项选择题 以硅胶分配柱色谱分离下列苷元相同的成分,以氯仿-甲醇(9∶1)。洗脱,最后流出色谱柱的是()。
A.四糖苷
B.三糖苷
C.双糖苷
D.单糖苷
E.苷元
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本题答案:A
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88、填空题 两相溶剂萃取法是利用混合物中各成分在两相互不混溶的溶剂中()的差异来达到分离的;化合物的()差异越(),分离效果越()。
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本题答案:分配系数,分配系数,大,好
本题解析:试题答案分配系数,分配系数,大,好
89、问答题 为什么吡啶在水中溶解度很大?
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本题答案:因为吡啶环上的氮原子的孤电子对,不与环共轭,能与水缔合,故吡
本题解析:试题答案因为吡啶环上的氮原子的孤电子对,不与环共轭,能与水缔合,故吡啶在水中溶解度很大。
90、多项选择题 目前可用于确定化合物分子式的方法有()。
A.元素定量分析配合分子量测定
B.同位素峰位法
C.HI-MS法
D.EI-MS法
E.CI-MS法
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本题答案:A, B, C
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91、名词解释 回流提取法
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本题答案:用有机溶剂加热提取,在提取器上安装一冷凝管,使溶剂蒸气
本题解析:试题答案用有机溶剂加热提取,在提取器上安装一冷凝管,使溶剂蒸气冷凝后又回流到烧瓶中,进行反复提取的方法。
92、名词解释 低聚糖
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本题答案:亦称寡糖,是由2-10个单糖通过糖苷键连接而成的直链或
本题解析:试题答案亦称寡糖,是由2-10个单糖通过糖苷键连接而成的直链或支链得低度聚合糖。根据低聚糖水解后所生成的单糖分子数目,粮油原料中低聚糖分为二糖、三糖和四糖等,其中最常见的是双糖。
93、问答题 在雄甾烷母核中不同的部位,引入不同的基可以增强或减弱雄激素的活性,请举例?
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本题答案:在雄甾烷母核中引入3-酮基或3α-羟基均增
本题解析:试题答案在雄甾烷母核中引入3-酮基或3α-羟基均增强雄激素活性。在雄甾烷的17α位引入羟基则无雄激素活性或同化作用,17β羟基是已知取代基中效果最强的。17β-羟基化合物的长效酯类在体内水解成为游离醇而生药效。认为17β-氧原子对与受体部位的连接是很重要的。17α-烃基可以阻止在这个部位的代谢变化,并且因此而使所得的化合物具有口服的活性。在17α-位引入乙炔基则显示孕激素的活性,如妊娠酮。在16位引入大的基团,则产生拮抗作用,如TSAA-291是一个抗雄激素新药。当雄甾烷环扩大或缩小时,一般都使雄激素活性及同化作用减弱或破坏。在A环上引入一个SP2杂化碳原子,使环在一个平面上,从而可以得到更强的同化作用,如司坦唑醇与羟甲烯龙。通过以上例子也说明,物质的性质决定于它的结构。
94、问答题 试说明异戊巴比妥的化学命名。
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本题答案:异戊巴比妥的化学命名采用芳杂环嘧啶作母体。按照命名规则
本题解析:试题答案异戊巴比妥的化学命名采用芳杂环嘧啶作母体。按照命名规则,应把最能表明结构性质的官能团酮基放在母体上。为了表示酮基(=O)的结构,在环上碳2,4,6均应有连接两个键的位置,故采用添加氢(Added Hydrogen)的表示方法。
所谓添加氢,实际上是在原母核上增加一对氢(即减少一个双键),表示方法是在结构特征位置的邻位用带括号的H表示。本例的结构特征为酮基,因有三个,即表示为2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮。2,4,6是三个酮基的位置,1,3,5是酮基的邻位。
该环的编号依杂环的编号,使杂原子最小,则第五位为两个取代基的位置,取代基从小排到大,故命名为5-乙基-5(3-甲基丁基)-2,4,6(1H,3H,5H)嘧啶三酮。
95、多项选择题 防止药物自动氧化的措施有().
A.添加抗氧剂
B.调节合适的pH
C.除去重金属离子
D.避光
E.低温储存
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本题答案:A, B, C, D, E
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96、多项选择题 影响药物水解的外部因素有().
A.温度
B.药物结构
C.溶剂
D.浓度
E.水分
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本题答案:A, C, D, E
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97、单项选择题 在天然界存在的苷多数为()。
A.去氧糖苷
B.碳苷
C.β-D-或α-L-苷
D.α-D-或β-L-苷
E.硫苷
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本题答案:C
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98、单项选择题 下列各组溶剂,按极性大小排列,正确的是()。
A.水>丙酮>甲醇
B.乙醇>醋酸乙脂>乙醚
C.乙醇>甲醇>醋酸乙脂
D.丙酮>乙醇>甲醇
E.苯>乙醚>甲醇
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本题答案:B
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99、多项选择题 模型化合物的发掘方法有().
A.意外获得
B.由天然产物中获得
C.在生命基础过程研究中发现
D.在药物代谢中发现
E.由受体模式推测
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本题答案:A, B, C, D, E
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100、单项选择题 盐酸普萘洛尔是()
A.药物通用名
B.药品名
C.化学名
D.俗名
E.商品名
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本题答案:A
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101、问答题 人和动物所需要的维生素来源是什么?
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本题答案:来源有三个方面。第一从食物中直接获得,第二是间接从植物中得到
本题解析:试题答案来源有三个方面。第一从食物中直接获得,第二是间接从植物中得到,后者含有较复杂的化合物,在机体内,能直接转变成维生素。这些原有的物质,称为维生素原。第三是人工合成得到,以药物或食物添加剂的方式获得。
102、单项选择题 医务人员应具有的心理素质是()
A.意志坚强
B.情绪稳定
C.沟通专家
D.是优秀的决策者
E.以上都对
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本题答案:E
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103、名词解释 相似相溶原则
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本题答案:极性成分易溶于极性溶剂,亲脂性成分易溶于非极性溶剂。<
本题解析:试题答案极性成分易溶于极性溶剂,亲脂性成分易溶于非极性溶剂。
104、名词解释 邻位效应
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本题答案:由于苯环上邻位取代基的立体位阻,导致对该苯环化合物理化性质的
本题解析:试题答案由于苯环上邻位取代基的立体位阻,导致对该苯环化合物理化性质的影响,叫做邻位效应。例如:邻叔丁基苯甲酸的酸性比对位异构体强十倍。由于邻位叔丁基的存在,使羧基与苯环不共轭,只保留苯环的吸电子效应,酸性增强。
105、名词解释 黄酮类化合物
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本题答案:指基本母核为2-苯基色原酮类化合物,现泛指两个具有酚羟
本题解析:试题答案指基本母核为2-苯基色原酮类化合物,现泛指两个具有酚羟基的苯环(A-与B-环)通过中央三碳原子相互连接而成的一系列化合物。
106、名词解释 磺胺类药物
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本题答案:磺胺类药物(Sulfonamides,SAs)是指具有
本题解析:试题答案磺胺类药物(Sulfonamides,SAs)是指具有对氨基苯磺酰胺结构的一类药物的总称,是一类用于预防和治疗细菌感染性疾病的化学治疗药物。
107、问答题 碱性药物的碱性是如何产生的?其碱性强弱是否相同?
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本题答案:碱性药物的碱性都是由分子中含有的氮原子产生的,按其氮原子在药
本题解析:试题答案碱性药物的碱性都是由分子中含有的氮原子产生的,按其氮原子在药物结构中所处的环境不同,碱性强度各异。脂肪胺类药物和氮杂环类药物的碱性均较强。芳杂环胺类药物的碱性较弱。
108、问答题 试从化学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢副作用的原因。
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本题答案:作为促动力药物的多潘立酮和甲氧氯普胺,是希望作用于消化
本题解析:试题答案作为促动力药物的多潘立酮和甲氧氯普胺,是希望作用于消化系统的多巴胺D2受体,如促进胃肠道的蠕动等起作用。但这两个药物都能进入中枢,影响中枢的多巴胺D2受体,导致中枢神经的副作用。从结构上看多潘立酮比甲氧氯普胺含有较多 的极性基团,极性较甲氧氯普胺大,不易透过血脑屏障。即相比之下,进人中枢的多潘立酮的量较少,故多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢的副作用。
109、单项选择题 不属于全麻药的是()
A.盐酸利多卡因
B.麻醉乙醚
C.盐酸氯胺酮
D.硫喷妥钠
E.氟烷
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本题答案:A
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110、单项选择题 盐酸普鲁卡因可发生重氮化偶合反应,是因为具有()
A.苯环
B.叔胺
C.酯键
D.芳伯胺基
E.盐酸盐
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本题答案:D
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111、问答题 试述巴比妥药物的一般合成方法?
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本题答案:合成巴比妥类药物时,通常是以氯乙酸为原料,在微碱性条件
本题解析:试题答案合成巴比妥类药物时,通常是以氯乙酸为原料,在微碱性条件下,与氰化钠反应后,经碱性加热水解,所得丙二酸钠盐,在硫酸催化下与乙醇直接酯化成丙二酸二乙酯。与醇钠作用后,再与相应的卤烃反应,在丙二酸的二位引入烃基;最后在醇钠作用下与脲缩合,即可制得各种不同的巴比妥类药物。
112、问答题 如何利用前药原理延长药物作用时间?举例说明。
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本题答案:药物服用后,经过吸收、分布、代谢和排泄,这一过程的长短,与药
本题解析:试题答案药物服用后,经过吸收、分布、代谢和排泄,这一过程的长短,与药物的种类,结构、性质等有关。若延长药物的作用时间必须改变药物的结构。例如:多巴胺具有兴奋β-受体的作用,也具有一定兴奋α-受体的作用,为一较好的抗休克药。但只能静脉滴注给药,若把它的结构进行修饰,即把多巴胺的氨基进行酰化后,可供口服而且作用时间延长。
113、单项选择题 泰诺()
A.中国药品通用名
B.INN名称
C.化学名
D.俗名
E.商品名
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本题答案:E
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114、单项选择题 关于局麻药的构效关系的说法中,错误的是()
A.亲脂部分可为芳烃及芳杂环,但以苯环的作用较强
B.中间链与局部麻醉药作用持效时间有关
C.中间链中的n以2~3个碳原子为好
D.中间链碳链增长,作用时间缩短,但可降低毒性
E.亲水部分以叔胺为好,仲胺次之。烷基以3~4个碳原子时作用最强
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本题答案:D
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115、问答题 用硝酸银试液能区别苯巴比妥钠和苯妥英钠吗?
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本题答案:能。因为,苯巴比妥钠水溶液与硝酸银的氨溶液作用,生成可
本题解析:试题答案能。因为,苯巴比妥钠水溶液与硝酸银的氨溶液作用,生成可溶于氨溶液的银盐。
而苯妥英钠水溶液与硝酸银的氨溶液作用,生成不溶于氨溶液的银盐。所以用硝酸银试液可以区分这两种药物。
116、多项选择题 表示药物在有机相中的溶解度,可用().
A.亲水性
B.亲脂性
C.疏水性
D.疏脂性
E.酸碱性
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本题答案:B, C
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117、单项选择题 研究药物化学可以提供()
A.新的药品营销模式
B.新的药理作用模型
C.先进的分析方法
D.新的中药制剂生产工艺
E.新的制备新药的途径和方法
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本题答案:E
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118、单项选择题 安定是下列哪一个药物的商品名().
A.苯巴比妥
B.甲丙氨酯
C.地西泮
D.盐酸氯丙嗪
E.苯妥英钠
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本题答案:C
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119、问答题 胰高血糖素过多为什么会导致死亡?
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本题答案:胰高血糖素过多时,会招致糖尿病的发生;也可促使脂肪酸氧化,产
本题解析:试题答案胰高血糖素过多时,会招致糖尿病的发生;也可促使脂肪酸氧化,产生β-羟基丁酸,乃使患者因酸中毒而昏迷,甚至死亡。
120、问答题 明结构对性质的影响?
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本题答案:根据雄激素样作用的药物在结构上要求有17-羟基的特点,
本题解析:试题答案根据雄激素样作用的药物在结构上要求有17-羟基的特点,设想在分子的适当位置上接上一个大的基团,则产生空间位阻,能影响雄激素样作用。根据这样的设计思想,成功地合成了一类新的副作用少的抗雄激素药物。如TSAA-291就是其中抗雄激素作用最好的一个。可用于治疗前列腺肥大,多毛症和痤疮等。
121、名词解释 三萜皂苷
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本题答案:三萜皂苷是由三萜皂苷元和糖组成的。三萜皂苷元是三萜类衍生物,
本题解析:试题答案三萜皂苷是由三萜皂苷元和糖组成的。三萜皂苷元是三萜类衍生物,由30个碳原子组成。
122、问答题 通过结构改造的途径如何得到高效口服避孕药?
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本题答案:在睾丸素的C17-位引入乙炔基则得乙炔基睾丸素,它只有微弱的
本题解析:试题答案在睾丸素的C17-位引入乙炔基则得乙炔基睾丸素,它只有微弱的雄激素活性,口服显示强力的孕激素活性,因此称为妊娠素。将妊娠素的19-甲基去掉则得到炔诺酮,在炔诺酮18位增加一个甲基得18-甲基炔诺酮即高诺酮,其效力比炔诺酮大20倍。在炔诺酮18位的9、11位引入二个双键得强诺酮为高效口服避孕药。
123、填空题 常用的沉淀法有()、()和()等。
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本题答案:试剂沉淀法,酸碱沉淀法,铅盐沉淀法
本题解析:试题答案试剂沉淀法,酸碱沉淀法,铅盐沉淀法
124、单项选择题 吗啡具有的手性碳个数为()
A二个
B三个
C四个
D五个
E六个
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本题答案:A
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125、问答题 苯巴比妥的合成与巴比妥药物的一般合成方法略有不同,为什么?
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本题答案:因为卤苯上的卤素不活泼,如果按巴比妥药物的一般合成方法
本题解析:试题答案因为卤苯上的卤素不活泼,如果按巴比妥药物的一般合成方法直接用卤代苯和丙二酸二乙酯反应引入苯基,收率极低,无实用意义。因此,一般以氰苄为起始原料合成苯巴比妥。
126、单项选择题 盐酸普鲁卡因与生物碱沉淀试剂生成沉淀是因为具有()
A.苯环
B.叔胺
C.酯键
D.芳伯胺基
E.盐酸盐
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本题答案:B
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127、单项选择题 对盐酸氯胺酮的描述,错误的是()
A.白色结晶性粉末
B.无臭
C.易溶于水
D.水溶液显氯化物的鉴别反应
E.是吸入麻醉药
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本题答案:E
本题解析:暂无解析
128、名词解释 变旋现象
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本题答案:某旋光性化合物溶液的旋光度会逐渐改变而达到恒定,这种旋光度会
本题解析:试题答案某旋光性化合物溶液的旋光度会逐渐改变而达到恒定,这种旋光度会改变的现象叫做变旋现象。
129、名词解释 麻醉药
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本题答案:麻醉药是指能使整个机体或机体局部暂时、可逆性失去知觉及
本题解析:试题答案麻醉药是指能使整个机体或机体局部暂时、可逆性失去知觉及痛觉的药物。
130、问答题 药物的吸收性与什么因素有关?如何改造提高其吸收量?举例说明。
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本题答案:药物的吸收性与其脂溶性和水溶性有密切关系。药物分子中应兼有亲
本题解析:试题答案药物的吸收性与其脂溶性和水溶性有密切关系。药物分子中应兼有亲脂性和亲水性基团,而且脂溶性和水溶性的比例适当,才有利于吸收。如青霉素口服时效果不好,原因之一就是分子中有亲水性很强的羟基,水溶性很大,但脂溶性小;当羟基转化成酰氧甲脂时,脂溶性增大,吸收性改善,在体内又易水解生成青霉素,能保持其抗菌活性。
131、单项选择题 羟丁酸钠正确的是()
A.具有吸湿性的白色结晶性粉末
B.对酸、碱均较稳定,不易水解
C.具有芳伯氨基,在空气中易氧化变色
D.性质稳定,不易燃,但遇光、热和湿空气能缓缓分解,生成氢卤酸
E.静脉麻醉药
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本题答案:A
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132、名词解释 抗炎药
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本题答案:用于治疗组织受到损伤后所发生的反应—&md
本题解析:试题答案用于治疗组织受到损伤后所发生的反应——炎症的药物。
133、填空题 天然药物成分在溶剂中的溶解度直接与溶剂的()有关,溶剂可分为()和()。
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本题答案:极性,水,亲水性有机溶剂,亲脂性有机溶剂
本题解析:试题答案极性,水,亲水性有机溶剂,亲脂性有机溶剂
134、名词解释 Ⅱ型强心苷
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本题答案:指强心苷元直接与6-去氧糖连接的强心苷。
本题解析:试题答案指强心苷元直接与6-去氧糖连接的强心苷。
135、单项选择题 下列关于盐酸利多卡因的说法正确的是()
A.具有吸湿性的白色结晶性粉末
B.对酸、碱均较稳定,不易水解
C.具有芳伯氨基,在空气中易氧化变色
D.性质稳定,不易燃,但遇光、热和湿空气能缓缓分解,生成氢卤酸
E.静脉麻醉药
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本题答案:B
本题解析:暂无解析
136、问答题 苯巴比妥可能含有哪些杂质?这些杂质是怎样产生的?如何检查杂质的限量?
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本题答案:可能含有苯巴比妥酸、2-苯基丁酰胺、2-苯基丁酰脲等杂
本题解析:试题答案可能含有苯巴比妥酸、2-苯基丁酰胺、2-苯基丁酰脲等杂质。其中,苯巴比妥酸是制造过程中反应不完的中间产物。检查时利用其酸性较强,可使甲基橙变红色而检出。2-苯基丁酰胺和2-苯基丁酰脲等为副产物或分解产物。利用其不溶于氢氧化钠溶液,而溶于醚的性质,提取称重测定其限量。
137、问答题 试说明顺铂的注射剂中加入氯化钠的作用。
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本题答案:顺铂水溶液不稳定,能逐渐水解和转化为反式,进一步水解成
本题解析:试题答案顺铂水溶液不稳定,能逐渐水解和转化为反式,进一步水解成为无抗肿瘤活性且有剧毒的低聚物,低聚物在0.9%的氯化钠溶液中不稳定,可迅速完全转化为顺铂,因此临床上不会导致中毒危险。
138、名词解释 NO 供体药物
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本题答案:是指能在体内释放出外源性NO分子的药物,NO又称血管内
本题解析:试题答案是指能在体内释放出外源性NO分子的药物,NO又称血管内皮舒张因子(EDRF.,它是一种活性很强的气体小分子,能有效地扩张血管、降低血压。是临床上治疗心绞痛的主要药物。
139、问答题 为什么人们嗅觉器官能感受一些化学结构的物质?
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本题答案:由于感觉器官中有受体存在,能与这些物质相结合,而产生效应,使
本题解析:试题答案由于感觉器官中有受体存在,能与这些物质相结合,而产生效应,使人们感知它们的特定臭。
140、单项选择题 天然产物中,不同的糖和苷元所形成的苷中,最难水解的苷是()。
A.糖醛酸苷
B.氨基糖苷
C.羟基糖苷
D.2,6—二去氧糖苷
E.6—去氧糖苷
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本题答案:A
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141、单项选择题 苷类化合物糖的端基质子的化学位移值在()。
A.1.0~1.5
B.2.5~3.5
C.4.3~6.0
D.6.5~7.5
E.7.5~8.5
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本题答案:C
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142、名词解释 抗肿瘤药
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本题答案:肿瘤(Tumor)是机体在各种致癌因素作用下,局部组织
本题解析:试题答案肿瘤(Tumor)是机体在各种致癌因素作用下,局部组织的某一个细胞在基因水平上失去对其生长的正常调控,导致其克隆性异常增生而形成的新生物。
143、单项选择题 盐酸普鲁卡因注射液受热变黄的主要原因是()
A.芳伯氨基被氧化
B.形成了聚合物
C.水解
D.发生了重氮化偶合反应
E.水解产物发生重氮化偶合反应
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本题答案:A
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144、单项选择题 在水液中不能被乙醇沉淀的是()。
A.蛋白质
B.多肽
C.多糖
D.酶
E.鞣质
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本题答案:E
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145、多项选择题 常用于结构修饰的方法有().
A.成盐
B.成酰胺
C.加氢
D.氨甲基化
E.成几何异构体
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本题答案:A, B, D
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146、问答题 为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强,而且选择性好?
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本题答案:胃酸分泌的过程有三步。第一步,组胺、乙酰胆碱或胃泌素刺
本题解析:试题答案胃酸分泌的过程有三步。第一步,组胺、乙酰胆碱或胃泌素刺激壁细胞底一边膜上相应的受体,引起第二信使cAMP或钙离子的增加;第二步,经第二信使cAMP或钙离子的介导,刺激由细胞内向细胞顶端传递;第三步,在刺激下细胞内的管状泡与顶端膜内陷形成的分泌性微管融合,原位于管状泡处的胃质子泵—H+/K+—ATP酶移至分泌性胃管,将氢离子从胞浆泵向胃腔,与从胃腔进入胞浆的钾离子交换,氢离子与顶膜转运至胃腔的氯离子形成盐酸(即胃酸的主要成分)分泌。
质子泵抑制剂是胃酸分泌必经的最后一步,可完全阻断各种刺激引起的胃酸分泌。且因质子泵抑制剂是以共价键的方式与酶结合,故抑制胃酸分泌的作用很强。而且质子泵仅存在于胃壁细胞表面,质子泵抑制剂如Omeprazole在口服后,经十二指肠吸收,可选择性地浓缩在胃壁细胞的酸性环境中,在壁细胞中可存留24小时,因而其作用持久。即使血药浓度水平低到不能被检出,仍能发挥作用。
故质子泵抑制剂的作用专一,选择性高,副作用较小。
147、多项选择题 在药物命名中,表示几何异构的符号常有().
A.E.
B.D.
C.(l)
D.(Z)
E.(±)
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本题答案:A, D
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148、问答题 药物化学的主要任务是什么?任务有三方面:
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本题答案:(1)为有效利用现有化学药物提供理论基础;
本题解析:试题答案(1)为有效利用现有化学药物提供理论基础;
(2)为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺;
(3)不断探索和开发新药的途径和方法,争取创制更多新药,为药物化学的另一重要任务。
149、名词解释 pH梯度萃取法
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本题答案:是指在分离的过程中,逐渐改变溶剂的pH酸碱度来萃取有效成分或
本题解析:试题答案是指在分离的过程中,逐渐改变溶剂的pH酸碱度来萃取有效成分或者除去杂质的方法。
150、多项选择题 检查化合物纯度的方法有()。
A.熔点测定
B.薄层色谱法
C.纸色谱法
D.气相色谱法
E.高效液相色谱法
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本题答案:A, B, C, D, E
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151、名词解释 手性碳原子
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本题答案:与四个不同的原子或基团相连的原子,又叫不对称碳原子。
本题解析:试题答案与四个不同的原子或基团相连的原子,又叫不对称碳原子。
152、问答题 巴比妥类药物的一般合成方法中,用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时,当两个取代基大小不同时,应先引入大基团,还是小基团?为什么?
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本题答案:当引入的两个烃基不同时,一般先引入较大的烃基到次甲基上
本题解析:试题答案当引入的两个烃基不同时,一般先引入较大的烃基到次甲基上。经分馏纯化后,再引入小基团。这是因为,当引入一个大基团后,因空间位阻较大,不易再接连上第二个基团,成为反应副产物。同时当引入一个大基团后,原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大,也便于分离纯化。
153、单项选择题 下列哪一项不是药物化学的任务()
A.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术
B.研究药物的理化性质
C.确定药物的剂量和使用方法
D.为生产化学药物提供先进的工艺和犯法/探索新药的途径和方法
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本题答案:C
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154、问答题 鉴别药物时,推出的分子式应符合什么规则?
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本题答案:应符合下列规则:
(1)碳氢化合物中之氢应为偶数
本题解析:试题答案应符合下列规则:
(1)碳氢化合物中之氢应为偶数;
(2)含氧或硫等两价原子的化合物,分子式中氢数目也应为偶数;
(3)氮原子、卤原子在分子中以奇数价同其它元素相接,因此含奇数氮或卤素的分子式,氢的数目为奇数。在合理的分子式中单价元素的总和应为偶数。
155、名词解释 解痉药
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本题答案:解痉药属于抗胆碱药,阻断M一胆碱受体,松弛平滑肌,解除
本题解析:试题答案解痉药属于抗胆碱药,阻断M一胆碱受体,松弛平滑肌,解除痉挛,主要用于胃、肠、肾绞痛。
156、多项选择题 用正相柱色谱法分离天然药物化学成分时()。
A.只适于分离水溶性成分
B.适于分离极性较大成分如苷类等
C.适于分离脂溶性化合物如油脂、高级脂肪酸等
D.极性小的成分先洗脱出柱
E.极性大的成分先洗脱出柱
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本题答案:B, D
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157、问答题 色谱法的基本原理是什么?
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本题答案:利用混合物中各成分在不同的两相中吸附、分配及其亲和力的
本题解析:试题答案利用混合物中各成分在不同的两相中吸附、分配及其亲和力的差异而达到相互分离的方法。
158、单项选择题 下列哪个不属于多糖()。
A.树胶
B.粘液质
C.蛋白质
D.纤维素
E.果胶
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本题答案:C
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159、名词解释 利血平
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本题答案:一种吲哚型生物碱。分子式C33H40N2O9。存在于萝
本题解析:试题答案一种吲哚型生物碱。分子式C33H40N2O9。存在于萝芙木属多种植物中,在催吐萝芙木中含量最高可达1%。利血平能降低血压和减慢心率,作用缓慢、温和而持久,对中枢神经系统有持久的安定作用,是一种很好的镇静药。高血压患者用利血平治疗时与外用李氏药贴、降压申贴、悬压贴等外用中药贴合用可加强降血压效果。
160、问答题 根据环氧酶的结构特点,如何能更好的设计出理想的非甾体抗炎药物?
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本题答案:依据COX-1和COX-2的结构,选择具有与塞利西布类
本题解析:试题答案依据COX-1和COX-2的结构,选择具有与塞利西布类似的分子结构,即其分子由三部分组成,五元环以及由五元环所连接的两个芳核。分子中的两个苯核较为重要,特别是在苯核的4位以磺酰胺基或甲磺酰基取代活性最强,若其他取代基时,其活性较低。在另一个苯核的对位应有取代基如甲基、甲氧基、氯、溴、氟。但以氟取代物活性最强。在分子中易变部位为其五元环。五元环可以为噻吩、噻唑、吡咯、噁唑、咪唑、噁唑酮、环戊烯等,当在五元环上存在与其共平面的取代基时,活性较强,尤其是三氟甲基。
161、名词解释 氢键型晶体
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本题答案:由分子间氢键缔合力使分子形成氢键而缔合起来的晶体。
本题解析:试题答案由分子间氢键缔合力使分子形成氢键而缔合起来的晶体。
162、单项选择题 乙醇不能提取出的成分类型是()。
A.生物碱
B.苷
C.苷元
D.多糖
E.鞣质
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本题答案:D
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163、单项选择题 氟烷性质中不包括()
A.无色、易 流动的重质液体
B.有类似氯仿的香气,味甜
C.性质稳定,不易燃,但遇光、热和湿空气能缓缓分解,生成氢卤酸
D.具有氟化物的鉴别反应
E.可溶于硫酸
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本题答案:E
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164、问答题 怎样判定药物自动氧化的可能性?
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本题答案:药物自动氧化的可能性,可以从其标准氧化电势与氧的标准氧化电势
本题解析:试题答案药物自动氧化的可能性,可以从其标准氧化电势与氧的标准氧化电势之间的比较来判定,即氧化电势大的药物,自动氧化的可能性大。两者的差距大,可能性也大。氧化电势只是热力学数据,不是动力学数据,只表示自动氧化的可能性,不能说明其进行的速度。
165、问答题 为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科?
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本题答案:“药物化学”是一门历史悠久的经
本题解析:试题答案“药物化学”是一门历史悠久的经典科学,它的研究内容既包含着化学,又涉及到生命学科,它既要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况,同时又要了解药物进人体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学一生物学内容。最重要的是,“药物化学”是药学其他学科的物质基础,只有药物化学发现或发明了新的具有生物活性的物质,才能进行药理、药物代谢动力学及药剂学等的研究。所以说,药物化学是药学领域中的带头学科。
166、填空题 溶剂提取法中溶剂的选择主要依据(),(),()三方面来考虑。
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本题答案:溶剂的极性,被分离成分的性质,共存的其它成分的性质
本题解析:试题答案溶剂的极性,被分离成分的性质,共存的其它成分的性质
167、填空题 化合物的极性常以介电常数表示。其一般规律是()。
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本题答案:介电常数大,极性强;介电常数小,极性小
本题解析:试题答案介电常数大,极性强;介电常数小,极性小
168、多项选择题 可用成苦味酸盐的方法鉴别的药物有().
A.普鲁卡因
B.氯丙嗪
C.布洛芬
D.氯霉素
E.磷酸氯喹
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本题答案:A, B, E
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169、名词解释 受体的拮抗剂
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本题答案:药物进入机体,到达作用部位,如果药物与受体结合后,不产
本题解析:试题答案药物进入机体,到达作用部位,如果药物与受体结合后,不产生效力,并干扰受体与相应的代谢物的结合,从而拮抗这种代谢物的生理作用,称为受体的拮抗剂或受体的阻断剂。
170、问答题 从现代科学的角度分析将阿司匹林制成钙盐,是否能降低胃肠道的副作用?
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本题答案:阿司匹林的作用靶点为环氧酶,其钙盐不改变其作用靶点,只
本题解析:试题答案阿司匹林的作用靶点为环氧酶,其钙盐不改变其作用靶点,只能改变其溶解度,副作用产生的本质是抑制胃壁的前列腺素合成。
171、单项选择题 关于盐酸吗啡,下列说法不正确的是()
A天然产物
B白色,有丝光的结晶或结晶性粉末
C水溶液呈碱性
D易氧化
E有成瘾性
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本题答案:B
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172、单项选择题 盐酸利多卡因与三硝基苯酚试液生成沉淀的原因是()
A.芳伯胺基被氧化
B.发生了缩合反应
C.叔胺基团反应的结果
D.发生了重氮化偶合反应
E.生成了水解产物
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本题答案:C
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173、多项选择题 拮抗叶酸合成的化疗药物有().
A.土霉素
B.乙胺嘧啶
C.磺胺嘧啶
D.甲氨蝶呤
E.甲氧苄啶
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本题答案:B, C, D, E
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174、名词解释 药物作用时间
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本题答案:药物服用后,经过吸收、分布、代谢和排泄,这一过程的长短
本题解析:试题答案药物服用后,经过吸收、分布、代谢和排泄,这一过程的长短称为药物作用时间。
175、多项选择题 解后可产生乙酸的药物有().
A.氯贝丁酯
B.甲基多巴
C.阿苯哒唑
D.醋酸泼尼松龙
E.阿斯匹林
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本题答案:D, E
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176、名词解释 内消旋体
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本题答案:分子内存在有对称因素(如对称面),可以把整个分子分成两半,这
本题解析:试题答案分子内存在有对称因素(如对称面),可以把整个分子分成两半,这上、下两部分互为实物和镜像的关系,即在分子内可以互相对映,旋光性在分子内互相抵消而失去旋光性,这种化合物叫内消旋体。
177、问答题 为什么临床上使用的布洛芬为消旋体?
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本题答案:布洛芬S(+)为活性体,但R(-)在体内可代谢转化为S
本题解析:试题答案布洛芬S(+)为活性体,但R(-)在体内可代谢转化为S(+)构型,所以布洛芬使用外消旋体
178、名词解释 电子等排体
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本题答案:具有相同“外层电子”的原子或原子团,如果体积、电负性和立体化
本题解析:试题答案具有相同“外层电子”的原子或原子团,如果体积、电负性和立体化学又相近似,则可称为电子等排体或等排体。
179、问答题 两相溶剂萃取法是根据什么原理进行?在实际工作中如何选择溶剂?
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本题答案:利用混合物中各成分在两相互不相溶的溶剂中分配系数不同而
本题解析:试题答案利用混合物中各成分在两相互不相溶的溶剂中分配系数不同而达到分离的目的。实际工作中,在水提取液中有效成分是亲脂的多选用亲脂性有机溶剂如苯、氯仿、乙醚等进行液‐液萃取;若有效成分是偏于亲水性的则改用弱亲脂性溶剂如乙酸乙酯、正丁醇等,也可采用氯仿或乙醚加适量乙醇或甲醇的混合剂。
180、单项选择题 氟尿嘧啶通过细胞膜,常以()方式进行.
A.简单扩散
B.加速扩散
C.主动转运
D.吞饮过程
E.易化扩散
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本题答案:C
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181、单项选择题 酸吗啡溶液,遇甲醛硫酸试液呈().
A.绿色
B.蓝紫色
C.棕色
D.红色
E.不显色
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本题答案:B
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182、名词解释 红外光谱或紫外光谱的牲征峰
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本题答案:能代表某一功能基存在并有较高强度的吸收峰称作特征峰。<
本题解析:试题答案能代表某一功能基存在并有较高强度的吸收峰称作特征峰。
183、单项选择题 将苷的全甲基化产物进行甲醇解,分析所得产物可以判断()。
A.苷键的结构
B.苷中糖与糖之间的连接位置
C.苷元的结构
D.苷中糖与糖之间的连接顺序
E.糖的结构
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本题答案:B
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184、单项选择题 下列关于药物商品名的说法,错误的是()
A.可使用外文名称
B.应参考国际纯粹和应用化学联合会公布的有机化学命名法编写
C.制药企业为保护自己所开发产品的生产权和市场占有权而使用的名称
D.可以得到注册保护
E.取用时不能暗示药物疗效
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本题答案:B
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185、多项选择题 可用醋酸铅试纸鉴别的药物有().
A.西咪替丁
B.利多卡因
C.阿苯哒唑
D.氟脲嘧啶
E.甲氧苄啶
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本题答案:A, C
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186、单项选择题 分馏法分离适用于()。
A.极性大成分
B.极性小成分
C.升华性成分
D.挥发性成分
E.内脂类成分
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本题答案:D
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187、单项选择题 下列哪一项不能用药物的化学修饰方法来解决().
A.提高药物的选择性
B.提高药物的稳定性
C.改善药物的吸收
D.改变药物的作用类型
E.延长药物的作用时间
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本题答案:E
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188、问答题 配制维生素C注射液时,应注意哪些条件?
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本题答案:配制时,应使用二氧化碳饱和的注射用水,pH应控制在5-6之间
本题解析:试题答案配制时,应使用二氧化碳饱和的注射用水,pH应控制在5-6之间,并加入络合剂EDTA和焦亚硫酸钠或半胱氨酸等稳定剂,并应通入二氧化碳或氮气等隋性气体置换安瓿液而上的空气。
189、单项选择题 下列有关苷键酸水解的论述,错误的是()。
A.呋喃糖苷比吡喃糖苷易水解
B.醛糖苷比酮糖苷易水解
C.去氧糖苷比羟基糖苷易水解
D.氮苷比硫苷易水解
E.酚苷比甾苷易水解
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本题答案:B
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190、名词解释 天然药物化学
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本题答案:现代科学理论、方法和技术研究天然药物中化学成分、寻找药效成分
本题解析:试题答案现代科学理论、方法和技术研究天然药物中化学成分、寻找药效成分的一门学科。
191、名词解释 先导化合物(lead compound)
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本题答案:是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的
本题解析:试题答案是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构改造和修饰,是现代新药研究的出发点。
192、问答题 天然药物有效成分提取方法有几种?采用这些方法提取的依据是什么?
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本题答案:①溶剂提取法:利用溶剂把天然药物中所需要的成分溶解出来,而对
本题解析:试题答案①溶剂提取法:利用溶剂把天然药物中所需要的成分溶解出来,而对其它成分不溶解或少溶解。②水蒸气蒸馏法:利用某些化学成分具有挥发性,能随水蒸气蒸馏而不被破坏的性质。③升华法:利用某些化合物具有升华的性质。
193、多项选择题 下列溶剂极性由强到弱顺序正确的是()。
A.乙醚>水>甲醇
B.水>乙醇>乙酸乙酯
C.水>石油醚>丙酮
D.甲醇>氯仿>石油醚
E.水>正丁醇>氯仿
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本题答案:B, D, E
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194、单项选择题 苯巴比妥不具有下列哪种性质()
A.呈弱酸性
B.溶于乙醇、乙醚
C.有硫磺的刺激气味
D.钠盐易水解
E.与吡啶、硫酸铜试液成紫堇色
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本题答案:C
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195、问答题 为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用?
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本题答案:四环素类药物分子中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基,在近中
本题解析:试题答案四环素类药物分子中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基,在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物,如与钙或镁离子形成不溶性的钙盐或镁盐,与铁离子形成红色络合物;与铝离子形成黄色络合物等。因此,四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用。
196、单项选择题 苯巴比妥合成的起始原料是()
A.苯胺
B.肉桂酸
C.苯乙酸乙酯
D.苯丙酸乙酯
E.二甲苯胺
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本题答案:B
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197、问答题 为什么甾体中的环已烷都以椅式构象存在呢?
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本题答案:甾体骨架中在C10和C13上的二个角甲基及C17位的侧链都位
本题解析:试题答案甾体骨架中在C10和C13上的二个角甲基及C17位的侧链都位于整个分子平面的上方。A、B、C环都为环已烷,理论上可以为椅式或船式构象存在,但因船式比椅式的张力大,椅式构象较稳定,故甾体中的环已烷都以椅式构象存在。
198、名词解释 局部麻醉药
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本题答案:作用于神经末梢或神经干,阻滞神经冲动的传导,使局部的感觉消失
本题解析:试题答案作用于神经末梢或神经干,阻滞神经冲动的传导,使局部的感觉消失的药物。
199、单项选择题 不对药物水解速度起影响的外界因素有().
A.温度
B.水分
C.湿度
D.溶液的酸碱性
E.光照
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本题答案:E
本题解析:暂无解析
200、名词解释 抗代谢作用(代谢拮抗)
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本题答案:所谓代谢拮抗(MetabolicAntagonism)
本题解析:试题答案所谓代谢拮抗(MetabolicAntagonism)就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物,使之竞争性地与特定的酶相作用,干扰基本代谢物的被利用,从而干扰生物大分子的合成;或以伪代谢物的身份掺入生物大分子的合成中,形成伪生物大分子,导致致死合成(LethalSynthesis),从而影响细胞的生长。
题库试看结束后
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